Гетероциклические соединения, содержащие только атомы азота в качестве гетероатомов в конденсированной системе, не отнесенные к группам  ,451/00: ..спиро-конденсированные системы – C07D 487/10

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C₁-C₁₀)-алкил-, (C₁-C₁₀)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C₁-C₄)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C₁-C₁₀)-алкильные, (C₃-C₁₄)-циклоалкильные, (C₄ -C₂₀)-циклоалкилалкильные, (C₂-C₁₉ )-циклогетероалкильные, (C₃-C₁₉)-циклогетероалкилалкильные, (C₆-C₁₀)-арильные, (C₇-C ₂₀)-арилалкильные, (C₁-С₉)-гетероарильные, (С₂-C₁₉)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)_n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na⁺/H⁺. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

Изобретение относится к способу получения новых 1'-арил-1-бензил-4'-гидрокси-6,6-диметил-3'-циннамоил-6,7-дигидроспироиндол-3,2'-пиррол]-2,4,5'(1Н,1'Н,5Н)-трионов и 1,1'-диарил-4'-гидрокси-6,6-диметил-3'-циннамоил-6,7-дигидроспиро[индол-3,2'-пиррол]-2,4,5'(1Н,1'Н,5Н)-трионов формулы:

Изобретение относится к соединениям, обладающим повышенной эффективностью в модуляции активности НМДА-рецептора. Такие соединения предназначены для применения в лечении заболеваний и расстройств, таких как расстройств обучения, когнитивных активностей, а также для устранения и/или снижения невропатической боли. 7 н. и 19 з.п. ф-лы, 21 ил., 2 табл., 9 пр.

Изобретение относится к спиро-5,6-дигидро-4H-2,3,5,10b-тетрааза-бензо[е]азуленовым производным Формулы I

где X-Y представляет собой C(R^a R^b)-O, где каждый из R^a и R^b независимо представляет собой Н или C_1-4-алкил, C(R ^cR^d)-S(O)_p, где каждый из R^c и R^d независимо представляет собой Н, С(O)O, СН ₂ОСН₂, СН₂СН₂О, Z представляет собой CH или N; R¹ представляет собой галогено, R ² представляет собой Н, C_1-6-алкил, незамещенный или имеющий в качестве заместителей один ОН, -(CH₂ )_q-R^e, где R^e представляет собой пиридил, -С(O)-С_1-6-алкил, -C(O)(CH₂) _qNRⁱRⁱⁱ, -С(O)O-С_1-6-алкил, -S(O)₂NRⁱRⁱⁱ, каждый из R ⁱ и Rⁱⁱ независимо представляет собой C _1-6-алкил, R³ представляет собой Cl или F, n имеет значение 1 или 2, m имеет значение 0, 1, р имеет значение 0 или 2, q имеет значение 1, или к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей антагонистической активностью в отношении рецепторов V1a, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине в качестве лекарств периферического и центрального действия при следующих состояниях: дисменорее, мужской или женской сексуальной дисфункции, гипертензии, хронической сердечной недостаточности, неадекватной секреции вазопрессина, циррозе печени, нефротическом синдроме, тревожности, депрессивных расстройствах, обсессивно-компульсивном расстройстве, расстройствах аутистического спектра, шизофрении и агрессивном поведении. 2 н. и 18 з.п. ф-лы, 10 табл., 37 пр.

Изобретение относится к способу получения новых 3-амино-8-гидрокси-1,6-диоксо-2,7-диазаспиро[4.4]нон-3-ен-4-карбонитрилов формулы

где R¹=R²=CH₃, R³ =H; R¹=R²=R³=CH₃; R¹=iPr, R²=R³=CH₃ , R¹+R²=(CH₂)₄, R3=CH ₃; R¹=Ph, R²=CH₃, R ³=H. Способ заключается в том, что соответствующий 4-оксоалкан-1,1,2,2-тетракарбонитрил растворяют в водном растворе NaOH и выдерживают в течение 1 2 часов при комнатной температуре, после чего реакционную массу нейтрализуют 20 25%-ной уксусной кислотой с образованием целевого продукта. 6 пр.

Изобретение относится к трициклическим спиро-производным формулы (I')

где R¹ означает H, C₁ -С₆-алкил, C₁-С₆-алкокси, галоген-С ₁-С₆-алкил, галоген-C₁-С₆ -алкокси, галоген; m равно 0-4; R² означает А; А означает А1, А2, A3, А4, А5:

Изобретение относится к новым 1,1'-диарил-3'-ароил-4'-гидрокси-1Н-спиро[индено[1,2-b]пиррол-3,2'-пиррол]-2,4,5'(1'Н)-трионам формулы:

где а: Аr означает 4-МеС₆Н ₄, Х означает Н, Y означает Н; б: Аr означает 4-Ме ₂С₆Н₃, X означает Me, Y означает Н; в: Аr означает 4-Me₂C₆H₃, X означает Н, Y означает Н; г: Аr означает Ph, X означает Н, Y означает Н; д: Аr означает Ph, X означает Cl, Y означает Me; е: Аr означает Ph, X означает Вr, Y означает Me; ж: Аr означает Ph, X означает Cl, Y означает ОМе, которые проявляют анальгетическую активность. Соединения получают взаимодействием 1-арил-4-ароил-5-метоксикарбонил-1Н-пиррол-2,3-диона с 3-амино-1Н-инден-1-оном в среде инертного апротонного растворителя при температуре 110-112°С с последующим выделением целевых продуктов. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл., 8 пр.

Изобретение относится к новым этил 1,6-диарил-4-ароил-3-гидрокси-2-оксо-8-фенил-1,7-диазаспиро[4.4]нона-3,6,8-триен-9-карбоксилатам формулы

где Аr означает Ph, С₆Н ₄Ме-4; R означает С₆Н₄Ме-4, С ₆Н₄ОМе-4, которые проявляют анальгетическую активность. Соединения получают взаимодействием 1-арил-4,5-диароли-1Н-пиррол-2,3-диона с этиловым эфиром 3-амино-3-фенилпропеновой кислоты в соотношении 1:1 в среде кипящего абсолютного бензола с последующим выделением целевых продуктов. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 схема, 1 табл., 3 пр.

Изобретение относится к новым соединениям формулы

где R₁ означает -ОН; R ₂, R₃ и R₄ означают Н; X означает фармацевтически приемлемый анион, такой как Br; Y означает группу формулы VIa:

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I):

Настоящее изобретение относится к соединению (4R)-1'-[(2E)-3-(3,4-дихлорфенил)проп-2-ен-1-ил]-2Н,5Н-спиро[имидазолидин-4,3'-индол]-2,2',5(1'Н)-триону или его фармацевтически приемлемой соли. Также изобретение относится к применению указанного соединения для изготовления лекарственного средства для применения в терапии состояний, ассоциированных с ваниллоидным рецептором 1 (VR1). Технический результат: получен новый оптический изомер, полезный для лечения острых и/или хронических болевых расстройств. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к способу лечения одной или более лекарственной зависимости, никотиновой зависимости и/или ожирения, включающему введение эффективного количества соединения, достаточного для уменьшения продуцирования и/или секреции допамина, причем соединение имеет следующую формулу:

или его фармацевтически приемлемых солей, где R₁ представляет собой водород или метил, когда R₂ представляет собой Су; R₂ представляет собой водород или метил, когда R₁ представляет собой Су; и где Су представляет собой группу

которая необязательно замещена -R, -OR, -NR₂ или галогеном, где каждый R независимо является необязательно замещенным низшим алкилом, арилом или гетероарилом. Изобретение также относится к способам лечения одной или более лекарственной зависимости, никотиновой зависимости или ожирения. Технический результат - получение новых способов лечения зависимости. 5 н.п. ф-лы.

Изобретение относится к анальгетическому средству на основе 6,6-диметил-2,4-диоксо-2,3,4,5,6,7-гексагидро-1Н-индол-3-спиро-2'-(3'-ароил-4'-гидрокси-1'-о-гидроксифенил-5'-оксо-2',5'-дигидропиррола) формулы:

где R=СН₂С₆Н ₅ (а), С₆Н₅ (б), С₆Н ₄Cl-n (в). 1 табл.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I), обладающим свойствами антагонистов пептидных рецепторов, связанных с геном кальцитонина ("CGRP-рецептор"), и нетерминальным способам in vivo идентифицирования этих соединений. Соединения могут найти применение для лечения например, мигрени и другой головной боли, опосредованных действием CGRP-рецепторов. В формуле (I)

Изобретение относится к новым соединениям - производным пирролидина или пиперидина общей формулы (I)

или их фармацевтически приемлемым солям,

где Ar¹, Ar², X ¹, R¹, R², R³, R⁴, R ⁵, R⁶, R⁷, R¹⁸, R³², R ³³, n₂ являются такими, как определено в формуле изобретения. Соединения являются антагонистами NK ₁. 23 з.п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"piperidine-2-carboxamides and 2-methanamines and related octahydro-2H-pyrido[1,2-a]pyrazines, potential substance P antagonists». Tetrahedron, 57 (2001), 8971-8981. Giard et al. «Pyrrolidines bearing a quaternary -stereogenic center. Part 1: Synthesis of analogs of ABT-418, a powerful nicotinic agonist», Tetrahedron Letters, 40 (1999), 5495-5497. Harrison et al. «Gem-Disubstituted Amino-Ether Based Substance P Antagonists», Biooganic & Med. Chem. Let., 4, №23 (1994), 2733-2734. WO 0144200 А, 21.06.2001. RU 96105910 А, 10.06.1998.

Изобретение относится к области органической химии. Описываются 6,6-диметил-8-оксо-5,6,8,9-тетрагидробензо [f]пирроло[2,1-а]изохинолин-9-спиро-2-(3-ароил-4-гидрокси-1-о-гидроксифенил-5-оксо-2,5-дигидро-7Н-пирролы) и 6,6-диметил-8-оксо-5,6,8,9-тетрагидробензо[f]пирроло[2,1-а]изохинолин-9-спиро-2-(3-бензоил-4-гидрокси-1-о-гидроксифенил-5-оксо-2,5-дигидро-1H-пиррол), проявляющий анальгетическую активность, являющиеся замещенными 13-аза-аналоги стероидов и способ их получения.

Ar=С₆Н₅ (а), С₆Н₄OMe-n (б), С₆Н₄Br-n (в). Технический результат: разработка простого способа синтеза неописанных в литературе 6,6-диметил-8-оксо-5,6,8,9-тетрагидробензо[f]пирроло[2,1-а]изохинолин-9-спиро-2-(3-ароил-4-гидрокси-1-о-гидроксифенил-5-оксо-2,5-дигидро-1H-пирролов), являющихся 13-азагонанами - гетероциклическими аналогами стероидов, содержащими спиро-гетероциклический заместитель в положении 16 тетрациклической системы, среди которых соединение 6,6-диметил-8-оксо-5,6,8,9-тетрагидробензо[f]пирроло[2,1-а]изохинолин-9-спиро-2-(3-бензоил-4-гидрокси-1-о-гидроксифенил-5-оксо-2,5-дигидро-1Н-пиррол) проявляет анальгетическую активность. Предлагаемая реакция является новым подходом к синтезу гетероциклических аналогов стероидов. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к новым 5-Метил-2-оксо-1-фенил-4-этоксикарбонил-2,3-дигидро-1Н-пиррол-3-спиро-2-(3-бензоил-4-гидрокси-1-о-гидроксифенил-5-оксо-2,5-дигидропирролам) формулы IIIa, б

Х означает Оме, Y означает Me (IIIa); X означает Br, Y означает Cl (IIIб), которые проявляют противомикробную активность в отношении грамположительной микрофлоры. Описан способ их получения. 2 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым 11,11-диметил-1-оксо-1,2,10,11-тетрагидро-бензо[h]пирроло[2,1-а]изохинолин-2-спиро-2-(1-арил-3-ароил-4-гидрокси-5-оксо-2,5-дигидропирролам (1а-г), формулы: