Соединения, содержащие углеводородные или замещенные углеводородные радикалы, непосредственно связанные с гетероатомами сахаридных радикалов: ...нафтаценовые радикалы, например дауномицины, адриамицины – C07H 15/252
Патенты в данной категории
| ТЕТРАЦИКЛИЧЕСКИЕ АНТИБИОТИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АНТРАХИНОНА С ВЫСОКОЙ АКТИВНОСТЬЮ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Изобретение относится к тетрациклическим антибиотическим производным антрахинона с противораковой активностью. Тетрациклические антибиотические производные антрахинона, описываемые в настоящем изобретении, обладают такой же или более высокой активностью, чем активность известных лекарственных средств, таких как доксорубицин, даунорубицин и тому подобное, на клеточном уровне, и в то же время обладают лучшей толерантностью, чем толерантность доксорубицина и даунорубицина, для организма животного. 4 н. и 11 з.п.ф-лы, 54 прим., 3 табл. |
2455307 патент выдан: опубликован: 10.07.2012 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ АНТРАЦИКЛИНОВ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 13-БЕНЗЕНИДСУЛЬФОНИЛГИДРАЗОНОВЫХ ПРОИЗВОДНЫХ АНТРАЦИКЛИНОВ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 13-ДЕОКСИАНТРАЦИКЛИНОВ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 5-ИМИНО-13-ДЕОКСИАНТРАЦИКЛИНОВ
Изобретение относится к производным антрациклинов общей структурной формулы, приведенной ниже, где R1 , R2 и R3 представляют собой Н или ОН; R4 означает Н, ОН, С1-С5алкил, или O-(С1-С5)алкил; R5 соответствует О или NH; и R6 выбран из группы, включающей Н, ОН и остаток сахара, представляющий собой |
2404188 патент выдан: опубликован: 20.11.2010 |
|
| ПЕПТИДНЫЕ ВЕКТОРЫ
Данное изобретение относится к цитотоксическим соединениям направленного действия, которые представляют собой пептидные производные камптотецина, доксирубицина и палитаксела, их фармацевтическим композициям и применению для получения лекарственного средства для лечения патологических состояний, связанных с аберрантной или нежелательной пролиферацией, миграцией и/или физиологической активностью клеток. 23 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл. |
2361876 патент выдан: опубликован: 20.07.2009 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 4-R-ЗАМЕЩЕННОГО 4-ДЕМЕТОКСИДАУНОРУБИЦИНА
Изобретение относится к усовершенствованному способу получения 4-R-замещенных антрациклинов формулы (I) |
2336277 патент выдан: опубликован: 20.10.2008 |
|
| РАВНОМЕРНО МЕЧЕННЫЙ ТРИТИЕМ [3H]-14-ГИДРОКСИДАУНОМИЦИН АДРИАМИЦИНОНА
Изобретение относится к новому равномерномеченному тритием физиологически активному соединению - [3 H]-14-гидроксидауномицину адриамицинона формулы I:
1 ил. |
2305103 патент выдан: опубликован: 27.08.2007 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ОПТИЧЕСКИ АКТИВНОГО ТЕТРАЛИНА
Оптически активный тетралин формулы I
получают, исходя из 5,8-диметокси-3,4-дигидронафталина согласно следующим стадиям: - ацилирование в присутствии избытка AlCl3 при температуре -35÷25°С; - энантиоселективное дигидроксилирование по Шарплессу в присутствии каталитического количества соли осмия; - получение 1-хлор-2-ацетилпроизводного; - дигидрохлорирование и последующий гидролиз. Технический результат - значительное увеличение выхода целевого вещества. 2 н. и 3 з.п. ф-лы. (56) (продолжение): CLASS="b560m"Stereoconvergant Synthesis of (±)- 4-Demethoxydaynomycin. J.Chem. Soc.; Chem. Commun. 1984, n.7, p.453-455. RU 2073681, C1, 20.02.1997. |
2286994 патент выдан: опубликован: 10.11.2006 |
|
| ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЕЩЕСТВА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ ДЛЯ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ В СЛУЧАЯХ ОКИСЛИТЕЛЬНОГО СТРЕССА
Изобретение относится к новым биологически активным соединениям. Описываются соединения или их соли, имеющие следующую общую формулу (I): A-B-N(O)s (I) где: s=2; A=R-T 1-, где R представляет собой радикал лекарственного вещества при условии, что лекарственное вещество по формуле R-T1 -Z или R-T1-OZ, где Z представляет собой Н или C 1-C5 алкил выбирается из парацетамола, салбутамола, амброксола, алендроновой кислоты, цетиризина, ампициллина, ацикловира, доксорубицина, симвастатина, дифиллина, такрина, клопидогрела, диметиломепразола, диклофенака, феруловой кислоты, эналаприла, пропранолола, бенфуродил гемисукцината, толрестата или сулиндака; T1=(СО), О или NH; В=-ТB-Х2-0-, где ТB=(СО) или О; Х2 представляет собой бивалентный радикал, равный R1B-X-R2B, в котором R1B и R2B равны или различаются, являются линейными или разветвленными C1-С6 алкиленами и Х представляет сбой связь, О, S или NR1C , где NR1C представляет собой Н или линейный или разветвленный C1-С6 алкил; соответствующий предшественник В представляется по формуле -ТB-Х2-ОН, где ТB=(СО), а свободная валентность ТB занята -OZ, где Z как определено выше или ТB=O, а свободная валентность ТB занята Н; при условии, что в формуле (I), когда Х2 предшественника В является линейным или разветвленным С2-С20 алкиленом, лекарственное вещество по формуле R-T1-Z или R-T 1-OZ, используемое в формуле (I), не принадлежит следующим веществам: эналаприл (ингибиторы АСЕ) и диклофенак (NSAID). Также описываются фармацевтические композиции для использования в случаях окислительного стресса и 4'-ацетиламино фениловый эфир 4-нитроксибутановой кислоты. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 4 н. и 3 з.п. ф-лы, 8 табл. |
2264383 патент выдан: опубликован: 20.11.2005 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АНТИБИОТИКА КАРМИНОМИЦИНА ИЛИ ЕГО ГИДРОХЛОРИДА
Изобретение относится к способу получения антибиотика карминомицина или его гидрохлорида. Способ включает гликозилирование карминомицинона 1,4-ди-O-замещенным-N-ацилдаунозамином (2,3,6-тридезокси-3-амино-L-ликсо-гексапиранозой) формулы 3
|
2260011 патент выдан: опубликован: 10.09.2005 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ 5-ИМИНО-13-ДЕЗОКСИ АНТРАЦИКЛИНА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ РАКА, АУТОИММУННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ ИЛИ ИММУНОДЕФИЦИТНЫХ НАРУШЕНИЙ
Изобретение относится к производным 5-имино-13-дезокси антрациклина формулы где R1, R2 и R3 являются Н, ОН или ОСН3 группой и R4 представляет собой следующие группы: Предложена фармацевтическая композиция, обладающая противоопухолевой активностью, содержащая по крайней мере одно производное 5-имино-13-дезокси антрациклина. Предложен способ лечения рака, аутоиммунных заболеваний или иммунодефицитных нарушений, включающий введение эффективного количества по крайней мере одного производного 5-имино-13-дезокси антрациклина. Также предложены способы (варианты) получения производных 5-имино-13-дезокси антрациклина. Способ осуществляют путем восстановления антрациклин 13-тозилгидразона цианборгидридом натрия в безводном метаноле при рН около 7,0 или ниже в присутствии п-толуолсульфокислоты посредством осторожного кипячения раствора с обратным холодильником в атмосфере азота при температуре приблизительно 75°С. Затем реакционную смесь охлаждают, обрабатывают водой и хлороформом, сушат, осушитель отфильтровывают. Фильтрат разделяют на колонке с силикагелем, промываемой градиентом хлороформ/метанол, при этом продукт 13-дезокси антрациклина элюируют метанолом. Проводят дальнейшую очистку метанольного элюата с помощью препаративной ВЭЖХ, затем к раствору очищенного 13-дезокси антрациклина в смеси метиленхлорида и воды добавляют гидрокарбонат калия и ди-трет-бутил-дикарбонат. Выделяют полученный 3’-N-Вос-дезокси антрациклин, растворяют его в безводном метаноле, охлаждают полученный раствор и проводят аминирование 3’-N-Boc-13-дезокси антрациклина посредством насыщения раствора аммиаком при температуре около 0-4°C. Удаляют растворитель и аммиак, растворяют остаток в безводном метаноле, удаляют 3’-N-Вос-группу и с помощью препаративной ВЭЖХ выделяют целевой продукт, который при необходимости превращают в гидрохлорид 5-имино-13-дезокси антрациклина. Технический результат - производные 5-имино-13-дезокси антрациклина, обладающие меньшим побочным эффектом кардиотоксичности. 6 н. и 7 з.п.ф-лы, 4 табл., 12 ил.
|
2239640 патент выдан: опубликован: 10.11.2004 |
|
| НОВЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЕЩЕСТВА
Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описываются соединения или их соли, имеющие следующую общую формулу (I): где A=R-T1-, где R представляет собой радикал лекарственного вещества, такой как определено в формуле изобретения, T1=(CO), О, S, N или NR1c, где R1c представляет собой Н или C1-C5 алкил; В=-ТB -Х2-tBI, где ТB и tBI одинаковы или различны и выбраны из (СО), О, S, N или NR1c, где R1c такой, как определено выше, Х2 представляет собой бивалентную мостиковую группу, такую как соответствующий предшественник В, такой, как определено в формуле изобретения; С представляет собой бивалентный радикал -Tc-Y-, где Тс=(СО), О, S, N или NR1c, где R1c такой, как определено выше, Y имеет значения такие, как представлено в формуле изобретения. Также описывается фармацевтическая композиция на основе соединений формулы (I) для использования в случаях окислительного стресса и/или эндотелиальных дисфункций. Технический результат - получены новые соединения и их соли, обладающие полезными биологическими свойствами. 2 н. и 4 з.п.ф-лы, 8 табл. |
2237657 патент выдан: опубликован: 10.10.2004 |
|
| НОВЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описываются соединения или их соли, имеющие следующую общую формулу (I): А-(В)bo-С-N(O)2 (I), где bo=0 или 1; A=R-T1-, где R представляет собой радикал лекарственного вещества, такой, как определено в формуле изобретения, T1=(CO), О, S, N или NR1C, где R1C представляет собой Н или C1-C5 алкил; В=-ТB-Х2-ТBI, где ТB и tBI одинаковы или различны и выбраны из (СО), О, S, N или NR1C, где R1C такой, как определено выше, Х2 представляет собой бивалентную мостиковую группу, такую как соответствующий предшественник В, такой, как определено в формуле изобретения; С представляет собой бивалентный радикал -TC-Y-, где ТC=(СО), О, S, N или NR1C, где R1C такой, как определено выше, Y имеет значения такие, как представлено в формуле изобретения. Также описывается фармацевтическая композиция на основе соединений формулы (I) для использования в случаях окислительного стресса и/или эндотелиальных дисфункций. Технический результат - получены новые соединения и их соли, обладающие полезными биологическими свойствами. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 7 табл. |
2237057 патент выдан: опубликован: 27.09.2004 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ДОКСОРУБИЦИНА ГИДРОХЛОРИДА Способ по изобретению включает бромирование рубомицина гидрохлорида в среде безводных растворителей диоксана и метанола в присутствии триэтилортоформиата с образованием бромзамещенного кеталя, снятие кетальной защиты путем гидролиза в разбавленной бромистоводородной кислоте, перевод промежуточного бромрубомицина в доксорубицин при обработке формиатом натрия, удаление побочных агликонов экстракцией, перевод доксорубицина-основания в гидрохлорид и выделение целевого продукта. В реакцию вводят осушенный рубомицин гидрохлорид. Бромирование ведут при комнатной температуре при мольном соотношении рубомицин гидрохлорид/бром 1/1,15-1,5. Снятие кетальной защиты проводят без выделения бромзамещенного кеталя. Стадию бромирования ведут 1-1,25 ч. Доксорубицина гидрохлорид дополнительно обрабатывают горячим растворителем. Технический результат - повышение выхода и улучшение чистоты целевого продукта, обеспечение безопасности и экономичности процесса. 2 з.п. ф-лы. | 2211842 патент выдан: опубликован: 10.09.2003 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ АНТРАЦИКЛИНА Изобретение относится к области медицины и касается применения производных антрациклина и новых производных антрациклина для лечения амилоидоза, а также фармацевтических композиций, содержащих указанные соединения. Изобретение позволяет повысить эффективность ингибирования амилоидоза, что в свою очередь позволяет увеличить эффективность лечения нейродегеративных заболеваний. 3 с. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл. | 2159619 патент выдан: опубликован: 27.11.2000 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 13-(1-ОКСИЛ-2,2,6,6- ТЕТРАМЕТИЛПИПЕРИЛИДЕНИЛ-4)ГИДРАЗОНА РУБОМИЦИНА ГИДРОХЛОРИДА Способ заключается в том, что гидрохлорид рубомицина обрабатывают гидразин-гидратом в среде метанол-хлороформ с последующим взаимодействием полученного гидразона рубомицина гидрохлорида с 2,2,6,6-тeтpaмeтил-4-оксопиперидин-1-оксилом в присутствии 0,2-1,0% уксусной кислоты. Перед стадией вакуумной отгонки растворителей добавляют нейтрализующий агент до получения значения рН реакционной смеси 6,8-7,2. Это позволяет избежать кислотного гидролиза целевого продукта в процессе отгонки растворителей и получать стабильную при хранении крупнодисперсную субстанцию. 1 з.п.ф-лы, 1 табл. | 2156254 патент выдан: опубликован: 20.09.2000 |
|
8-ФТОРАНТРАЦИКЛИНЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ
Описаны новые 8-фторантрациклины формулы I, где R = Н; R1=Н; OCH3; R2= Н, NH2; R3= ОН, NН2; символ  означает, что заместители R2, R3 могут находиться в осевой или экваториальной конфигурации, и группы 8-F и 9-ОН находятся в положении цис; или их фармацевтически приемлемые соли. Они проявляют необычайно высокую противоопухолевую активность. Описаны также способ получения заявленных соединений и содержащие их фармацевтические композиции. 5 с. и 1 з.п.ф-лы, 2 табл. 
|
2146261 патент выдан: опубликован: 10.03.2000 |
|
АНТРАЦИКЛИНОВЫЕ ДИСАХАРИДЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ
Описываются новые антрациклиновые дисахариды общей формулы I и II ,где значения радикалов указаны в п.1 формулы. Соединения проявляют более высокую противораковую активность и селективность, чем известный антрациклин. Описывается также способ их получения и содержащие их фармацевтические композиции. 3 с. и 2 з.п ф-лы, 7 табл. |
2144540 патент выдан: опубликован: 20.01.2000 |
|
АНТРАЦИКЛИНОВЫЙ ГЛИКОЗИД, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Антрациклиновый гликозид общей формулы I, в которой R1 - водород или метоксигруппа; R2 - водород или гидроксигруппа; A и B - оба водород или один из A или B - водород, а другой - гидроксигруппа или группа формулы - OSO2R5, где R5-C1-C4 - алкил, произвольно замещенный C1-C4-алкилом, нитро, амино, метокси или галоидом; R3 - атом водорода или группа формулы II и R4 - группа формулы II: -(СH2)n-X, где n = 2 или 3 и Х - гидроксигруппа, галоид или группа формулы - OSO2R5, где R5 такой, как определено выше, и при условии, что если R2, Х и А - гидроксигруппа и R3 - H, то n должно быть 3, или его фармацевтическая пригодная соль. Соединения изобретения проявляют противоопухолевую активность. Раскрываются способы их получения и фармацевтическая композиция, содержащая их. 3 с. и 5 з.п. ф-лы, 17 табл. 
|
2118328 патент выдан: опубликован: 27.08.1998 |
|
| СВЯЗУЮЩИЙ АГЕНТ ДЛЯ БИОАКТИВНЫХ ПРЕПАРАТОВ, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ Изобретение может быть использовано при лечении некоторых опухолей млекопитающих. Конъюгат общей формулы [A - O - W - Z]a - T, где T - фрагмент носителя, A - O - W - остаток терапевтически приемлемого антрациклина, Z - спейсерная группа. Конъюгат получают конденсированием соединения формулы A - O - W - OH или его активированного производного с веществом (или их смесью), которое является спейсерной группой Z, и с фрагментом носителя T. Конденсация может быть осуществлена в присутствии конденсирующего агента. T - T-клеточные антитела, антитела против CD5, против рецептора трансферрина и др. Заявлено соединение формулы A - O - W - [пиперазин]-H для получения конъюгата. Задача изобретения - улучшение терапевтического действия лекарств и уменьшение их токсического действия при введении в организм. 3 с. и., 10 з. п. ф-лы, 4 табл. | 2116087 патент выдан: опубликован: 27.07.1998 |
|
КОНЪЮГАТЫ АНТРАЦИКЛИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ
Использование: в медицине, а именно в терапии. Сущность изобретения: конъюгат представляет собой соединение формулы (1) [A-O-W-Z]a - T, в которой часть A-O представляет собой остаток любого антрациклина формулы A-O-H, несущего, по крайней мере, одну первичную или вторичную гидроксильную группу; а - обозначает целое число от 1 до 30; N - остаток формулы (2) в которой B обозначает C1 - C6 алкиленовую группу, возможно разорванную, m равно 0 или 1; Z обозначает спейсерную группу, а T - часть носителя. Предложенные конъюгаты могут найти применение в качестве противоопухолевых средств. 12 с. и 13 з.п.ф-лы, 2 табл., 5 ил. |
2107690 патент выдан: опубликован: 27.03.1998 |
|
АНТРАЦИКЛИНОВЫЕ ГЛИКОЗИДЫ И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ КИСЛОТНО-АДДИТИВНЫЕ СОЛИ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ДИИОДОПРОМЕЖУТОЧНОЕ СОЕДИНЕНИЕ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ
Использование: в фармацевтической промышленности. Сущность изобретения: антрациклиновые гликозиды общей формулы A где X - прямая или разветвленная C1-6 алкильная или бензильная группа; имеющие (S)- или (R)-конфигурацию при 2II - углеродном атоме, и дийдосоединение общей формулы C  где X - имеет указанное выше значение. Соединение A получают взаимодействием доксирубицина с дийодосоединением C, которое получают взаимодействием арабинозы со спиртом X-OH с последующим периодатным окислением полученного продукта; полученное диальдегидное производное формулы  восстанавливают в соответствующее дигидроксипроизводное с последующим сульфонированием и йодированием полученного сульфонированного производного. 2 с. и 5 з.п. ф-лы, 6 табл. |
2100366 патент выдан: опубликован: 27.12.1997 |
|
8-ФТОРАНТРАЦИКЛИНГЛИКОЗИДЫ ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ ПРИСОЕДИНЕНИЯ КИСЛОТ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Сущность изобретения: новые 8-фторпроизводные антрациклингликозиды общей формулы I: ,где R - H, OH; R1 - H, OH, MeO;  NH2 показывает, что аминозаместитель может находиться в аксиальной или экваториальной конфигурации, или их фармацевтически приемлемые соли присоединения кислот. Соединения получают путем конденсации соответствующего 8-фторантрациклинона с соединением формулы IIIa или IIIe ,где X-хлор или n-нитробензоилоксигруппа; R2-трифторацетамидная или аллилоксикарбоксиамидная группа с последующим удалением защитных групп и в случае необходимости трансформированием радикала R - водород в R - гидроксигруппа через соответствующие 14-бромпроизводное; промежуточные соединения IIIa и IIIe и способ их получения, заключающийся во взаимодействии метил-2,3,6-тридезокси-  -L-глицерогексоксипиранозид-4-улозы с гидроксиламином, с последующим восстановлением полученной смеси син- и антиоксимов, защиты образующейся аминогруппы и разделением соответствующих эпимеров, с последующим последовательным превращением последних в соответствующие 1-гидроксипроизводные и целевой продукт. Промежуточные соединения формул II и VII ,где R - H, OCH3, OH; и фармацевтическая композиция. Соединения обладают противоопухолевыми свойствами. 9 с. и 7 з.п. ф-лы, 4 табл. |
2095365 патент выдан: опубликован: 10.11.1997 |
|
| АНТРАЦИКЛИНОВЫЙ ГЛИКОЗИД И СПОСОБЫ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ Сущность изобретения: использование в медицине в качестве противоопухолевых препаратов; продукт формулы: антрациклиновый гликозид формулы I, приведенной в описании, где R1 - водород, F, -OH или -NH2; R2 и R3 - оба означают -OH или один из R2 и R3 означает H, NO2 или -NH2, а другой - -OH, R4 - CH3 или CH2OH. Реагент 1: соответствующий агликон; реагент 2: 1- галоид-2,3,4,6-тетрадезокси-4-(N-трифторацетамидо)-L-эритрогексопиранозид. Возможны факультативные реакции: а) превращение целевого продукта в фармацевтически приемлемую соль, б) трансформация радикалов R2 или R3 из нитро в амино, в) трансформация радикала R4 через 14-бромпроизводное. 1 табл. | 2073681 патент выдан: опубликован: 20.02.1997 |
|
АНТРАЦИКЛИН-ГЛИКОЗИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АНТРАЦИКЛИН-ГЛИКОЗИДНЫХ СОЕДИНЕНИЙ ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫХ СОЛЕЙ
Использование: в качестве препаратов с противоопухолевой активностью широкого спектра действия. Сущность изобретения: антрациклин-гликозидные соединения ф-лы (I), где R1 и R2 соответственно -Н или вместе образуют C1 - C4-алкилиден с прямой или разветвленной цепочкой; Y-радикал ф-лы (II), где R -Н, низший алкил, C -C алкоксикарбонил; n=0 или число от 1 до 6; Y - радикал ф-лы (III), где R3 -Н, C1 -C6 алкоксикарбонил; m - 1,2,3, или их фармацевтически приемлемые соли. Продукт получают действием соответствующего 14 - СОСН X производного, где X-атом галогена, на соединение ф-лы A - ООС - Y, где A - Н или щелочной металл; Y - указано выше, с последующим при необходимости переводом в соли. Структура соединений ф-л (I), (II), (III):  2 с. п. ф-лы, 2 табл.
|
2057138 патент выдан: опубликован: 27.03.1996 |
|
АНТРАЦИКЛИН ГЛИКОЗИДЫ ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВООПУХОЛЕВЫМИ СВОЙСТВАМИ, И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Использование: в химии гликозидов, в частности в способе получения замещенных антрациклин гликозидов в качестве противоопухолевых препаратов. Сущность изобретения: продукт антрациклин гликозид ф-лы I, где Z водород; Х водород или гидроксил; R1 водород, гидроксил или аминогруппа; R2 и R3 оба водороды, или один из них - водород или аминогруппа, а другой гидроксил и один из R4 и R5 водород, а другой гидроксигруппа, или их фармацевтически приемлемые соли при условии, что, если R2 и R3 оба гидросилы, то R1 фтор или аминогруппа. Реагент 1: соответствующий 3 -амино-антрациклин гликозид ф-лы I или его соль. Реагент 2: бис(2-йодэтиловый)эфир. Условия реакции: взаимодействие указанных реагентов с последующей экстракцией целевого продукта метиленхлоридом, хроматографической очисткой и при необходимости переводом в нужную соль. 2 с.п. ф-лы. Структура соединений ф-лы I см.ниже. 1 ил.
|
2043360 патент выдан: опубликован: 10.09.1995 |
|
СПОСОБ ОЧИСТКИ ВОДНОГО РАСТВОРА СЫРОГО ДОКСОРУБИЦИНА
Использование: в качестве противоопухолевого средства. Сущность: продукт - доксорубиции гидрохлорид, выход 86,7 %, БФ C27H29NO11 HCl. Реагент 1: водный раствор сырого доксорубицина сырца. Реагент 2: ионит БД-АМ-15-85, уравновешенный 0,1-0,2 М аммоний ацетатным буфером с pH 4,3-4,6. Реагент 3: вода - 70-80%-ный водный этанол, содержащий 0,001-0,003 н. НС1.
|
2026303 патент выдан: опубликован: 09.01.1995 |
|
4-ЗАМЕЩЕННЫЕ АНТРАЦИКЛИНОНЫ И ГЛИКОЗИД АНТРАЦИКЛИНА
Использование: в медицине в качестве противоопухолевых средств. Сущность изобретения: продукт - 4-замещенные антрациклиноны ф-лы 1. Гликозид антрациклина ф-лы 2. Реагент 1: 4-деметил-4-сульфонил-13-диоксоланилдауномицинон. Реагент 2: ненасыщенные соединения ф-лы H-R"" , где R"" - алкенил, алкинил. Реагент 3: металлоорганическое соединение ф-лы MRnYm, где M-атом металла, R-линейный или разветвленный алкенил или алкинил, содержащий до 4 атомов углерода. Условия реакции: каталитическое количество соединения ф-лы 3:  , где M" -атом переходного металла, L,L" -анион или нейтральная молекула; p и q - значения от 0 до 4. 2 с. и 2 з.п. ф-лы. 1 табл. Структура соединения ф-лы 1 и 2 (чертеж) .
|
2024483 патент выдан: опубликован: 15.12.1994 |
|
7-ЗАМЕЩЕННЫЕ ФТОР-2  -АЦЕТИЛ-2 a ,4 a ,5,12-ТЕТРАОКСИ-1,2, 3,4-ТЕТРАГИДРО-6,11-НАФТАЦЕНДИОНЫ В КАЧЕСТВЕ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ АНТРАЦИКЛИНА, ОБЛАДАЮЩИХ ПРОТИВООПУХОЛЕВОЙ И ПРОТИВОВИРУСНОЙ АКТИВНОСТЬЮ, ПРОИЗВОДНЫЕ АНТРАЦИКЛИНА ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИГОДНЫЕ СОЛИ, НАФТАЦЕНДИОНЫ В КАЧЕСТВЕ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ 7-ЗАМЕЩЕННЫХ ФТОР-2 b -АЦЕТИЛ-2 a ,4 a ,5,12- ТЕТРАОКСИ-1,2,3,4-ТЕТРАГИДРО-6,11-НАФТАЦЕНДИОНА, НАФТАЦЕНДИОНЫ
Использование: в медицине в качестве противоопухолевых препаратов. Сущность изобретения: продукт-производные нафтацендионов ф-л 1, 2, 3, производные антрациклина ф-лы 4. Реагент 1: 1,4-диметокси-2,3-бис(бромметил)-антрахинон. Реагент 2: 3-бутин-2-он. Реагент 3: пероксидное соединение. Реагент 4: нуклеофильный фтор. Реагент 5: фенил, содержащий гидроксил. Реагент 6: нафтацендион. Реагент 7: бром. Условия реакции: циклизация, эпоксидирование, деметилирование, бромирование. Структура соединений ф-л 1, 2, 3, 4. 4 с.п. ф-лы, 6 табл.
|
2015958 патент выдан: опубликован: 15.07.1994 |
|
Изобретение относится также к способу получения данных производных, включающему взаимодействие 13-кетоантрациклина или его кислой соли с бензенидсульфонилгидразидом в спиртовом растворителе при температуре приблизительно от 35 до 50°С в течение приблизительно 10-24 часов. Кроме того, изобретение относится к способу получения 13-деоксиантрациклинов, включающему получение спиртового раствора указанного выше 13-бензенидсульфонилгидразонового антрациклина; добавление к указанному раствору восстановителя и кислоты; нагревание указанного раствора без перемешивания, взбалтывания или дефлегмации с целью восстановления указанного 13-бензенидсульфонилгидразонового антрациклина; нейтрализацию указанного раствора водным раствором основания с получением указанного 13-деоксиантрациклинового производного и выпадением осадка; и, дополнительно, фильтрацию указанного осадка, экстракцию указанного 13-деоксиантрациклина из указанного осадка, а также экстракцию указанного 13-деоксиантрациклина из фильтрата. Изобретение относится также к способу получения 5-имино-13-деоксиантрациклинов, включающему получение 13-деоксиантрациклинов, как указано выше; растворение указанных 13-деоксиантрациклинов в спирте и превращение указанных 13-деоксиантрациклинов в соответствующие 5-имино-13-деоксиантрациклины под действием аммиака при температуре менее чем приблизительно, 20°С. Кроме того, изобретение относится к способу получения 13-деоксиантрациклинов, включающему получение спиртового раствора 13-бензенидсульфонилгидразонового антрациклина структурной формулы, приведенной ниже; добавление к указанному раствору восстановителя и кислой соли пиридиния и нагревание указанного раствора для восстановления указанного 13-бензенидсульфонилгидразонового антрациклина. А также изобретение относится к способу получения 5-имино-13-деоксиантрациклинов, включающему получение указанного 13-деоксиантрациклина и превращение его в соответствующий 5-имино-13-деоксиантрациклин под действием аммиака при температуре менее чем приблизительно 20°С. 6 н. и 15 з.п. ф-лы, 4 табл.
