Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца, из которых по меньшей мере одно кольцо только с атомами кислорода и серы в качестве гетероатомов – C07D 411/00

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C₁-C₁₀)-алкил-, (C₁-C₁₀)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C₁-C₄)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C₁-C₁₀)-алкильные, (C₃-C₁₄)-циклоалкильные, (C₄ -C₂₀)-циклоалкилалкильные, (C₂-C₁₉ )-циклогетероалкильные, (C₃-C₁₉)-циклогетероалкилалкильные, (C₆-C₁₀)-арильные, (C₇-C ₂₀)-арилалкильные, (C₁-С₉)-гетероарильные, (С₂-C₁₉)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)_n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na⁺/H⁺. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым 4-замещенным-N-фенил-1,8-нафталимидам, содержащим в N-арильном ядре остаток краун-эфира (с различной комбинацией атомов кислорода, азота и серы) общей формулы (I), где R¹=NO₂, Br, NH₂, OCH ₃, NHCOCH₃, Ia: R^l=NO₂, X=S, n=1; Ib: R ¹=NO₂, x=NCH₃, n=1; Ic: R¹ =NO₂, X=NCH₃, n=2; Id: R¹=Br, X=NCH₃, n=2; Ie: R¹=NH₂, X=S, n=1; If: R¹=NHCOCH₃, X=S, n=1; Ig: R ¹=OMe, X=S, n=1; Ih: R¹=OMe, X=NCH₃ , n=1; Ii: R¹=OMe, X=NCH₃, n=2, где соединения If-Ii проявляют свойства флуоресцентных сенсоров на катионы щелочно-земельных, переходных и тяжелых металлов, а соединения Ia-Ie являются промежуточными соединениями в процессе синтеза соединений If-Ii. Также изобретение относится к способу получения соединения формулы (I) и к промежуточным соединениям формулы (II). Технический результат: получены новые сенсоры на катионы щелочно-земельных, переходных и тяжелых металлов, а также разработаны новые способы получения соединений формулы (I). 5 н. и 2 з.п. ф-лы, 3 табл., 7 пр.

Изобретение относится к новым соединениям, которые взаимодействуют с Н3-гистаминовым рецептором и содержат в своей структуре пиридиновое кольцо. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции для модуляции Н3-гистаминовых рецепторов, содержащей соединения, описанные выше. Технический результат: описанные соединения являются полезными в лечении ряда заболеваний или состояний, при которых взаимодействия с Н3-гистаминовым рецептором являются благоприятными, таким образом, данные соединения могут найти применение, например, в лечении заболеваний центральной нервной системы, периферической нервной системы, сердечно-сосудистой системы, пульмональной системы, желудочно-кишечного тракта и эндокринной системы. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 216 пр.

Изобретение относится к способу получения соединения формулы (II), включающему стадии: (а) образования 2,4-дизамещенного 1,3-оксатиолана формулы (II) и (III), где заместители являются такими, как определено в формуле изобретения; (b) селективной перекристаллизации соединения общей формулы (II) из C_1-6 спирта или смеси C_1-6спиртов. Кроме того, изобретение относится к способу получения соединения формулы (VI), включающему стадии: (а) образования 2,4-дизамещенного 1,3-оксатиолана формулы (II) и (III); (b) селективной перекристаллизации соединения общей формулы (II) из C_1-6спирта или смеси C_1-6 спиртов; и (с) снятия защитных групп в соединении формулы (II) для получения соединения формулы (VI). Также изобретение относится к соединениям формул (VIII) и (IX), где R2 представляет собой С(O)фенил; каждая из R3 и R4 индивидуально выбрана из Н или бензоила при условии, что когда R3 представляет собой Н, R4 не является Н; и когда R4 представляет собой Н, R3 не является Н; и R5 представляет собой Н, Br, Cl, F, I или CF₃. Технический результат - усовершенствованные способы получения 2,4-дизамещенных 1,3-оксатиоланов и промежуточные соединения для их получения. 6 н. и 17 з.п. ф-лы, 23 табл., 12 пр.

; .

;

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1) и их фармацевтически приемлемым солям, которые проявляют ингибирующую активность в отношении фермента фосфолипазы А ₂ 4 типа и таким образом обладают подавляющим продукцию простагландинов и/или лейкотриенов действием. В формуле

Изобретение относится к новым двузамещенным фенилпирролидинам формулы (2):

любым его стереоизомерам, или любым смесям его стереоизомеров, или его N-оксидам, или их фармацевтически приемлемым солям, где Ar означает фенил; R¹ означает F, Cl; R² означает F и Cl; R³ означает Н, Me, Et, н-Pr, изо-Pr, н-Bu, изо-Bu, втор-Bu, трет-Bu, циклопропилметила, CFH₂CH₂CH₂-, CF₂HCH ₂CH₂-, CF₃CH₂CH₂ -, аллила и СН₃ОСН₂СН₂-; X означает F, ОН; при условии что, когда X означает ОН, R³ не означает Н. Соединения способны повышать уровни дофамина, норэпинефрина и серотонина, что позволяет использовать их для лечения расстройств центральной нервной системы. 4 н. и 12 з.п. ф-лы, 21 ил., 69 пр.

Изобретение описывает соединения формул (I) и (III), а также их изомеры или фармацевтически приемлемые соли:

rel=picgalery HREF="/images/patents/10/2448108/2448108-5.jpg" TARGET="_blank" TITLE="24 Kb" TI="CF" HE="24" WI="69"> ,

(III)

где значения радикалов такие, как представлены в пунктах 1 и 5 формулы изобретения. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции на основе этих соединений, которая обладает антагонистической активностью в отношении ванилоидного рецептора, к применению представленных выше соединений, для получения лекарственного средства для профилактики или лечения состояния, которое связано с аберрантной экспрессией и/или абер-рантной активацией ванилоидного рецептора, а также описывается способ получения соединения формулы III. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть применимы в качестве антагонистов ванилоидного рецептора (Vanilloid Receptor 1; VR1; TRPV1), для профилактики или лечения таких заболеваний как боль, мигрень, артралгия, невралгия, невропатии, повреждение нерва, кожные нарушения, гиперчувствительность мочевого пузыря, синдром раздраженного кишечника, позывы к дефекации, респираторные заболевания, раздражение кожи, глаза или слизистой оболочки, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания, заболевание уха, заболевание сердца и т.д. 9 н. и 31 з.п. ф-лы, 281 прим., 3 табл.

Данное изобретение относится к новым соединениям формулы I-9

,

где q представляет собой 1; R¹¹ представляет собой С_3-8-алкил, С_3-8-циклоалкил или С_3-8-циклоалкил-С_1-3-алкил; А представляет собой фенил, замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из R¹²; и R¹² представляет собой -(CH₂)-NR¹³R¹⁴; R¹³ представляет собой С_1-6-алкилкарбонил; и R¹⁴ представляет собой водород; а также к фармацевтически приемлемым солям таких соединений и к фармацевтическим композициям на основе таких соединений. Обнаружено, что соединения формулы I-9 являются антагонистами гистаминовых H3-рецепторов, и, соответственно, что они могут найти применение в лечении заболеваний, связанных с экспрессией этих рецепторов. 2 н. и 4 з.п. ф-лы.

Предлагается способ получения 1,3-оксатиолановых нуклеозидов, который включает взаимодействие (5-ацетилокси-1,3-оксатиолан-2-ил)метил бутаноата с силилированным пиримидиновым или пуриновым основанием в присутствии TiCl₃(изопропоксида). В результате указанной реакции получают продукт, содержащий преимущественно аномер. 12 з.п. ф-лы, 3 ил.

Настоящее изобретение относится к способу расщепления рацемической смеси цис-2-гидроксиметил-4-(цитозин-1'-ил)-1,3-оксатиолана для получения оптически активной смеси цис-2-гидроксиметил-4-(цитозин-1'-ил)-1,3-оксатиолана, включающий в себя следующие стадии: а) растворение и нагрев указанной рацемической смеси цис-2-гидроксиметил-4-(цитозин-1'-ил)-1,3-оксатиолана в растворителе в присутствии (1R)-(-)-10-камфарсульфокислоты и ахиральной кислоты для образования раствора, содержащего две следующие диастереомерные соли: (-)-цис-2-гидроксиметил-4-(цитозин-1'-ил)-1,3-оксатиолан·(1R)-(-)-10-камфарсульфонат и (+)-цис-2-гидроксиметил-4-(цитозин-1'-ил)-1,3-оксатиолан·(1R)-(-)-10-камфарсульфонат; b) охлаждение раствора для обеспечения кристаллизации диастереомерных солей; c) выделение полученных на стадии b) кристаллов оптически активной смеси двух указанных диастереомерных солей, содержащей избыток (-)-цис-2-гидроксиметил-4-(цитозин-1'-ил)-1,3-оксатиолан·(1R)-(-)-10-камфарсульфоната над (+)-цис-2-гидроксиметил-4-(цитозин-1'-ил)-1,3-оксатиолан·(1R)-(-)-10-камфарсульфонатом, и d) обработку указанной оптически активной смеси двух указанных диастереомерных солей для удаления (1R)-(-)-10-камфарсульфокислоты с целью получения оптически активной смеси цис-2-гидроксиметил-4-(цитозин-1'-ил)-3-оксатиолана. 15 з.п. ф-лы, 3 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где R₁ выбирают из формул (а), (b) и (с), n означает 0; R₆ и R₇ независимо выбирают из водорода, C₁-С₆алкила, цианоС₁ -С₆алкила, С₃-С₆циклоалкилС ₀-С₄алкила и С₆арилС₀-С ₄алкила; или R₆ и R₇ вместе с атомом углерода, к которому R₆ и R₇ присоединены, образуют 6-членный гетероциклоалкил с одним атомом азота; при этом любой алкил в R₆ и R₇ может необязательно включать метиленовую группу, замещенную атомом О; при этом любой арил в R₆ и R₇ или образованный комбинацией R₆ и R₇ может быть необязательно замещен 1 радикалом, независимо выбранным из группы: галоид, C₁ -С₆алкил, -XC(O)OR₁₀; при этом Х означает связь; R₁₀ независимо выбирают из C₁-С ₆алкила; R₈ выбирают из С₅-С ₉гетероарилС₀-С₄алкила, содержащего 2-3 гетероатома, независимо выбранных из N, О и S; при этом любой гетероарил в R₈ может быть необязательно замещен 1 радикалом, независимо выбранным из группы: галоид, С₁ -С₆алкил, С₃-С₆циклоалкил; R ₂ обозначает водород; R₃ и R₄ независимо выбирают из водорода, C₁-С₆алкила, С ₃-С₆циклоалкилС₀-С₄алкила и С₆арилС₀-С₄алкила; при этом любой алкил в R₃ и R₄ может необязательно включать метиленовую группу, замещенную группой S(O)₂ ; R₅ выбирают из С₅-С₆гетероциклоалкила с 1-2 гетероатомами, выбранными из N и О, и NR₁₂R ₁₃; где R₁₂ и R₁₃ независимо выбирают из C₁-С₆алкила; а также к их фармацевтически приемлемым солям и изомерам. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для получения лекарственного средства и к фармацевтической композиции, обладающим свойством ингибитора катепсина S, содержащая терапевтически эффективное количество соединения формулы (I) в комбинации с фармацевтически приемлемым наполнителем. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов катепсина S. 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 12 схем, 2 табл.

Изобретение относится к новым соединениям, имеющим формулу (1a):

где R₁ представляет собой водород, (С₁-С₄)алкил или галоген; R₂ представляет собой водород, галоген, амино, (С₁-С ₄)алкил, гетероциклил, (С₆-С₁₀)арил-(С ₁-С₄)алкилгетероциклил, (С₃-С ₆)циклоалкилгетероциклил, -NR₁₁R₁₂ ; NHR₁₆; R₃ представляет собой водород, NR₁₁R₁₂ или NHR₁₆; R₄ и R₅ каждый независимо выбраны из: водорода, галогена, (С₁-С₄)алкила; R₆ и R₈ каждый независимо выбраны из: водорода, (С₁-С ₄)алкила и галогена; R₇ - это гидрокси-(С ₁-С₄)алкил, формил, -(CH₂)_n C(O)OR₁₀ или CONHR₁₆; R₁₀ - это водород, (С₁-С₄)алкил; R₁₁ и R₁₂ каждый независимо выбраны из водорода, (С ₁-С₄)алкила, гидрокси-(С₁-С₄ )алкила, галоген-(С₁-С₄)алкила, амино-(С ₁-С₄)алкила; или R₁₁ и R₁₂ , вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют 6- или 7-членный гетероцикл, необязательно имеющий один или более дополнительных гетероатомов N или О; R₁₆ - это формил, (С₁-С₄)алкил, галоген-(С₁-С ₄)алкил, гидрокси-(С₁-С₄)алкил, (C ₁-С₄)алкилкарбонил, галоген-(С₁-С ₄)алкилкарбонил, гидрокси-(С₁-С₄)алкилкарбонил, (C₁-С₄)алкилкарбонилокси-(С₁ -С₄)алкилкарбонил или гетероциклил-(С₁-С ₄)алкилкарбонил; n - это 0, 1 или 2; где (С₁ -С₄)алкил не замещен или замещен одной или двумя одинаковыми или разными группами, выбранными из: галогена, гидроксигруппы, и (С₆-С₁₀)арила; гетероциклил представляет собой 6- или 7-членное насыщенное моноциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, и которое не замещено или замещено одной или двумя одинаковыми или разными группами, которые выбраны из оксогруппы, (С₁-С ₄)алкила, (С₃-С₆)циклоалкила, (С ₆-С₁₀)арила, гидрокси-(C₁-С₄ )алкила, (С₆-С₁₀)арил-(С₁-С ₄)алкила, формила, (С₁-С₄)алкилкарбонила, (С₆-С₁₀)арил-(С₁-С₄ )алкоксикарбонила, (С₆-С₁₀)арилкарбонила, (С₃-С₆)циклоалкилкарбонила, -SH, -S-(C ₁-С₄)алкила и -S(O)₂-(С₁ -С₄)алкила; (С₆-С₁₀)арил не замещен или замещен (С₁-С₄)алкилом; W представляет собой S(O)_m; m равно 0, 1 или 2; и к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение также относится к соединениям формулы (1а'), к способам получения соединений формулы (1а), к способам получения соединений формулы (1а'), к способу получения соединений формулы Е2, к фармацевтическим композициям, а также к применению соединений.

Технический результат - получение новых биологически активных соединений, которые проявляют ингибиторный эффект в отношении активности фактора- некроза опухолей.

12 н. и 18 з.п. ф-лы, 3 табл.

Описывается соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль

где R, R9, Z, X, Q и Y определены в формуле изобретения. Соединения являются антагонистами хемокинового рецептора 2 и хемокинового рецептора 5 и могут использоваться в качестве лекарственного средства для профилактики, улучшения состояния или лечения аутоиммунных или воспалительных заболеваний или состояний. Описываются два способа получения соединения формулы (I), фармацевтическая композиция на основе соединения формулы (I), применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства для применения в лечении аутоиммунного или восполительного заболевания или состояния, а также применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства, используемого для лечения ВИЧ инфекции или СПИДа. 7 н.и 4 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы 1

где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R8 выбирают, независимо один от другого, из числа водорода, галогена, алкилкарбоксилата, алкила, алкенила, циклоалкила, нитро, сульфонилхлорида, сульфонилгидразида, алкилсульфонила, гетероциклилсульфонила, гетероарилсульфонила, сульфонамида, алкил-NH-SO₂-, циклоалкил-NH-SO ₂-, гетроциклил-NH-SO₂-, гетроарил-NH-SO ₂-, гетроарилалкил-NH-SO₂-, гетероциклила, гетероарила, гуанидинокарбонила, гуанидино, -NR'R'' и N=R'''; R' и R'' выбирают, независимо один от другого, из числа водорода, алкила, циклоалкила, арила, аралкила, галогеналкила, гидроксиалкила, алкоксиалкила, карбоксиалкила, аминоалкила, моно- или диалкилзамещенного аминоалкила, циклоалкиламиноалкила, аралкиламиноалкила, алкоксиаралкиламиноалкила, гетероциклилалкила, гетероциклиламиноалкила, гетероциклилалкиламиноалкила, гетероциклилалкил-N(алкил)алкила, гетероарилалкила, гетероаралкиламиноалкила, алкоксиаралкил-N(алкил)алкила, аралкил-N(алкил)алкила, алкоксикарбонила, циклоалкилкарбонила, гетероциклилкарбонилаи алкилкарбонила; R''' выбирают из числа гетероциклила, циклоалкила и алкила; где алкил является замещенным или незамещенным 1, 2 или 3-я одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена, галогеналкила, гидрокси, алкокси, алкиламино, карбонила, циклоалкиламино, нитро, циклоалкила, арила, гетероарила и гетероциклила; арил представляет собой (С ₆-С₁₀)арил, который замещен или незамещен 1-2 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из нитро, алкила, алкокси, галогена, галогеналкила, амино, и моно- или диалкиламино-; гетероарил представляет собой 5-или 6-членную кольцевую систему, содержащую 1, 2 или 3 атома в кольце, выбранные из N, О и S, которая замещена или незамещена 1-2 одинаковьми или разными группами, выбранными из галогена, нитро, амино, алкиламино, алкила, алкокси и циклоалкила; гетероциклил представляет собой 5- или 6-членнную кольцевую систему, содержащую 1, 2 или 3 атома в кольце, выбранными из N, О и S, которая замещена или незамещена 1-2 одинаковыми или разными группами, выбранными из алкила, циклоалкила, гидроксиалкила, алкиламиноалкила, циклоалкилалкила, циклоалкилкарбонила, гетероциклилалкила, гетероарилалкила, гетероарилкарбонила, арилалкила и оксо; и гуанидино и гуанидинокарбонил являются замещенными или незамещенными 1, 2 или 3-я одинаковыми или разными группами, выбранными из алкила и алкилкарбонила; при условии, что, по меньшей мере, один из R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 или R8 представляет собой гуанидино или гуанидинкарбонил; U представляет собой С(O), CR^a R^b, О или NR^a; V представляет собой CR ^aR^b или NR^a; и W представляет собой S(O)_m; где R^a представляет собой Н, алкил, циклоалкил или алкенил; R^b представляет собой Н, алкил, ОН или OR^a, и m равен целому числу 1 или 2; или к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы 1, к фармацевтической композиции, а также к применению соединений. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, которые являются ингибиторами обмена натрий/протон (Na+/H+) (NHE). 7 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям и фармацевтически приемлемым сложным эфирам, обладающим активностью в отношении рецепторов LXR и/или LXR . Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, опосредованных рецепторами LXR и/или LXR , а именно: повышенный уровень липидов и холестерина, атеросклеротические заболевания, диабет, метаболический синдром, дислипидемия, сепсис, воспалительные заболевания, панкреатит, холестаз/фиброз печени, и заболеваний, при которых имеется воспалительный компонент, таких как болезнь Альцгеймера и сниженная/поддающаяся улучшению когнитивная функция. В общей формуле (I)

Описываются производные пиридинкарбоксамида формулы (I), значения радикалов см. в формуле изобретения, и их соли. Соединения проявляют инсектицидную активность. 6 з.п. ф-лы, 5 табл.

Описывается производное пиперидина формулы (I), где L представляет собой СН или N; М представляет собой СН или N при условии, что L и М оба не представляют собой СН; R¹ представляет собой фенил (возможно замещенный галогено или С _1-4алкилом), S(O)₂(С _1-4алкил), S(O)₂(С _1-4фторалкил), S(O)₂фенил (возможно замещенный CF₃ или OCF₃ ), бензил, бензоил (возможно замещенный галогено) или С(O)NHфенил (возможно замещенный галогено); R² представляет собой фенил, возможно замещенный галогено; R³ представляет собой водород или С_1-4 алкил; R⁴ представляет собой метил или этил; R⁵ представляет собой фенил-NH, фенил(С _1-2алкил), фенил(С₁-С ₂)алкил-NH или пиридил(С_1-2алкил), при этом фенильное кольцо возможно замещено галогено, циано, С_1-4алкилом, С_1-4 алкокси, S(O)_k(С_1-4 алкил) или S(O)₂NR⁸ R⁹; k равно 2; R⁸ и R⁹ - водород, или его фармацевтически приемлемая соль. Соединение является модуляторов активности рецептора CCR5. Описывается способ получения соединения, где L представляет собой N, и фармацевтическая композиция на основе соединения формулы (I). 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 7 табл.

Изобретение относится к новым соединениям - N-замещенным производным пиперидина формулы I или к их фармацевтически приемлемым солям, амидам, сложным эфирам

где значения для R¹, R ², R³, m, X, n, W, Ar ¹, Ar² раскрыты в формуле изобретения. Изобретение также относится к способам ингибирования активности и способам ингибирования активации моноаминового рецептора, включающим контактирование моноаминового рецептора или системы, содержащей моноаминовый рецептор, с эффективным количеством одного или нескольких соединений формулы I. Кроме того, изобретение относится к применению соединений формулы I для лечения психотических заболеваний. 5 н. и 30 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к производным 4-(фенил-пиперазинил-метил)-бензамида общей формулы 1 или их соли, или отдельные энантиомеры и их соли,

в которой R¹ - фенил, пиридинил, тиенил, фуранил, имидазолил, возможно замещенные, R ² - этил и изопропил, R³ - водород, фтор, R⁴ - NH₂, NHSO ₂R⁵, R⁵ С ₁-С₆-алкил. Соединения являются полезными в терапии и, в частности, для лечения боли. Описаны также способы получения соединений формулы 1 и фармацевтическая композиция на их основе. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к производным индола общей формулы I

Описывается способ получения 1,3-оксатиолановых нуклеозидов или способ получения производных 1,3-оксатиоланил-5-она, которые включают эффективные методы образования 1,3-оксатиоланового кольца с последующей конденсацией 1,3-оксатиолана с пиримидиновым или пуриновым основанием. С использованием приведенных способов рассматриваемые соединения могут быть получены в виде отдельных энантиомеров с высокой селективностью. 2 с. и 25 з.п.ф-лы, 3 ил.

Изобретение относится к сульфонамидсодержащему гетероциклическому соединению, представленному формулой (I), к его фармацевтически приемлемой соли и их гидратам

где значения A, B, K, T, W, X, Y, U, V, Z, R¹ указаны в п.1 формулы изобретения. Изобретение также относится к промежуточным соединениям формулы (II)

к способу получения соединения, представленного формулой IV, к противоопухолевому агенту, к агенту, подавляющему метастазирование злокачественной опухоли на основе соединений формулы (I).

Технический результат – получение новых соединений в целях профилактики и лечения диабетической ретинопатии, ревматического артрита, гематомы, подавления метастазирования злокачественной опухоли. 8 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к способам разделения смеси энантиомеров цис-2-гидроксиметил-5-(5-фторцитозин-1-ил)-1,3-оксатиолана: посредством пропускания через связанную с циклодекстрином хиральную колонку; селективным гидролизом 5’-O-ацильного производного нуклеозида с помощью ферментов; селективным дезаминированием смеси энантиомеров с помощью цитидиндезаминазы. 4 с. и 8 з.п.ф-лы, 11 табл., 12 ил.