Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца, из которых по меньшей мере одно кольцо только с атомами азота и серы в качестве гетероатомов, не отнесенные к группе  ,415/00: ..связанные непосредственно – C07D 417/04

Изобретение относится к области органической химии, в частности к способу получения 3-гетарил-1,5,3-дитиазепинанов общей формулы (1):

где

; ; ; ; ;

; ; ; ,

заключающийся в том, что N¹ ,N¹,N⁶,N⁶-тетраметил-2,5-дитиагексан-1,6-диамин подвергают взаимодействию с гетариламином [2-пиридинамин, 3-пиридинамин, 5-бром-2-пиридинамин, 5-метил-2-пиридинамин, 4-пиридинилметиламин, 5-нитро-1,3-тиазол-2-амин, 6-нитро-1,3-бензотиазол-2-амин, 2-(1H-индол-3-ил)-1-этанамин, 5-метил-1H-пиразол-3-амин] в присутствии катализатора CuCl ₂ в мольном соотношении N¹,N¹,N ⁶,N⁶-тетраметил-2,5-дитиагексан-1,6-диамин: гетариламин: CuCl₂=10:10:(0.3-0.7) при температуре 55-65°С и атмосферном давлении в хлороформе в качестве растворителя в течение 50-80 минут. Технический результат: разработан способ получения 3-гетарил-1,5,3-дитиазепинанов, которые могут найти применение в качестве биологически активных веществ. 1 табл., 1 пр.

Изобретение относится к соединению, представленное формулой (I), в которой A¹ обозначает бензол или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из пиридина, пиразина, имидазола, тиазола, пиримидина, тиофена, пиридазина, бензоксазина и оксобензоксазина; A² обозначает бензол, в случае необходимости замещенный фтором, или тиофен; B¹ обозначает водород, низший алкил, в случае необходимости замещенный пиперазинилом или морфолино, галогензамещенный низший алкил, низший алкокси, замещенный карбамоилом, ациламино, карбамоил или низший алкилкарбонилокси (при условии, что, когда A¹ обозначает тиазол, B¹ не обозначает ациламино); B² обозначает водород или функциональную группу, содержащую по меньшей мере один атом азота, выбранную из группы, состоящей из ациламино, пирролидинила, морфолино, пиперидинила, в случае необходимости замещенного ацилом, пиперазинила, в случае необходимости замещенного низшим алкилом или ацилом, пиразолила, диазабицикло[2.2.1]гептила, в случае необходимости замещенного ацилом, и ди-(низший алкил)амино, в случае необходимости замещенного амино или ациламино (при условии, что, когда A ¹ обозначает тиазол, B² не обозначает ациламино); Y обозначает группу, представленную формулой (II), в которой J обозначает этилен или низший алкинилен; L обозначает связь; M обозначает связь; X обозначает -(CH₂)_m -, -(CH₂)_m-O- или -(CH₂) _m-NR²- (где m означает целое число от 0 до 3, и R² обозначает водород); D обозначает -NR³ -, где R³ обозначает водород; и E обозначает амино, или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения формулы (I) используются и для изготовления фармацевтического средства или фармацевтической композиции, предназначенных для лечения или профилактики заболеваний, связанных с VAP-1. Технический результат - производное бензола или тиофена в качестве ингибитора VAP-1. 9 н. и 4 з.п. ф-лы, 25 табл., 125 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (Iа) и (Ib), где X представляет собой S или O, один из X₁ и X₂ представляет собой СR₃' и второй представляет собой N или независимо СR₃', n представляет собой целое число 1, 2 или 3; R₁ представляет собой C_1-6-галогеналкил, R₂ выбран из галогена и C₁-C₆-галогеналкила; R₃' представляет собой H, C₁-C₆-алкил, галоген, цианогруппу, или фенил, незамещенный или замещенный галогеном, C₁-C₆-алкоксигруппой, C₁-C ₆-галогеналкоксигруппой, C₁-C₆-галогеналкильной группой; Z представляет собой галоген, радикал Q или группу -C(O)-NR ₅R₆; R₅ представляет собой H или C₁-C₄-алкил, R₆ представляет собой H; Q', C₁-C₆-алкил, незамещенный или замещенный галогеном, цианогруппой, C₁-C₄ -алкоксигруппой, C₁-C₄-алкоксикарбонилом, C₂-C₄-алканоилом, аминокарбонилом, N-моно- или N,N-ди-C₁-C₂-алкиламинокарбонилом, C₁-C₄-алкилтиогруппой, группой -C(O)NHR ₇ или радикалом Q"; или C₃-C₆ -циклоалкил, замещенный группой -C(O)NHR₇; или C ₂-C₄-алкинил; Q, Q'и Q" являются такими, как указано в формуле изобретения; R₇ представляет собой C₁-C₆-алкил, который является незамещенным или замещенным галогеном, цианогруппой, пиридилом; или представляет собой C₂-C₄-алкинил. Также изобретение относится к композиции для борьбы с эктопаразитами, содержащей соединение формулы (Iа) или (Ib), и к применению соединений формулы (Iа) или (Ib) для изготовления композиции. Технический результат - соединения формулы (Iа) и (Ib), обладающие активностью против эктопаразитов. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 4 табл., 4 пр.

Изобретение относится к 5-членным гетероциклическим соединениям общей формулы (I), их пролекарствам или фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей ксантиноксидазу активностью. В формуле (I) T представляет собой нитро, циано или трифторметил; J представляет собой кольцо фенила или гетероарила, где гетероарил представляет собой 6-членную ароматическую гетероциклическую группу, имеющую один гетероатом, выбранный из азота, или 5-членную ароматическую гетероциклическую группу, имеющую один гетероатом, выбранный из кислорода; Q представляет собой карбокси, низший алкоксикарбонил, карбамоил или 5-тетразолил; X¹ и X² независимо представляют собой CR² или N, при условии, что оба из X¹ и X² одновременно не представляют собой N и, когда присутствуют два R² , эти R² необязательно являются одинаковыми или отличными друг от друга; R² представляет собой атом водорода или низший алкил; Y представляет собой атом водорода, гидрокси, амино, атом галогена, перфтор(низший алкил), низший алкил, низший алкокси, необязательно замещенный низшим алкокси; нитро, (низший алкил)карбониламино или (низший алкил)сульфониламино; R¹ представляет собой перфтор(низший алкил), -A^A, -A-D-L-M или -A-D-E-G-L-M (значения A^A, A, D, E, G, L, M приведены в п.1 формулы изобретения). Изобретение относится также к ингибитору ксантиноксидазы и фармацевтической композиции, которые содержат соединение формулы (I). 3 н. и 24 з.п. ф-лы, 94 табл., 553 пр.

Изобретение относится к соединению формулы (II)

Изобретение относится к соединению формулы (I):

Изобретение относится к соединениям триазола, которые представлены конкретными химическими формулами, и которые могут быть использованы для профилактики или лечения заболеваний, в которых принимает участие 11в-гидроксистероиддегидрогеназа типа 1 (11в-HSD1), в частности деменции. Было обнаружено, что производное триазола, в котором в одном из 3- и 5-положений триазольного кольца содержится (ди)алкилметил или циклоалкил, каждый из которых замещен -O- (арильная или гетероциклическая группа, каждая из которых может быть замещена, или (низший алкилен)циклоалкил), а в другом положении содержится арильная, гетероциклическая или циклоалкильная группа, каждая из которых может быть замещена, или его фармацевтически приемлемая соль, обладает мощным ингибирующим действием в отношении 11в-HSD1. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 141 табл., 89 пр.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где представляет собой замещенное 5-членное гетероарильное кольцо, выбранное из тиенила, тиазолила, оксазолила, пирролила, имидизолила или пиразолила, W выбирают из группы, включающей N и -С=; M выбирают из группы, включающей -C(O)N(R¹ )OR², -C(O)NR¹R² и -C(O)OR ¹, или M представляет собой -C₁-C₃ алкил-C(O)N(R¹)OR², при этом представляет собой

Изобретение относится к новым производным пиррола формулы (1):

или его фармацевтически приемлемым солям, где: R¹ означает Н, галоген; R² означает 8-10-членную бициклическую углеводородную группу, при необходимости замещенную, или бициклическую гетероциклическую группу, состоящую из одного или двух атомов, выбранных из азота, кислорода и серы, и из 5-9 атомов углерода, при необходимости замещенную, где возможный заместитель означает галоген, низший алкил, ОН, низший алкокси, оксо, NO₂, CN; R³ означает Н. Соединения формулы (1) обладают ингибирующей активностью в отношении продукции IL-6, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции и при лечении ряда заболеваний. 7 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл., 10 пр.

Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где G¹ является фенилом или пиридилом, каждый из которых необязательно дополнительно замещен одним заместителем, представленным Т; G² является фенилом, 1,3-тиазолилом или 1,3-оксазолилом, где G² связан с G¹ в пара-положении относительно места соединения G¹ с группой NH в формуле (I), где, когда G² означает фенил, G³ связан с G² в пара-положении G² относительно G¹, и где, когда G ² представляет собой 1,3-тиазолил или 1,3-оксазолил, G ² связан с G¹ в положении 5 G² и G³ связан с G² в положении 2 G² ; Т в каждом случае независимо выбирают из группы, включающей С_1-6алкил и галоген; G³ представлен формулой (а) или формулой (b); W¹ является -С(R³ )(R⁴)-С(R³)(R⁴)-, и W² представляет сбой N; или W³ представляет собой О; W⁴ является -С(R³)(R⁴)-; R ³ и R⁴ каждый является водородом; R⁵ и R⁶ каждый является водородом; R^c и R ^d вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, являются 4-5-членным циклоалкилом или моноциклическим гетероциклом формулы (с); где один атом водорода, присоединенный к атому углерода кольца циклоалкила и моноциклического гетероцикла, необязательно заменяют радикалом, выбранным из группы -C(O)O(R⁸); W⁵ является -СН₂- или -СН₂-СН ₂-; W⁶ является О или N(R^x), где R^x является водородом, С_1-6алкилом или -C(O)O(R^z); R^z, в каждом случае, независимо является C_1-6алкилом; R⁸ является водородом; L¹ является О; и Х является водородом, С_1-6 алкилом, или - (CR^gR^h)_u-C(O)O(R ¹⁰); или L¹ является -СН₂- и Х является -С(O)ОН; R¹⁰ является водородом; или Q является G ⁴ или Y¹-Y³; или Q имеет формулу (d), где Z является фенилом; G⁴ является бензотиазолом или бензоксазолом, необязательно дополнительно замещенными 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из С _1-6алкила, галогена и -OR¹; Y¹, в каждом случае, независимо является -С(O)-, -С(O)O- или -С(O)N(R ^w)-, где правая сторона -С(O)O- и -С(O)N(R^w)- групп присоединена к Y³ или (CR^jR^k )_v, Y³ в каждом случае независимо является фенилом, бензилом, пиперидинилом или бицикло[4.2.0]окта-1,3,5-триеном, где фенильный и бензильный остатки необязательно дополнительно замещены 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена и галоС_1-6алкила; R^g и R ^h в каждом случае независимо являются водородом, или С _1-6алкилом; R¹ в каждом случае независимо является галогенС_1-6алкилом; R^w является водородом; и u означает 1. Технический результат - соединения, являющиеся ингибиторами фермента диацилглицерин O-ацилтрансферазы типа 1 (ДГАТ-1). 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл., 61 пр.

Изобретение относится к соединению формулы (I):

или к его фармацевтически приемлемому сложному эфиру, амиду, карбамату, сольвату или соли, включая соль такого сложного эфира, амида или карбамата и сольват такого сложного эфира, амида, карбамата или соли, где значения R ¹, R², R³, R⁴, R⁵ и R⁶ приведены в пункте формулы, за исключением: 4-[3-(4,5-Дигидро-1Н-имидазол-2-ил)-2-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)индол-1-ил]фенола;

1-(4-Гидроксифенил)-2-(4-метилимидазол-1-ил)-1Н-индол-3-карбонитрила;

1-(4-Гидроксифенил)-2-(1Н-пиразол-3-ил)-1Н-индол-3-карбонитрила; 1-(3-Хлор-4-гидроксифенил)-2-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-1Н-индол-3-карбонитрила; 1-(4-Гидроксифенил)-2-проп-1-инил-1Н-индол-3-карбоновой кислоты амид; 1-(4-Гидроксифенил)-2-тиазол-2-ил-1Н-индол-3-карбоновую кислоту.

Соединения I обладают аффинностью связывания с эстрагеновым рецептором -подтипа, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции и при лечении или профилактике состояния, ассоциированного с заболеванием или нарушением, связанным с активностью эстрогеновых рецепторов -подтипа. 4 н. и 23 з.п. ф-лы, 271 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где V выбирают из -О- или простой связи; W выбирают из -N(R⁵ )C(O)-, -S(O)_t- и -С(O)O-; Х выбирают из С(Н) или N; Y выбирают из S, N(H) или N(CH₃); р обозначает 0 или 2; t обозначает 1 или 2; R¹ выбирают из группы, включающей водород, C_1-6алкил, который необязательно замещен 1 или 2 галогруппами, С_3-7циклоалкилС _1-6алкил, 2,3-дигидро-1H-инденил, С₆арС _1-6алкил, который необязательно замещен одной или двумя галогруппами, и гетероарилС_1-6алкил, где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноциклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, который необязательно окислен, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9-членный бициклический гетероарил, содержащий 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галогруппу, цианогруппу, C_1-6алкил, галоС_1-6алкил и C_1-6 алкил-O-С(O)-; R² выбирают из группы, включающей водород, C_1-6алкил, который необязательно замещен фенокси, гидрокси C_1-6алкил, С_3-7циклоалкил, С _3-7циклоалкилС_1-6алкил, фенил, который необязательно замещен галогруппой, галоС_1-6алкил, С₆арС _1-6алкил (который необязательно замещен галогруппой, галоС _1-6алкилом или галоС_1-6алкоксигруппой), 2-оксоимидазолидинил, гетероциклилС_1-6алкил и гетероарилС_1-6алкил, где гетероциклил гетероциклилалкила обозначает 5- или 6-членный моноцикл, содержащий кислород, и где гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 5-6-членный моноцикл, содержащий от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, или гетероарильный фрагмент гетероарилалкильной группы обозначает 9- или 10-членный бицикл, содержащий от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот и серу, где моноциклический гетероарил гетероарилалкильной группы может быть необязательно замещен 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей галогруппу, C_1-6алкил, галоС_1-6алкил и фенил, который необязательно замещен галогруппой; R³ выбирают из группы, включающей водород и алкил; две соседние R⁴ группы, вместе с атомами углерода, к которым они присоединены, могут образовать фенил; R⁵ обозначает водород; или его фармацевтически приемлемая соль. Технический результат - гетероциклические производные, которые модулируют активность стеароил-СоА десатуразы, способы применения таких производных для модулирования активности стеароил-СоА десатуразы и фармацевтические композиции, включающие такие производные. 7 н. и 19 з.п. ф-лы, 1 табл., 153 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где A, R₁ R₂, R₃ и m определены в формуле изобретения. Изобретение также относится к ряду конкретных соединений и фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, которые являются полезными для ингибирования киназ, таких как гликогенсинтаза-киназа 3 (GSK-3), Rho киназа (ROCK), Janus Киназы (JAK), AKT, PAK4, PLK, CK2, KDR, MK2, JNK1, aurora, pim 1 и nek 2. 3 н. и 15 з.п. ф-лы, 393 пр.

Настоящее изобретение предлагает в высокой степени безопасный фармацевтический препарат, эффективный для заболеваний, вызванных ММР-2 и/или ММР-9. Фармацевтический препарат содержит в качестве активного ингредиента, по меньшей мере, один член, выбранный из группы, состоящей из производных тиазола формулы (1): где R¹ представляет собой фенильную группу, которая может иметь от 1 до 3 низших алкоксигрупп в качестве заместителей у фенильного кольца, и R² представляет собой пиридильную группу, которая может иметь от 1 до 3 карбоксильных групп в качестве заместителей у пиридинового кольца, или их солей. Такие производные тиазола обладают ММР-2 и/или ММР-9 ингибиторной активностью и применяются при лечении заболеваний, таких как фиброз или легочная эмфизема. 3 з.п. ф-лы, 2 табл., 4 пр. 2 табл.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), их стереоизомерам, транс- и цис-изомерам, рацематам или фармацевтически приемлемым солям, которые обладают модулирующей активностью в отношении гистаминовых Н₃-рецепторов. В формуле

(I)

m означает 0; один из R₁ и R₂ выбран из группы, включающей водород, С_1-10 алкоксикарбонил, амидо-, карбокси-, С₃-₈ циклоалкил, галоген, -NR_AR_B, (NR_A R_B)карбонил, или группу формулы -L₂-R ₆; другой из R₁ и R₂ выбран из группы, включающей водород, галоген; каждый из R_3a и R _3b независимо друг от друга выбран из группы, включающей водород; каждый из R₄ и R₅ независимо друг от друга выбран из группы, включающей С_1-10алкил и С_1-10гидроксиалкил; или R₄ и R₅ , взятые совместно с атомом азота, к которому каждый присоединен, образуют неароматический цикл вида

или

где Q₁ представляет собой О или С; Q₂ представляет собой -N(R₂₀)-; R ₂₀ выбран из группы, включающей водород и С_1-10 алкоксикарбонил; каждый из р1 и р2 независимо друг от друга означает 1, 2 или 3; каждый из q1, q2, q3, q4 и q5 независимо друг от друга означает 0, 1 или 2; и при этом каждый атом углерода в цикле замещен водородом или 0, 1 или 2 заместителями, независимо выбранными из группы, включающей водород, гидроксигруппу, фтор, С_1-10алкил, С1_-10гидроксиалкил и С _1-10фторалкил; R₆ представляет собой фенил, гетероцикл или гетероциклоС_1-4алкил, при этом гетероцикл представляет собой от 4- до 6-членное ароматическое или неароматическое кольцо, включающее 1 или 2 гетероатома, независимо выбранных из N, О и S, возможно сконденсированное с бензольным кольцом, при этом фенил или гетероцикл могут быть незамещенными или возможно замещенными одним или более заместителями, независимо выбранными из группы, включающей С_1-4алкокси, С_1-4 алкил, циано, галоген и оксо-; L представляет собой связь или С_1-4алкилен; L₂ представляет собой связь, С_1-4алкилен, -С(=O)-, -SO₂N(R_14a )-, -N(R_14a)SO₂, -C(O)N(R_14a )-, -N(R_14a)C(O)- или -N(R₁₅)-; R₁₀ выбран из группы, включающей водород; R_14a выбран из группы, включающей водород; R₁₅ выбран из группы, включающей водород; и R_A и R_B независимо друг от друга выбраны из группы, включающей водород, С_1-10 алкил, C_1-10ацил, С_1-4галогеналкил, С _1-10алкоксикарбонил, С_3-8циклоалкил и С _3-8циклоалкилкарбонил. Изобретение относится также к фармацевтической композиции, включающей соединения формулы (I), способу селективной модуляции эффектов гистаминовых Н₃-рецепторов, применению указанных соединений в производстве медикамента для лечения состояния или нарушения, модулируемого гистаминовыми Н₃-рецепторами, а также к конкретным соединениям формулы (I). 6 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл., 154 пр.

Настоящее изобретение относится к способам синтеза и промежуточным продуктам соединения формулы (XVII) и его солей. 6 н. и 26 з.п. ф-лы, 13 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы I, где R² означает метил, Y означает углерод или азот, a R¹, R³ и R⁴ имеют значения, которые указаны в формуле изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции для применения в качестве фармацевтического средства, обладающего активностью в отношении ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы, к применению соединений формулы I для приготовления фармацевтического средства для лечения заболевания, опосредованного фосфатидилинозитол-3-киназой и к способу получения соединений формулы I. Технический результат - соединения формулы I, обладающие активностью в отношении ингибитора фосфатидилинозитол-3-киназы. 5 н. и 5 з.п. ф-лы, 5 табл., 51 пр.

Изобретение относится к новым соединениям индола формулы (1):

Предлагаются азотсодержащие гетероциклические соединения, представленные нижеследующей формулой (1), где значения радикалов указаны в описании. Эти соединения или их фармацевтически приемлемые соли обладают сильной антагонистической активностью по отношению к ЕР1, когда их вводят человеку или животному, и их используют в качестве эффективного компонента фармацевтического средства, например, для профилактики и/или лечения гиперактивного мочевого пузыря. Кроме того, вышеуказанные соединения используют в качестве эффективного компонента фармацевтического средства для профилактики и/или лечения симптомов, включая учащенное мочеиспускание, сильную потребность в мочеиспускании, сопровождающуюся опасением непроизвольного мочеотделения, и недержание мочи. 7 н. и 17 з.п. ф-лы, 145 пр., 5 табл.

Изобретение относится к производным (аза)индола формулы I,

Изобретение относится к 7-замещенным индолам формулы I:

или его терапевтически приемлемым солям, где значения А¹, В¹, С¹, D ¹, Е¹, F¹, G¹, L¹ приведены в пункте 1 формулы. Соединения ингибируют активность антиапоптического белка Мсl-1, что позволяет использовать их в фармацевтических композициях. 5 н. п. ф-лы, 7 схем, 2 табл., 609 пр.

Изобретение относится к соединению, имеющему формулу (I), или к его фармацевтически приемлемым солям:

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛА, ОБЛАДАЮЩИЕ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ I B КИНАЗЫ

Изобретение относится к производным индола или их фармацевтически приемлемым солям, общей формулы (1)

Изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения диабета, ожирения или метаболического синдрома, которая включает терапевтически эффективное количество (5-гидроксиадамантан-2-ил)амида транс-2'-трет-бутил-2'H-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты или его фармацевтически приемлемых солей, и фармацевтически приемлемый носитель. Изобретение также относится и к применению вышеназванного соединения для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения указанных выше заболеваний. 2 н.п. ф-лы, 1 табл., 99 пр.

Изобретение описывает соединения формулы (I)

В настоящей заявке раскрываются сульфонилзамещенные соединения формулы QUIN, которые используют в способе получения макроциклического соединения формулы (I). Соединения формулы (I) являются действенными активными агентами для лечения инфекции вируса гепатита С (HCV). 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 пр., 4 табл.

Изобретение относится к органической химии, а именно к способу получения бис-2,4-диалкил-1,5,3-дитиазепан-3-илов общей формулы (1):

R=Me, Et, ⁿPr, ⁿBu, который заключается в том, что предварительно приготовленную смесь при 0°С этандитиола и альдегида (уксусный или пропионовый, или масляный, или валериановый) подвергают взаимодействию с гидразингидратом (60%) при мольном соотношении альдегид: этандитиол: гидразин = 40:20:10 при температуре 0°С и атмосферном давлении в течение 2-4 ч. Технический результат - разработан способ получения новых соединений, которые могут найти применение в качестве антибактериальных, антигрибковых и антивирусных агентов. 1 табл., 1 пр.

Изобретение относится к пиридин-3-ил производным формулы (I)

где А представляет собой *-CONH-CH ₂-, *-CO-CH=CH-, *-СО-CH₂CH₂-,

, , или

где звездочки указывают на связь, через которую осуществляется соединение с пиридиновой группой формулы (I); R¹ представляет собой водород, С_1-4алкил или хлор; R² представляет собой С_1-5алкил или C_1-4алкоксигруппу; R³ представляет собой водород или С_1-4алкил; R⁴ представляет собой водород, C_1-4алкил, С_1-4алкоксигруппу или галоген; R⁵ представляет собой -CH₂-(CH₂)_n-CONR⁵¹ R⁵², -CO-NHR⁵¹, 1-(3-карбоксиазетидинил)-2-ацетил, гидроксигруппу, гидроксиС_2-5алкоксигруппу, ди-(гидроксиС _1-4алкил)С_1-4алкоксигруппу, 2,3-дигидроксипропоксигруппу, 2-[(азетидин-3-карбоновая кислота)-1-ил]этоксигруппу, -OCH ₂-CH(OH)-CH₂-NR⁵¹R⁵² или -OCH₂-CH(OH)-CH₂-NHCOR⁵⁴; R ⁵¹ представляет собой водород, C_1-3алкил, 2-гидроксиэтил, 2-гидрокси-1-гидроксиметилэтил или 2,3-дигидропропил; R⁵² представляет собой водород; R⁵⁴ представляет собой гидроксиметил; n представляет собой 0 или 1; и R⁶ представляет собой водород, C_1-4алкил или галоген; и соль такого соединения. Также изобретение описывает фармацевтическую композицию для профилактики или лечения болезней или заболеваний, ассоциированных с активированной иммунной системой, на основе соединения формулы I и применение данных соединений для получения данной фармацевтической композиции. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые особенно активны в качестве иммуномодулирующих агентов. 3 н. и 15 з.п. ф-лы, 92 прим., 2 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы 1 и его солям, фунгицидным композициям на их основе, способу борьбы с болезнями растений с использованием соединений формулы 1, а также к промежуточным соединениям формул 1В и 1C. Значение радикалов указано в описании. 6 н. и 8 з.п.ф-лы, 20 сx., 284 пр.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), X представляет собой NH, n обозначает число, равное 0-3, Y представляет собой прямую связь, -(СН₂)_p O-, -(CH₂)_q- или -(CH₂) _qSO₂-, p обозначает число, равное 0-2, q обозначает число, равное 1-3, R1 представляет собой водород, -(CR4R5) _p-A-R6 или -(CR4R5)_q-R6, R2 представляет собой галоген, С₁-С₃-алкил или трифторметил, или представляет собой 5~6-членный гетероарил или гетероциклил, каждый из которых имеет 1-3 гетероатома, выбранных из N и О, или представляет собой необязательно замещенный С₁ -С₃-алкилсульфонилом 6~12-членный арил, R3 представляет собой R7-X-B-X -, В представляет собой прямую связь или представляет собой 5~6-членный гетероциклил или гетероарил, каждый из которых необязательно содержит оксо, необязательно конденсирован и имеет 1-4 гетероатома, выбранных из N, О и S. Также изобретение относится к фармацевтической композиции для активации глюкокиназы и способу ее получения. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве активаторов глюкокиназы. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 11 сх., 3 табл., 222 пр.