Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца, из которых по меньшей мере одно кольцо только с атомами азота и кислорода в качестве гетероатомов: ..связанные непосредственно – C07D 413/04

Изобретение относится к области органической химии, в частности к способу получения 3-гетарил-1,5,3-дитиазепинанов общей формулы (1):

где

; ; ; ; ;

; ; ; ,

заключающийся в том, что N¹ ,N¹,N⁶,N⁶-тетраметил-2,5-дитиагексан-1,6-диамин подвергают взаимодействию с гетариламином [2-пиридинамин, 3-пиридинамин, 5-бром-2-пиридинамин, 5-метил-2-пиридинамин, 4-пиридинилметиламин, 5-нитро-1,3-тиазол-2-амин, 6-нитро-1,3-бензотиазол-2-амин, 2-(1H-индол-3-ил)-1-этанамин, 5-метил-1H-пиразол-3-амин] в присутствии катализатора CuCl ₂ в мольном соотношении N¹,N¹,N ⁶,N⁶-тетраметил-2,5-дитиагексан-1,6-диамин: гетариламин: CuCl₂=10:10:(0.3-0.7) при температуре 55-65°С и атмосферном давлении в хлороформе в качестве растворителя в течение 50-80 минут. Технический результат: разработан способ получения 3-гетарил-1,5,3-дитиазепинанов, которые могут найти применение в качестве биологически активных веществ. 1 табл., 1 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (Iа) и (Ib), где X представляет собой S или O, один из X₁ и X₂ представляет собой СR₃' и второй представляет собой N или независимо СR₃', n представляет собой целое число 1, 2 или 3; R₁ представляет собой C_1-6-галогеналкил, R₂ выбран из галогена и C₁-C₆-галогеналкила; R₃' представляет собой H, C₁-C₆-алкил, галоген, цианогруппу, или фенил, незамещенный или замещенный галогеном, C₁-C₆-алкоксигруппой, C₁-C ₆-галогеналкоксигруппой, C₁-C₆-галогеналкильной группой; Z представляет собой галоген, радикал Q или группу -C(O)-NR ₅R₆; R₅ представляет собой H или C₁-C₄-алкил, R₆ представляет собой H; Q', C₁-C₆-алкил, незамещенный или замещенный галогеном, цианогруппой, C₁-C₄ -алкоксигруппой, C₁-C₄-алкоксикарбонилом, C₂-C₄-алканоилом, аминокарбонилом, N-моно- или N,N-ди-C₁-C₂-алкиламинокарбонилом, C₁-C₄-алкилтиогруппой, группой -C(O)NHR ₇ или радикалом Q"; или C₃-C₆ -циклоалкил, замещенный группой -C(O)NHR₇; или C ₂-C₄-алкинил; Q, Q'и Q" являются такими, как указано в формуле изобретения; R₇ представляет собой C₁-C₆-алкил, который является незамещенным или замещенным галогеном, цианогруппой, пиридилом; или представляет собой C₂-C₄-алкинил. Также изобретение относится к композиции для борьбы с эктопаразитами, содержащей соединение формулы (Iа) или (Ib), и к применению соединений формулы (Iа) или (Ib) для изготовления композиции. Технический результат - соединения формулы (Iа) и (Ib), обладающие активностью против эктопаразитов. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 4 табл., 4 пр.

Настоящее изобретение относится к новым производным индола и бензоморфолина формулы (I), или его фармацевтически приемлемой соли, где R¹ представляет собой C_1-6 -алкил или С_1-3алкил, замещенный С₃- ₇циклоалкилом; R² представляет собой галогено; R³ представляет собой водород; n равно 2; X представляет собой -СН₂СН₂-O или -СН=СН-; Y представляет собой -О- или -CR⁴(OH)-; R⁴ представляет собой водород или С_1-3 алкил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и способу лечения или предупреждения указанных патологических состояний. Технический результат: получены новые соединения, которые являются положительными аллостерическими модуляторами метаботропных рецепторов подтипа 2 (mGluR2), которые полезны для лечения или предупреждения неврологических и психиатрических нарушений, ассоциированных с глутаматной дисфункцией, и заболеваний, в которые вовлечены метаботропные рецепторы подтипа GluR2. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 2 табл., 8 пр.

Изобретение относится к применению производных ненуклеозидной природы - 1,2,5-оксадиазолов общей структурной формулы I

где R¹ и R² выбирают из фенилсульфонила, замещенного одним или более атомами галогена, нитрогруппами, карбоксигруппами, алкилгалогенидами, СН₃ , ОСН₃, OCF₃; Х выбирают из N или N O; либо R¹ и R² образуют группу

Изобретение относится к соединению, имеющему формулу I, или его фармацевтически приемлемой соли, где: X обозначает -O-; Z обозначает -C(=O)-; Y обозначает -(CRR¹)-, где R¹ выбран из -C₁-C₂алкила; R обозначает H или -C₁-C₅алкил; R⁵ обозначает H; R² и B каждый выбран из A¹ и A², где один из R² и B обозначают A ¹, а другой из R² и B обозначают A² ; где A¹ имеет структуру (а); A² выбран из группы, включающей фенил, пиридил, пиразолил, тиенил, 1,2,4-триазолил и имидазолил; A³ выбран из группы, включающей фенил, тиазолил и пиразолил; A⁴ выбран из группы, включающей фенил, пиридил, тиазолил, пиразолил, 1,2,4-триазолил, пиримидинил, пиперидинил, пирролидинил и азетидинил; A² необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из атома галогена, -OCH₃ и -OCF₃ и -C₁-C₃ алкила, необязательно замещенного 1-3 атомами галогена; A ³ замещен одной группой A⁴ и необязательно замещен 1-2 заместителями, независимо выбранными из атома галогена, -OH, -OCH₃, -OCF₃ и -C₁-C₃ алкила, необязательно замещенного 1-3 атомами галогена; A ⁴ необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из группы, которая включает: (a) -C₁-C₅ алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена и необязательно замещенный группой -OH, (b) -C₂-C₄алкенил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена, (c) -C(=O)C ₁-C₂алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена и необязательно замещенный одной группой, выбранной из -OH, -CO₂CH₃, -C(=O)CH₃, -NR³R⁴ и -OC₁-C₂алкиленOC ₁-C₂алкила, (d) -C(=O)H, (e) -CO₂ H, (f) -CO₂С₁-С₄алкил, необязательно замещенный одной группой, выбранной из -C(=O)C₁-C ₂алкила, -OH, -CO₂CH₃, -CO₂ H, -NR³R⁴ и -OC₁-C₂ алкиленOC₁-C₂алкила, (g) -OH, (h) -S(O) _xC₁-C₂алкил, (i) атом галогена, (j) -CN, (k) -NO₂, (l) -C(=O)NR³R⁴ , (m) -OC₁-C₂алкиленOC₁-C ₂алкил, (n) -OC₁-C₃алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена, (o) -C(=O)OC₁-C ₂алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена и необязательно замещенный одной группой, выбранной из -OH, -CO ₂CH₃, -NR³R⁴ и -OC ₁-C₂алкиленOC₁-C₂алкила, (q) -NR³R⁴ и (r) -S(O)_xNR ³R⁴, при условии, что если А⁴ обозначает гетероциклическую группу, присоединенную к А³ посредством кольцевого атома углерода в А⁴, то, по крайней мере, один заместитель в А⁴ должен быть выбран из R ^e, где R^e выбран из группы, которая включает: (a) -C₁-C₅алкил, замещенный группой -OH и необязательно замещенный 1-3 атомами галогена, (b) -C₂ -C₄алкенил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена, (c) -C(=O)C₁-C₂алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена и необязательно замещенный одной группой, выбранной из -OH, -CO₂CH₃, -C(=O)CH ₃, -NR³R⁴ и -OC₁-C ₂алкиленOC₁-C₂алкила, (d) -C(=O)H, (e) -CO₂H, (f) -CO₂C₁-C ₄алкил, необязательно замещенный одной группой, выбранной из -C(=O)C₁-C₂алкила, -OH, -CO₂ CH₃, -CO₂H, -NR³R⁴ и -OC₁-C₂алкиленOC₁-C₂ алкила, (g) -OH, (h) -S(O)_xC₁-C₂ алкил, (i) -CN, (j) -NO₂, (k) -C(=O)NR³ R⁴, (l) -OC₁-C₂алкиленOC ₁-C₂алкил, (m) -C(=O)C₁-C₂ алкил, необязательно замещенный 1-3 атомами галогена и необязательно замещенный одной группой, выбранной из -OH, -CO₂CH ₃, -NR³R⁴ и -OC₁-C ₂алкиленOC₁-C₂алкила, (n) -NR ³R⁴(=O)OC₁-С₂алкил, (o) -NR³R⁴ и (p) -S(O)_xNR³ R⁴; p равно 0, 1 или 2; и R^a выбран из атома галогена, -CH₃, -CF₃, -OCH₃ и -OCF₃; R³ и R⁴ каждый независимо выбраны из H и CH₃; и x равно 0, 1 или 2. Соединение формулы (I) применяют для изготовления лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора СЕТР, для повышения HDL-C и для снижения LDL-C. Технический результат - соединения, ингибирующие белок-переносчик эфиров холестерина (СЕТР). 5 н.. и 5 з.п. ф-лы, 140 пр.

Изобретение относится к N-[2,4-диоксо-6-(тетрагидрофуран-2-ил)-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду и N-[6-(1-изопропоксиэтил)-2,4-диоксо-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду, которые обладают антагонистической активностью в отношении рецептора АМРА. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и к применениям указанных соединений для получения лекарственных средств, предназначенных для лечения состояния, опосредованного АМРА, и, прежде всего, для лечения эпилепсии или шизофрении. 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 81 пр.

Изобретение относится к соединениям триазола, которые представлены конкретными химическими формулами, и которые могут быть использованы для профилактики или лечения заболеваний, в которых принимает участие 11в-гидроксистероиддегидрогеназа типа 1 (11в-HSD1), в частности деменции. Было обнаружено, что производное триазола, в котором в одном из 3- и 5-положений триазольного кольца содержится (ди)алкилметил или циклоалкил, каждый из которых замещен -O- (арильная или гетероциклическая группа, каждая из которых может быть замещена, или (низший алкилен)циклоалкил), а в другом положении содержится арильная, гетероциклическая или циклоалкильная группа, каждая из которых может быть замещена, или его фармацевтически приемлемая соль, обладает мощным ингибирующим действием в отношении 11в-HSD1. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 141 табл., 89 пр.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где представляет собой замещенное 5-членное гетероарильное кольцо, выбранное из тиенила, тиазолила, оксазолила, пирролила, имидизолила или пиразолила, W выбирают из группы, включающей N и -С=; M выбирают из группы, включающей -C(O)N(R¹ )OR², -C(O)NR¹R² и -C(O)OR ¹, или M представляет собой -C₁-C₃ алкил-C(O)N(R¹)OR², при этом представляет собой

Изобретение относится к новым производным пиррола формулы (1):

или его фармацевтически приемлемым солям, где: R¹ означает Н, галоген; R² означает 8-10-членную бициклическую углеводородную группу, при необходимости замещенную, или бициклическую гетероциклическую группу, состоящую из одного или двух атомов, выбранных из азота, кислорода и серы, и из 5-9 атомов углерода, при необходимости замещенную, где возможный заместитель означает галоген, низший алкил, ОН, низший алкокси, оксо, NO₂, CN; R³ означает Н. Соединения формулы (1) обладают ингибирующей активностью в отношении продукции IL-6, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции и при лечении ряда заболеваний. 7 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл., 10 пр.

Изобретение относится к новым соединениям, которые взаимодействуют с Н3-гистаминовым рецептором и содержат в своей структуре пиридиновое кольцо. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции для модуляции Н3-гистаминовых рецепторов, содержащей соединения, описанные выше. Технический результат: описанные соединения являются полезными в лечении ряда заболеваний или состояний, при которых взаимодействия с Н3-гистаминовым рецептором являются благоприятными, таким образом, данные соединения могут найти применение, например, в лечении заболеваний центральной нервной системы, периферической нервной системы, сердечно-сосудистой системы, пульмональной системы, желудочно-кишечного тракта и эндокринной системы. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 216 пр.

Изобретение относится к производным пиридина формулы (I), где A, R¹, R², R³, R ⁴, R⁵, R⁶ и R⁷ приведены в описании, их получению и применению в качестве фармацевтически активных соединений, обладающих агонистической активностью в отношении SP1/EDG1 рецептора. Применение заявленных соединений или их фармацевтически приемлемых солей для получения фармацевтической композиции для профилактики или лечения заболеваний или нарушений, ассоциированных с активированной иммунной системой. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 76 пр., 2 табл.

Изобретение относится к соединению формулы (I):

или к его фармацевтически приемлемому сложному эфиру, амиду, карбамату, сольвату или соли, включая соль такого сложного эфира, амида или карбамата и сольват такого сложного эфира, амида, карбамата или соли, где значения R ¹, R², R³, R⁴, R⁵ и R⁶ приведены в пункте формулы, за исключением: 4-[3-(4,5-Дигидро-1Н-имидазол-2-ил)-2-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)индол-1-ил]фенола;

1-(4-Гидроксифенил)-2-(4-метилимидазол-1-ил)-1Н-индол-3-карбонитрила;

1-(4-Гидроксифенил)-2-(1Н-пиразол-3-ил)-1Н-индол-3-карбонитрила; 1-(3-Хлор-4-гидроксифенил)-2-(1-метил-1Н-пиразол-4-ил)-1Н-индол-3-карбонитрила; 1-(4-Гидроксифенил)-2-проп-1-инил-1Н-индол-3-карбоновой кислоты амид; 1-(4-Гидроксифенил)-2-тиазол-2-ил-1Н-индол-3-карбоновую кислоту.

Соединения I обладают аффинностью связывания с эстрагеновым рецептором -подтипа, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции и при лечении или профилактике состояния, ассоциированного с заболеванием или нарушением, связанным с активностью эстрогеновых рецепторов -подтипа. 4 н. и 23 з.п. ф-лы, 271 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где A, R₁ R₂, R₃ и m определены в формуле изобретения. Изобретение также относится к ряду конкретных соединений и фармацевтической композиции, содержащей указанные соединения, которые являются полезными для ингибирования киназ, таких как гликогенсинтаза-киназа 3 (GSK-3), Rho киназа (ROCK), Janus Киназы (JAK), AKT, PAK4, PLK, CK2, KDR, MK2, JNK1, aurora, pim 1 и nek 2. 3 н. и 15 з.п. ф-лы, 393 пр.

Изобретение относится к амидному производному, представленному следующей формулой (I), где А представляет собой бензол или пиридин, где бензол и пиридин необязательно содержат 1, или 2, или 3 одинаковых или различных заместителя, выбранные из алкила, содержащего 1-6 атомов углерода, циклоалкила, содержащего 3-6 атомов углерода, алкокси, содержащего 1-6 атомов углерода, атома галогена, нитро, циано, алкилсульфонила, содержащего 1-6 атомов углерода, амино, циклического амина, выбранного из 1,1-ди-оксоизотиазолидинила, 2-оксооксазолидинила, оксопирролидинила, 1,1-диоксотиазинила и 2-оксоимидазолидинила, который необязательно имеет заместитель, выбранный из алкила, содержащего 1-6 атомов углерода, и алкилкарбонила, содержащего полное число атомов углерода 2-7, ациламино, содержащего полное число атомов углерода 2-7, и алкилсульфониламино, содержащего 1-6 атомов углерода, причем правая связь связана с карбонилом и левая связь связана с атомом азота, R¹ и R² одинаковы или различны, и каждый представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода и необязательно содержащий 3 атома галогена в качестве заместителя, циклоалкил, содержащий 3-6 атомов углерода, фенил, атом галогена или цианогруппу и R ¹ и R² одновременно не представляют собой атом водорода, R³ представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, алкенил, содержащий 2-6 атомов углерода, циклоалкил, содержащий 3-6 атомов углерода, или галоген, R^4a, R^4b и R^4c каждый независимо представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода, или оксо, R^5a, R^5b и R^5c одинаковы или различны, и каждый представляет собой атом водорода, алкил, содержащий 1-6 атомов углерода и необязательно содержащий заместитель(и), выбранный из фенила, алкоксигруппы, содержащей 1-6 атомов углерода, необязательно замещенной алкоксигруппой, содержащей 1-6 атомов углерода, фенилкарбонилоксигруппой и гидроксигруппой, или фенил, Х представляет собой атом углерода (любой из R ^4a, R^4b и R^4c может быть связан с атомом углерода, но атом углерода не замещен оксо) или атом азота (если Y представляет собой простую связь, атом азота может быть окислен с образованием N-оксида), Y представляет собой простую связь, карбонил или атом кислорода, Z¹ и Z² каждый независимо представляет собой атом углерода (заместитель R³ необязательно связан с атомом углерода) или атом азота, и m представляет собой 1 или 2, его фармакологически приемлемая соль. Амидное производное используют как профилактическое/терапевтическое лекарственное средство для лечения аутоиммунных заболеваний, воспалительного заболевания кишечника или остеоартрита. Технический результат - амидное производное, которое подавляет продуцирование индукционного типа ММР-9. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 4 табл., 581 пр.

Изобретение относится к способу получения замещенных пиримидин-5-илкарбоновых кислот формулы I и может быть использовано в области органической химии. Способ осуществляют путем взаимодействия N-замещенных гуанидинов и гетариламидинов с этоксиметиленпроизводными 1,3-кетоэфиров согласно схеме, приведенной ниже (где заместители являются такими, как определено в формуле изобретения). Технический результат - усовершенствованный способ получения замещенных пиримидин-5-илкарбоновых кислот формулы I. 2 табл., 14 пр.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где X представляет собой атом галогена или С_1-6 -алкил; n имеет значение 0, 1, 2 или 3; R¹ представляет собой Н; R² представляет собой

или ;

R³ представляет собой С_1-6-алкил, С_3-10-циклоалкил, фенил, 6-членный гетероциклоалкил, представляющий собой тетрагидропиранил, или 5-10-членный гетероарил, выбранный из пиридинила, пиразинила, пиримидинила, пиридазинила, бензо[1,3]диоксолила и 2,3-дигидробензо[1,4]диоксинила; которые возможно замещены и содержат от одного до пяти заместителей, указанных в формуле изобретения. Также изобретение относится к фармацевтическим композициям, обладающим высокой аффинностью к дофаминовому рецептору D₃ и серотониновому рецептору 5-НТ_2А, содержащим указанные соединения, и к их применению в изготовлении лекарств. Технический результат - соединения формулы (I), обладающие высокой аффинностью к дофаминовому рецептору D₃ и серотониновому рецептору 5-HT_2A. 3 н. и 12 з.п. ф-лы, 4 схемы, 5 табл., 78 пр.

Изобретение относится к способу получения замещенных гетероциклом производных пиридина общей формулы (I) путем взаимодействия соединения общей формулы (III) с соединением формулы (II) в растворителе и в присутствии катализатора на основе палладия и основания, где R¹, R², X, Y, Q, A, Z, R, R³ и R⁴ указаны в формуле изобретения. Способ позволяет получить производные пиридина в промышленном масштабе. 5 н. и 9 з.п. ф-лы, 27 пр.

Изобретение относится к органической химии, конкретно к 16-(1,2,4-оксадиазол-3-ил)-15,16-эпоксилабданоидам формулы (Ia-в)

где R=Me (Ia), Ph (Iб), CH₂Cl (Iв), обладающим способностью подавлять рост опухолевых клеток человека. Соединения получают из ламбертиановой кислоты, содержащейся в живице и хвое кедра сибирского. Технический результат - получены новые соединения, которые обладают значительной цитотоксической активностью по отношению к опухолевым клеткам человека. 1 табл., 4 пр.

Изобретение относится к применению соединений формулы (I) (где R¹, R², X, Y и n принимают значения, указанные в формуле изобретения) или их фармацевтически приемлемых солей в изготовлении лекарств для лечения заболеваний, связанных с биологической функцией рецепторов, ассоциированных со следовыми аминами (trace amine associated receptors), а именно депрессии, тревожных расстройств, биполярного расстройства, синдрома дефицита внимания и гиперактивности, расстройств, вызванных стрессом, психотических расстройств, шизофрении, неврологических заболеваний, болезни Паркинсона, нейродегенеративных расстройств, болезни Альцгеймера, эпилепсии, мигрени, злоупотребления веществами, вызывающими зависимость, метаболических расстройств, расстройств приема пищи, диабета, диабетических осложнений, ожирения, дислипидемии, расстройств потребления и ассимиляции энергии, расстройств и нарушений температурного гомеостаза, нарушений сна и циркадного ритма и сердечно-сосудистых заболеваний. Также изобретение относится к соединениям формул I-A, I-B, I-C, I-D, I-Е, I-F, I-G, I-H (структурные формулы которых приведены в формуле изобретения) и к фармацевтической композиции на основе соединений формулы (I) для лечения заболеваний, связанных с биологической функцией рецепторов, ассоциированных со следовыми аминами. Технический результат - применение соединений формулы I в изготовлении лекарств для лечения заболеваний, связанных с биологической функцией рецепторов, ассоциированных со следовыми аминами (trace amine associated receptors). 14 н. и 31 з.п. ф-лы, 9 схем, 1 табл., 379 пр.

Изобретение относится к новым двузамещенным фенилпирролидинам формулы (2):

любым его стереоизомерам, или любым смесям его стереоизомеров, или его N-оксидам, или их фармацевтически приемлемым солям, где Ar означает фенил; R¹ означает F, Cl; R² означает F и Cl; R³ означает Н, Me, Et, н-Pr, изо-Pr, н-Bu, изо-Bu, втор-Bu, трет-Bu, циклопропилметила, CFH₂CH₂CH₂-, CF₂HCH ₂CH₂-, CF₃CH₂CH₂ -, аллила и СН₃ОСН₂СН₂-; X означает F, ОН; при условии что, когда X означает ОН, R³ не означает Н. Соединения способны повышать уровни дофамина, норэпинефрина и серотонина, что позволяет использовать их для лечения расстройств центральной нервной системы. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 21 ил., 69 пр.

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛА, ОБЛАДАЮЩИЕ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ I B КИНАЗЫ

Изобретение относится к производным индола или их фармацевтически приемлемым солям, общей формулы (1)

Изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения диабета, ожирения или метаболического синдрома, которая включает терапевтически эффективное количество (5-гидроксиадамантан-2-ил)амида транс-2'-трет-бутил-2'H-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты или его фармацевтически приемлемых солей, и фармацевтически приемлемый носитель. Изобретение также относится и к применению вышеназванного соединения для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения указанных выше заболеваний. 2 н.п. ф-лы, 1 табл., 99 пр.

Настоящее изобретение относится к соединениям 11-(пиперазин-1-ил) дибензо[b,f][1,4]оксазапина общей формулы, указанной ниже, где радикалы представлены в описании, к их фармацевтически приемлемым солям и фармацевтическим композициям. Также описываются способы получения указанных соединений. Заявленные соединения могут быть использованы для лечения нарушений, таких как шизофрения, не поддающаяся лечению шизофрения, биполярное расстройство, психотическая депрессия, неподдающаяся лечению депрессия, депрессивных состояний, связанных с шизофренией, лечения устойчивого OCD, аутизма, старческого слабоумия, психотической деменции, L-DOPA индуцированного психоза, психогенной полидипсии, психотических симптомов неврологических расстройств, нарушений сна. 11 н. и 28 з.п. ф-лы, 25 пр., 8 ил., 7 табл.

Изобретение относится к конденсированным бициклическим соединениям, имеющим сродство к рецептору минералокортикоидов (MR), формулы [I] и формулы [ii], а также к фармацевтическим композициям на их основе. В общей формуле [I] и формуле [ii]:

кольцо A представляет собой бензольное кольцо, имеющее заместитель R¹, конденсированное со смежным 6-членным гетероциклическим кольцом, и указанное бензольное кольцо дополнительно необязательно замещено одним или двумя заместителем(ями), выбранным(и) из атома галогена и C_1-8-алкильной группы, R¹ представляет собой C_1-8-алкилсульфониламиногруппу или C_1-8алкиламиносульфонильную группу, R² и R³ (a) одинаковые или разные и представляют собой группу, выбранную из атома водорода, C_1-8-алкильной группы, и от 6- до 10-членной моноциклической или бициклической арильной группы (указанная арильная группа необязательно замещена атомом галогена), (b) объединены друг с другом с образованием оксогруппы или (c) объединены друг с другом на своих концах вместе с прилегающим атомом углерода с образованием C_3-10 -циклоалкильной группы, X представляет собой следующую группу =N-, =C(R⁴)- или -CH(R⁴)-, R⁴ представляет собой атом водорода, цианогруппу, атом галогена, C_1-6-алкильную группу, C_2-6-алкенильную группу, C_3-10-циклоалкильную группу, C_1-7 -алканоильную группу, карбамоильную группу или C_3-8 циклоалкенильную группу, Ar представляет собой от 6- до 10-членную моноциклическую или бициклическую арильную группу, необязательно содержащую один или несколько гетероатом(ов), выбранный(ых) из атома серы, атома кислорода и атома азота (указанная арильная группа необязательно замещена одинаковыми или разными, одним или двумя заместителем(ями), выбранным(ыми) из атома галогена, цианогруппы, C_1-8-алкильной группы, тригалоген-C _1-8-алкильной группы и C_1-8алкоксигруппы), и пунктирная линия означает присутствие или отсутствие двойной связи, X^a представляет собой следующую группу =N- или =C(CN)-, R^Z представляет собой атом водорода или атом галогена, R²⁵ и R³⁵ представляют собой алкильную группу и Ar³ представляет собой фенильную группу, необязательно замещенную одной или двумя группой(ами), которую(ые) выбирают из атома галогена и тригалогеналкильной группы. Соединения могут найти применение в качестве антигипертензивного средства и т.п. 10 н. и 5 з.п. ф-лы, 18 табл., 8 сх., 71 пр.

Настоящее изобретение относится к новым производным дигидрохинона и дигидронафтиридинона формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, в которой Х представляет собой группу CR ¹¹ или N; Y представляет собой группу -C(O)R³ , оксазолил или изоксазолил; Z представляет собой фенил, пирролидинил, пиперидинил, морфолинил, тетрагидропиранил, пиридинил, пиримидинил или пиразолил и замещен группами R¹ и R² ; R¹ и R² каждый независимо представляет собой Н, галоген, группу CN, C_1-6алкил или группу -Y¹-Y²-Y³-R⁸, или R¹ и R² вместе образуют группу -O(СН ₂)_nО-, где n представляет собой 1 или 2; Y ¹ представляет собой группу -O-, -С(O)-, -С(O)O-, -C(O)NR ⁹-, -NR⁹C(O)-, -S-, -SO₂- или связь; Y² представляет собой гетероциклоалкилен, C_1-6 алкилен или связь, где гетероциклоалкилен означает циклоалкиленовую группу, в которой один, два углеродных атома замещены гетероатомами О или N, где гетероциклоалкиленовая группа еще содержит, по крайней мере, два углероатома и циклоалкилен представляет собой ; Y³ представляет собой группу -O-, -С(O)-, -С(O)O-, -C(O)NR⁹-, -NR⁹C(O)-, -SO ₂- или связь; R⁸ представляет собой Н, С _1-6алкил, С_1-6алкокси, циклогексил, пирролидинил, пиперидинил, морфолинил, пиперазинил, тетрагидропиранил, или группу -NR⁹R¹⁰, где R⁸, отличный от Н, необязательно замещен С_1-6алкилом, галогеном, группой -СF₃ или группой -ОН; R⁹ и R ¹⁰ каждый независимо представляет собой Н или С_1-6 алкил; R³ представляет собой группу ОН, C_1-6 алкил, С_1-6алкокси, (С_1-6алкокси)-С _1-6алкокси; R⁴ представляет собой C_1-6 алкил, фенил, циклопропил, циклобутил, циклопентил, циклогексил, тетрагидропиранил или тетрагидротиофен 1,1-диоксид, и необязательно замещен С_1-6алкилом, гидроксигруппой, C_1-6 алкокси, галогеном, нитрогруппой, аминогруппой, цианогруппой или гало-низшим алкилом; R⁵ и R⁶ каждый независимо представляет собой Н, галоген, C_1-6алкил, группу -СF₃, С_1-6алкокси; R⁷ представляет собой Н; R¹¹ представляет собой Н. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные дигидрохинона и дигидронафтиридинона, полезные для лечения заболевания, опосредованного киназой JNK. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 4 табл., 38 пр.

-ЛАКТАМИЛЗАМЕЩЕННЫЕ АНАЛОГИ ФЕНИЛАЛАНИНА, ЦИСТЕИНА И СЕРИНА В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ВАЗОПРЕССИНА

Настоящее изобретение относится к соединению формулы

где A, Q, R¹, R² , R³, R⁴, R^5' и n представлены в п.1 формулы, а также к его гидратам, сольватам и фармацевтически приемлемым солям. Также описаны применение указанного выше соединения и фармацевтическая композиция, включающая такое соединение, для лечения болезненного состояния у млекопитающих, которое чувствительно к действию антагонистов рецепторов вазопрессина V_1a , V_1b или V₂. 3 н. и 17 з.п. ф-лы, 13 пр., 1 ил.

Изобретение относится к соединению формулы (I),

Изобретение относится к новым соединениям формулы (VI):

Изобретение относится к пиридин-3-ил производным формулы (I)

где А представляет собой *-CONH-CH ₂-, *-CO-CH=CH-, *-СО-CH₂CH₂-,

, , или

где звездочки указывают на связь, через которую осуществляется соединение с пиридиновой группой формулы (I); R¹ представляет собой водород, С_1-4алкил или хлор; R² представляет собой С_1-5алкил или C_1-4алкоксигруппу; R³ представляет собой водород или С_1-4алкил; R⁴ представляет собой водород, C_1-4алкил, С_1-4алкоксигруппу или галоген; R⁵ представляет собой -CH₂-(CH₂)_n-CONR⁵¹ R⁵², -CO-NHR⁵¹, 1-(3-карбоксиазетидинил)-2-ацетил, гидроксигруппу, гидроксиС_2-5алкоксигруппу, ди-(гидроксиС _1-4алкил)С_1-4алкоксигруппу, 2,3-дигидроксипропоксигруппу, 2-[(азетидин-3-карбоновая кислота)-1-ил]этоксигруппу, -OCH ₂-CH(OH)-CH₂-NR⁵¹R⁵² или -OCH₂-CH(OH)-CH₂-NHCOR⁵⁴; R ⁵¹ представляет собой водород, C_1-3алкил, 2-гидроксиэтил, 2-гидрокси-1-гидроксиметилэтил или 2,3-дигидропропил; R⁵² представляет собой водород; R⁵⁴ представляет собой гидроксиметил; n представляет собой 0 или 1; и R⁶ представляет собой водород, C_1-4алкил или галоген; и соль такого соединения. Также изобретение описывает фармацевтическую композицию для профилактики или лечения болезней или заболеваний, ассоциированных с активированной иммунной системой, на основе соединения формулы I и применение данных соединений для получения данной фармацевтической композиции. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые особенно активны в качестве иммуномодулирующих агентов. 3 н. и 15 з.п. ф-лы, 92 прим., 2 табл.