Пептиды, содержащие более 20 аминокислот, гастрины, соматостатины, меланотропины, их производные: ...фактор роста фибропласта (ФРФ) – C07K 14/50

Изобретение относится к фактору роста фибробластов 21 (FGF21), более конкретно к производным соединений FGF21, имеющим ковалентно присоединенное связующее альбумина формулы A-B-C-D-E-, и их фармацевтическому применению, в частности, для лечения диабета, дислипидемии, ожирения, сердечно-сосудистых заболеваний, метаболического синдрома и/или неалкогольной жировой болезни печени (НАЖБП). Производные по настоящему изобретению обладают пролонгированным действием, например способны поддерживать низкий уровень глюкозы в течение более длительного периода времени, способны к увеличению времени полувыведения in vivo FGF21 и/или приводят в результате к более низкому клиренсу FGF21. Производные по изобретению предпочтительно обладают улучшенной устойчивостью к окислению. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 4 табл., 58 пр.

Изобретение относится к области генной инженерии, конкретно к созданию мутеинов рецептора фактора роста фибробластов (FGFR), и может быть использовано в медицине. Полипептид мутеина кислотной зоны внеклеточного домена (ECD) рецептора FGFR4 представляет собой химеру кислотной зоны FGFR4 ECD или вариант длинного кислотного бокса FGFR4 и имеет большее количество кислотных остатков в линкерной зоне D1-D2, чем FGFR4 ECD дикого типа. Мутеин может содержать точечную мутацию, которая ингибирует гликозилирование. Мутеин используют для лечения заболевания, ассоциированного с одним или несколькими лигандами семейства FGFR, например пролиферативных заболеваний, в том числе различных видов рака, нарушений ангиогенеза и дегенерации желтого пятна. Изобретение позволяет получить мутеин кислотной зоны FGFR4 ECD, имеющий сниженную способность связываться с тканями, путем увеличения количества кислых аминокислотных остатков внутри линкерной зоны D1-D2. 8 н. и 24 з.п. ф-лы, 22 ил., 11 табл., 18 пр.