Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца, из которых по меньшей мере одно кольцо только с атомами азота и кислорода в качестве гетероатомов: .содержащие три или более гетероциклических кольца – C07D 413/14

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где R¹ и R² имеют следующие значения: (i) R¹ и R² вместе образуют =O; (ii) R ¹ и R², вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют диоксациклоалкил; (iii) R¹ представляет собой водород или галоген; и R2 представляет собой галоген; (iv) R¹ представляет собой C_1-6алкил, где алкил необязательно замещен циано, -R^xS(O)_qR ^v или -R^xNR^yR^z; и R ² представляет собой водород; (v) R¹ представляет собой -OR¹² или -NR¹³R¹⁴; и R² представляет собой водород, дейтеро или фенил, который необязательно замещен галогеном; R³ представляет собой водород, галоген, C_1-6алкил, циано, галоген C_1-6алкил, C_3-10циклоалкил или C_1-6 алкокси; R⁴ и R⁵ представляют собой водород; R⁶ независимо выбран из галогена, C_1-6алкила, галогенC_1-6алкила, -R^xOR¹⁸ и -R^xS(O)_qR^v; R⁷ независимо представляет собой галоген или -R^xOR^w; R¹² выбран из водорода и C_1-6алкила; R ¹³ представляет собой водород; R¹⁴ выбран из водорода, C_3-10циклоалкила, -C(O)R^v и -C(O)OR ^w; R¹⁸ представляет собой водород, C_1-6 алкил или пиперидинил; где R¹⁸ необязательно замещен 1-3 группами Q¹, каждый Q¹ независимо выбран из гидроксила, C_1-6алкокси, C_1-6алкоксикарбонила, карбоксила и морфолинила; R^x независимо представляет собой C_1-6алкилен или простую связь; R^v и R^w представляют собой водород или C_1-6 алкил; R^y и R^z представляют собой водород; n имеет значение 0-4; p имеет значение 0-5; и каждый q, независимо, имеет значение 0, 1 или 2. Также изобретение относится к соединениям формулы (II), где заместители имеют значения, указанные в формуле изобретения, к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении JAK киназ, содержащей соединения формулы (I) или (II), способам лечения JAK-модулируемых заболеваний, и применению соединений формулы (I) или (II). Технический результат - соединения формулы (I) или (II) в качестве ингибиторов JAK киназ. 6 н. и 26 з.п. ф-лы, 6 ил., 2 табл., 84 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A означает морфолинил, 1,4-оксазепамил, пиперидинил, пирролидинил или азетидинил, который связан по N; R¹ означает C ₁-C₆-алкильную группу; R² означает бициклическую арильную группу, выбранную из 1H-индолила, 1H-пирроло[3,2-b]пиридила, хинолила, нафтила, 1H-пирроло[2,3-b]пиридила, 5H-пирроло[3,2-d]пиримидинила, 7H-пирроло[2,3-d]пиримидинила, бензо[b]тиофенила, имидазо[1,2-а]пиридила, бензо[b]тиазолила, 5Н-пирроло[2,3-b]пиразинила и хиноксалинила, которая может быть замещена R⁴; R³ означает водород или атом галогена; R⁴ означает C₁ -C₆-алкильную группу, C₁-C₆-галогеналкильную группу, OR^1A, галоген, -(CH₂)aOH, CN, NHCOR ^1A, SO₂R^1A или NHSO₂R ^1A; R⁵ означает C₁-C₆-алкильную группу, -(CH₂)aOH, -(CH₂)aOR^1B , галоген или CONH₂; когда p является множественным числом, R⁵ может быть одинаковым или различным, или R⁵ может быть объединен с другим R⁵; каждый из R^1A и R^1B независимо означает C ₁-C₆-алкильную группу; a равно 0, 1 или 2; n равно 1 или 2; p равно 0, 1, 2, 3, 4 или 5. Также изобретение относится к промежуточным соединениям формул (IA) и (IB) для получения соединений формулы (I), к профилактическому или терапевтическому средству, содержащему соединения формулы (I), фармацевтическим композициям, применению соединений формулы (I) и к способу профилактики или лечения заболеваний. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве селективных антагонистов 5-HT_2B рецептора. 8 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 ил., 18 табл., 88 пр.

Изобретение относится к изоиндолиновым соединениям, таким как соединения Формулы (I)

Изобретение относится к новому соединению формулы [I] или к его фармакологически приемлемой соли, где A представляет собой необязательно замещенный алкил, где заместитель представляет собой одинаковые или различные 1-3 группы, выбранные из арила, необязательно замещенного 1-3 группами, выбранными из алкила, галогена, алкокси и алканоила; циклоалкила, необязательно замещенного 1-3 группами, выбранными из алкила и галогена; гидрокси; алкокси; галогена; аминогруппы и оксо; необязательно замещенную карбоциклическую группу, выбранную из моно- и бициклической группы, где конденсированы ароматическое кольцо и циклоалкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенную 5- или 6-членную моноциклическую гетероциклическую группу, полностью насыщенную, каждая из которых содержит 1 гетероатом, выбранный из азота и кислорода, где заместитель необязательно замещенного арила, необязательно замещенной карбоциклической группы и необязательно замещенной гетероциклической группы для A представляет собой одинаковые или различные 1-3 группы, выбранные из алкила, необязательно замещенного гидрокси, алкокси, циклоалкилом или галогеном; циклоалкила, необязательно замещенного алкилом или алкокси; алкокси, необязательно замещенного галогеном; галогена; гидрокси; оксо; гетероцикла; алкилсульфонила; и моно- или диалкилкарбамоила, необязательно замещенный амино, где заместитель представляет собой одинаковые или различные 1 или 2 алкила или арила, или необязательно замещенный карбамоил, где заместитель представляет собой одинаковые или различные 1 или 2 алкила, необязательно замещенные арилом, X представляет собой необязательно замещенный метилен или -O-, где заместитель необязательно замещенного метилена для X представляет собой алкокси или гидрокси, Q представляет собой N или C-R⁴, L¹ представляет собой одинарную связь, метилен, -CH=CH-, -O-, -CO-, -NR¹¹ -, -NR¹¹CO-, -CONR¹¹- или -CH₂ NR¹¹-, L² представляет собой одинарную связь, -CR⁶R⁷- или двухвалентную 5- или 6-членную моноциклическую гетероциклическую группу, полностью насыщенную, каждая из которых содержит 1 гетероатом, выбранный из азота и кислорода, R¹ и R² являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород, алкил или галоген, R³ и R⁴ являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород, алкил, алкокси, циано или галоген, R¹ и R³ необязательно соединены, образуя 5- или 6-членный циклоалкан, или 5- или 6-членный алифатический гетероцикл, содержащий атом кислорода, R⁵ представляет собой карбоксильную группу, алкоксикарбонильную группу или биоизостерную группу карбоксильной группы, R⁶ и R⁷ являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой водород или алкил, или R⁶ и R ⁷ соединены, образуя циклоалкан, R⁸ представляет собой гидрокси, алканоиламино или алкилсульфониламино, R ⁹ и R¹⁰ представляют собой водород или галоген, и R¹¹ представляет собой водород или алкил. Также изобретение относится к конкретным соединениям формулы [I], лекарственному средству на основе соединения формулы [I], применению соединения формулы [I], способу лечения, основанному на использовании соединения формулы [I], и промежуточному соединению формулы [II]. Технический результат: получены новые соединения, обладающие агонистической активностью по отношению к рецептору тиреоидного гормона. 6 н. и 12 з.п. ф-лы, 36 табл., 344 пр.

Описывается конкретный перечень разнообразных новых азаазуленовых соединений, содержащих 6,5-конденсированный гетероцикл индольного типа, бензимидазольного типа, пуринового типа, 3Н-имидазо[4,5-b]пиридин, 3Н-имидазо[4,5-с] пиридин т.д., которые могут быть изображены общей формулой (I).

где R¹ - =О; R²- Н или диэтиламиноС_2-4алкил; R³-R⁷ - Н; другие переменные в этой формуле (I) отражены в конкретных структурных формулах описываемых соединений. Также описывается фармацевтическая композиция, их содержащая. Соединения обладают противоопухолевой активностью и могут быть использованы для лечения рака, такого как рак груди, рак легких, рак поджелудочной железы, рак толстой кишки острая миелоидная лейкемия. 2 н.и 3 з.п. ф-лы, 2 ил., 6 табл., 14 пр.

Изобретение относится к новым производным пиразоло[1,5-a]пиримидинов, обладающим ингибирующей активностью в отношении тропомиозин-зависимых киназ (Trk). В формуле I R¹ является H или (1-6C алкилом); R² представляет собой NR^bR^c, (1-4C)алкил, (1-4C)фторалкил, CF₃, (1-4С)гидроксиалкил, -(1-4Cалкил)hetAr¹, -(1-4Cалкил)NH₂, -(1-4C алкил)NH(1-4Салкил), -(1-4Cалкил)N(1-4Cалкил)₂, hetAr ², hetCyc¹, hetCyc², фенил, замещенный, при необходимости, NHSO₂(1-4Cалкилом) или (3-6С)циклоалкилом, замещенным, при необходимости, (1-4C алкилом), CN, OH, OMe, NH ₂, NHMe, N(CH₃)₂, F, CF₃ , CO₂(1-4C алкилом), CO₂H; C(=O)NR ^eR^f или C(=O)OR^g; R^b является H или (1-6C алкилом); R^c представляет собой H, (1-4C)алкил, (1-4C)гидроксиалкил, hetAr³ или фенил, где указанный фенил замещен, при необходимости, одним или несколькими заместителями, выбранными, независимо, из галогена, CN, CF₃ и -O(1-4C алкила); R^e представляет собой H или (1-4C)алкил; R^f представляет собой H, (1-4C)алкил или (3-6C)циклоалкил; R^g представляет собой H или (1-6C)алкил; X отсутствует или является -CH₂-, -CH₂CH₂-, -CH₂O- или -CH₂NR^d; R^d представляет собой H или (1-4C алкил); R³ представляет собой H или (1-4C алкил); и n равняется 0-6. Значения радикалов NR^bR^c, Y, hetAr¹, hetAr ², hetAr³, hetCyc¹, hetCyc² , NR^eR^f, R⁴ приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, к способу лечения опосредованных Trk-киназами заболеваний и состояний, таких как боль, рак, воспаление, нейродегенеративное заболевание, инфекция Typanosoma cruzi, остеолетическое заболевание, и к способу получения указанных соединений. 9 н. и 33 з.п. ф-лы, 1 табл., 105 пр.

Данное изобретение относится к соединению Формулы I, его стереоизомерам, включая R и S изомеры, где: А представляет собой N; Y и Y представляют собой О; --- отсутствует; R¹ и R² являются одинаковыми или различными и независимо представляют собой водород или С _1-12 алкил; R³ представляет собой водород; R ⁴ представляет собой гетероарил, который может быть факультативно замещенным в любом приемлемом положении одним или более заместителями R^a; Z представляет собой -(CH₂)_n -гетероарил, который может быть факультативно замещенным в любом приемлемом положении одним или более заместителями R^a ; T, U, V и W являются одинаковыми или различными, и независимо представляют водород или галоген; R^a независимо выбран из водорода, галоген, С_1-12 алкила, С_1-12 галоалкила, -C(=Y)OR⁷, -(CH₂)_n YR⁷, каждый из которых факультативно может быть замещенным в любом приемлемом положении галогеном; R⁷ представляет собой водород или С_1-12 алкил; m представляет собой 1; m представляет собой 0; n представляет собой 1; где: указанный гетероарил выбран из 1,2,3-триазолила, пиридинила, 1-оксипиридинила (пиридинил-N-оксида), пиразинила, изоксазолила, имидазо[1,2- ]пиримидинила, имидазо[1,2- ]пиразинила. Соединения данного изобретения применимы для профилактики, облегчения и/или лечения бактериальных инфекций у субъекта. Бактериальная инфекция вызвана устойчивыми к нескольким лекарственным средствам вида Staphylococcus, Streptococcus, Enterococcus, Bacterioides, Clostridia, H. influenza, Moraxella, кислотоустойчивым организмам, таких как Mycobacterium tuberculosis, a также устойчивых к линезолиду видов Staphylococcus и Enterococcus. Технический результат - фенилоксазолидиноновые соединения в качестве противомикробных средств. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 8 табл., 3 пр.

Изобретение относится к соединению общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемым солям, где Alk представляет собой C₁-C₆алкильную группу; G представляет собой C=O и Q представляет собой CR₅₁R₅₂ или NR₅₁, где R₅₁ и R₅₂, будучи одинаковыми или разными, независимо один от другого, представляют собой H, C₁-C₆алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей карбокси, фенокси, бензилокси, C₁-С₆алкокси и гидрокси; C ₃-C₆циклоалкилС₁-С₆алкил; фенилС₁-С₆алкил, необязательно замещенный галогеном; фениламидоС₁-С₆алкил; фенилС ₁-С₆алкиламидоС₁-С₆алкил, необязательно замещенный С₁-С₆алкоксигруппой; или R₅₁ и R₅₂, совместно с углеродным атомом, к которому они присоединены, образуют группу C=O или С₂ -С₆алкенильную группу, необязательно замещенную фенилом; M¹ представляет собой CR₄₉, где R₄₉ представляет собой H; M² представляет собой CR ₅₀, где R₅₀ представляет собой H; R₃₈ представляет собой Н, C₁-C₆алкил, замещенный феноксигруппой; С₃-С₆циклоалкилС₁ -С₆алкил; арилС₁-С₆алкил, необязательно замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, включающей С₁-С₆алкил, С₁-С₆ алкокси, С₁-С₆алкоксикарбонил, карбоксил, N-метиламидо, гидрокси, С₁-С₆алкоксиС ₁-С₆алкокси, С₁-С₆алкилтио, С₁-С₆алкилсульфинил, циано, галоген, перфторС ₁-С₆алкил, нитро, формил, гидроксиС₁ -С₆алкил и амино, причем арильный фрагмент представляет собой фенил или нафтил; и гетероарилС₁-С₆ алкил, где гетероарильный фрагмент представляет собой пиридинил, необязательно замещенный 1 или 2 группами, выбранными из С ₁-С₆алкокси или гидроксиС₁-С ₆алкила, пиразолил или изоксазолил, замещенные 1 или 2 С₁-С₆алкильными группами; R₄₇ и R₄₈ представляют собой С₁-С₆ алкил. Также изобретение относится к конкретным соединениям, к способу уменьшения или ослабления горького вкуса, к композиции пищевого/непищевого продукта или напитка или лекарственного средства для уменьшения или смягчения горького вкуса, к способу получения соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве ингибиторов горького вкуса или модуляторов вкуса. 19 н. и 18 з.п. ф-лы, 6 ил., 12 табл., 186 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (Iа) и (Ib), где X представляет собой S или O, один из X₁ и X₂ представляет собой СR₃' и второй представляет собой N или независимо СR₃', n представляет собой целое число 1, 2 или 3; R₁ представляет собой C_1-6-галогеналкил, R₂ выбран из галогена и C₁-C₆-галогеналкила; R₃' представляет собой H, C₁-C₆-алкил, галоген, цианогруппу, или фенил, незамещенный или замещенный галогеном, C₁-C₆-алкоксигруппой, C₁-C ₆-галогеналкоксигруппой, C₁-C₆-галогеналкильной группой; Z представляет собой галоген, радикал Q или группу -C(O)-NR ₅R₆; R₅ представляет собой H или C₁-C₄-алкил, R₆ представляет собой H; Q', C₁-C₆-алкил, незамещенный или замещенный галогеном, цианогруппой, C₁-C₄ -алкоксигруппой, C₁-C₄-алкоксикарбонилом, C₂-C₄-алканоилом, аминокарбонилом, N-моно- или N,N-ди-C₁-C₂-алкиламинокарбонилом, C₁-C₄-алкилтиогруппой, группой -C(O)NHR ₇ или радикалом Q"; или C₃-C₆ -циклоалкил, замещенный группой -C(O)NHR₇; или C ₂-C₄-алкинил; Q, Q'и Q" являются такими, как указано в формуле изобретения; R₇ представляет собой C₁-C₆-алкил, который является незамещенным или замещенным галогеном, цианогруппой, пиридилом; или представляет собой C₂-C₄-алкинил. Также изобретение относится к композиции для борьбы с эктопаразитами, содержащей соединение формулы (Iа) или (Ib), и к применению соединений формулы (Iа) или (Ib) для изготовления композиции. Технический результат - соединения формулы (Iа) и (Ib), обладающие активностью против эктопаразитов. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 4 табл., 4 пр.

Настоящее изобретение относится к новым производным индола и бензоморфолина формулы (I), или его фармацевтически приемлемой соли, где R¹ представляет собой C_1-6 -алкил или С_1-3алкил, замещенный С₃- ₇циклоалкилом; R² представляет собой галогено; R³ представляет собой водород; n равно 2; X представляет собой -СН₂СН₂-O или -СН=СН-; Y представляет собой -О- или -CR⁴(OH)-; R⁴ представляет собой водород или С_1-3 алкил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и способу лечения или предупреждения указанных патологических состояний. Технический результат: получены новые соединения, которые являются положительными аллостерическими модуляторами метаботропных рецепторов подтипа 2 (mGluR2), которые полезны для лечения или предупреждения неврологических и психиатрических нарушений, ассоциированных с глутаматной дисфункцией, и заболеваний, в которые вовлечены метаботропные рецепторы подтипа GluR2. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 2 табл., 8 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где R¹ представляет собой алкоксигруппу или галоген; U и V каждый независимо друг от друга представляет собой СН или N; "----" обозначает связь или отсутствует; W представляет собой СН или N, или если "----" отсутствует, тo W представляет собой СН₂ или NH, при условии, что U, V и W не все представляют собой N;

А представляет собой связь или СН₂; R² представляет собой Н, или если А обозначает СН₂, то также может представлять собой ОН; m и n каждый независимо друг от друга равен 0 или 1; D представляет собой СН₂ или связь; G представляет собой фенильную группу, которая является однократно или дважды замещенной в мета- и/или пара-положении(ях) заместителями, выбранными из алкила, С_1-3алкоксигруппы и галогена, или G представляет собой одну из групп G¹ и G²: где Z¹ , Z² и Z³ каждый представляет собой СН; и Х представляет собой N или СН и Q представляет собой О или S; при этом следует иметь в виду, что если m и n каждый равен 0, тогда А представляет собой СН₂; или фармацевтически приемлемой соли такого соединения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции для лечения бактериальной инфекции, содержащей в качестве активного компонента соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль, и по крайней мере одно терапевтически инертное вспомогательное вещество. Технический результат - оксазолидиновые соединения, предназначенные для изготовления лекарственного средства для лечения или профилактики бактериальных инфекций. 3 н. и 11 з.п.ф-лы, 8 сх., 2 табл., 33 пр.

R¹

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где А представляет собой 6-членный гетероарил, имеющий 1 атом азота в качестве гетероатома, замещенный 2-3 заместителями, такими, как указано в формуле изобретения, R⁵ представляет собой атом галогена, циано или C₁-С₆алкил, необязательно замещенный атомом галогена; R⁶ представляет собой C₁-С₆ алкил, необязательно замещенный ОН; C₁-С₃ алкенил; 5-членный гетероарил, имеющий 2-4 гетероатома, каждый из которых независимо выбран из N, О, или S, замещенный 0-2 заместителями, такими, как указано в формуле изобретения, R¹⁰ представляет собой 5-членный гетероарил, имеющий 2-3 гетероатома, каждый из которых выбран из N, О или S, замещенный 0-2 заместителями, представляющими собой C₁-С₃ алкил; R⁷, R ⁸, R¹⁷ представляют собой атом водорода или галогена. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении рецептора В2 ВК, которая содержит соединения формулы (I), способу ингибирования, способу локализации или детектирования рецептора В2 ВК в ткани, применению соединений или композиции для изготовления лекарственного средства, способам лечения. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов рецептора В2 ВК. 10 н. и 12 з.п. ф-лы, 1 табл., 54 пр.

Изобретение относится к производному 2,4-диамино-1,3,5-триазина общей формулы I, обладающему свойствами ингибитора протеинкиназ, его применению, а также к фармацевтической композиции на его основе. Изобретение может быть использовано для лечения аутоиммунных или онкологических заболеваний, ревматоидного артрита, неходжкинской лимфомы. В общей формуле I

Изобретение относится к новым замещенным дигидропиразолонам формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибитора HIF- пролил-4-гидрооксилазы. Соединения могут найти применение для получения лекарственного средства, пригодного для применения в способе лечения и/или профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, сердечной недостаточности, анемии, хронических заболеваний почек и почечной недостаточности. В соединении формулы (I)

X означает N или CH, R¹ означает водород или циано, R² означает насыщенный 4-7-членный остаток гетероциклила, связанный через атом азота, который содержит от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из N и O. Причем гетероциклильный остаток может быть замещен одним заместителем, выбранным из группы, состоящей из C₃-C₆-циклоалкила, или 1-4 атомами фтора. Изобретение также относится к способу получения соединений и лекарственному средству на их основе. 5 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл., 29 пр.

Изобретение относится к соединению формулы (I):

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к производным 5-фенил-1Н-пиразин-2-она общей формулы II или к их фармацевтически приемлемым солям, где R представляет собой -R¹ или -R¹-R²-R³ ; R¹ представляет собой арил или гетероарил, и необязательно замещен одним или двумя R^1'; где каждый R ^1' независимо представляет собой C_1-6алкил, галоген или C_1-6галогеналкил; R² представляет собой -C(=O), -СН₂-; R³ представляет собой R⁴; где R⁴ представляет собой аминогруппу или гетероциклоалкил, и необязательно замещен одним или двумя заместителями, выбранными из C_1-6алкила, гидроксигруппы, оксогруппы, C_1-6гидроксиалкила, С_1-6алкоксигруппы; Q представляет собой СН₂; Y¹ представляет собой C_1-6алкил; Y² представляет собой Y^2b; где Y^2b представляет собой C_1-6 алкил, необязательно замещенный одним Y^2b'; где Y^2b' представляет собой гидроксигруппу; n и m имеют значение 0; Y⁴ представляет собой Y^4c или Y^4d; где Y^4c представляет собой низший циклоалкил, необязательно замещенный галогеном; и Y^4d представляет собой аминогруппу, необязательно замещенную одним или более C_1-6алкилом; где "арил" обозначает фенил или нафтил, "гетероарил" обозначает моноциклический или бициклический радикал, содержащий от 5 до 9 атомов в цикле, содержащий по крайней мере одно ароматическое кольцо, содержащее от пяти до шести атомов в кольце, с одним или двумя N или O гетероатомами, причем остальные атомы в кольце являются атомами углерода, при условии, что точка присоединения гетероарильного радикала находится в ароматическом кольце, "гетероциклоалкил" обозначает моновалентный насыщенный циклический радикал, состоящий из одного кольца, содержащего от пяти до шести атомов в кольце, с одним или двумя кольцевыми гетероатомами, выбранными из N, О или SO ₂. Также изобретение относится к применению соединения формулы II и к фармацевтической композиции на основе соединения формулы II. Технический результат: получены новые соединения, полезные для модулирования активности Btk и лечения заболеваний, связанных с избыточной активностью Btk. 4 н. и 3 з.п.ф-лы, 2 табл., 53 пр.

Изобретение относится к соединению формулы I, в которой R¹ представляет собой галоген, метоксигруппу или цианогруппу; каждый из Y¹ и Y² представляет собой СН, и один или два из U, V, W и X представляют N, а каждый оставшийся представляет собой СН, или в случае X, может также представлять собой CR^a, или R^a представляет собой галоген; А представляет собой СН₂СН(ОН), CH₂CH(NH ₂), CH(OH)CH(NH₂) или CH(NH₂)CH ₂, В представляет собой СН₂СН₂, CH ₂NH или CONH, и D представляет собой СН₂, или А представляет собой СН(ОН)СН₂, и В представляет собой CH₂NH, N(R²)CO или CONH, a D представляет собой СН₂, или В представляет собой N(R^2a )CH₂, a D представляет собой СН(ОН), или А представляет собой СН(ОН)СН(ОН), В представляет собой CH₂NH или CONH и D представляет собой СН₂, или А представляет собой СН₂СН₂, и В представляет собой СН ₂СН₂, CH₂NR³, NHCO, CONR ⁴, СН₂O, СОСН₂ или CH₂ CH₂NH, a D представляет собой СН₂, или В представляет собой CH₂NH, a D представляет собой СО, или также А представляет собой СН₂СН₂ , В представляет собой NR^4bCH₂ и D представляет собой СН(ОН), или А представляет собой СН=СН, В представляет собой CH₂NR⁵ или CONR⁶, и D представляет собой СН₂, или А представляет собой С С, В представляет собой CH₂NH и D представляет собой СО, или А представляет собой СОСН₂, В представляет собой CONH и D представляет собой СН₂, или А представляет собой CH₂N(R⁷), и В представляет собой СН₂СН₂, a D представляет собой СН₂ , или В представляет собой СН₂СН(ОН), a D представляет собой СН(ОН), или А представляет собой NHCH₂, и В представляет собой CH₂NH, a D представляет собой СН ₂, или В представляет собой CH₂NH, a D представляет собой СО, или А представляет собой NHCO, В представляет собой CH(R⁸)NH или СН₂СН₂, и D представляет собой СН₂, или А представляет собой ОСН₂ , В представляет собой СН=СН или CONH, и D представляет собой СН₂; R₂ представляет собой (С₁ -С₄)алкил; R^2a представляет собой водород; R³ представляет собой водород, CO-(CH₂) _p-COOR^3', (CH₂)_p-COOR ^3', (С₂-С₅)ацил или амино(С ₁-С₄)алкил, или также R³ представляет собой (С₁-С₄)алкил, который может быть один или два раза замещен гидроксигруппой, p обозначает целое число от 1 до 4, и R^3' представляет собой водород или (С₁-С₄)алкил; R⁴ представляет собой водород или (C₁-С₄)алкил; R^4b представляет собой водород; R⁵ представляет собой водород или (С₁-С₅)ацил; R⁶ представляет собой водород или (С₁-С₄)алкил; R⁷ представляет собой водород или (С₁-С ₄)алкил, который может быть один или два раза замещен группами, независимо выбранными из гидроксигруппы и аминогруппы, R ⁸ представляет собой водород или (С₁-С₄ )алкил; Е представляет одну из следующих групп (a-a1), где Z представляет собой СН или N, и Q представляет собой О или S, или Е представляет собой фенильную группу, которая один или два раза замещена в мета- и/или пара-положении заместителями, каждый из которых независимо выбран из группы, включающей галоген, (С ₁-С₃)алкил и трифторметил; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения. Соединения формулы I или его фармацевтически приемлемую соль применяют для получения лекарственного средства или фармацевтической композиции для предотвращения или лечения бактериальной инфекции. Технический результат - производные оксазолидиновых антибиотиков для получения лекарственного средства для лечения бактериальных инфекций. 4 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл., 214 пр.

Описаны 1,2-дизамещенные гетероциклические соединения формулы (I), где значения НЕТ, X, Y и Z представлены в описании, которые являются ингибиторами фосфодиэстеразы 10. Также описаны фармацевтическая композиция и способы лечения расстройств центральной нервной системы (ЦНС) и других расстройств, которые могут влиять на функцию ЦНС. Среди расстройств, которые могут быть подвергнуты лечению, присутствуют неврологические, нейродегенеративные и психиатрические расстройства, включая, но, не ограничиваясь ими, расстройства, связанные с нарушением познавательной способности или шизофреническими симптомами, 6 н. и 8 з.п. ф-лы, 824 пр.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединению формулы (1) или его соли, где D ¹ - одинарная связь, -N(R¹¹)- или -О-, где R ¹¹ - атом водорода или С1-С3 алкил; А¹ - С2-С4 алкилен, или любую из двухвалентных групп, выбранных из следующих формул (1a-1)-(1а-3), (1а-5) и (1а-6), где n¹ - целое число 0 или 1; n² - целое число 2 или 3; n³ - целое число 1 или 2; R¹² и R¹³ каждый независимо обозначает атом водорода или C1-C3 алкил; v - связь с D¹; и w - связь с D²; D² - одинарная связь, C1-C3 алкилен, -C(O)-, S(O)₂-, -C(O)-N(R ¹⁵)-, или -Е-С(O)-, где E - C1-C3 алкилен, а R¹⁵ - атом водорода; R¹ - атом водорода, C1-C6 алкил, насыщенную гетероциклическую группу, которая может быть замещена C1-C6 алкильными группами, ароматическое углеводородное кольцо, которое может быть замещено C1-C3 алкильными группами, C1-C4 алкоксигруппами, атомами галогена, цианогруппами, моноциклическое ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода, или следующую формулу (1b-3), где n ¹ - целое число 0, 1 или 2; m² - целое число 1 или 2; D¹² - одинарная связь, -С(О)- или -S(O) ₂-; R¹⁸ и R¹⁹ - атом водорода; R ¹⁷ - атом водорода или C1-C3 алкил; и х - связь с D ², при условии, что когда R¹⁷ обозначает атом водорода, D¹² обозначает одинарную связь; при условии, что когда D¹ обозначает одинарную связь, А¹ обозначает двухвалентную группу, представленную вышеуказанной формулой (1a-5) или (1a-6); когда D¹ обозначает -N(R ¹¹)-, -O-, или -S(O)₂-, A¹ обозначает одинарную связь, C2-C4 алкилен, или любую из двухвалентных групп, выбранных из формул (1a-1)-(1a-3), где, когда А¹ обозначает одинарную связь, D² обозначает -Е-C(О)-; и D³ - одинарная связь, -N(R²¹)-, -N(R²¹)-C(O)- или -S-, где R²¹ - атом водорода; и R² обозначает следующую формулу (2a-1), где Q обозначает ароматическое углеводородное кольцо, моноциклическое ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода, конденсированное полициклическое ароматическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из группы, состоящей из атома азота, атома серы и атома кислорода, или частично ненасыщенное моноциклическое или конденсированное бициклическое углеродное кольцо и гетероциклическое кольцо; и у обозначает связь с D³; и R²³ , R²⁴ и R²⁵ каждый независимо обозначает атом водорода, атом галогена, цианогруппу, С1-С3 алкил, который может быть замещен гидроксильными группами, атомами галогена, или цианогруппами, С1-С4 алкоксигруппу, которая может быть замещена атомами галогена, алкиламиногруппу, диалкиламиногруппу. ациламиногруппу, или следующую формулу (2b-1), где D²¹ - одинарная связь или С1-С3 алкилен; D²² - одинарная связь или -С(О)-; R²⁶ и R²⁷ каждый независимо обозначает атом водорода или С1-СЗ алкил; и z обозначает связь с Q; при условии, что когда D²² - одинарная связь, R²⁷ - атом водорода. Также изобретение относится к конкретным соединениям, фармацевтической композиции на основе соединения формулы (1), ингибитору IKK , способу ингибирования IKK , способу профилактики и/или лечения NF-кВ-ассоциированного или IKK -ассоциированного заболевания, промежуточным соединениям формул (2а) и (2b). Технический результат: получены новые производные изохинолииа, обладающие полезными биологическими свойствами. 11 н. и 35 з.п. ф-лы, 3 ил., 38 табл., 89 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где "----" обозначает связь или отсутствует; R¹ представляет собой С_1-4алкоксигруппу или галоген; R^1b представляет собой Н или C_1-3алкил; U и V каждый независимо представляет собой СН или N; W представляет собой СН или N, или, в случае, когда "----" отсутствует, W представляет собой СН₂ или NH; при условии, что по крайней мере один из U, V и W представляет собой СН или CH ₂; А представляет собой -CH₂-СH(R² )-В-NН-* или -СH(R³)-СН₂-N(R⁴ )-[CH₂]_m-*, где звездочки указывают на связь, которая через СН₂-группу соединяет их с оксазолидиноновым фрагментом; В представляет собой СН₂ или СО; и R ² представляет собой водород, ОН или NH₂; R ³ и R⁴ оба представляют собой водород, или R ³ и R⁴ вместе образуют метиленовый мостик; m равно целому числу 0, 1 или 2; и G представляет собой фенил, который является монозамещенным в положении 3 или 4, или дизамещенным в положениях 3 и 4, где каждый заместитель независимо выбран из группы, включающей С_1-4алкил, С_1-3алкоксигруппу и галоген; или G представляет собой группу, выбранную из групп G¹ и G⁵, где М представляет собой СН или N; Q' представляет собой S или О; Z¹ представляет собой N, Z² представляет собой СН и Z³ представляет собой СН; или Z¹ представляет собой СН, Z² представляет собой N и Z³ представляет собой СН или N; или Z¹ представляет собой СН, Z ² представляет собой CR⁵ и Z³ представляет собой СН; или Z¹ представляет собой СН, Z² представляет собой СН и Z³ представляет собой N; и R⁵ представляет собой водород или фтор; или его фармацевтически приемлемой соли. Соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль применяют в качестве лекарственного средства для профилактики или лечения бактериальной инфекции. Технический результат - производные оксазолидинона, используемые в качестве антимикробных агентов. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл., 44 пр.

,

Настоящее изобретение относится к лекарственному средству для антагонистического воздействия на ангиотензин II, содержащему соединение формулы (I)

Изобретение относится к новым производным пиридин-2-онов и пиридазин-3-онов, обладающим ингибирующей активностью в отношении Btk-киназы. В формулах I-IV:

Изобретение относится к новым соединениям, которые взаимодействуют с Н3-гистаминовым рецептором и содержат в своей структуре пиридиновое кольцо. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции для модуляции Н3-гистаминовых рецепторов, содержащей соединения, описанные выше. Технический результат: описанные соединения являются полезными в лечении ряда заболеваний или состояний, при которых взаимодействия с Н3-гистаминовым рецептором являются благоприятными, таким образом, данные соединения могут найти применение, например, в лечении заболеваний центральной нервной системы, периферической нервной системы, сердечно-сосудистой системы, пульмональной системы, желудочно-кишечного тракта и эндокринной системы. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 216 пр.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям фениламинопиримидина формулы I, которые являются ингибиторами JAK-киназ. В частности, эти соединения избирательно действуют на JАК2-киназы. Соединения можно использовать для лечения таких заболеваний, как иммунологические и воспалительные заболевания; гиперпролиферативные заболевания, миелопролиферативные заболевания; вирусные болезни; болезни обмена веществ; а также сосудистые заболевания. В соединении формулы I

Изобретение относится к производным пиридина формулы (I), где A, R¹, R², R³, R ⁴, R⁵, R⁶ и R⁷ приведены в описании, их получению и применению в качестве фармацевтически активных соединений, обладающих агонистической активностью в отношении SP1/EDG1 рецептора. Применение заявленных соединений или их фармацевтически приемлемых солей для получения фармацевтической композиции для профилактики или лечения заболеваний или нарушений, ассоциированных с активированной иммунной системой. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 76 пр., 2 табл.

Изобретение относится к соединениям, которые представляют собой пиридин-3-ил 4-(3-фенил-1H-1,2,4-триазол-5-ил)пиперидин-1-карбоксилат, 6-метилпиридин-3-ил 4-[3-(4-фторфенил)-1H-1,2,4-триазол-5-ил]пиперидин-1-карбоксилат, 6-метилпиридин-3-ил 4-[5-(4-фторфенил)-1,3-оксазол-2-ил]пиперидин-1-карбоксилат, 2,6-диметилпиридин-3-ил 4-[5-(3,4-дифторфенил)-1,2,4-оксадиазол-3-ил]пиперидин-1-карбоксилат, 2-метилпиридин-3-ил 4-[3-(2-фторфенил)-1H-1,2,4-триазол-5-ил]пиперидин-1-карбоксилат, 6-метилпиридин-3-ил 4-(3-фенил-1H-пиразол-1-ил)пиперидин-1-карбоксилат, 2-метилпиридин-3-ил 4-[5-(3-фторфенил)-1,3-оксазол-2-ил]пиперидин-1-карбоксилат и 6-метилпиридин-3-ил 4-[4-(4-фторфенил)-1,3-оксазол-2-ил]пиперидин-1-карбоксилат или к их фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении гидролазы амидов жирных кислот (FAAH), на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения нейропатической боли. 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 38 табл., 159 пр.

Изобретение относится к новым соединениям 2,4-пиримидиндиамина формулы I, которые ингибируют дегрануляцию иммунных клеток и могут найти применение в лечении клеточных реакций, опосредованных Fc RI или Fc R1 - рецепторами. В формуле I

каждый R² и R⁴ независимо представляют собой фенил, замещенный одним или более R⁸ группами, или гетероарил, выбранный из группы, состоящей из

Изобретение относится к антибактериальным соединениям формулы (I)

Изобретение относится к новым пиридиновым производным пиридин¹-А-пиридин² формулы (I), где пиридин представляет собой

, , ,

или ,

где звездочками обозначена связь, соединяющая кольцо пиридина¹ с A; R¹ представляет собой С_1-5алкил, С_1-4алкоксигруппу, С_3-6 -циклоалкил, гидроксиметил или NR^1aR^1b, R^1a представляет собой С_1-4алкил; R ^1b представляет собой водород или C_1-3алкил; или R^1a и R^1b, вместе с атомом азота, который присоединен к пиридину, образуют пирролидиновое кольцо; R ² представляет собой водород или С_1-4алкил, или в случае, когда R¹ представляет собой С_1-5 алкил или С_3-6циклоалкил, R² может, кроме того, представлять собой метоксигруппу; R³ представляет собой С_1-5алкил, С_1-4алкоксигруппу, С _3-6циклоалкил или NR^3aR^3b; R ^3a представляет собой С_1-4алкил; R^3b представляет собой водород или C_1-3алкил; R⁴ представляет собой С_1-4алкил или водород; R⁵ представляет собой С_1-5алкил, метоксигруппу или NR ^5aR^5b; и R⁶ представляет собой C _1-2алкил; R^5a представляет собой С_1-4 алкил; R^5b представляет собой водород или C_1-3 алкил; или R⁵ представляет собой C_1-2алкил или метоксигруппу; и R⁶ представляет собой С_1-5 алкил или NR^6aR^6b; R^6a представляет собой С_1-4алкил; R^6b представляет собой водород или C_1-3алкил; R⁷ представляет собой С_1-5алкил; R⁸ представляет собой С_1-2алкил или метоксигруппу; R⁹ представляет собой С_1-5алкил; R¹⁰ представляет собой С_1-2алкил; А представляет собой

, , , или

,

где звездочками обозначена связь, соединяющая кольцо пиридина¹ с А; пиридин² представляет собой

, , ,

или ,

где звездочками обозначена связь, соединяющая кольцо пиридина² с A; R¹¹ представляет собой С_1-4алкил, C_1-3алкоксигруппу, гидроксиметил или NR^11aR^11b; R^11a представляет собой C_1-3алкил; R^11b представляет собой водород или С_1-2алкил; R¹² представляет собой водород или С_1-2алкил; R¹³ представляет собой С_1-4алкил или NR^13aR^13b ; R^13a представляет собой C_1-3алкил; R ^13b представляет собой водород или С_1-2алкил; R¹⁴ представляет собой С_1-2алкил; R ¹⁵ представляет собой С_1-4алкил или NR^15a R^15b; и R¹⁶ представляет собой С_1-2 алкил; R^15a представляет собой C_1-3алкил; R^15b представляет собой водород или С_1-3 алкил; или R¹⁵ представляет собой С_1-2алкил; и R¹⁶ представляет собой С_1-4алкил или NR^16aR^16b; R^16a представляет собой C_1-3алкил; R^16b представляет собой водород или С_1-2алкил; R¹⁷ представляет собой С_1-4алкил; R¹⁸ представляет собой С_1-2алкил или метоксигруппу; R¹⁹ представляет собой С_1-4алкил; и R²⁰ представляет собой С_1-2алкил; за исключением 3-(2-этил-4-пиридил)-5-(2-этил-4-пиридил)-1,2,4-оксадиазола; или фармацевтически приемлемая соль такого соединения. Технический результат - пиридиновые производные, обладающие агонистической активностью в отношении S1P1/EDG1. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл., 131 пр.

Описываются новые производные аминотриазола формулы (I),

где А - фенил, гетероциклил или пропан-1,3-диил; Е - *-С_1-4алкил-O-, -СН=СН-

или

где звездочки указывают на связь, через которую происходит соединение с R¹; Q - О или S; R ³ - водород, С_1-4алкил, циклопропил, С_1-4 алкокси-С_1-4алкил, бензил или -СН₂СН ₂С(O)O-трет-Bu; R¹ - пиридил или фенил, возможно замещенный галогеном, С_1-4алкилом, C_1-4 алкокси, С_1-4фторалкилом, С_1-4фторалкокси, ди-(С_1-3алкил)амино или С_1-4алкокси-С _1-2алкилом; и R² - -СО-С_1-3алкил, -CF₂-С_1-3алкил или -SO₂-C _1-3алкил; или их фармацевтически приемлемые соли, фармацевтическая композиция, их содержащая, и применение новых соединений для лечения воспалительного заболевания или болезни Альцгеймера. 4 н. и 16 з.п. ф-лы, 105 пр., 1 табл.