Гетероциклические соединения, содержащие 5-тиа-1-азабицикло [4.2.0] октановые циклические системы, т.е. соединения, содержащие циклическую систему формулы 
, например цефалоспорины, аналогичные циклические системы дополнительно конденсированные, например 2,3-конденсированные с кислород-, азот- или серосодержащим гетероциклическим кольцом: ......с 7-аминогруппой, ацилированной карбоновыми кислотами, содержащими гетероциклические кольца – C07D 501/46
Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 501/00 Гетероциклические соединения, содержащие 5-тиа-1-азабицикло [4.2.0] октановые циклические системы, т.е. соединения, содержащие циклическую систему формулы , например цефалоспорины; аналогичные циклические системы дополнительно конденсированные, например 2,3-конденсированные с кислород-, азот- или серосодержащим гетероциклическим кольцом
, например цефалоспорины; аналогичные циклические системы дополнительно конденсированные, например 2,3-конденсированные с кислород-, азот- или серосодержащим гетероциклическим кольцом C07D 501/46 ......с 7-аминогруппой, ацилированной карбоновыми кислотами, содержащими гетероциклические кольца
Патенты в данной категории
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 7-[2-(2-АМИНОТИАЗОЛ-4-ИЛ)-2(Z)-МЕТОКСИИМИНОАЦЕТАМИДО]-3-[(1-МЕТИЛ-1-ПИРРОЛИДИНО)МЕТИЛ]-ЦЕФ-3-ЕМ-4-КАРБОКСИЛАТА ДИГИДРОХЛОРИДА МОНОГИДРАТА (ЦЕФЕПИМА ДИГИДРОХЛОРИДА МОНОГИДРАТА)
Изобретение относится к способу получения 7-[2-(2-аминотиазол-4-ил)-2(2)-метоксииминоацетамидо]-3-[(1-метил-1-пирролидино)метил]-цеф-3-ем-4-карбоксилата дигидрохлорида моногидрата (цефепима дигидрохлорида моногидрата) формулы (I). Способ осуществляют кристаллизацией 7-[2-(2-аминотиазол-4-ил)-2(z)-метоксииминоацетамидо]-3-[(1-метил-1-пирролидино)метил]-цеф-3-ем-4-карбоксилата дигидрохлорида моногидрата из его водных или водно-органических растворов путем введения в раствор хлорида натрия в количестве, обеспечивающем концентрацию хлорида натрия в образующемся растворе в интервале от 10,0 до 15,0%. Затем выделившийся в осадок дигидрохлорид цефепима фильтруют, промывают и сушат. Технический результат - усовершенствованный способ получения цефепима дигидрохлорида моногидрата. 1 з.п. ф-лы, 2 пр. |
2469040 патент выдан: опубликован: 10.12.2012 |
|
| 7-АЦИЛАМИНОЦЕФАЛОСПОРИНЫ, ЗАМЕЩЕННЫЕ В ПОЛОЖЕНИИ 3 ЦИКЛИЧЕСКИМИ АМИНОГУАНИДИНОВЫМИ ГРУППАМИ
Изобретение относится к органической химии, в частности к цефемовым соединениям, замещенным в положении 3 циклической аминогуанидиновой группой формулы I в которой W обозначает СН или N; V обозначает NO; R 1 обозначает водород или (С1-С4)алкил, необязательно замещенный галогеном; R3 обозначает водород или остаток сложного эфира; R2 обозначает группу формулы где Х, R5, R6, R’6, R 7 и Hal имеют значения, указанные в формуле изобретения, в свободном виде, в виде соли и/или сольвата, или, если такая форма может существовать, в виде внутренней соли, четвертичной соли или их гидратов, обладающие антимикробной активностью. Также описан способ их получения и фармацевтическая композиция, содержащая их. 5 с. и 8 з. п. ф-лы, 10 табл. |
2245884 патент выдан: опубликован: 10.02.2005 |
|
АНТИБАКТЕРИАЛЬНЫЕ ЦЕФАЛОСПОРИНЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ
Изобретение относится к новым производным цефалоспорина общей формулы I, в которой R1 обозначает водород или сложноэфирную группу, R2 обозначает группу формулы (IIа, IIb, IIс), Y обозначает водород, алкил, замещенный алкил или ацил, R4 обозначает водород, фенил, циклоалкил или алкил, R5 обозначает водород, фенил, циклоалкил, низший алкил, насыщенный или ненасыщенный 5-6-членный гстероциклил, необязательно замещенный алкилом, трифторалкилом, оксо или аминогруппой, бензотиазолил или группу формулы (IId, IIe, IIf), R7 обозначает алкил, R8 обозначает водород, циклоалкил или алкил, R9 обозначает водород или алкил, R10 обозначает водород, алкил, замещенный алкил, где заместитель выбран из трифторалкила, пиридила, гидрокси, алкокси, галогена, амино или остатка сульфоновой кислоты; гидрокси, амино, фенил, алкенил, циклоалкил или группу формулы -N=CH-Phe, где Phe обозначает фенил, замещенный гидрокси, или R9 и R10 вместе с атомом азота обозначают насыщенный, ненасыщенный или замещенный 5-6-членный гетероциклил, содержащий один или два атома азота или кислорода, причем заместитель выбирают из формила или алкила и т.д. Соединение формулы IVa, Rx представляет собой группу формулы -NН-С(СН3)3 и т.д., Ry представляет собой NH, и Rz представляет собой водород и т. д. Фармацевтическая композиция, предназначенная для лечения заболеваний, вызванных бактериями, содержит соединение формулы I в форме фармацевтически приемлемой соли или в свободной форме в комбинации с по меньшей мере одним фармацевтическим носителем или разбавителем. Способ лечения заболеваний, вызванных микробами, заключается в введении субъекту, нуждающемуся в таком лечении, эффективного соединений формулы I. Технический результат - получение новых антибактериальных цефалоспоринов. 4 с. и 9 з.п. ф-лы, 5 табл.  I-O-Y IIa  -N=R6 IIc    
|
2183212 патент выдан: опубликован: 10.06.2002 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ ЦЕФАЛОСПОРИНА ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ КИСЛОТНО-АДДИТИВНЫЕ СОЛИ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ Использование: в медицине в качестве противобактериальных средств. Сущность изобретения: продукт - производные цефалоспорина ф-лы, приведенной в тексте описания, при определенных значениях радикалов и способы их получения. 3 с. п. ф-лы, 3 табл. | 2056425 патент выдан: опубликован: 20.03.1996 |
|
СОЕДИНЕНИЕ ЦЕФЕМА ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ СОЛЬ
Сущность изобретения: соединение цефема общей ф-лы 1, где R1 - амино- или защищенная аминогруппа; Z-атом азота или группа CH, R2 - низший алкил, низший алкенил, карбокси(низший)алкил, R -группа ф-лы 2, где R3 и R4 каждый представляет собой низший алкил или взятые вместе, образуют C3-C6 -алкилен; А-низший алкилен, R5 -гидроксильная группа или группа ф-лы 3, где R6 -низший алкил; Y-группа CH или атом азота; или его фармацевтически приемлемая соль. 5 з.п. ф-лы, 1 табл. Структура ф-л 1, 2:
|
2024530 патент выдан: опубликован: 15.12.1994 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АМИНОТИАЗОЛИЛЬНЫХ ПРОИЗВОДНЫХ ЦЕФАЛОСПОРИНА
Использование: в медицине в качестве бактерицидных средств. Сущность изобретения: продукт: аминотиазольные производные цефалоспорина ф-лы 1. Реагент 1: Z-2-(2-аминотиазолин-4)-2-алкоксииминоуксусная кислота. Реагент 2: реагент, полученный из диметилформамида и тионилхлорида. Условия реакции: 273 - 233 К, алифатический нитрил. 1 з.п. ф-лы. Структура соединения 1  .
|
2021274 патент выдан: опубликован: 15.10.1994 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 3-ПРОПЕНИЛЦЕФЕМА ИЛИ ИХ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫХ СОЛЕЙ Использование: в фармацевтической промышленности в качестве антибактериальных агентов. Сущность изобретения: получение производных 3-пропенилцефема общей ф-лы I (см. рис. ) при определенных значениях R и А. Реагент 1: соединение ф-лы II (см. рис. ) в которой R представляет собой группу CH2F или CH2CN , или CHF2, или CH2CF3, x - атом галогена, и амино и/или карбоксильная группа защищены защитными группами, или его соль. Реагент 2: амин, соответсвующий А, в котором функциональные группы защищены защитными группами, или его соль. 10 табл. | 2010796 патент выдан: опубликован: 15.04.1994 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ЦЕФЕМА
Использование: в медицине в качестве антимикробных средств. Сущность изобретения: производные цефема ф-лы 1, где R1-амино или защищенная аминогруппа, R2 - низший алкил или фторметил, R3-COO , карбокси или защищенная карбоксигруппа, R4-гидрокси (низший) алкил или защищенный гидрокси (низший) алкил, R5-амино или защищенная аминогруппа, R6-водород или метил. Реагент 1: соединение ф-лы 2, где R3a-карбокси или защищенная карбокси, J-хлор, ацетокси. Реагент 2: соединение ф-лы 3. Условия реакции: иодид натрия, иодотриметилсилан или хлортриметилсилан.
|
2007408 патент выдан: опубликован: 15.02.1994 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ КРИСТАЛЛОВ ГИДРОХЛОРИДА ГИДРАТА 7-  -[(Z)- 2-(5-АМИНО - 1,2,4-ТИАДИАЗОЛ - 3-ИЛ)-2- МЕТОКСИИМИНОАЦЕТАМИДО] - 3 - [1-ИМИДАЗО-(1,2-B) ПИРИДАЗИН] МЕТИЛ - 3 - ЦЕФЕМ-4-КАРБОКСИЛАТА ИЛИ ЕГО СОЛЬВАТОВ
Использование: в медицине в качестве антимикробных препаратов. Сущность изобретения: продукт: кристаллы гидрохлорида гидрата 7 - b-[(Z) 2-(5-амино-1, 2, 4-тиадиазол-3-ил) - 2 - метоксииминоацетамидо] - 3 - [1-имидазо (1, 2 - в) - пиридазин] метил-3-цефем - 4 - карбоксилата ф-лы, где X - от 0,2 до 4,9 или его сольваты, содержащие 0,8 - 1,2 моля растворителя, выбранного из группы, включающей ацетон, метанол, этанол или диметилформамид. Реагент 1: или его гидрат. Реагент 2: хлористый водород или соляная кислота. Условия реакции: в среде органического растворителя. 14 ил.
|
2007407 патент выдан: опубликован: 15.02.1994 |
|
