Гетероциклические соединения, содержащие в конденсированной системе только атомы азота в качестве гетероатомов, по крайней мере одно кольцо в которых является шестичленным с одним атомом азота, не отнесенные к группам  ,451/00: ..мостиковые системы – C07D 471/08

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами селективного ингибитора киназной активности EML4-ALK гибридного белка. Соединения могут найти применение для предупреждения или лечения рака, рака легкого, немелкоклеточного рака легкого, мелкоклеточного рака легкого, EML4-ALK гибридный полинуклеотид-положительного рака, EML4-ALK гибридный полинуклеотид-положительного рака легкого или EML4-ALK гибридный полинуклеотид-положительного немелкоклеточного рака легкого. В формуле (I)

Данное изобретение относится к новым соединениям формулы I:

где n имеет значения 0 или 1, и Сy представляет собой гетероарильную группу, выбранную из таких групп, как 2-фуранил, 3-фуранил, 2-оксазолил, 4-оксазолил, 5-оксазолил, 3-изоксазолил, 4-изоксазолил, 5-изоксазолил и 4-пиридинил, где гетероарильные группы необязательно замещены вплоть до 3-х заместителями, отличными от водорода, независимо выбранными из С_1-6алкила, С_2-6алкенила, С_2-6алкинила, С_3-8 циклоалкила, замещенного фенила, фурила, галогена, -OR', -CF₃, -CN, -NO₂, -SO₂R', -SO₂NR'R , -R'SO₂R , где R' и R независимо выбраны из водорода, C_1-6алкила, где термин «замещенный», применимый в отношении замещенного фенила, относится к замещению одним или несколькими галогенами, и их фармацевтически приемлемым солям, а также к фармацевтическим композициям на основе этих соединений и применению указанных соединений для лечения и/или профилактики широкого спектра заболеваний и расстройств ЦНС. 8 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 ил., 1 табл., 11 пр.

Изобретение относится к новым положительно заряженным пролекарствам NSAIA общей формулы (1, 2a, 2b, 2c или 2d) «структуры 1, 2a, 2b, 2c или 2d»

Изобретение относится к соединению формулы (I)

где А представляет собой СА¹; Е представляет собой CE¹; W представляет собой (СН₂) _n; Y представляет собой (СН₂)_p; n и p независимо равны 0 или 1; R¹ представляет собой фенил, замещенный фенилом {который, возможно, замещен галогеном, гидрокси, СН(O), CO₂H, С_1-4алкилом, С _1-4алкил-(N(C_1-4алкил)₂), C_1-4 алкил(NH₂), С_1-4алкил(NH(С_1-4 алкил)), С_1-4гидроксиалкилом, CF₃, C _1-4алкилтио, С_1-4алкил(гетероциклил) или С _1-4алкилNHC(O)O(С_1-4алкил)} или гетероциклилом; и гетероциклил, возможно, замещен C_1-6алкилом; R ² представляет собой NHC(O)R³; и R³ представляет собой С_1-4алкил {замещенный NR⁷ R⁸ или гетероциклилом}, С_3-7циклоалкил (возможно, замещенный группой NR⁴³R⁴⁴) или гетероарил; где R⁷, R⁸, R⁴³ и R⁴⁴ являются такими, как определено в п.1; при этом гетероарил, возможно, замещен галогеном, С_1-4 алкилом, СF₃, С_1-4алкокси, ОСF₃ , гетероциклилом или группой амино(С_1-4алкил); R ⁷ и R⁸ независимо представляют собой C_1-6 алкил; А¹, Е¹ и G¹ независимо представляют собой водород или галоген; если не указано иное, гетероциклил, возможно, замещен C_1-6алкилом; R ²⁵ представляет собой С_1-6алкил; R⁵⁰ представляет собой водород или C_1-6алкил (возможно, замещенный группой NR⁵¹R⁵²); R³⁰ , R³⁶, R⁴⁰, R⁴² или R⁴⁴ независимо представляют собой водород, С_1-6алкил (возможно, замещенный гидрокси, C_1-6алкокси, С _1-6алкилтио, С_3-7циклоалкилом (который, возможно, замещен гидрокси) или NR⁴⁵R⁴⁶), С_3-7 циклоалкил (возможно, замещенный группой гидрокси(С_1-6 алкил)) или гетероциклил (возможно, замещенный С_1-6 алкилом); R²⁹, R³⁵, R³⁹, R ⁴¹, R⁴³, R⁴⁵, R⁴⁶ и R ⁵¹ независимо представляют собой водород или С_1-6 алкил; где гетероциклил представляет собой неароматическое 5- или 6-членное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, содержащей азот и кислород; и где арил представляет собой фенил или нафтил; и где гетероарил представляет собой ароматическое 5- или 6-членное кольцо, возможно конденсированное с одним другим кольцом (которое может быть карбоциклическим и ароматическим или неароматическим), содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, содержащей азот, или к его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе указанных соединений. Технический результат - получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения РDЕ4-опосредованного болезненного состояния. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 81 ил., 13 табл., 375 пр.

Изобретение относится к области органической химии, а конкретно к 1,5-бис[(трет-бутиламино)метил]-N,N'-ди-трет-бутилбиспидин-9-она, и к способу его получения. Техническом результатом изобретения является новое соединение 1,5-бис[(трет-бутиламино)метил]-N,N'-ди-трет-бутилбиспидин-9-он, которое может использоваться как стартовое вещество для получения производных биспидина и 1,3-диазаадамантана. Технический результат достигается тем, что 1,5-бис[(трет-бутиламино)метил]-N,N'-ди-трет-бутилбиспидин-9-он получают путем конденсацией ацетона с 1,3,5-три-(трет-бутил)-1,3,5-триазациклогексаном при нагревании в спирте в присутствии уксусной кислоты, реакцию ведут при нагревании в этаноле или другом спирте, полученный продукт экстрагируют после конденсирования реакционной массы под вакуумом горячим толуолом и перекристаллизовывают из этилового спирта. 2 н.п. ф-лы, 3 пр.

Изобретение относится к соединениям в форме свободного основания или фармацевтически приемлемой соли присоединения с кислотой, выбранных из группы, включающей:

(4S,5R)-4-[5-(1Н-Индол-5-ил)-пиримидин-2-илокси]-1-азабицикло[3.3.1]нонан,

5-{2-[(4S,5R)-(1-Азабицикло[3.3.1]нон-4-ил)окси]-пиримидин-5-ил}-1,3-дигидроиндол-2-он,

(4S,5R)-4-[6-(1Н-Индол-5-ил)-пиридин-3-илокси]-1-азабицикло[3.3.1]нонан,

(4S,5R)-4-[5-(1Н-Индол-5-ил)-пиридин-2-илокси]-1-азабицикло[3.3.1]нонан,

(4S,5R)-4-[6-(1Н-Индол-5-ил)-пиридазин-3-илокси]-1-азабицикло[3.3.1]нонан и

5-{6-[(4S,5R)-(1-Азабицикло[3.3.1]нон-4-ил)окси]-пиридазин-3-ил}-1,3-дигидроиндол-2-он, которые обладают агонистической активностью в отношении nAChR 7, что позволяет использовать их в фармацевтических композициях и для приготовления лекарственного средства, предназначенного для предупреждения и лечения нарушения памяти. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 2 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), обладающим антибактериальными свойствами, способу их получения, их применению и фармацевтической композиции на их основе. В общей формуле (I)

R₁ представляет собой радикал (CH₂)_n-NH₂ или (CH₂ )_n-NHR, где R представляет собой (С₁-С ₆)алкил и n равно 1 или 2; R₂ представляет собой атом водорода; R₃ и R₄ вместе образуют ароматический содержащий азот пятичленный гетероцикл с 1, 2 или 3 атомами азота, возможно замещенный одной или несколькими группами R , где R выбран из группы, состоящей из атома водорода и алкильных радикалов с количеством атомов углерода от 1 до 6. 6 н. и 7 з. п. ф-лы, 4 пр., 2 табл.

Изобретение относится к отверждающим агентам для высушивания на воздухе алкидных смол, покрывающих составов, таких как краска, лак, морилка, типографские краски и линолеумные напольные покрытия. Описывается способная к отверждению жидкая среда, включающая а) от 1 до 90 мас.% алкидной смолы и б) от 0,0001 до 0,1 мас.% сиккатива в виде комплекса железа или марганца с тетрадентатным, пентадентатным или гексадентатным азотдонорным лигандом. Указанный сиккатив обладает повышенной активностью и обеспечивает отверждение композиций при относительно низкой концентрации в отверждаемой жидкой среде. 2 н. и 17 з.п. ф-лы, 8 табл., 5 пр.

В настоящей заявке описаны замещенные бициклические бета-лактамы формулы I:

Изобретение описывает соединение формулы (III)

Изобретение относится к новым 1,4-диаза-бицикло[3.2.2]нонил-оксадиазолильным производным формулы I

или к их фармацевтически приемлемым солям; где Аr представляет собой фенильную группу, замещенную метилендиокси или этилендиокси. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей активностью в отношении холинергических рецепторов, на основе указанных соединений. Технический результат - получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут быть полезны для лечения разнообразных заболеваний или расстройств, таких как те, которые связаны с холинергической системой центральной нервной системы (ЦНС), периферической нервной системы (ПНС), заболеваний или расстройств, связанных с сокращением гладкой мускулатуры, эндокринных заболеваний или расстройств, заболеваний или расстройств, связанных с нейродегенерацией, заболеваний или расстройств, связанных с воспалением, боли и синдромов отмены, вызванных окончанием употребления химических веществ, вызывающих привыкание. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к соединениям формулы (I)

Изобретение относится к новым соединениям, выбранным из группы, состоящей из амидов пиперидинкарбоновой кислоты формулы (I)

Описывается соединение, выбранное из формул I, II, V, VI, VII и VIII:

где Х¹ означает СН; Х² -X⁵ означают каждый независимо СН или С-, где -С представляет место присоединения группы В и где один из Х²-Х ⁵ означает -С; X⁷-X¹⁰ означают каждый независимо СН или CR²; Х¹⁸-X²¹ означают каждый независимо СН или CR⁵; Х²² и Х²³ означают каждый независимо СН или CR¹² , где по меньшей мере один из Х²² или Х²³ означает CR¹²; Х²⁴ означает СН; В означает СН₂ или С=O; В¹ означает СН; Y означает кислород или серу; Z означает О; m означает 2; R означает водород; R² и R⁵ означают каждый независимо (С ₁-С₆)алкил, (С₃-С₈)циклоалкил, галоген, имидазолил, замещенный (С₁-С₆)алкилом и/или группой оксо, или OR⁹; R⁹ означает водород, (С₁-С₆)алкил, который является незамещенным или замещенным один или несколько раз фтором, или (С₄-С₈)циклоалкилалкил; R¹² означает (С₁-С₆)алкоксигруппу, которая является замещенной один или несколько раз фтором, незамещенный тиазолил, тиазолил, замещенный (С₁-С₆)алкилом, незамещенный оксазолил, дигидропиранил, тетрагидропиранил или тетрагидропиранилокси, и его фармацевтически приемлемые соли, а также описываются фармацевтические композиции, содержащие эти соединения. Данное изобретение относится к области лигандов никотиновых ацетилхолиновых рецепторов (nAChR), активации nAChRs и лечению заболеваний, ассоциированных с дефектным или со сбоями функционированием никотиновых ацетилхолиновых рецепторов, особенно в мозге. 21 н. и 48 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новому соединению или его соли формулы 1:

где А, Е, D, R⁰, R¹ -R⁴ и а имеют значения, указанные в формуле изобретения. Изобретение также относится к антиоксидантному лекарственному средству, которое является эффективным при лечении ишемических заболеваний органов, включая артериосклероз, инфаркт сердца и инфаркт головного мозга, при лечении заболеваний, вызванных окислительными клеточными нарушениями, например болезни почек, и при ингибировании нарушений сетчатки, вызванных окислением под действием света и др., содержащему в качестве активного ингредиента, по меньшей мере, одно вещество из рассматриваемого соединения и соли. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

Описывается соединение, выбранное из группы, состоящей из Формулы II, Формулы III и Формулы IV:

Изобретение относится к способу получения 2,4-цис-8-анти-триалкил-3-тиа-1,5-диазабицикло[3.2.1]октанов, имеющих общую формулу:

заключающийся в том, что насыщенный сероводородом алифатический альдегид (уксусный, пропионовый, масляный, валерьяновый, капроновый) подвергают взаимодействию с 1,2-диаминоэтаном в мольном соотношении диамин:альдегид:сероводород, равном 1:3:2, при температуре 0°С в течение 3 часов. 2,4-цис-8-анти-триалкил-3-тиа-1,5-диазабицикло[3.2.1]октаны могут найти применение в качестве селективных сорбентов и экстрагентов драгоценных металлов, в качестве антибактериальных, антивирусных, фунгицидных и акарицидных средств. Технический результат - способ позволяет стереоселективно синтезировать один конформационно чистый изомер 2,4-цис-8-анти-триалкил-3-тиа-1,5-диазабицикло[3.2.1]октан. А также способ отличается простотой проведения эксперимента и доступностью исходных реагентов. 1 табл.

Описываются новые диазабициклические арильные производные общей формулы I

их энантиомеры или любая смесь этих энантиомеров, или их фармацевтически приемлемые соли, где значения радикалов A, L, В и n приведены в описании, и фармацевтическая композиция, содержащая указанные диазабициклические арильные производные. Новые соединения являются холинергическими лигандами никотиновых рецепторов ацетилхолина и модуляторами рецепторов и переносчиков моноаминов и могут быть использованы для лечения заболеваний и расстройств, связанных с холинергической системой ЦНС и ПНС, связанных с сокращением гладкой мускулатуры, эндокринных заболеваний, воспалительных заболеваний, нейродегенеративных заболеваний и др. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл.

Описываются новые диазабициклические арильные производные общей формулы (I)

где A', A'', L и В, n имеют указанные в описании значения, которые являются холинергическими лигандами к никотиновым ацетилхолиновым рецепторам, и фармацевтическая композиция на их основе. Благодаря своему фармакологическому профилю соединения по изобретению могут быть полезны для лечения таких различных заболеваний или расстройств, как заболевания или расстройства, связанные с холинергической системой центральной нервной системы (ЦНС), периферической нервной системой (ПНС), заболевания или расстройства, связанные с сокращением гладких мышц, эндокринные заболевания или расстройства, заболевания или расстройства, связанные с нейродегенерацией, заболевания или расстройства, связанные с воспалением, болью и симптомами отмены, вызванными прекращением злоупотребления химическими веществами. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к аналогам хинобензоксазинов с общей формулой (1)

где где V обозначает Н, гало-, или NR ¹R²; NH₂, или NR¹-(CR ¹ ₂)_n-NR³R⁴; А обозначает Н, фторо-, или NR¹ ₂; Z обозначает О, S, NR¹ или СН ₂; U обозначает NR¹R²; X обозначает NR¹R² или гало-; n=1-6; где в NR¹ R², R¹ и R² могут формировать 5-7-членное гетероциклическое кольцо, которое является необязательно замещенным и имеет 1-2 гетероатома, выбранные из группы, состоящей из N, О и S; R¹ обозначает Н или C_1-6алкил; R² обозначает С_1-10алкил, необязательно включающий один и более несмежных гетероатомов N или О, и является необязательно замещенным при необходимости замещенным 3-6-членным карбоциклическим или 5-14-членным гетероциклическим кольцом; или R² является 5-14-членным гетероциклическим кольцом, которое имеет 1-2 гетероатома, выбранные из группы, состоящей из N, О или S, 6-членным арилом или 5-7-членным гетероарильным кольцом, которое содержит 1-3 гетероатома, выбранных из группы, состоящей из N, О и S, каждый из которых может быть при необходимости замещен; R³ обозначает Н или

C _1-6алкил; R⁴ обозначает Н, C_1-6алкил, необязательно замещенный 3-6-членным карбоциклическим или 5-14-членным гетероциклическим кольцом, или 6-членный арил, причем R⁴ и R³ при необходимости могут образовывать необязательно 5-7-членное замещенное гетероциклическое кольцо, которое содержит 1-2 гетероатома, выбранные из N и О; W обозначает заместитель, такой как описан в п.1 формулы изобретения; где Q, Q¹ , Q² и Q³ обозначает независимо СН или N; Y обозначает независимо О или СН; R⁵ означает заместитель в любом положении замкнутого кольца в виде Н или OR² ; при условии, что U не является морфолинилом или 2,4-дифторанилином, когда X означает F или пирролидинил, А является F, Z означает О, и W означает фенилен; причем каждый обязательно замещенный фрагмент является замещенным одним или более галогеном, C _1-6-алкокси, амино, карбаматом, С_1-10алкилом, С_2-10алкенилом, каждый из которых необязательно замещен галогеном, =O, 6-членным арилом или одним или более гетероатомом, выбранным из N и О; 6-членным арилом, 3-6-членным карбоциклическим кольцом или 5-7-членным гетероциклическим кольцом, содержащим 1-2 гетероатома, выбранные из группы, состоящей из N и О; или его фармацевтически пригодным солям. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (1) и к способу лечения пролиферативных клеточных заболеваний с использованием соединений формулы (1). Технический результат: получены новые аналоги хинобензоксазинов, обладающие полезными биологическими свойствами. 6 н. и 42 з.п. ф-лы, 3 табл.

Описывается соединение общей формулы (I), в которой R обозначает атом водорода или винильную группу; n равно 1, Х обозначает группу формулы СН или атом азота, R₁ обозначает либо фенильную или нафтильную группу, либо циклогексильную группу, либо гетероарильную группу, R₂ обозначает либо атом водорода, либо один или несколько заместителей, выбранных из атомов галогена и групп трифторметильной, алкильной, алкоксильной, фенилокси, гидрокси или группы общей формулы -NR ₄R₅, SO₂NR ₄R₅, или группы формулы -OCF ₂O-, каждая из групп R₄ и R ₅ обозначает атом водорода или алкильную группу, а также способ получения соединения общей формулы (I), лекарственное средство, фармацевтическая композиция. Соединения обладают особой активностью в качестве специфических ингибиторов переносчиков глицина GlyT1 и/или GlyT2 и поэтому находят применение в терапии различных заболеваний. 7 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"(Salmo trutta) red blood cells. - J. Membr Biol. 1997 Jan 15; 155(2):113-9. BRUNNER H., BAUR M.A. Alpha-amino acid derivatives by enantioselective decarboxylation. - EUR. J. ORG. CHEM., 01.08.2003, p.2854-2862. RU 2172739 C2, 27.08.2001.

Описываются новые производные 7-арил-3,9-диазабицикло(3.3.1)нон-6-ена общей формулы I

Описываются новые диазабициклические арильные производные общей формулы

их энантиомеры, или смесь энантиомеров, или их фармацевтически приемлемая соль присоединения,

где Х и Y независимо друг от друга представляют собой CR², CR ³ или N, где

R² водород, C _1-6алкил или галогено;

R³ - водород или галогено;

R¹ - водород, галогено, CF₃, NO₂ или фенил, возможно замещенный, группа формулы фенил-Z-(С _1-6алкил)_m-, фенил-С С- или пиридил-Z-(С_1-6алкил) _m, где

m равно 0 или 1;

Z - О или S, где фенил и пиридил возможно замещенные, или

R¹ и R³, вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, образуют бензоконденсированное ароматическое карбоциклическое кольцо, которое может быть замещено.

Новые соединения являются холинергическими лигандами никотиновых ацетилхолиновых рецепторов и могут быть полезны для лечения таких разных заболеваний или расстройств, как заболевания и расстройства, связанные с холинергической системой центральной нервной системы (ЦНС), периферической нервной системы (ПНС) и др. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к новой кристаллической форме II гидрата (±)-4-амино-5-хлоро-2-метокси-N-(1-азабицикло[3.3.1]нон-4-ил)бензамида гидрохлорида, включающей два моля воды на один моль (±)-4-амино-5-хлоро-2-метокси-N-(1-азабицикло[3.3.1]нон-4-ил)бензамида гидрохлорида при содержании формы II, равном 75% или более; при этом указанная форма II гидрата (±)-4-амино-5-хлоро-2-метокси-N-(1-азабицикло[3.3.1]нон-4-ил)бензамида гидрохлорида обладает одним или несколькими свойствами, выбираемыми из группы, состоящей из а) инфракрасный спектр указанной формы содержит характеристический пик при 835±1,5 см ^-1; b) рентгенограмма, полученная для порошка указанной формы, по существу, соответствует изображенной на фиг.21 и с) содержание воды составляет от 8,3 до 9,8%. Изобретение также относится к способам приготовления формы II гидрата (±)-4-амино-5-хлоро-2-метокси-N-(1-азабицикло[3.3.1]нон-4-ил)бензамида гидрохлорида, к форме II гидрата (±)-4-амино-5-хлоро-2-метокси-N-(1-азабицикло[3.3.1]нон-4-ил)бензамида гидрохлорида, к способу идентификации формы II гидрата (±)-4-амино-5-хлоро-2-метокси-N-(1-азабицикло[3.3.1]нон-4-ил)бензамида гидрохлорида, а также к фармацевтической композиции и к способу лечения нарушения, относящегося к ухудшениям желудочно-кишечной моторики. Технический результат - получение новой кристаллической формы II гидрата (±)-4-амино-5-хлоро-2-метокси-N-(1-азабицикло[3.3.1]нон-4-ил)бензамида гидрохлорида, обладающей улучшенными свойствами для применения в качестве медикамента. 8 н. и 14 з.п. ф-лы, 11 табл., 22 ил.

ПРОИЗВОДНЫЕ 1-И 7-[ -(БЕНЗГИДРИЛ-4-ПИПЕРАЗИНИЛ-1)АЛКИЛ]-3-АЛКИЛКСАНТИНОВ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОГИСТАМИННОЙ И АНТИАЛЛЕРГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Изобретение относится к новым производным 1- и 7-[ -(бензгидрил-4-пиперазинил-1)алкил]-3-алкилксантинов общих формул I и II, включая их фармацевтически приемлемые соли и/или их гидраты, обладающим противогистаминным и антиаллергическим действием. В общих формулах I и II:

N,N -ЗАМЕЩЕННЫЕ 3, 7-ДИАЗАБИЦИКЛО[3.3.1]НОНАНЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ

Изобретение относится к новым N,N -замещенным 3,7-диазабицикло[3.3.1]нонанам общей формулы 1:

МАЛОНАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ -СЕКРЕТАЗЫ

Изобретение относится к малонамидным производным формул (IA) или (IB)

Изобретение относится к производным 1,4-диазабициклоалкана формулы IV или его фармацевтически приемлемой соли присоединения, где Ar представляет собой карбоциклическую ароматическую (арильную) группу или гетероциклическую ароматическую (гетероарильную) группу, которая представляет собой 5-6-членное кольцо, содержащее один атом азота, серы или кислорода в качестве гетероатома, причем ароматическая группа возможно может быть замещена одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из С_1-6алкокси, галогена, CF₃, фенила и бензила. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении никотиновых ацетилхолиновых рецепторов, содержащей терапевтически эффективное количество соединения формулы IV или его фармацевтически приемлемой соли присоединения вместе с по меньшей мере одним фармацевтически приемлемым носителем или разбавителем. Технический результат - производные 1,4-диазабициклоалкана, обладающие ингибирующей активностью в отношении никотиновых ацетилхолиновых рецепторов. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым 3-фенил-3,7-диазабицикло[3,3,1]нонановым соединениям формулы I:

в которой R¹ означает C ₁-С₆алкил: С₄ -С₇циклоалкил; R² означает (низш.)алкил; R³ означает (низш.)алкил или R² и R³ вместе образуют С₃-С₆-алкиленовую цепь; R⁴ означает фенил, монозамещенный в орто- или пара-положении нитро-, цианогруппой или (низш.)алканоилом или дизамещенный в орто- и пара-положении нитрогруппой, и их физиологически приемлемые кислотно-аддитивные соли. Соединения I обладают антиаритмической активностью, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции для лечения и/или профилактики нарушений сердечного ритма. Описан способ получения соединения I. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 6 табл.

Настоящее изобретение относится к конденсированным гетероциклическим сукцинимидным соединениям формулы I, их фармацевтически приемлемым солям, сольватам или изомерам.

G представляет собой моно или полицикличную арильную или гетероциклическую группу, возможно замещенную в одном или более положениях;

L представляет собой связь, (CR ⁷R^7')n (где n=1 и R ⁷ и R^7' независимо представляют собой Н, алкил или замещенный алкил) или -CH₂ -NH-;

Z₁ представляет собой О;

Z₂ представляет собой О;

A ₁ и А₂ независимо представляют собой CR⁷ или вместе с R⁷ из группы W, гетероциклическое кольцо, в котором в качестве гетероатома кислород;

Y представляет собой -О-, -SO-, -N(V ²)-, -CH₂-N(V² )-, -СО-N(алкил)-, -CH₂-S-, -CH ₂-SO₂-;

V² представляет собой водород, алкил, арилалкил, -СО-алкил, -СО-O-арил, -СО-O-арилалкил;

W представляет собой CR ⁷R^7'-CR⁷ R^7', CR⁷R ^7'-C=O, NR⁹-, CR ⁷R^7', N=CR⁸ , N=N, NR⁹-NR^9' , циклоалкил или замещенный циклоалкил, циклоалкенил или замещенный циклоалкенил, гетероцикло или замещенный гетероцикло, арил или замещенный арил, где когда W не является NR⁹ -CR⁷R^7', N=CR ⁸, N=N, NR⁹-NR^9' или гетероцикло или замещенный гетероцикло, тогда Y должен быть -О-, -CH₂-S-, -SO-, -CH ₂-SO₂-, N(V² )-, или CH₂-N(V²),

Q₁ и Q₂ представляют собой Н;

Описаны также способ получения промежуточных соединений в синтезе соединений I, применение последних для изготовления средств, моделирующих функцию рецептора ядерного гормона. Соединения I могут быть использованы для лечения рака простаты. 5 н.з. и 3 з.п. ф-лы, 11 табл.