Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной системе только атомы азота в качестве гетероатомов, по крайней мере одно кольцо в которых является шестичленным с одним атомом азота, не отнесенные к группам  ,451/00: .в которых конденсированная система содержит три гетероциклических кольца – C07D 471/12

Изобретение относится к новым пиримидиновым производным и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора mTOR киназы. В формуле (I)

А представляет собой 6-8-членное моно- или бициклическое гетероциклическое кольцо, содержащее от 1 до 2 гетероатомов, независимо выбранных из N и О, в качестве вершин кольца, и имеющее 0-2 двойные связи; и где кольцо А замещено дополнительно от 0 до 2 заместителями R^A, выбранными из группы, состоящей из -OR^a, -R^c и -(CH ₂)_1-4-OR^a, где R^a, независимо, выбран из водорода и C_1-6алкила; R^c представляет собой C_1-6алкил; G выбран из группы, состоящей из -С(О)-, -ОС(О)-, -NHC(O)- и -S(O)_0-2-; В выбран из группы, состоящей из фенилена и 5-6-членного гетероарилена, содержащего 1-2 гетероатома азота в качестве вершин кольца, и замещено от 0 до 1 заместителями R^B, выбранными из F, Cl, Br, I и R^p; где R^p представляет собой C _1-6алкил; D выбран из группы, состоящей из

-NR³C(O)NR⁴R⁵, -NR⁴ R⁵, C(O)NR⁴R⁵, -NR³ C(=N-CN)NR⁴R⁵, -NR³C(O)R ⁴, -NR³C(O)OR⁴ и

-NR ³S(O)₂R⁴, и где группа D и заместитель, расположенный на соседнем атоме в кольце В, необязательно объединены с образованием 5-6-членного гетероциклического или гетероарильного кольца, содержащего от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из N, О и S, в качестве вершин кольца, и замещенного заместителем 0-1 R^D. Значения радикалов R¹-R⁵ приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, и к применению соединений для получения лекарственного средства для лечения злокачественной опухоли, опосредованной активностью mTOR киназы. 5 н. и 28 з.п. ф-лы, 13 ил., 4 табл., 498 пр.

Описываются новые замещенные нафтиридина общей формулы Е:

(значения радикалов R¹ и R ³ приведены в формуле изобретения), их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтическая композиция, их содержащая, и применение новых соединений для получения лекарственного средства, применимого для лечения или профилактики злокачественной опухоли у млекопитающего. Данные соединения ингибируют активность Akt, в частности избирательно ингибируют одну или две изоформы Akt, и могут найти применение в медицине. 5 н.п. ф-лы, 14 табл.

Описываются новые соединения общей формулы (1)