Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной системе по меньшей мере одно гетероциклическое кольцо с атомами азота и кислорода в качестве единственных гетероатомов кольца: ..орто-конденсированные системы – C07D 498/04

Изобретение относится к цитратной соли 11-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-14,19-диокса-5,7,26-триазатетрацикло[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]гептакоза-1(25),2(26),3,5,8,10,12(27),16,21,23-декаена. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям, содержащим указанный цитрат, и способам применения цитрата при лечении некоторых состояний. Технический результат: получена новая соль 11-(2-пирролидин-1-ил-этокси)-14,19-диокса-5,7,26-триазатетрацикло[19.3.1.1(2,6).1(8,12)]гептакоза-1(25),2(26),3,5,8,10,12(27),16,21,23-декаена и фармацевтические композиции на ее основе, которые могут найти применение в медицине для лечения пролиферативного нарушения. 5 н. и 12 з.п. ф-лы, 30 ил., 5 табл., 6 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где R¹ представляет собой алкоксигруппу или галоген; U и V каждый независимо друг от друга представляет собой СН или N; "----" обозначает связь или отсутствует; W представляет собой СН или N, или если "----" отсутствует, тo W представляет собой СН₂ или NH, при условии, что U, V и W не все представляют собой N;

А представляет собой связь или СН₂; R² представляет собой Н, или если А обозначает СН₂, то также может представлять собой ОН; m и n каждый независимо друг от друга равен 0 или 1; D представляет собой СН₂ или связь; G представляет собой фенильную группу, которая является однократно или дважды замещенной в мета- и/или пара-положении(ях) заместителями, выбранными из алкила, С_1-3алкоксигруппы и галогена, или G представляет собой одну из групп G¹ и G²: где Z¹ , Z² и Z³ каждый представляет собой СН; и Х представляет собой N или СН и Q представляет собой О или S; при этом следует иметь в виду, что если m и n каждый равен 0, тогда А представляет собой СН₂; или фармацевтически приемлемой соли такого соединения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения бактериальной инфекции, содержащей в качестве активного компонента соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль, и по крайней мере одно терапевтически инертное вспомогательное вещество. Технический результат - оксазолидиновые соединения, предназначенные для изготовления лекарственного средства для лечения или профилактики бактериальных инфекций. 3 н. и 11 з.п.ф-лы, 8 сх., 2 табл., 33 пр.

R¹

Описываются новые соединения общей формулы [I]:

Изобретение относится к антибактериальным соединениям формулы (I)

где R¹ представляет собой алкоксигруппу; U, V и W каждый представляют собой СН, или один из U, V и W представляет собой N, а каждый другой представляет собой CH; A представляет собой CH₂ или O; G обозначает CH=CH-E, где E представляет собой фенильную группу, моно- или дизамещенную галогеном, или G обозначает группу одной из приведенных ниже формул ,

где Z представляет собой СН или N, Q представляет собой О или S и K представляет собой O или S; или соль такого соединения. Кроме того изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) для профилактики или лечения бактериальной инфекции, а также к применению данных соединений для получения лекарственного средства для профилактики или лечения бактериальной инфекции. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут найти свое применение в лечении бактериальной инфекции. 3 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл.,13 прим.

Изобретение относится к применению производных ненуклеозидной природы - 1,2,5-оксадиазолов общей структурной формулы I

где R¹ и R² выбирают из фенилсульфонила, замещенного одним или более атомами галогена, нитрогруппами, карбоксигруппами, алкилгалогенидами, СН₃ , ОСН₃, OCF₃; Х выбирают из N или N O; либо R¹ и R² образуют группу

Изобретение относится к производному 2,4-диамино-1,3,5-триазина общей формулы I, обладающему свойствами ингибитора протеинкиназ, его применению, а также к фармацевтической композиции на его основе. Изобретение может быть использовано для лечения аутоиммунных или онкологических заболеваний, ревматоидного артрита, неходжкинской лимфомы. В общей формуле I

Изобретение относится к соединению формулы (I):

Изобретение относится к ряду бициклических нитроимидазол-замещенных фенилоксазолидинонов структурной формулы (I):

Изобретение относится к производным оксазолопиримидина в любой из их стереоизомерных форм или в виде смеси стереоизомерных форм, указанным в пункте 1 формулы изобретения. Технический результат - производные оксазолопиримидина, обладающие агонистической активностью в отношении Edg-1 рецептора. 5 табл., 319 пр.

Изобретение относится к новым гетероциклическим азот- и кислородсодержащим соединениям, обладающим инсектицидной активностью. В формулах (А), (В), (С), (D):

Описываются макроциклические фенилкарбаматы формулы (I)

Изобретение относится к новым производным имидазо[4,5-b]пиразина общей формулы

или к его фармацевтически приемлемой соли, где R¹ представляет собой или арил, незамещенный или замещенный одной из групп: галоген, гидроксил, С_1-6 алкил, С_1-6алкоксил, NH₂, NHC_1-6 алкил, NH(C_1-6алкил)₂, NHC_1-6 алкилС_1-6алкокси, С_1-6алкилгидрокси, -C(O)NH ₂, -С(O)ОС_1-6алкил, -С(O)NHC_1-6алкил, циано, карбокси, гетероарил и гетероциклоалкил; или гетероарил, незамещенный или замещенный одной из групп: C_1-6алкокси, гидрокси, -С_1-6алкил, NH₂ и NHC_1-6 алкил; гетероциклоалкил, незамещенный или замещенный одной группой =O; и R² представляет собой Н; незамещенный С _3-4алкил; С_1-4алкил, замещенный С_5-6 циклоалкилом, незамещенным или замещенным одной группой, выбранной из амино, гидроксила, C_1-6алкокси, или гетероциклоалкилом, незамещенным или замещенным 1-2 группами, выбранными из =O, С _1-6алкила; или С_5-6циклоалкил, замещенный одной группой, выбранной из гидроксила, С_1-6алкоксила, С _1-6алкилС_1-6алкокси, С_1-6алкилгидрокси, CONH₂; или замещенный или незамещенный гетероциклоалкил; где арил представляет собой ароматическую структуру, состоящую из 6-10 атомов углерода, включающую одно кольцо или два конденсированных кольца; где гетероарил представляет собой 5-10-членную арильную кольцевую систему, содержащую 1-2 гетероатома, выбранные из азота, кислорода и серы; где гетероциклоалкил представляет собой 5-9-членный неароматический циклоалкил, в котором 1-2 гетероатома, выбранных из азота и кислорода; при условии, что соединение не представляет собой 1,3-дигидро-5-фенил-2Н-имидазо[4,5-b]пиразин-2-он. Также, изобретение относится к конкретным производным имидазо[4,5-b]пиразина, к фармацевтической композиции на его основе, к способу лечения или профилактики рака, воспалительных состояний, иммунологических состояний, метаболических состояний, и к способу ингибирования киназы в клетке, экспрессирующей указанную киназу. Технический результат: получены новые производные имидазо[4,5-b]пиразина, обладающие полезными биологическими свойствами. 5 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл., 210 пр.

Изобретение относится к новым антибактериальным соединениям формулы I

где

R¹ представляет собой галоген или алкоксигруппу; U и W каждый представляет собой N, V представляет собой СН и R² представляет собой Н или F, или U и V каждый представляет собой СН, W представляет собой N и R² представляет собой Н или F, или U представляет собой N, V представляет собой СН, W представляет собой СН или CR^a и R² представляет собой Н, или также, когда W представляет собой СН, может представлять собой F; R ^a представляет собой CH₂OH или алкоксикарбонил; А представляет собой группу СН=СН-В, биядерную гетероциклическую систему D, фенильную группу, которая является моно-замещенной в положении 4 С_1-4 алкильной группой, или фенильную группу, которая является ди-замещенной в положениях 3 и 4, где каждый из двух заместителей независимо друг от друга выбирают из группы, включающей С_1-4 алкил и галоген; В представляет собой моно- или ди-замещенную фенильную группу, где каждый заместитель является атомом галогена; и D представляет собой группу

где Z представляет собой СН или N и Q представляет собой О или S; или солям таких соединений. Эти соединения используются для лечения бактериальных инфекций. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 табл., 25 пр.

Данное изобретение относится к новым 2-замещенным-2,3-дигидрооксазоло[3,2-а]пиримидин-7-онам и 2-замещенным-2,3,5,6-тетрагидрооксазоло[3,2-а]пиримидин-7-онам формулы (I):

Настоящее изобретение относится к новому промежуточному эпоксисоединению, представленному общей формулой (2), где R ¹ представляет водород или низшую алкильную группу; и R ² представляет пиперидильную группу, представленную общей формулой (А1), где R³ представляет феноксигруппу, имеющую галогензамещенную низшую алкоксигруппу, замещенную на фенильной группе, и другие подобные группы; и n представляет целое число от 1 до 6, для получения соединения 2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазола. Изобретение также относится к конкретным эпоксисоединениям, способу получения эпоксисоединения формулы (2) и способу получения соединения 2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазола с использованием нового промежуточного эпоксисоединения. Технический результат - получение 2,3-дигидроимидазо[2,1-b]оксазола с высоким выходом и с высокой чистотой. 4 н.п. ф-лы, 30 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы I и его фармацевтически приемлемым солям, где L представляет собой O, S или CH₂; Y представляет собой N или CH; Z представляет собой CR³; G представляет собой CH; R¹ представляет собой гетероарильное кольцо формулы (a), где D ¹ представляет собой S, O; D² представляет собой N или CR¹²; D³ представляет собой CR ¹³; R² представляет собой (C₆-C ₁₀)-арил; 5-9-членный моно- или бициклический гетероарил с 1 или 2 гетероатомами, независимо выбранными из N или S; насыщенный или частично ненасыщенный (C₃-C₇)-циклоалкил; или насыщенный 5-6-членный гетероциклил с 1 гетероатомом, выбранным из N, где указанные арил, гетероарил, циклоалкил и гетероциклил необязательно замещены одной или двумя группами, независимо выбранными из (C₁-C₆)-алкила, F, Cl, Br, CF₃ , CN, NO₂, OR⁶, C(=O)R⁶, C(=O)OR ⁶, C(=O)NR⁶R⁷, насыщенного 6-членного гетероциклила с 2 гетероатомами, независимо выбранными из N или O, и S(O)₂R⁶, и где указанный алкил необязательно замещен одной группой -OR⁸; R³ представляет собой H; (C₁-C₆)-алкил; (C₂-C ₆)-алкенил; Cl; Br; OR⁶; SR⁶; фенил; или 6-членный гетероарил с 1 гетероатомом, выбранным из N, где указанные алкил и алкенил, необязательно замещены одной группой, выбранной из C(=O)OR⁸, -OR⁸, -NR⁸ R⁹; или насыщенного 6-членного гетероциклила с 1 гетероатомом, выбранным из N или O. Соединения формулы (I) применяют при лечении и/или предупреждении заболеваний, опосредуемых недостаточными уровнями глюкокиназной активности, таких как сахарный диабет. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 479 пр.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы 1 или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами стимуляторов секреции инкретиновых гормонов, предпочтительно свойствами агониста рецепторов желчных кислот TGR5. Изобретение также относится к способам их получения, фармацевтическим композициям и комбинированным лекарственным средствам с использованием соединений формулы 1 или фармацевтической композиции на их основе и ингибитора протеиназы DPP-IV, выбранного из Vildagliptin или Sitagliptin, и/или стимулятора секреции - эндогенной желчной кислоты или смеси эндогенных желчных кислот. Соединения могут быть использованы для лечения метаболических заболеваний, связанных с метаболизмом глюкозы, таких как диабет, ожирение, метаболический синдром и т.д.

В формуле 1 R1, R2 и R3 независимо друг от друга представляют собой заместитель циклической системы, выбранный из: водорода, C₁-С₃алкила, галогена, трифторметильной группы, C₁-С₃алкокси, цианогруппы, трифторметоксигруппы; аминогруппы, замещенной C ₁-С₃алкилом; или два радикала R3, находящиеся при соседних атомах углерода в бензольном кольце, вместе с бензольным кольцом, с которым они связаны, образуют 3,4-метилендиоксифенил, R4 представляет собой водород, С₁-С₅алкил, карбоксильную группу, C₁-С₃ алкоксикарбонил или амидную группу CONHR5; R5 является необязательно замещенным C₁-С₃алкилом, С₅-С₆ циклоалкилом, необязательно замещенным фенилом, бензилом, пиридилом; X и Y представляют два атома водорода или атом кислорода, причем если Y=O, то Х=2Н, если Y=2H, то Х=O или X=Y=2H; знак (N) указывает на возможность биоизостерного замещения бензольного кольца на пиридиновое, пиримидиновое, пиридазиновое, триазиновое или пиразиновое. 9 н. и 4 з.п. ф-лы, 7 ил., 8 пр.

Описываются новые бензотриазоловые УФ-поглотители, обладающие смещенным в длинноволновую сторону спектром поглощения со значительным поглощением в области до 410-420 нм, общих формул (a)-(k) (структурные формулы и значения радикалов приведены в описании), стабилизированная по отношению к УФ-излучению композиция, содержащая новые УФ-поглотители, и применение новых соединений в качестве УФ-светостабилизаторов для органических материалов. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 23 прим., 2 табл.

Описывается новое полициклическое соединение общей формулы (I-1) и (I-3):

или его фармакологически приемлемая соль,

где Х₁- -CR¹=CR ²-, где R¹ и R² независимо означают водород или С1-6 алкил и

Het - означает радикал следующих формул:

Изобретение относится к (R)-N-(3-амино-пропил)-N-[1-(5-бензил-3-метил-4-оксо-4,5-дигидро-изотиазоло[5,4-d]пиримидин-6-ил)-2-метил-пропил]-4-метил-бензамиду, по существу свободному от (S)-N-(3-амино-пропил)-N-[1-(5-бензил-3-метил-4-оксо-4,5-дигидро-изотиазоло[5,4-d]пиримидин-6-ил)-2-метилпропил]-4-метил-бензамида, или его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают свойствами ингибитора Eg5. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, содержащей указанное соединение или его фармацевтически приемлемую соль. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 27 пр.

Изобретение относится к соединению, представленному следующей формулой (I), к его соли или гидрату:

Описываются новые соединения общей формулы (1-с)

Настоящее изобретение относится к органической химии, а именно к новым производным хинолонаили или к одной из его фармацевтически приемлемых солей, к его сольватам или сольватам его солей, общей формулы I, в которой R¹ обозначает фтор, R³ обозначает галоген, гидроксигруппу или С₁-С₄ -алкоксигруппу, R⁴ обозначает C₁-С ₆-алкил или С₃-С₈-циклоалкил, где алкил может содержать 1-3 заместителя, и заместители независимо друг от друга выбраны из группы, включающей галоген и трифторметил, и где циклоалкил может содержать 1-3 атома галогена в качестве заместителей, или R³ и R⁴ вместе с атомами, к которым они присоединены, образуют кольцо с группой формулы в которой * указывает место связывания с атомом углерода, и # указывает место связывания с атомом азота, R⁷ и R⁸ независимо друг от друга обозначают галоген, трифторметил, монофторметоксигруппу, дифторметоксигруппу, трифторметоксигруппу, C₁-С₃-алкил или С₁-С₃ -алкоксигруппу, и R⁹ обозначает водород, галоген или C₁-С₃-алкил, или R⁸ обозначает трифторметоксигруппу, и R⁷ и R⁹ обозначают водород, R¹⁰ обозначает группу формулы , или в которой * указывает место связывания с атомом углерода, R² присоединен в положении 3 или 4 и обозначает гидроксигруппу, гидроксикарбонил, аминокарбонил, С₁-С₄-алкил, С₁-С₄-алкоксикарбонил, С₃-С ₆-циклралкиламинокарбонил или необязательно гидроксизамещенный C₁-С₆-алкиламинокарбонил, где алкил является замещенным одним заместителем, и заместитель выбран из группы, включающей гидроксигруппу, гидроксикарбонил, аминокарбонил, С ₁-С₄-алкоксикарбонил и 2-оксопирролидин-1-ил, R⁵ и R⁶ независимо друг от друга присоединены в положениях 3, 4 или 5 и независимо друг от друга обозначают водород, гидроксигруппу, метил или этил, и Y обозначает метиленовую группу или атом кислорода. Также, изобретение относится к способам получения соединения формулы I, лекарственному средству на основе соединения формулы I, применению соединения формулы I и способу борьбы с вирусными инфекциями. Технический результат: получены новые замещенные производные хинолона, полезные при лечении вирусных заболеваний. 7 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к соединению формулы I:

Изобретение относится к способу получения замещенных 4-гидрокси-3-оксо-3,4-дигидро-2Н-1,4-бензоксазин-6,7-дикарбонитрилов общей формулы:

где R=Н(а); СН₃(b); ОСН ₃(с); Cl(d)

которые могут быть использованы в качестве биологически активных веществ, флуоресцирующих материалов, для синтеза фталоцианинов. Способ включает получение замещенных 4-гидрокси-3-оксо-3,4-дигидро-2Н-1,4-бензоксазин-6,7-дикарбонитрилов реакцией, протекающей в два этапа, на первом этапе 4-бром-5-нитрофталонирил подвергают взаимодействию с натриевыми солями замещенных 3-фенилпропаноатов при мольном соотношении 1:2 соответственно, при температуре 19 25°С в течение 12-20 часов в растворе ДМФА, после чего реакционную массу разбавляют десятикратным избытком воды с Т=0 25°С, выделившийся смолистый осадок экстрагируют хлористым метиленом, тщательно промывают водой, хроматографируют на силикагеле, элюент (растворитель) упаривают, выпавший осадок промежуточного продукта отфильтровывают и перекристаллизовывают из спирта, на втором этапе способа к раствору двухлористого олова в концентрированной соляной кислоте прибавляют раствор полученного промежуточного продукта в этиловом спирте при мольном соотношение 3,5-4,5:1 соответственно, при температуре 30 50°С и времени реакции 1-2 часа, после чего реакционную смесь разбавляют десятикратным избытком воды с T=0 25°C, выпавший продукт отфильтровывают и перекристаллизовывают из спирта. Использование предложенного способа получения замещенных 4-гидрокси-3-оксо-3,4-дигидро-2Н-1,4-бензоксазин-6,7-дикарбонитрилов позволяет получать новые ранее недоступные гетероциклические дицианопроизводные беноксазинов. 1 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где R₁ выбирают из формул (а), (b) и (с), n означает 0; R₆ и R₇ независимо выбирают из водорода, C₁-С₆алкила, цианоС₁ -С₆алкила, С₃-С₆циклоалкилС ₀-С₄алкила и С₆арилС₀-С ₄алкила; или R₆ и R₇ вместе с атомом углерода, к которому R₆ и R₇ присоединены, образуют 6-членный гетероциклоалкил с одним атомом азота; при этом любой алкил в R₆ и R₇ может необязательно включать метиленовую группу, замещенную атомом О; при этом любой арил в R₆ и R₇ или образованный комбинацией R₆ и R₇ может быть необязательно замещен 1 радикалом, независимо выбранным из группы: галоид, C₁ -С₆алкил, -XC(O)OR₁₀; при этом Х означает связь; R₁₀ независимо выбирают из C₁-С ₆алкила; R₈ выбирают из С₅-С ₉гетероарилС₀-С₄алкила, содержащего 2-3 гетероатома, независимо выбранных из N, О и S; при этом любой гетероарил в R₈ может быть необязательно замещен 1 радикалом, независимо выбранным из группы: галоид, С₁ -С₆алкил, С₃-С₆циклоалкил; R ₂ обозначает водород; R₃ и R₄ независимо выбирают из водорода, C₁-С₆алкила, С ₃-С₆циклоалкилС₀-С₄алкила и С₆арилС₀-С₄алкила; при этом любой алкил в R₃ и R₄ может необязательно включать метиленовую группу, замещенную группой S(O)₂ ; R₅ выбирают из С₅-С₆гетероциклоалкила с 1-2 гетероатомами, выбранными из N и О, и NR₁₂R ₁₃; где R₁₂ и R₁₃ независимо выбирают из C₁-С₆алкила; а также к их фармацевтически приемлемым солям и изомерам. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для получения лекарственного средства и к фармацевтической композиции, обладающим свойством ингибитора катепсина S, содержащая терапевтически эффективное количество соединения формулы (I) в комбинации с фармацевтически приемлемым наполнителем. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов катепсина S. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 12 схем, 2 табл.

Настоящее изобретение относится к оксазолидиноновым производным, охватываемым общей структурной формулой (I) и их фармацевтически приемлемым солям. В формуле (I)

Настоящее изобретение относится к производным (5Н-пиразоло[1,5-с][1,3]бензоксазин-5-ил)фенилметанона, полезным в качестве ингибиторов вирусной репликации вируса ВИЧ, а также фармацевтическим композициям, их применению в качестве лекарственных средств. Соединения настоящего изобретения предназначены для предотвращения или лечения инфекции ВИЧ и для лечения СПИДа. 5 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям общей формулы I и к их физиологически совместимым солям. В общей формуле I

Х обозначает одинаковые или разные группы =C(-R)- или =N-, причем, по меньшей мере, одна =C(-R-)- замещена посредством =N-; Y обозначает -O-; R обозначает одинаковые или разные водород, галоген, (С₁-С₆)-алкил; R1 обозначает (С₄-С₁₆)-алкил, (С₁ -С₄)-алкилен-(С₆-С₁₀)-арил, (C₁-С₄)-алкилен-(С₃-С₁₂ )-циклоалкил, (С₉-С₁₀)-бицикл, причем арил однократно или многократно может быть замещен (С₁-С ₆)-алкилом; R2 обозначает водород; или R1 и R2 образуют вместе с соединенным с ними атомом азота моноциклическую, насыщенную 6-членную кольцевую систему, в которой отдельные члены кольцевой системы могут быть замещены -CHR4-; R4 обозначает (С₁ -С₆)-алкил. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующим действием на эндотелиальные липазы (EL) и содержащей одно или несколько соединений формулы I, к применению соединений изобретения для получения лекарственного средства и к способам получения соединений формулы I. 5 н. и 6 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к производным азола формулы I

в которой А представляет S, О; W является -(С=O)-; Х являются идентичными или различными и представляют =C(-R)- или =N-; Y представляет -О- или -NR1-; R представляет водород, галоген, (С₁-С₆)-алкил, нитро; R1 представляет водород; R2 представляет (C₅-C ₁₆)-алкил, (С₁-С₄)-алкил-фенил, где фенил может быть необязательно моно- или полизамещен (С₁ -С₆)-алкилом; R3 представляет водород; или R2 и R3 вместе с несущим их атомом азота могут образовывать моноциклическую насыщенную 6-членную кольцевую систему, причем отдельные члены этой кольцевой системы могут быть заменены на 1 группу из следующего ряда: -CHR5-, -NR5-; R5 представляет (С₁-С₆ )-алкил, трифторметил; и к его физиологически приемлемым солям. Изобретение также относится к способам получения указанных соединений и к лекарственному средству на их основе. Технический результат - получены новые соединения и лекарственное средство на их основе, которые могут найти применение в качестве ингибиторов гормончувствительной липазы (ГЧЛ) или эндотелиальной липазы (ЭЛ). 4 н. и 8 з.п. ф-лы.