Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной системе по меньшей мере одно гетероциклическое кольцо с атомами азота и кислорода в качестве единственных гетероатомов кольца: .в которых конденсированная система содержит четыре или более гетероциклических ядра – C07D 498/22

Настоящее изобретение относится к конъюгатам дисоразолов с молекулами, связывающими клетки, такими как пептиды, белки, гормоны, белки крови и способам получения конъюгатов. Конъюгаты дисоразолов могут быть использованы в качестве лекарственных средств для лечения различных опухолей. 6 н. и 13 з.п. ф-лы, 17 ил., 2 табл., 17 пр.

Изобретение относится к новым кристаллическим полиморфным формам антибиотика рифаксимина (INN), названным рифаксимином и рифаксимином . Также изобретение относится к способу получения таких полиморфов, который осуществляют путем горячего растворения сырого рифаксимина в этиловом спирте и кристаллизации продукта, которую индуцируют добавлением воды при температуре приблизительно 50°С и проводят в течение приблизительно от 4 до 36 часов, с последующей сушкой, которую проводят в контролируемых условиях до достижения заданного содержания воды в конечном продукте. Новые полиморфы обладают свойствами, позволяющими контролировать всасывание рифаксимина при его использовании в качестве антибиотика. Также изобретение относится к фармацевтическим композициям, содержащим новые полиморфные формы рифаксимина. 4 н. и 16 з.п. ф-лы, 2 табл., 2 ил.

Описывается новая кристаллическая форма II N-бензоилстауроспорина; содержащая ее фармацевтическая композиция, ингибирующая протеинкиназу С; способы получения кристаллической формы соединения и применение кристаллической формы II N-бензоилстауроспорина для лечения опухолевого заболевания. Кристаллическая форма II N-бензоилстауроспорина является стабильной формой N-бензоилстауроспорина с низкой гигроскопичностью, что делает ее пригодной в фармацевтических композициях. 8 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 табл., 4 ил.

Настоящее изобретение относится к соединению формулы

Изобретение относится к региоселективному синтезу получения сложного 42-эфира рапамицина (CCI-779), который включает: (a) ацилирование 31-силилового эфира рапамицина соединением формулы HOOC.CR⁷R⁸R ⁹ или его смешанным ангидридом, где: R⁷ представляет собой водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-7 атомами углерода, алкинил с 2-7 атомами углерода, -(CR ¹²R¹³)_fOR ¹⁰, -CF₃, -F или -CO ₂R¹⁰; R¹⁰ представляет собой водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-7 атомами углерода, алкинил с 2-7 атомами углерода, трифенилметил, бензил, алкоксиметил с 2-7 атомами углерода, хлорэтил или тетрагидропиранил; R⁸ и R⁹, взятые вместе, образуют X; X представляет собой 2-фенил-1,3,2-диоксаборинан-5-ил или 2-фенил-1,3,2-диоксаборинан-4-ил, где фенил может быть необязательно замещенным; R¹² и R¹³ каждый, независимо, представляет собой водород, алкил с 1-6 атомами углерода, алкенил с 2-7 атомами углерода, алкинил с 2-7 атомами углерода, трифторметил или -F; и f=0-6; для образования 42-эфирбороната 31-силилового эфира рапамицина; (b) селективный гидролиз 42-эфирбороната 31-силилового эфира в умеренно кислых условиях для получения 42-эфирбороната рапамицина; и (c) обработку 42-эфирбороната рапамицина диолом для получения сложного 42-эфира рапамицина. Также заявлены новые промежуточные продукты, применимые в данном способе. Данное соединение применяется в качестве противоопухолевого средства. 9 н. и 39 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к некоторым новым макрогетероциклическим соединениям, которые могут выступать как селективные ингибиторы киназы или двойной киназы. Описываются соединения формул:

Изобретение относится к новым кристаллическим полиморфным формам антибиотика рифаксимина (международное непатентованное название (МНН)), названным рифаксимин и рифаксимин , и низкокристаллической форме, названной рифаксимин , где указанные рифаксимин имеет содержание воды меньше 4,5% и дает рентгеновскую порошковую дифрактограмму, демонстрирующую пики при величинах углов дифракции 2 6,6^о; 7,4^о; 7,9^о; 8,8^о ; 10,5^о; 11,1^о; 11,8^о; 12,9 ^о; 17,6^о; 18,5^о; 19,7^о ; 21,0^о; 21,4^о; 22,1^о, рифаксимин имеет содержание воды больше 4,5% и дает рентгеновскую порошковую дифрактограмму, демонстрирующую пики при величинах углов дифракции 2 5,4^о; 6,4^о; 7,0^о; 7,8^о ; 9,0^о; 10,4^о; 13,1^о; 14,4 ^о; 17,1^о; 17,9^о; 18,3^о ; 20,9^о, рифаксимин имеет содержание воды от 1,0% до 2,0% и дает рентгеновскую порошковую дифрактограмму, демонстрирующую в основном аморфный профиль и несколько значительных пиков при величинах углов дифракции 2 5,0^о; 7,1^о; 8,4^о. Изобретение также относится к композиции на их основе, обладающей антибиотическим действием, и к способам их получения, при которых при нагревании растворяют сырьевой рифаксимин в этиловом спирте и вызывают кристаллизацию продукта путем добавления воды при определенной температуре и в течение определенного промежутка времени. За кристаллизацией следует сушка в контролируемых условиях до тех пор, пока в конечном продукте не будет достигнуто специфическое содержание воды. Технический результат - получение новых кристаллических полиморфных форм рифаксимина, которые пригодны при приготовлении лекарственных препаратов для перорального и местного применения, обладающих антибиотическим действием. 12 н. и 12 з.п. ф-лы, 3 ил., 2 табл.