Гетероциклические соединения, содержащие только атомы азота в качестве гетероатомов в конденсированной системе, не отнесенные к группам  ,451/00: .в которых конденсированная система содержит четыре или более гетероциклических кольца – C07D 487/22

Изобретение относится к способам получения бактериохлоринов, представленных формулами (I), (III)

Изобретение относится к новым замещенным металлофталоцианинам, в частности, к тетра-(4-трет-бутил-5-нитро)фталоцианину кобальта или меди (I), проявляющему свойство красителя для полимерных материалов.

Изобретение относится к области органической химии, в частности к химии природных соединений, а именно к получению метилфеофорбида (а), который предназначен для синтеза на его основе порфиринов и хлоринов для целей фотодинамической терапии. Заявленный способ получения метилфеофорбида (a) реализуется следующим образом: из микроводоросли Spirulina Platensis извлекают хлорофилл (a) и деметаллизируют его обработкой концентрированной уксусной кислотой при воздействии на реакционную массу ультразвука с частотой 25-30 кГц в течение 2,0-2,5 часов при температуре 45-50°С. Затем образовавшийся феофитин (а) выделяют осаждением водой, после чего его метилируют в среде тетрагидрофурана в присутствии серной кислоты при 50-55°С в течение 1,0-1,5 часов, выделяют целевой продукт осаждением водой и очищают двукратным переосаждением из метиленхлорида в этанол. Изобретение позволяет значительно снизить физиологическую и экологическую опасность процесса, поскольку в 55-60 раз сокращается количество применяемого ядовитого метанола, в 4-5 раз сократить длительность процесса, в 2 раза увеличить выход продукта. 1 табл., 1 пр.

Описывается новый способ получения безметальных тетраазахлоринов общей формулы

или или

R²=R³=R⁴ =R⁵=H, Br, Cl;

R³=R ⁴=R⁵=H, R²=NO₂, PhSO ₂, PhS;

R²=R⁴=R ⁵=H, R³=NO₂, PhSO₂, t-Bu;

R²=R⁵=H, R³=R ⁴=PhS,

путем осуществления смешанной конденсации тетраметилсукцинонитрила (ТМСН) с соответствующими 1,2-динитрилами ненасыщенных алифатических или ароматических кислот в присутствии хлорида индия, при мольном соотношении ТМСН, динитрила и хлорида индия 1÷5:1:1 и каталитических количеств молибдата аммония в хинолине при 230-238°C с последующим деметаллированием промежуточно образующихся индиевых комплексов соляной кислотой. Способ позволяет значительно увеличить выход целевых продуктов (до 40%). 12 пр., 1 табл.

Описывается новый мезо-тетра[1-(4'-бромбутил)-3-пиридил]бактериохлорин тетрабромид формулы

Настоящее изобретение относится к борсодержащему соединению формулы:

где R¹, R², R ³ и R⁴, независимо, обозначают -NO₂ , галоген или заместитель, представленный следующей формулой ;

где заместители Y, независимо, находятся в орто-, мета- или параположении в фенильном кольце и, независимо, обозначают водород или заместитель, представленный формулой (3):

;

при условии, что, по меньшей мере, один из R¹, R², R³ и R⁴ обозначает заместитель, изображенный формулой (2), где Y представлен формулой (3); где Х обозначает кислород или серу; R¹⁰ и R¹¹, независимо, выбирают из водорода и C₁ -C₄ гидрокарбила; Z обозначает карборановый кластер, содержащий, по меньшей мере, два атома углерода и, по меньшей мере, три атома бора, или, по меньшей мере, один атом углерода и, по меньшей мере, пять атомов бора в каркасной структуре; r обозначает 0 или целое число от 1 до 20; а обозначает целое число от 1 до 4; и также при условии, что, по меньшей мере, один из R¹, R², R³ и R⁴ обозначает заместитель, представленный -NO₂ или галогеном; и М обозначает либо два иона водорода, ион двухвалентного металла, ион трехвалентного металла, ион четырехвалентного металла, причем заряд комплекса порфирин-металл, образованного ионом трехвалентного, четырехвалентного металла, нейтрализован соответствующим числом противоанионов, дианионов. Также предложены способ визуализации опухоли и соседних тканей и способ бимодальной формы терапии рака. Изобретение позволяет получить карборанилпорферины с продолжительным временем нахождения в опухолях, которые селективно нацелены на опухолевые клетки и разрушают их с минимальным поражением здоровой ткани. 6 н. и 18 з.п. ф-лы, 4 табл., 12 пр.

Изобретение относится к четвертичным аммониевым солям мезо-тетра[1- (4'-бромбутил)-3-пиридил]бактериохлорина общей формулы

Изобретение относится к химии и химической технологии, а именно к новым гетерогенным сенсибилизаторам, представляющим собой модифированные силикагели, и их использованию для фотообеззараживанию воды от вирусного загрязнения. Предложен гетерогенный сенсибилизатор формулы:

Описывается новое соединение 6-[(4-метил-1-1-пиперазинил)метил]-индоло[1',7':1,2,3]пирроло[3',4':6,7]азепино[4,5-6]индол-1,3(2Н,10Н)-дион формулы

способ его получения и применение на основе выявленной активности как ингибитора протеинкиназы Pim-1 в качестве противоопухолевого средства. 3 н.п. ф-лы, 1 прим.

Изобретение относится к способу получения фосфонометилзамещенных фталоцианинов, который заключается во взаимодействии хлорметилзамещенных фталоцианонов с фосфорилирующим агентом - треххлористым фосфором с последующим гидролизом продукта реакции в воде, водно-щелочном или солянокислотном растворе. Взаимодействие проводят в присутствии хлористого алюминия и третичного амина при температуре 70-80°С в течение 2-20 часов. Заявленный способ обеспечивает повышение безопасности фосфорилирования и увеличение выхода фосфонометилзамещенных фталоцианинов. 8 пр.

Изобретение относится к области медицины и химико-фармацевтической промышленности, в частности к химической технологии, и касается способа получения натриевой соли окта-4,5-карбоксифталоцианина кобальта (субстанции препарата терафтал). Способ позволяет получать натриевую соль окта-4,5-карбоксифталоцианина кобальта высокой степени чистоты, свободную от остаточных низкомолекулярных примесей, олигомерных продуктов и остаточных хлоридов, снизить трудозатраты на производство продукта и увеличить выход. 1 пр., 1 ил.

Изобретение относится к химической промышленности, а именно к новым замещенным металлофталоцианинам, которые могут найти применение в качестве прямых и кислотных красителей для крашения хлопчатобумажных и белковых волокон. Предложены металлокомплексы тетра-4-[(4'-карбокси)фениламино]фталоцианина формулы

Изобретение относится к органической химии, а именно: к способу получения 2,4,6,8,10,12-гексабензил-2,4,6,8,10,12-гексаазатетрацикло-[5,5,0,0 ^3,11,0^5,9]додекана (ГБ), который является промежуточным продуктом в синтезе гексанитрогексаазаизовюрцитана - перспективного мощного взрывчатого вещества. Получают взаимодействием бензиламина с глиоксалем в среде водного ацетонитрила с добавлением каталитического количества муравьиной кислоты в мольном соотношении 1:4. Фильтрат после каждого синтеза используется в качестве растворителя в последующем синтезе ГБ, число которых достигает десяти. Влажность водного ацетонитрила перед введением в следующий синтез поддерживается в пределах 16-20% путем добавления чистого ацетонитрила или водоотнимающего агента. Таким образом, расход ацетонитрила на 1000 г продукта сокращается до 85%. 2 пр., 4 табл.

Изобретение относится к фармакологии, в частности к способу получения нового гибридного фотосенсибилизатора, который может быть использован при лечении злокачественных опухолей. Предлагается способ получения гибридного фотосенсибилизатора для фотодинамической терапии. Способ заключается в том, что поликристаллический порошок кремния со средним размером зерен около 5 мкм помещают в раствор для химического травления, состоящий из смеси плавиковой и азотной кислот и воды в пропорции 2:1:10, выдерживают в нем в течение 60-90 минут при непрерывном перемешивании до окончания порофикации кремния. Затем порошок пористого кремния отфильтровывают, высушивают в течение 30 минут при температуре около 100°С и смешивают с раствором фотосенсибилизатора из класса циклических тетрапирролов с концентрацией от 5×10^-5 до 3×10 ^-3 моль/л. Полученную суспензию фильтруют и высушивают на воздухе. Изобретение обеспечивает получение нового гибридного фотосенсибилизатора, расширяющего арсенал средств воздействия на раковые клетки посредством фотодинамической терапии. 1 ил., 2 пр.

Изобретение относится к химической промышленности, а именно к новому химическому соединению - тетра-4-[4'-(4''-метилфенилазо)фенокси]фталоцианину, растворимому в органических растворителях, который обладает способностью окрашивать парафины, воски и полимерные материалы в насыщенный зеленый цвет с равномерной окраской. 4 пр., 4 ил.

Изобретение относится к новому соединению - 5,15-диаминотетрабензопорфиринату цинка формулы

Изобретение позволяет получить соединение, обладающее устойчивостью к свету, и который может быть использован в качестве жирорастворимого красителя зеленого цвета для крашения полистирола в массе. 1 ил., 1 пр.

Изобретение относится к органической химии, а именно к способу получения кристаллического ( - или -полиморфа) 2,4,6,8,10,12-гексанитро-2,4,6,8,10,12-гексаазатетрацикло[5,5,0 ^3,11,0^5,9]додекана (ГАВ), используемого в качестве высокоэффективного взрывчатого вещества, путем кристаллизации из раствора предварительно очищенного ГАВ. Осуществляют осаждение кристаллов при внесении тетрахлорметана в насыщенный раствор ГАВ в ацетонитриле или в условиях резкого охлаждения насыщенного раствора с получением -полиморфа или -полиморфа соответственно. Каждый вариант изобретения позволяет повысить эффективность способа, расширить диапазон композиций, для которых пригоден получаемый целевой продукт, в соответствии с существующей потребностью за счет реализации условий по достижению высокой степени чистоты, однородности и минимизации разброса по размерам частиц заданной модификации ГАВ. 2 н.п. ф-лы, 2 пр., 4 ил.

Описывается усовершенствованный способ получения 2,4,8,10-тетраацетил-6,12-дибензилгексаазаизовюрцитана путем восстановления 2,4,6,8,10,12-гексабензил-2,4,6,8,10,12-гексаазаизовюрцитана молекулярным водородом в присутствии гетерогенного палладиевого катализатора на носителе, соответствующего ацилирующего агента, растворителя для исходного 2,4,6,8,10,12-гексабензил-2,4,6,8,10,12-гексаазаизовюрцитана и бромбензола, отличие которого заключается в том, что в качестве носителя используют гранулы - оксида алюминия, последовательно покрытые 5-15% -оксида алюминия от массы - оксида алюминия, и 1-5% пироуглерода от общей массы носителя, на который нанесен палладий в виде гидроксокомплексов, масса которого составляет 2-20% от общей массы катализатора, и процесс осуществляют при давлении 0,5-2 МПа и температуре 20-35°С в начале процесса с последующим повышением до 45-60°С. Использование такого носителя практически полностью исключает измельчение катализатора, его потери при фильтровании и обеспечивает высокий выход целевого продукта. Целевой продукт является промежуточным соединением в синтезе нового энергоемкого соединения - 2, 4, 6, 8, 10, 12-гексанитро-2, 4, 6, 8, 10, 12-гексаазаизовюрцитана (ГНИВ, CL-20) представляющего большой интерес в качестве мощного ВВ или компонента твердых ракетных топлив. 3 пр.

Изобретение относится к фторированным производным катарантина, соответствующим общей формуле I, в которой: пунктирная линия означает возможность присутствия двойной связи, когда замещение -X отсутствует, либо простой связи, когда -X обозначает замещение группой: Н, R₁, R₂ и R₃ независимо друг от друга представляют собой атом фтора или метилированную группу, и n=2. Изобретение также относится к способу получения указанного производного и к его применению в качестве промежуточного соединения для синтеза фторированных димерных алкалоидов Vinca, в частности винфлунина, котороый, в свою очередь, используется как противораковое средство. 7 н. и 15 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к химической технологии органических соединений, а именно к способу восстановительного дебензилирования 2,6,8,12-тетраацетилдибензилгексаазаизовюрцитана, заключающемуся в том, что две бензильные группы замещают на водород в восстановительной среде на палладиевом катализаторе в присутствии кислоты, отличающийся тем, что восстановление проводят молекулярным водородом на гетерогенном катализаторе и носитель для активного катализатора изготавливают, нанося последовательно на гранулированный -оксид алюминия сначала -оксид алюминия и затем пироуглерод, активный катализатор - гидроксокомплексы палладия высаживают на поверхность пироуглерода. Технический результат: разработан новый способ восстановительного дебензилирования 2,6,8,12-тетраацетилдибензилгексаазаизовюрцитана, при котором использование указанного выше носителя резко уменьшает измельчение катализатора, его потери при фильтровании и обеспечивает высокий выход целевого продукта. 3 пр.

Изобретение относится к способу получения -полиморфной модификации 2,4,6,8,10,12-гексанитро-2,4,6,8,10,12-гексаазатетрацикло [5,5,0^3,11,0^5,9]додекана, который используется в качестве компонента высокоэнергетических составов. Исходный раствор представляет собой систему 2,4,6,8,10,12-гексанитро-2,4,6,8,10,12-гексаазатетрацикло [5,5,0^3,11,0^5,9]додекан (ГАВ) - этилацетат - толуол. При 75-110°С проводят осаждение кристаллов -полиморфной модификации ГАВ. Технический результат - описываемый способ эффективен и технологически целесообразен, позволяет расширить диапазон композиций, для которых пригоден получаемый целевой продукт, в соответствии с существующей потребностью за счет реализации условий по достижению высокой степени чистоты, однородности и минимизации разброса по размерам частиц -полиморфной модификации ГАВ вне зависимости от исходной формы ГАВ. 1 пр.

Изобретение относится к химической промышленности, а именно к новому замещенному фталоцианину формулы

Изобретение относится к способу получения 2,4,6,8,10,12-гексабензил-2,4,6,8,10,12-гексаазатетрацикло[5,5,0,0 ^3,11,0^5,9]додекана, включающему конденсацию глиоксаля с бензиламином, фильтрацию полученного продукта и его промывку, отличающийся тем, что с целью снижения расхода ацетонитрила синтез проводят при мольном отношении ацетонитрил/глиоксаль 10,5 20,0, который является промежуточным продуктом при синтезе гексанитрогексаазаизовюрцитана - мощного взрывчатого вещества.

Технический результат - получение 2,4,6,8,10,12-гексабензил-2,4,6,8,10,12-гексаазатетрацикло[5,5,0,0 ^3,11,0^5,9]додекана при существенном снижении расхода ацетонитрила и увеличении производительности на единицу объема реакционного аппарата при одновременном снижении трудозатрат и упрощении аппаратурного оформления технологического процесса. 1 з.п. ф-лы, 2 табл.

Настоящее изобретение относится к способу получения порфиринов, тексафиринов, бактериохлоринов, хлоринов, копропорфирина I, корринов, корролов, цитопорфиринов, дейтеропорфиринов, этиопорфирина I, этиопорфирина III, гематопорфиринов, феофорбида а, феофорбида b, форбинов, фталоцианинов, филлохлоринов, филлопорфиринов, фитохлоринов, фитопорфиринов, протопорфиринов, пиррохлоринов, пирропорфиринов, родохлоринов, родопорфиринов и уропорфирина I, представляющих интерес для фармацевтической промышленности. Предложенный способ включает стадию (а) получения реакционной системы из реагентов в реакционной среде, способных при определенных условиях посредством реакций, включающих циклизацию, образовывать макроцикл и путем реакций олигомеризации образовывать нежелательные олигомеры; стадию (b) модулирования реакций олигомеризации в реакционной среде с уменьшением образования и/или выделения нежелательных олигомеров по сравнению с соответствующими немодулируемыми реакциями олигомеризации, путем добавления в реакционную среду регулирующих олигомеризацию добавок, включающих добавляемые извне побочные продукты олигомеризации, выбранные из воды, метанола, этанола, пропанола, бутанола, алкилтиола, тиофенола, аммиака, метиламина, этиламина, пропиламина, бутиламина, диметиламина, диэтиламина и дипропиламина. Технический результат - разработка нового способа получения макроциклов. 3 н. и 30 з.п. ф-лы, 26 ил.

Описываются новые N-циклические сульфонамидо-соединения и их фармацевтически приемлемые соли формулы:

Изобретение относится к фармакологии, а именно к получению биологически активных соединений, и может быть использовано для получения солей моноамидов эфиров хлорина е6. Способ получения фотосенсибилизатора заключается в обработке суспензии лиофильно высушенной спирулины, например, в метаноле или абсолютном спирте до получения алкилфеофорбида а с взаимодействием последнего, например, с этилендиамином, предпочтительно, в органическом растворителе, выделении соответствующего эфира моноамида хлорина е 6, его растворении в спирте и добавлении, например, адипиновой кислоты в мольном соотношении 2:1. К фотосенсибилизатору, имеющему структурную формулу (1), добавляют апирогенную воду так, чтобы содержание соли хлорина составляло 30-40 мг в 10 мл смеси спирт-вода (1:1). Технический результат: замена отрицательного заряда на периферии хлоринового макроцикла на положительный путем введения в периферический заместитель аминогруппы для получения катионнозаряженных хлоринов для изменения распределения фотосенсибилизатора в организме для повышения тропности к опухолям, при этом обеспечивается дополнительная возможность управления распределением за счет сочетания различных алкилов и различных органических кислот разной основности в структурной формуле (1) посредством новой лекарственной формы, обладающей более высокими терапевтическими свойствами для лечения рака и других заболеваний методами фотодинамической терапии рака и других новообразований различного генезиса по сравнению с известными лекарственными препаратами, содержащими хлорин е6. 3 н. и 2 з.п. ф-лы, 9 ил.

Изобретение относится к биоорганической химии, а именно к новым производным гемина общей формулы (I), их фармацевтически приемлемым солям, способу получения, фармацевтическим и дезинфицирующим композициям. Соединения обладают деструктивным действием в отношении липидной мембраны, антимикробными свойствами, в том числе антибактериальными и противогрибковыми, а также одновременно вирулицидными и антимикробными свойствами. 8 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 ил., 11 табл.

Изобретение относится к фотосенсибилизатору, который представляет собой наноструктурированную водную дисперсию на основе производного бактериохлорина p, а именно метилового эфира O-этилоксима N-этоксициклоимида бактериохлорина p C₃₈ H₄₆N₆O₆. Изобретение относится также к способу получения указанного фотосенсибилизатора, включающему реакцию метилового эфира бактериопурпурина в основном растворителе с хлоргидратом этоксиамина при комнатной температуре в течение 72-80 часов, которую завершают после смещения спектрального максимума поглощения реакционной смеси до 802 нм. Изобретение относится и к способу фотодинамической терапии, который включает введение указанного фотосенсибилизатора и облучение патологического участка оптическим излучением в спектральном диапазоне 790-810 нм через 0,7-5 часов после введения. Изобретение обеспечивает высокую эффективность и избирательность действия фотодинамической терапии опухолей большого размера и пигментных опухолей, включая меланому. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 5 ил.

Изобретение относится к иттербиевому комплексу дикалиевой соли 2,4-диметоксигематопорфирина IX формулы:

Изобретение относится к способу хлорметилирования фталоцианинов. Способ осуществляют при нагревании с использованием катализатора - хлористого алюминия и хлорметилирующего агента - , '-дихлордиметилового эфира. При этом в качестве хлорметилирующего агента используют реакционную смесь, полученную взаимодействием тионилхлорида и параформа, содержащую , '-дихлордиметиловый эфир, и проводят процесс при 85-100°С. Способ обеспечивает возможность получения фталоцианинов с высокой степенью хлорметилирования при увеличении безопасности и экологичности производства, уменьшении расхода катализатора и одновременно технологичности процесса.