Пептиды, содержащие до четырех аминокислот с полностью определенной последовательностью, их производные: .содержащие по меньшей мере одну анормальную пептидную связь – C07K 5/02
Патенты в данной категории
| СЕРУСОДЕРЖАЩИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ДЕЙСТВУЮЩИЕ КАК ИНГИБИТОРЫ СЕРИНОВОЙ ПРОТЕАЗЫ NS3 ВИРУСА ГЕПАТИТА С
Настоящее изобретение относится к новым соединениям, обладающим ингибирующей активностью в отношении протеазы HCV, равно как и к способам получения таких соединений. В другом варианте выполнения изобретение относится к фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения, равно как и к способам их применения для лечения нарушений, связанных с протеазой HCV. 10 н. и 38 з.п. ф-лы, 5 табл. |
2428428 патент выдан: опубликован: 10.09.2011 |
|
| БАКТЕРИЦИДНЫЕ СОДЕРЖАЩИЕ АМИДНЫЕ ГРУППЫ МАКРОЦИКЛЫ V
Изобретение относится к бактерицидным содержащим амидные группы макроциклам формулы (I), в которой R26 обозначает водород или метил, R7 обозначает группу формулы (II), (III), (IV) или (V), где R1 обозначает водород или гидроксигруппу и * указывает положение связывания с атомом углерода, R2 обозначает водород или метил, и способы их получения, их применение для приготовления лекарственных средств, обладающих бактерицидной активностью. 7 н. и 6 з.п. ф-лы, 22 табл.
|
2409588 патент выдан: опубликован: 20.01.2011 |
|
| НОВЫЕ ПЕПТИДЫ КАК ИНГИБИТОРЫ NS3-СЕРИНПРОТЕАЗЫ ВИРУСА ГЕПАТИТА C
Изобретение относится к новым пептидным соединениям, которые обладают способностью ингибировать протеазу вируса гепатита С (HCV), их фармацевтическим композициям и применению соединений для получения лекарственного средства для лечения заболеваний, связанных с HCV. 10 н. и 38 з.п. ф-лы, 6 табл. |
2404189 патент выдан: опубликован: 20.11.2010 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СУЛЬФАТА АТАЗАНАВИРА
Изобретение относится к способу получения ингибитора ВИЧ-протеазы сульфата атазанавира в виде кристаллов Формы А, который включает взаимодействие раствора свободного основания атазанавира в органическом растворителе, в котором сульфат атазанавира практически не растворяется, при температуре от 35°С до 55°С с первой порцией концентрированной серной кислоты в количестве, достаточном для реакции с менее, чем примерно 15 вес.% свободного основания атазанавира, добавление зародышей кристаллов Формы А сульфата атазанавира к реакционной смеси в качестве кристаллов сульфата атазанавира, добавление дополнительного количества концентрированной серной кислоты в несколько стадий, где кислота добавляется со все возрастающей скоростью, с образованием кристаллов сульфата атазанавира и сушку сульфата атазанавира с образованием кристаллов Формы А. Также предложен способ получения сульфата атазанавира в виде кристаллов Формы С. 6 н. и 14 з.п. ф-лы, 11 ил., 6 табл. |
2385325 патент выдан: опубликован: 27.03.2010 |
|
| НОВЫЕ ПЕПТИДЫ КАК ИНГИБИТОРЫ NS3-СЕРИНПРОТЕАЗЫ ВИРУСА ГЕПАТИТА С
В настоящем изобретении раскрыты новые соединения, которые обладают способностью ингибировать протеазу HCV (вируса гепатита С), а также способы получения таких соединений. В другом варианте осуществления в настоящем изобретении раскрыты фармацевтические композиции, включающие такие соединения, а также способы их применения для лечения заболеваний, связанных с протеазой HCV. 6 н. и 17 з.п. ф-лы, 5 табл. |
2355700 патент выдан: опубликован: 20.05.2009 |
|
| НОВЫЕ АЦИЛИРОВАННЫЕ ПСЕВДОДИПЕПТИДЫ, ИМЕЮЩИЕ ВСПОМОГАТЕЛЬНОЕ ФУНКЦИОНАЛИЗИРОВАННОЕ ОТВЕТВЛЕНИЕ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ
Изобретение относится к новым N-ацилированным псевдодипептидам, имеющим кислотную группу в нейтральной или заряженной форме на одном из концов псевдодипептида, а на другом конце имеющим вспомогательное функционализированное ответвление, отвечающие общей формуле I: |
2275378 патент выдан: опубликован: 27.04.2006 |
|
ИНГИБИТОРЫ ФЕРМЕНТА, КОНВЕРТИРУЮЩЕГО ИНТЕРЛЕЙКИН-1-
Изобретение относится к новым классам соединений общей формулы где R1 представляет собой: значения радикалов указаны в формуле изобретения, которые являются ингибиторами фермента, конвертирующего интерлейкин-1 |
2249598 патент выдан: опубликован: 10.04.2005 |
|
МОНОСУЛЬФАТ АЗАПЕПТИДНОГО ПРОИЗВОДНОГО И СОДЕРЖАЩАЯ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ИНГИБИРУЮЩАЯ ВИЧ-ПРОТЕАЗУ
Описано новое соединение общей формулы I представляющее собой кристаллическую соль моносульфат азапептидного производного, проявляющее высокую скорость растворимости в воде, значительно улучшенную пероральную биодоступность при введении животным по сравнению со свободным основанием. Описана фармацевтическая композиция, включающая в качестве активного начала соединение формулы I. 2 с.п.ф-лы, 5 ил. |
2186070 патент выдан: опубликован: 27.07.2002 |
|
ИНГИБИТОРЫ СЕРИНОВЫХ ПРОТЕАЗ
Описываются новые ингибиторы сериновых протеаз, имеющие пиперидиновую боковую цепь общей формулы (I), где (A) - Н, необязательно замещенный D, L- -гидроксиацетил, R1, R1-О-С(О)-, R1-SO2-, R2OOC-(CHR2)m-, где R1 выбирают из (1-12С)алкила и (3-8С)циклоалкила, причем указанные группы могут быть замещены ОН-группой, и из (7-15С)аралкила, а каждая группа R2 независимо представляет Н или имеет те же значения, которые указаны для R1; m = 1, 2 или 3; В - связь, аминокислота формулы -NH-CH[CH2)pC(O)OH]-C(O)-, где р = 0, 1, 2 или 3; -N((1-12C)алкил)-СН2-СО-, D-1-Piq, либо В представляет D-аминокислоту, имеющую гидрофобную боковую цепь, либо А и В, взятые вместе, представляют остаток R3R4N-CHR5-C(O)-, где R3 и R4 независимо - R1, R1-О-С(О)-, R1-С(О), R1-SO2-, а R5 представляет гидрофобную или основную боковую цепь; Х - L-аминокислота с гидрофобной боковой цепью; Y - -CO-NH-(1-6C)алкилен - С6Н5, -СООR6, где R6 - Н или (1-6С)алкил, -CONR7R8 независимо представляют Н или (1-6С)алкил либо R7 и R8, взятые вместе, представляют (3-6С)алкилен, либо Y представляет гетероцикл, выбранный из 2-тиазола, 2-бензотиазола, 2-оксазола или 2-бензоксазола; r = 0, 1, 2 или 3, или его фармацевтически приемлемые соли. Вышеуказанные соединения обладают антикоагулирующим действием и могут быть использованы для лечения или предупреждения заболеваний, опосредованных действием тромбина. Описывается также фармацевтическая композиция, содержащая этот ингибтор. 2 с. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл. 
|
2172321 патент выдан: опубликован: 20.08.2001 |
|
СПИРОПИПЕРИДИНЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ)
Предложены спиропиперидины формулы I или II, где R1 представляет арил-(С1-С6 алкил), С3-С7-циклоалкил-(С1-С6-алкил), арил-(С0-С5 алкил)-К-(С1-С6-алкил), С3-С7-циклоалкил-(С0-С5 алкил)-К-(С1-С5-алкил), где К представляет O, S(O)m, арил обозначает фенил, пиридил и индолил, которые могут быть замещены 1-2 атомами галогена; R2 является водородом, R3a и R3b являются водородом, атомом галогена, С1-С5 алкилом; R4 и R5 являются водородом, С1-С6-алкилом, замещенным 1-3 гидроксигруппами; R6 является водородом; А представляет группу -(СН2)x-С(R7)(R7a)-, где x = 0 или 1, R7 и R7a представляют собой С1-С6-алкил; причем один из В, D, Е, F представляет C(R8)(R10), O, С = O, S(O)m, NR9, причем В, D, Е или F может отсутствовать, обеспечивая образование 5-, 6-членного кольца, R8 и R10 представляют водород, R9 представляет R"2; SO2R"2, C(O)R"2, C(O)OR"2, SO2(CH2)q-арил, где R"2 может быть замещен галогеном, С1-С4-алкилом и др., R"2 является водородом или С1-С4-алкилом; q=0, 1; m = 0, 1 или 2; n = 1; G, Н, I и J представляют атомы углерода или серы так, что по крайней мере один является гетероатомом и один из G, Н, I и J может необязательно отсутствовать, что обеспечивает образование 5-членного гетероциклического или 6-членного ароматического кольца, и его фармацевтические соли и индивидуальные диастереоизомеры. Способ получения соединения формулы I или II включает взаимодействие соединения 4 или 4а с соединением формулы НООС-А-NR4R5 или НООС-А-N(R4)L, где L представляет защитную группу, которую затем удаляют (если она присутствует). Способ получения соединения формулы I или II путем взаимодействия соединения формулы (2) или (2а) с соединением формулы (12) или (12а), где L представляет защитную группу, которую затем удаляют. Способ повышения содержания эндогенного гормона роста у людей и животных, фармацевтическая композиция для повышения эндогенного продуцирования или выделения гормона роста у человека или животного. 5 с. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл.    
|
2168512 патент выдан: опубликован: 10.06.2001 |
|
СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБСТВУЮЩИЕ ВЫСВОБОЖДЕНИЮ ГОРМОНА РОСТА
Описывается новое соединение общей формулы I: A-B-C-D-E(-F)p, где р принимает значение 0 или 1; А представляет собой имидазолил-С1-6-алкановую кислоту, имидазолил-С1-6-алкеновую кислоту, амино-С1-6-алкановую кислоту, L- или D- -аминокислоту, выбранную из группы, состоящей из H-His, H-D-Ala, H-Aib; В представляет собой D-Trp, D-2Nal или D-Phe; С представляет собой Аlа или Gly; D представляет собой Trp или N-аралкилглицин, Е, когда p равно 1, представляет собой D-Phe, или, когда Р равно 0, Е представляет собой -NН-СН(СH2R3)-СО-R4 или -NH-CH(CH2R3)-CH2-R4, где R3 представляет собой фенил, и R4 представляет собой -N(R5)6, где каждый из R5 и R6 независимо представляет собой водород или низший алкил, F, когда р равно 1, представляет собой -NH-CH(R10)-(CH2)v-R7)-, где v приравнивается к целому числу от 1 до 8, и R7 представляет собой -N(R8)-R9), где каждый из R8 и R9 независимо представляет собой водород, R10 представляет собой -Н, -СООН, CO-R11 или СH2-ОН, где R11 представляет собой -N(R12)-(R13), где каждый из R12 и R13 независимо является водородом, при условии, что по меньшей мере одна амидная связь между А и В, В и С, С и D, D и Е или, когда р является 1, между К и F, замещена аминометиленом, или что когда р является О, Е представляет собой -NН-CH(CH2-R3)CH2-R4, или что когда р является 1, R10 представляет собой СН2-R11, или фармацевтически приемлемая соль этого соединения. Соединения обладают повышенной устойчивостью к протеолитической деградации под действием ферментов вследствие замещения амидной связи (-CO-NH-) аминометиленовой (-CH2NH-) или путем введения N-аралкилглицина. Описывается также фармацевтическая композиция для стимулирования секреции гормона роста из гипофиза. 5 с. и 10 з.п. ф-лы, 4 табл.
|
2167881 патент выдан: опубликован: 27.05.2001 |
|
ПОЛИМОРФЫ 6-N-(L-ALA-L-ALA)-ТРОВАФЛОКСАЦИНА
Полиморфы 6-N-(L-Ala-L-Ala) тровафлоксацина формулы I являются моногидратом полиморфа PIIM, имеющим порошковую дифракцию рентгеновских лучей, приведенную в табл. 1 в графической части, или псевдоморфом PII.PS, имеющим порошковую дифракцию рентгеновских лучей, приведенную в табл. 2 в графической части. 2 с. и 8 з.п. ф-лы, 4 табл. 
|
2151152 патент выдан: опубликован: 20.06.2000 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ 1,5-БЕНЗОДИАЗЕПИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩИЙ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ СОСТАВ Производные 1,5-бензодиазепина формулы I, где Х=Н, R1 - радикал формулы II или NR4R5; R2 - индол, бензофуран, тиофен, бензотиофен, индолин, хинолин или 4-оксобензопиран; фенил, возможно замещенный галогеном, карбокси, амино или диметиламино, лобо NHR11, R11 - 7-индазолил; R3- Н, C1-6-алкил, С3-6-циклоалкил или фенил (значения других радикалов см. в п.1 формулы изобретения), а также их физиологически приемлемые соли и сольваты проявляют агонистическую активность по отношению к рецепторам ХЦК-А, что позволяет указанным соединениям регулировать функционирование гормонов гастрина и холецисткинина (ХЦК) у млекопитающих. 3 с. и 8 з.п. ф-лы, 9 табл. | 2135486 патент выдан: опубликован: 27.08.1999 |
|
или 
. Ингибиторы ICE настоящего изобретения характеризуются специфическими структурными и физикохимическими свойствами. Данное изобретение относится также к фармацевтическим композициям, включающим эти соединения. Соединения и фармацевтические композиции настоящего изобретения особенно хорошо подходят для ингибирования активности ICE и, следовательно, могут успешно использоваться в качестве препаратов против IL-1, апоптоз-, IGIF- и IFN-
-опосредованных заболеваний, воспалительных заболеваний, аутоиммунных заболеваний, костно-деструктивных нарушений, пролиферативных заболеваний, инфекционных заболеваний, дегенеративных заболеваний и некротических заболеваний. Настоящее изобретение также относится к способам ингибирования ICE активности для лечения интерлейкин-1-, апоптоз-, IGIF- и IFN-