Пептиды, содержащие до четырех аминокислот с полностью определенной последовательностью, их производные: ...боковая цепь первой аминокислоты содержит больше аминогрупп, чем карбоксильных или их производных, например Lys, Arg – C07K 5/068

МПК Раздел C C07 C07K C07K 5/00 C07K 5/068

Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ

C07 Органическая химия

C07K Пептиды

C07K 5/00 Пептиды, содержащие до четырех аминокислот с полностью определенной последовательностью; их производные

C07K 5/068 ...боковая цепь первой аминокислоты содержит больше аминогрупп, чем карбоксильных или их производных, например Lys, Arg

Патенты в данной категории

	СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МЕТИЛОВОГО ЭФИРА О-ТРЕТ-БУТИЛ-N-(N -ТРЕТ-БУТОКСИКАРБОНИЛ-L-ЛИЗИЛ)-L-ТРЕОНИНА Изобретение относится к области пептидной и фармацевтической химии, конкретно к способу получения защищенного метилового эфира O-трет-бутил-N-(N-трет-бутоксикарбонил-L-лизил)-L-треонина. Сущность изобретения заключается в том, что синтез осуществляется жидкофазным методом путем конденсации пентафторфенилового эфира N-бензилоксикарбонил-N-трет-бутоксикарбонил-L-лизина с метиловым эфиром О-трет-бутил-L-треонина в присутствии N-метилморфолина в среде этилацетата и последующего гидрирования полученного соединения водородом в метиловом спирте с использованием гидроокиси палладия в качестве катализатора. Очистку целевого защищенного дипептида осуществляют через соль с щавелевой кислотой. Исходный пентафторфениловый эфир получают в результате реакции N-бензилоксикарбонил-N-трет-бутоксикарбонил-L-лизина с пентафторфенолом и используют далее без выделения. Заявленный способ позволяет получить целевой продукт с выходом более 96% и высокой степенью чистоты. Полученный защищенный дипептид может быть использован, в частности, для получения октреотида или его аналогов либо иных пептидов, содержащих фрагмент L-лизил-L-треонина.	2436794 патент выдан: опубликован: 20.12.2011
	ДИПЕПТИДНЫЕ МИМЕТИКИ НЕЙРОТРОФИНОВ NGF И BDNF Изобретение относится к соединениям, обладающим агонистической или антагонистической активностью нейротрофинов NGF и BDNF и представляющим собой мономерные или димерные замещенные дипептиды, которые являются аналогами экспонированных наружу участков петель 1 или 4 этих нейротрофинов, близких к бета-изгибам этих петель или совпадающих с ними. Заявляемые соединения обладают нейропротективной и дифференцирующей активностями на клеточных моделях, увеличивают концентрацию фосфорилированной формы тирозинкиназы А и белков теплового шока Hsp32 и Hsp70 в концентрациях 10^-5-10^-9 М. Они также обладают нейропротективной, антипаркинсонической, противоинсультной, антиишемической, антидепрессивной, антиамнестической активностями на животных моделях и проявляют активность на экспериментальных моделях болезни Альцгеймера. Эффекты in vivo заявляемые соединения проявляют в интервале доз 0,01-10 мг/кг при внутрибрюшинном введении. 5 н. и 15 з.п. ф-лы, 32 ил., 23 табл.	2410392 патент выдан: опубликован: 27.01.2011
	1-ГЕКСАДЕЦИЛ-5-(1-ПИРЕНБУТИЛ)-N-(L-ОРНИТИЛ)-L-ГЛУТАМАТ БИСХЛОРИД Изобретение относится к липодипептиду, представляющему собой 1-гексадецил-5-(1-пиренбутил)-N-(L-орнитил)-L-глутамат бисхлорид, который проявляет способность доставлять нуклеиновые кислоты в клетки и содержит в своей структуре стабильную флуоресцентную метку в виде пирена. Полученное соединение по сравнению с «Lipofectamine» проявило меньшую в 10 раз токсичность по отношению к клеткам HeLa и НЕР. Синтезированное соединение проявило более высокую эффективность трансфекции на опухолевых (HeLa, НЕР, COS-7) и неопухолевых линиях клеток (СНО, лейкоциты крысы), чем специально разработанные коммерческие агенты трансфекции для клеток НЕР и СНО. Благодаря наличию устойчивой флуоресцентной метки в структуре синтезированного соединения существенно расширяется область применения таких веществ и становится возможным изучение локализации меченых липосом и времени протекания процесса трансфекции.	2409587 патент выдан: опубликован: 20.01.2011

	ИНГИБИТОРЫ ДИПЕПТИДИЛПЕПТИДАЗЫ IV Изобретение относится к ингибиторам ферментов, расщепляющих белок после пролина, таким как ингибиторы дипептидил пептидазы IV, как и к их фармацевтическим композициям, и способам применения таких ингибиторов. В частности, ингибиторы по данному изобретению улучшены по сравнению с известными в данной области техники путем отбора особых классов боковых цепей в Р1 и/или Р2 положениях ингибитора, который содержит группировку карбоновой кислоты. Соединения формулы I, II и III по данному изобретению могут иметь улучшенный терапевтический индекс частично благодаря уменьшенной токсичности и/или повышенной специфичности по отношению к протеазе-мишени. 10 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 ил.	2379315 патент выдан: опубликован: 20.01.2010
	НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 2-ГИДРОКСИТЕТРАГИДРОФУРАНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ Изобретение относится к производным 2-гидрокситетрагидрофурана общей формулы (I), которые обладают способностью ингибировать калпаины и/или способностью захватывать активные формы кислорода и могут быть использованы для получения лекарственного средства, предназначенного для ингибирования калпаинов и/или пероксидирования липидов. 6 н. и 3 з.п. ф-лы.	2360920 патент выдан: опубликован: 10.07.2009
	ИНГИБИТОРЫ ФАКТОРА VIIA Изобретение относится к соединениям формулы (I) где r равно 1, 2 или 3; s равно 0; t равно 0; R¹ выбран из группы, включающей R¹¹-CO и R¹² -SO₂-; R¹¹ выбран из группы, включающей (С₆-С₁₄)-арил, (C₁-C₈ )-алкилокси, где все указанные группы являются незамещенными или замещенными одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R⁴⁰; R¹² обозначает (С₆-С₁₄)-арил, где указанная группа является незамещенной или замещенной одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R⁴⁰; R² обозначает R²¹(R²²)CH-, R²³-Het-(CH₂ )_k-, R²³(R²⁴)N-(CH₂ )_m-D-(CH₂)_n- или R²⁵ (R²⁶)N-CO-(CH₂)_p-D-(CH₂)_q-, где D обозначает двухвалентный остаток -C(R³¹)(R³²)-, двухвалентный (С₆ -С₁₄)-ариленовый остаток или двухвалентный остаток, полученный из ароматической группы Het, содержащей 5 или 6 атомов в цикле, из которых 1 или 2 являются одинаковыми или различными циклическими гетероатомами, выбранными из группы, включающей азот и серу; числа k, m, n, р и q равны 0, 1, 2; R²¹ и R²², которые являются независимыми друг от друга, и могут быть одинаковыми или разными, выбраны из группы, включающей водород, (С₁-С₁₂)алкил, (С₆-С ₁₄)-арил, и т.д.; R²³ обозначает водород; R²⁷-SO₂- или R²⁸-CO-; R²⁴, R²⁵ и R²⁶обозначают водород; R²⁷ выбран из группы, включающей (С₁-С₈)-алкил, (С₆-С₁₄)-арил, и т.д.; R²⁸ выбран из группы, включающей R²⁷, (С ₁-С₈)-алкилокси; R³¹ и R³² обозначают водород; R⁴⁰ выбран из группы, включающей галоген, гидрокси, (С₁-С₈)-алкилокси, (С₁-С₈)-алкил, (С₆-С₁₄ )-арил, и т.д.; R⁹¹, R⁹², R⁹³ и R⁹⁶ обозначают водород; R⁹⁵ обозначает амидино; R⁹⁷ обозначает R⁹⁹-(C₁ -С₈)алкил; R⁹⁹ выбран из группы, включающей гидроксикарбонил- и (C₁-С₈)алкилоксикарбонил-; Het обозначает насыщенную, частично ненасыщенную или ароматическую моноциклическую структуру, содержащую от 3 до 6 атомов в цикле, из которых 1 или 2 являются одинаковыми или разными гетероатомами, выбранными из группы, включающей азот и серу; во всех его стереоизомерных формах, а также их смеси в любых соотношениях, и его физиологически приемлемые соли. Предложен способ получения соединения формулы (I). Также предложен фармацевтический препарат, обладающий ингибирующей активностью в отношении фактора VIIa, включающий, по меньшей мере, одно соединение формулы (I) и/или его физиологически приемлемые соли и фармацевтически приемлемый носитель. Технический результат соединения формулы (I), обладающие мощным антитромботическим действием и полезные для лечения и профилактики тромбоэмболических заболеваний. 3 н. и 7 з.п. ф-лы.	2248359 патент выдан: опубликован: 20.03.2005
	СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N²-(1(S)-КАРБОКСИ-3-ФЕНИЛПРОПИЛ)-L-ЛИЗИЛ- L- ПРОЛИНА Изобретение относится к простому, эффективному способу получения N²-(1(S)-карбокси-3-фенилпропил)-L-лизил-L-пролина (2), который включает первую стадию осуществления щелочного гидролиза N²-(1(S)-алкоксикарбонил-3-фенилпропил)-N⁶-трифторацетил-L-лизил-L-пролина (1) в смешанном растворе, состоящем из воды и гидрофильного органического растворителя с использованием неорганического основания в количестве n молярных эквивалентов (n3) на моль вышеуказанного соединения (1), вторую стадию нейтрализации продукта гидролиза при использовании неорганической кислоты в количестве от (n-1) до n молярных эквивалентов (n3) и удаления неорганической соли, получаемой при ее осаждении из системы растворителей, пригодной для уменьшения растворимости неорганической соли, и третью стадию - кристаллизацию соединения (2), присутствующего в смеси после удаления неорганической соли, из системы растворителей в его изоэлектрической точке и тем самым извлечение соединения (2) в форме кристаллов, при этом соли, содержащие соль органической кислоты - производную трифторуксусной кислоты, остаются в растворенном состоянии в маточном растворе. Предлагаемый способ позволяет упростить процесс получения (2), так как не требует специальных реагентов, таких как гидроксид тетрабутиламмония и трифторуксусной кислоты, исключает применение колоночной хроматографии, позволяет проводит процесс кристаллизации при температуре от 40 до 70^oС, при этом был получен продукт с выходом 85-88%, чистотой не менее 99%.	2220152 патент выдан: опубликован: 27.12.2003
	ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗО(B)ТИЕПИН-1,1-ДИОКСИДОВ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ Изобретение относится к замещенным производным бензо (b) тиепин-1,1-диоксидов и их аддитивным солям с кислотами формулы I, в которой R¹ - метил, этил, пропил, бутил; R² - Н, ОН; R³ - остаток аминокислоты, остаток диаминокислоты, причем остаток аминокислоты, остаток диаминокислоты в случае необходимости одно- или многократно замещены аминозащитной группой; R⁴ - метил, этил, пропил, бутил; R⁵ - метил, этил, пропил, бутил; Z - ковалентная связь. Описан также способ получения соединений, лекарственное средство на их основе и способ получения лекарственного средства. Соединения могут быть использованы в качестве гиполипидемических средств. 4 с. и 2 з.п.ф-лы, 2 табл.	2215001 патент выдан: опубликован: 27.10.2003
	НИТРАТ АСЕ-ИНГИБИТОРА Изобретение относится к нитрату АСЕ-ингибитора формулы I или II, где Y - фенил, Х - C(R^III)R^IV, R^III, R^IV, R^V и R^VI - водород, содержащему стехиометрическое количество азотной кислоты. Соединения I и II имеют улучшенную гипотензивную активность и вызывают меньше побочных эффектов, в частности, в бронхах. 4 з.п.ф-лы, 3 табл.	2194037 патент выдан: опубликован: 10.12.2002
	ДОСТАВКА НУКЛЕИНОВЫХ КИСЛОТ Изобретение относится к биотехнологии и может быть использовано для интродуцирования нуклеиновых кислот в клетки. Для доставки нуклеиновых кислот клетку выдерживают с соединением, имеющим формулу w...x-y-NH-CR₄(CH₂OR₁)(CH₂OR₂), в которой w представляет собой нуклеиновую кислоту, х представляет собой пептид или аминокислоту, у представляет собой линкер, имеющий цепь длиной, эквивалентной 1-20 углеродным атомам, или отсутствует, R₄ представляет собой Н или СН₂О - R₃; R₁, R₂ и R₃ являются одинаковыми или различными и представляют собой либо водород, метильную, этильную, гидроксильную или ацильную группу, полученную из жирной кислоты, имеющей углеродную цепь из 3-24 насыщенных или ненасыщенных углеродных атомов, с условием, что по крайней мере один из радикалов R₁, R₂ и R₃ представляет собой ацильную группу, полученную из жирной кислоты или с соединением, имеющим формулу w. . ..xyNHCH₂CH₂OR₅, в которой w представляет собой нуклеиновую кислоту, х представляет собой пептид или аминокислоту, у представляет собой линкер, имеющий цепь длиной, эквивалентной 1-20 углеродным атомам, или отсутствует, R₅ представляет собой ацильную группу, полученную из жирной кислоты, имеющей углеродную цепь из 3-24 насыщенных или ненасыщенных углеродных атомов. Изобретение позволяет осуществлять доставку генотерапевтического лекарственного средства в клетки. 4 c. и 39 з.п. ф-лы, 24 ил., 5 табл.	2160278 патент выдан: опубликован: 10.12.2000
	СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПЕПТИДОВ, ПЕПТИДЫ, ИММУНОМОДУЛИРУЮЩАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ РЕГУЛЯЦИИ НЕДОСТАТОЧНОЙ ИЛИ ИЗБЫТОЧНОЙ ФУНКЦИИ Т-КЛЕТОК У ПАЦИЕНТА Использование: в медицине. Сущность пептиды ф-лы 1: R - Arg - X - Y - Z - R₁, где R= водород, ацетил, формил; X= пролин; Y= L - Ala, L - Asp, L - Val; Z= L - Val, L - Ala; R₁= H, OH, NH₂, NH(CH₃), NHCH(CH₃)₂, при определенных буквенных значениях и способы их получения или твердофазным способом с использованием в качестве подложки полимера или сополимера, включающего целлюлозу, поливиниловый спирт, полиметилметакрилат, полистирол и полистиролдивинилбензол, или в растворе путем постадийного или блочного присоединения аминокислот или пептидных фрагментов, содержащихся в ф-ле 1, а также иммуномодулирующая композиция, содержащая в качестве активного начала по крайней мере один пептид ф-лы 1 в эффективном количестве. 5 с. и 5 з. п. ф-лы, 8 ил, 5 табл.	2060998 патент выдан: опубликован: 27.05.1996