Гетероциклические соединения, содержащие два или более гетероциклических кольца, из которых по меньшей мере одно кольцо содержит атомы кислорода в качестве гетероатомов, не отнесенные к группе  ,405/00: ..связанные цепью, содержащей гетероатомы – C07D 407/12

Данное изобретение относится к новым соединениям формулы I:

или его солям, где: А¹ обозначает водород, CN, Cl, F, Br, OMe, (1-4C алкил) или циклопропил; А ² обозначает водород, Cl, Br, F, (1-4C алкил) или циклопропил; W обозначает -C(=O)NR¹- или -NR²C(=О)-; каждый из R¹ и R² обозначают водород или метил; L обозначает химическую связь, -(CR³R⁴ )_n-(CR^aR^b)_m-(CR ⁵R⁶)-*, (2-4С)алкенилен, -О(1-4С alkyl)-*, -(1-4C алкил)-О-*, -(1-4С алкил)-S-*, (3-6С)циклоалкилен или hetCyc ¹, где символ «*» указывает на положение присоединения G, при условии, что если W обозначает -C(=O)NR²-, то L не является -(СН=СН)-; m равно 0, 1 или 2; n равно 0 или 1; R^a и R^b независимо выбирают из водорода и (1-4С алкила); R³ обозначает водород, (1-4С алкил) или СН₂ОН; R⁴ обозначает водород или метил; R⁵ обозначает водород, (1-4С алкил), ОН, -О(1-4С алкил) или F; R⁶ обозначает водород, F или метил; или R ⁵ и R⁶ вместе с углеродом, с которым они связаны, образуют циклопропильное кольцо, hetCyc¹ - группа формулы

где t равно 1 или 2 и р равно 0 или 1, и символ «*» указывает на положение соединения с G; G обозначает Ar¹, Ar², нафтил, бензоконденсированное (5-6С)циклоалкильное кольцо, необязательно замещенное одним или более заместителями, независимо выбранными из Cl и ОМе, бензоконденсированное 5-6-членное гетероциклическое кольцо с 1-2 гетероатомами, независимо выбранными из О и N, (3-6C)циклоалкильное кольцо, необязательно замещенное одним или более заместителями, независимо выбранными из (1-4С)алкила, оксаспирононанильного кольца или т-бутила; Ar ¹ обозначает фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из F, Cl, Br, CF ₃, (1-4С)алкил, ОН, -О(1-4С алкил), -S(1-3C алкил), -SCF ₃, циклопропил, -CH₂N(1-3C алкил)₂ , -О-(2-3С)фторалкил, -О-(1-3С)дифторалкил-О-(1-3С)трифторалкил, -ОСН₂(циклопропил) и (3-4С)алкинил; Ar² обозначает фенил, замещенный Ar³, -O-Ar⁴ , hetAr¹ или -О-hetAr², где Ar² необязательно дополнительно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из F, Cl или CF₃; Ar³ обозначает фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из F, Cl, Br и (1-4С алкила); Ar⁴ обозначает фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из F, Cl, Br и (1-4С алкила); hetAr ¹ обозначает 6-членный гетероарил с 1-2 атомами азота, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из (1-4С алкила); hetAr² обозначает 6-членный гетероарил с 1-2 атомами азота, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из (1-4С алкила) и CF₃; R^7а, R^7b и R⁸ каждый независимо обозначает водород или метил; R⁹ обозначает водород, метил, фтор или NO₂; и R ¹⁰ обозначает водород, метил или фтор; где A¹ , A², W, L, G, R^7a, R^7b, R ⁸, R⁹ и R¹⁰ имеют значения, представленные в описании, которые являются модуляторами рецептора DP2, эффективными при лечении иммунологических заболеваний. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы 1, фармацевтической композиции на их основе и способу лечения. 7 н. и 23 з.п. ф-лы, 1 табл., 239 пр.

Изобретение относится к диспиро 1,2,4-триоксоланам формулы:

где значения R представлены в п.1 формулы изобретения. Соединения данного изобретения неожиданно обеспечивают лечение малярии однократной дозой, а также профилактическое действие против малярии и шистосомоза. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 6 табл., 5 пр.

Изобретение относится к соединениям структурной формулы (1а), обладающим свойствами ингибитора Syk-киназы, их фармацевтически приемлемым солям, а также к фармацевтической композиции на их основе. Соединения могут быть использованы для лечения или профилактики аутоиммунных заболеваний, таких как ревматоидный артрит, системная красная волчанка, а также рассеянный склероз. В общей формуле (1а)

R⁴ представляет собой

В настоящем изобретении предложено соединение, имеющее химическую формулу

Данное изобретение относится к новым ингибиторам гамма-секретазы, имеющим формулу I

где L₁, R¹, R ², X, n и Ar имеют значения, указанные в описании, их фармацевтически приемлемым солям или сольватам, а также к фармацевтическим композициям на основе этих соединений для лечения болезни Альцгеймера и применению для производства лекарств для ингибирования гамма-секретазы и бета-амилоидного белка, а также лечения нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера. 5 н. и 33 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новому аминосоединению формулы:

где X представляет собой S или O; R ₁ и R₂ независимо представляют собой H или C _1-4алкил, или R₁ и R₂ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо; и n равно 1 или 2, или его фармацевтически приемлемой соли, а также к фармацевтической композиции, содержащей соединение в качестве активного ингредиента, и к применению аминосоединения или его фармацевтически приемлемой соли для производства лекарственного препарата для лечения депрессии. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 4 табл., 11 пр.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к производным дигидроимидазола общей формулы (I) и к его фармацевтически приемлемым солям, где X₁ и X₂ обозначают галоген; R¹ и R² выбраны из группы, включающей -Н, -СН₃, -СН₂ СН₃, при условии, что R¹ и R² оба не обозначают водород; R³ обозначает -Н или -C(=O)-R ⁷; и если R⁶ обозначает водород, то R⁴ обозначает -ОСН₃, -ОСН₂СН₃ или -ОСН(СН₃)₂; R⁵ обозначает -Н, -галоген, -CF₃, -ОСН₃, -С(СН₃ )₂, -циклопропил, -цианогруппу, -С(СН₃) ₃, -С(СН₃)₂OR (где R обозначает -Н), -С(СН₃)₂СН-OR (где R обозначает -СН ₃), -С(СН₃)₂СН, -С(СН₃ )₂COR (где R обозначает -СН₃), -SR (где R обозначает -СН₂СН₃) или -SO₂ R (где R обозначает -СН₃, -СН₂СН₃ , 1-пирролидин, -NH-трет-бутил); и если R⁶ не обозначает водород, то R⁴ обозначает -ОСН₂СН₃ ; R⁵ обозначает водород, -Cl, -ОСН₃, трет-бутил; R⁶ обозначает -Cl, циклопропил, -SO₂R (где R обозначает -СН₃, 1-пирролидин, -NH-трет-бутил или -N(СН₃)₂); и R⁷ выбран из группы, включающей i) -СН₃, -СН(СН₃)₂ , -СН₂СН(СН₃)₂, циклопропил, циклобутил, -CH₂CH₂Ph, 2-фуранил, фенил или фенил, замещенный хлором, -ОСН₃ или цианогруппой, ii) 1-пиперидинил, iii) -NR^c ₂ (где R^c обозначает -CH₂ CH₂OH, -CH₂CH₂OCH₃ или -СН₂СН(ОН)CH₂OH), iv) замещенный пиперазин формулы в которой R выбран из группы, включающей а) водород, с) -СН(СН₃)₂, k) -CH₂CH₂ R^d (где R^d обозначает -ОН, -ОСН₃ , -CF₃, -SO₂CH₃, -NH₂ , -NHCOCH₃, -NHSO₂CH₃, 4-морфолинил, 2-изотиазолидинил-1,1-диоксид), 1) -CH₂CH₂ CH₂R^e (где R^e обозначает -ОСН ₃, -SO₂CH₃, -SO₂CH ₂CH₃, -CN), m)-CH₂-CO-R^h (где R^h обозначает -NH₂, 1-пирролидинил, 4-морфолинил), n) -SO₂R¹ (где Rⁱ обозначает -СН₃, -СН₂СН₃), о) -COR^j (где R^j обозначает -СН₃ , 2-тетрагидрофуранил, -NH₂, -N(СН₃) ₂), р) 4-тетрагидро-2Н-тиопиранил-1,1-диоксид, q) 4-пиперидинил-4-ацетил, r) 4-пиперидинил-1-диметилкарбоксамид, и s) 3-тетрагидротиофенил-1,1-диоксид; v) замещенный оксопиперазин формулы в которой R обозначает -Н; и vi) замещенный пиперидин формулы в которой R обозначает -CONH₂, -ОН, -CH ₂OH, -CH₂CH₂OH, 1-пирролидинил, 1-пиперидинил, 1-(4-метилпиперазинил) или 4-морфолинил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I), к применению соединения формулы (I) для приготовления лекарственного средства, к способам получения соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные дигидроимидазола, которые могут найти применение в качестве противораковых средств. 5 н. и 39 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к новым производным хинолона общей формулы (I), где R¹: С_3-6 циклоалкил или низший алкиленС_3-6циклоалкил, R ²: -Н или галоген, R³: -Н, галоген, -OR ⁰ или -О-(низший алкилен)-фенил, R⁰: одинаковые или отличаются один от другого, и каждый представляет собой -Н или низший алкил, R⁴: низший алкил, галоген(низший алкил), низший алкиленС_3-6циклоалкил, С_3-7 циклоалкил или гетероциклическая группа, где указанные в R ⁴ циклоалкил и гетероциклическая группа могут быть соответственно замещенными, R⁵: -NO₂, -CN, -L-R^a , -C(O)R⁰, -O-R^b, -N(R⁶) ₂, низший алкилен-N(R⁶)(R^c), -N(R ⁶)C(O)-R^d, низший алкилен-N(R⁶)C(O)-R ^d, низший алкилен-N(R⁰)C(O)O-(низший алкил), -N(R⁰)C(O)N(R⁰)-R^e, низший алкилен-N(R ⁰)C(O)N(R⁰)-R^e, -N(R⁰)S(O) ₂N(R⁰)C(O)-R^d, -CH=NOH, С_3-6 циклоалкил, (2,4-диоксо-1,3-тиазолидин-5-илиден)метил или (4-оксо-2-тиоксо-1,3-тиазолидин-5-илиден)метил, где указанный в R⁵ циклоалкил может быть соответственно замещенным, R⁶: Н, низший алкил, низший алкилен-CO ₂R⁰ или низший алкилен-P(O)(OR^p) ₂, где указанный в R⁶ низший алкилен может быть замещенным, L: низший алкилен или низший алкенилен, которые могут быть соответственно замещенными, R^a: -OR⁰ , -О-(низший алкилен)-фенил, -О-(низший алкилен)-CO₂ R⁰, -CO₂R⁰, -C(O)NHOH, -C(O)N(R ⁶)₂, -C(O)N(R⁰)-S(O)₂-(низший алкил), -C(O)N(R⁰)-S(O)₂-фенил, -С(О)N(R ⁰)-S(О)₂-(гетероциклическая группа), -NH ₂OH, -OC(O)R⁰, -ОС(О)-(галоген(низший алкил)), -P(O)(OR^p)₂, фенил или гетероциклическая группа, где указанные в R^a фенил и гетероциклическая группа могут быть замещенными, R^p: R⁰, низший алкилен-ОС(О)-(низший алкил), низший алкилен-ОС(О)-С _3-6циклоалкил, низший алкилен-ОС(О)О-(низший алкил), R ^b: H, низший алкилен-R^ba или низший алкенилен-R ^ba, где указанные в R^b низший алкилен и низший алкенилен могут быть замещенными, R^ba: -OR⁰ , -CO₂R⁰, -C(O)N(R⁰)₂ , -C(O)N(R⁰)-S(O)₂-(низший алкил), -C(O)N(R ⁰)-S(O)₂-фенил, -C(NH₂)=NOH, -C(NH ₂)=NO-C(O)-(низший алкилен)-С(О)R⁰, -СО ₂-(низший алкилен)-фенил, -P(O)(OR^p)₂ , -C(O)R⁰, -С(О)-фенил, С_3-6циклоалкил, фенил или гетероциклическая группа, где указанные в R^ba фенил и гетероциклическая группа могут быть замещенными, R ^c: H, низший алкилен-OR⁰, низший алкилен-CO ₂R⁰, низший алкилен-Р(О)(OR^p) ₂, фенил, где указанные в R^c низший алкилен и фенил могут быть замещенными, R^d: С_1-7 -алкил, низший алкенил, галоген(низший алкил), низший алкилен-R ^da, низший алкенилен-R^da, С_3-6циклоалкил, фенил, нафтил или гетероциклическая группа, где указанные в R ^d низший алкилен, циклоалкил, фенил, нафтил и гетероциклическая группа могут быть замещенными, R^da: -CN, -OR⁰ , -О-(низший алкилен)-CO₂R⁰, -О-нафтил, -CO₂R⁰, -СО₂-(низший алкилен)-N(R ⁰)₂, -P(O)(OR^p)₂, -N(R ⁶)₂, -C(O)N(R⁰)-фенил, -C(O)N(R ⁰)-низший алкилен, который может быть замещен -CO₂ R⁰)-фенил, -N(R⁰)C(O)-фенил, -N(R⁰ )C(O)-OR⁰, -N(R⁰)C(O)-O-(низший алкилен)-фенил, -N(R⁰)S(O)₂-фенил, C_3-6циклоалкил, фенил, нафтил или гетероциклическая группа, где указанные в R ^da фенил, нафтил и гетероциклическая группа могут быть замещенными, R^e: низший алкилен-CO₂R ⁰, фенил, -S(О)₂-фенил или -S(О)₂ -(гетероциклическая группа), где указанные в R^e фенил и гетероциклическая группа могут быть замещенными, X: СН, A: C(R⁷), R⁷: -Н, или R⁴ и R ⁷ вместе могут образовывать низший алкилен, где замещенные группы имеют заместители, указанные в п.1, и при условии, что исключается 7-(циклогексиламино)-1-этил-6-фтор-4-оксо-1,4-дигидрохинолин-3-карбонитрил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и применению соединения формулы (I) для получения ингибитора агрегации тромбоцитов или ингибитора P2Y12. Технический результат: получены новые производные хинол-4-она, обладающие полезными биологическими свойствами. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 83 табл.

Изобретение относится к производным 5-нитрофурана формулы I:

где R = пиперидино, пирролидино, диэтиламино, морфолино. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих антимикробной активностью. 2 табл.

Изобретение относится к соединениям общей структурной формулы

Настоящее изобретение относится к новым 3,4-замещенным производным пирролидина общей формулы I или его фармацевтически приемлемым солям, где R¹ представляет ацил, где ацил выбран из значений, указанных в п.1 формулы изобретения; R ² представляет собой незамещенный С₁-С₄ -алкил или С₃-С₇-циклоалкил; R³ представляет собой фрагмент, выбранный из группы фрагментов формул: (а), (б), (в) и (е), где в любом из фрагментов формул, указанных выше в (а), (б), (в) и (е), звездочка (*) показывает связь соответствующего фрагмента R³ с остатком молекулы в формуле I; R_a представляет собой N-С₁ -C₄-алкиламинокарбонил, N-фениламинокарбонил, N-(фенил-С ₁-С₄-алкил)амино-карбонил, N-(C₁-C ₄-алкил)-N-(фенил-С₁-С₄-алкил)амино-карбонил, N-(С₃-С₇-циклоалкил-С₁-С ₄-алкил)-N-(фенил-С₁-С₄-алкил)амино-карбонил, N-(C₁-С₄-алкил)-N-(С₃-С ₇-циклоалкил-С₁-С₄-алкил)аминокарбонил, N,N-ди-(С₁-С₄-алкил)амино-карбонил, N-(С ₃-С₇-циклоалкил)-N-(фенил-С₁-С ₄-алкил)аминокарбонил, N-(С₃-С₇-циклоалкил)-N-(тетрогидропиранил-С ₁-С₄-алкил)аминокарбонил, N-(С₃-С ₇-циклоалкил)-N-(тетрогидропиранил)аминокарбонил или водород; R_b и R_c независимо выбраны из группы, состоящей из незамещенного C₁-C₄-алкила, незамещенного моноциклического арила, незамещенного моноциклического гетероциклила, незамещенного или замещенного моноциклического С₃-С ₇-циклоалкила, незамещенного арил-С₁-С₄ -алкила, незамещенного моноциклического С₃-С₇ -циклоалкил-С₁-С₄-алкила, водорода или ацила, где ацил выбран из значений, указанных в п.1 формулы изобретения; или R_b и R_c могут вместе образовывать 6-членный азотсодержащий цикл, который может быть незамещенным или дизамещенным =O; R_d в фрагменте формулы (в) представляет собой фенил или фенил-С₁-С₄-алкил; R_e представляет собой водород или С₁-С₄-алкил; и m обозначает 2; каждый из R⁴ и R⁵ представляет собой водород; и Т представляет собой метилен. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I и способу лечения гипертензии с применением соединения формулы I. Технический результат: получены новые производные пирролидина, обладающие ингибирующим действием в отношении ренина. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 19 табл.

; ; ;

и

Изобретение относится к гетероциклическому соединению или его соли, представленному формулой (1):

где R² представляет собой атом водорода или низшую алкильную группу; А представляет собой низшую алкиленовую группу или низшую алкениленовую группу и R ¹ представляет собой цикло(С₃-С₈)алкильную группу, ароматическую группу или гетероциклическую группу, выбранную из группы, состоящей из групп (I)-(IV), определенных в формуле изобретения. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей активностью в качестве частичного агониста допаминовых D₂ рецепторов, и/или антагониста серотониновых 5-HT _2A рецепторов, и/или антагониста адреналиновых ₁ рецепторов, и/или ингибитора поглощения серотонина, и/или ингибитора обратного захвата серотонина, на основе этих соединений, к способу получения фармацевтической композиции, к применению данных соединений, в качестве частичного агониста допаминовых D₂ рецепторов, и/или антагониста серотониновых 5-HT_2A рецепторов, и/или антагониста адреналиновых ₁ рецепторов, и/или ингибитора поглощения серотонина, и/или ингибитора обратного захвата серотонина, а также к способу получения соединения формулы 1. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые обладают широким спектром лечебного действия в отношении ментальных расстройств, включая расстройства центральной нервной системы, без побочных эффектов и с высокой степенью безопасности. 5 н. и 17 з.п. ф-лы, 324 табл.

Настоящее изобретение относится к новым замещенным соединениям имидазола формулы I

где значения радикалов раскрыты в описании, а также к их фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам и к фармацевтическим композициям на их основе. Было обнаружено, что соединения формулы I, а также их соли, эфиры и композиции на их основе обладают способностью ингибировать белок веретена кинезина (KSP) и могут быть использованы для лечения раковых заболеваний. 4 н. и 36 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы

Описывается соединение формулы I или его фармацевтически приемлемая соль

где R, R9, Z, X, Q и Y определены в формуле изобретения. Соединения являются антагонистами хемокинового рецептора 2 и хемокинового рецептора 5 и могут использоваться в качестве лекарственного средства для профилактики, улучшения состояния или лечения аутоиммунных или воспалительных заболеваний или состояний. Описываются два способа получения соединения формулы (I), фармацевтическая композиция на основе соединения формулы (I), применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства для применения в лечении аутоиммунного или восполительного заболевания или состояния, а также применение соединения по п.1 для получения лекарственного средства, используемого для лечения ВИЧ инфекции или СПИДа. 7 н.и 4 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новому способу получения рацемического[2S*[R*[R*[R*]]]] и [2R*[S*[S*[S*]]]]-(±) , '-[иминобис(метилен)] бис [6-фтор-3,4-дигидро-2Н-1-бензопиран-2-метанола] формулы (I) (небиволола) и его фармацевтически приемлемых солей:

Изобретение относится к улучшенному способу получения 2Н-1-бензопиран-2-метанол- , '-[иминобис(метилен)]бис[6-фтор-3,4-дигидро-[2R*[R*[R*(S*)]]]], то есть основания небиволола формулы (IX), или его гидрохлоридной соли

Изобретение относится к 2,4-пиримидиндиаминам, таким как N4-(4-Хлор-3-метоксифенил)-5-фтор-N2-[3-(N-метиламино)карбонилметиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамин, N4-(3-хлор-4-метоксикарбонилметиленоксифенил)-5-фтор-N2-[3-(N-метиламино)карбонилметиленоксифенил] -2,4-пиримидиндиамин, N4-[3-хлор-4-(N-метиламино)карбонилметиленоксифенил]-5-фтор-N2-[3-(N-метиламино)карбонилметиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамин, N4-[3-хлор-4-(2-гидроксиэтиленокси)фенил]-5-фтор-N2-[3-(N-метиламино)карбонилметиленоксифенил]-2,4-пиримидиндиамин, и другим соединениям, указанным в п.1 формулы настоящего изобретения в качестве ингибиторов Syk-киназы, а также к фармацевтическим композициям на их основе и их применению. Соединения могут найти применение для лечения таких аутоимуных заболеваний, как системная красная волчанка, ревматоидный артрит и др. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 16 ил. 11 табл.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I)

[I],

где

R₁ обозначает водород или линейный разветвленный насыщенный или ненасыщенный углеводородный радикал; D обозначает атом азота или C-R₂; Е обозначает атом азота или C-R₃ ; F обозначает атом азота или C-R₄; G обозначает атом азота или C-R₅; R₂, R₃, R ₄ и R₅ являются одинаковыми или разными и индивидуально представляют водород, галоген, алкокси или линейный или разветвленный, насыщенный или ненасыщенный углеводородный радикал; W обозначает атом кислорода; X обозначает радикал формулы -(CH₂ )_k-C(O)-(CH₂)_m-, -(CH₂ )_n или -(CH₂)_r-O-(CH₂ )_s-, в котором k, m, г и s равны целым числам от 0 до 6 и n равно целому числу от 1 до 6, причем указанные радикалы необязательно являются замещенными одним или несколькими заместителями, независимо выбранными из группы, состоящей из R₇; Y обозначает радикал формулы -(CH₂)_i-NH-C(O)-(CH ₂)_j-, -(СН₂)_n-, -(СН ₂)_r-O-(СН₂)_s-, -(СН ₂)_t-NH-(СН₂)_u-, в котором i, j, n, r, s, t и u равны целым числам от 0 до 6, причем указанные радикалы необязательно замещены

С_1-3 алкилом, -ОН или С_1-3алкил-С_1-3алкилсульфониламино; значения радикалов R₇, В, R₈, A, R ₉ такие, как представлено в формуле изобретения. Также изобретение описывает фармацевтическую композицию, обладающую ингибиторной активностью рецепторной тирозинкиназы в отношении рецептора KDR, включающую описываемые соединения. Технический результат: получены новые соединения, которые обладают ингибиторной активностью рецепторной тирозинкиназы в отношении рецептора KDR и которые могут быть полезны в терапии для лечения заболеваний, связанных с нерегулируемым ангиогенезом, например рака. 2 н. и 27 з.п. ф-лы, 1 ил., 6 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), их сложным эфирам, карбаматам и фармацевтически приемлемым солям, которые могут быть использованы в качестве ингибиторов р38 киназы и таким образом могут применяться для лечения заболеваний и болезненных состояний, медиатором при которых является р38. В формуле (I)

Q означает -C(R¹R² R³); R¹ выбирают из водорода, C₁ -C₈ алкила, гидрокси С₁-С₈ алкила и C₁-C₈ алкокси С₁-С₈ алкила; R² и R³ выбирают (i) независимо из (а) водорода, при условии, что если R¹ означает водород, то только один из R² и R³ может быть выбран из водорода; (б) C₁-C₈ алкила; (в) C₁-C₈ алкила, замещенного одним или двумя радикалами галоген, -OR⁸, -S(O)_pR ¹⁰; (г) - OR⁸ или (ii) R² и R ³ вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют необязательно замещенный С₃-С₇ циклоалкил или замещенную гетероциклическую кольцевую систему; R⁴ и R⁵ независимо выбирают из галогена; R⁸ и R⁹ независимо выбирают из водорода, C₁-C₈ алкила; R¹⁰ представляет собой C₁-C₈ алкил; m означает 0; n означает 0 и р означает 2, где термин "замещенный циклоалкил" означает циклоалкильную группу, содержащую один или два заместителя, которые независимо выбирают из группы, состоящей из -Y-OR ^s, -Y-S(O)_0-2R^s, С(=O)OR^s , где Y отсутствует; a R^s независимо выбирают из водорода, C₁-C₈ алкила, за исключением тех случаев, когда указанный заместитель означает -Y-S(O)_1-2R ^s, тогда R^s в этих случаях не означает водород; термин «гетероциклическая кольцевая система» означает насыщенный неароматический моноциклический фрагмент, состоящий из от 5 до 6 атомов, входящих в кольцевую систему, из которых один атом, входящий в кольцевую систему, представляет собой гетероатомы, выбранные из N, О, а остальные атомы, входящие в кольцевую систему, представляют собой атомы углерода; термин "замещенная гетероциклическая кольцевая система" означает гетероциклический фрагмент, указанный выше, содержащий один заместитель, выбранный из группы, -Y-R^s, -Y-OR^s -Y-С(O)₂R ^s, -Y-S(O)_0-2R^s, где Y отсутствует или означает С₁-С₄ алкиленовую группу, R^s является таким, как определено выше для замещенной циклоалкильной группы. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 5 табл.

Изобретение относится к новым амидометилзамещенным производным 2-(4-сульфониламино)-3-гидрокси- 3,4-дигидро-2Н-хромен-6-ила общей формулы (I)

Настоящее изобретение относится к новым соединениям N-(2-фурилалкил)-NHR карбамидам формулы 1:

Изобретение относится к новым токоферол-модифицированным терапевтическим лекарственным соединениям формулы 1 T-L-D, в которой Т представляет собой токоферол, L представляет собой сукцинат, и D представляет собой камптотецин или его производное, где все три фрагмента ковалентно соединены. Изобретение также относится к эмульсиям на основе этих соединений, рецептурам мицелл, которые включают эти соединения, способам лечения клеточной пролиферативной болезни с использованием этих соединений и рецептур, а также к применению этих соединений для получения лекарственного средства для лечения клеточной пролиферативной болезни. 12 н. и 6 з.п. ф-лы, 17 ил., 4 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I)

где;

Х означает С, N;

R ¹ означает Н или (низш.)алкил,

R² означает (низш.)алкил, -(CH₂) _n-R^2a;

R^2a означает С₃-С₈циклоалкил, необязательно и независимо моно-, ди-, три- или тетразамещенный следующими группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси, 5- или 6-членное одновалентное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее от одного до двух гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода и серы; причем упомянутое гетероциклическое кольцо необязательно и независимо является моно-, ди- или тризамещенным следующими группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси; 5- или 6-членное одновалентное гетероароматическое кольцо, содержащее от одного до двух гетероатомов, независимо выбранных из азота, кислорода и серы; причем упомянутое гетероароматическое кольцо необязательно и независимо является моно-, ди- или тризамещенным следующими группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси, С ₃-С₆циклоалкил;

R ³ означает С₃-С₆ циклоалкил, необязательно и независимо моно-, ди-, три- или тетразамещенный группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси; фенил, который необязательно и независимо является моно-, ди- или тризамещенным группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси, галоген, (низш.)алкиламино, галогенированный (низш.)алкил, галогенированный (низш.)алкокси, нитро;

R⁴ означает 5- или 6-членное одновалентное гетероароматическое кольцо, содержащее от одного до двух гетероатомов азота, причем упомянутое гетероароматическое кольцо необязательно и независимо является моно-, ди-или тризамещенным следующими группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси, галоген; нафтил, который необязательно и независимо является моно-, ди- или тризамещенным группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси, галоген, (низш.)алкиламино, галогенированный (низш.)алкил, галогенированный (низш.)алкокси, нитро; или фенил, который необязательно и независимо является моно-, ди- или тризамещенным группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси, галоген, нитро, галогенированный (низш.)алкил, галогенированный (низш.)алкокси, циано, (низш.)алкилсульфонил, -NR⁷R⁸; или два соседних заместителя в упомянутом фенильном остатке вместе означают -О-(СН ₂)_р-О-, -(CH₂ )₂-C(О)NH-;

R⁵ и R⁶ каждый независимо означает Н, (низш.)алкил;

R⁷ и R⁸ каждый независимо означает водород, (низш.)алкил, или R ⁷ и R⁸ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5- или 6-членное насыщенное или ароматическое гетероциклическое кольцо, которое необязательно содержит в качестве дополнительного гетероатома азот; причем упомянутое насыщенное или ароматическое гетероциклическое кольцо необязательно замещено следующими группами: ОН, (низш.)алкил, (низш.)алкокси;

m равно 1 или 2,

n равно 0 или 1,

р равно 1, 2 или 3;

или их фармацевтически приемлемые соли.

Соединения I проявляют антагонистическую активность в отношении СВ 1, что позволяет использовать их в фармацевтических композициях. 2 н. и 17 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение касается соединений, имеющих формулу (I),

а также способов их синтеза и применения для лечения различных нарушений, включая воспалительные и аутоиммунные нарушения, а также нарушения, вызванные злокачественными образованиями или повышенным ангиогенезом, в которых R₁-R ₁₁, t, X, Y, Z и n имеют указанные в описании значения. 8 н. и 33 з.п. ф-лы, 2 табл.

Настоящее изобретение относится к производным тетрагидрохинолина, имеющим общую формулу (I), или их фармацевтически приемлемым солям, где R¹ и R² представляют собой Н, Me; R³ представляет собой (2-6С)-гетероциклоалкил(1-4С)алкил, (2-5С)гетероарил(1-4С)алкил, (6С)арил(1-4С)алкил, (2-6С)гетероциклоалкилкарбониламино(2-4С)алкил, R⁵-(2-4C)алкил или R⁵ -карбонил(1-4C)алкил; R⁴ представляет собой (2-5С)гетероарил, (6С)арил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из брома, хлора, нитро, фенила, (1-4С)алкила, трифторметила, (1-4С)алкокси или (1-4С)алкиламино, или (2-6С)гетероциклоалкил; R⁵ представляет собой (ди)(1-4С)алкиламино, (1-4С)алкокси, амино, гидрокси, (6С)ариламино, (ди)(3-4С)алкениламино, (2-5С)гетероарил(1-4С)алкиламино, (6С)арил(1-4С)алкиламино, (ди)[(1-4С)алкокси(2-4С)алкил]амино, (ди)[(1-4С)алкиламино(2-4С)алкил]амино, (ди)[амино(2-4С)алкил]амино или (ди)[гидрокси(2-4С)алкил]амино. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I) и применению соединения формулы (I). Технический результат: получены новые производные тетрагидрохинолина, обладающие модулирующей активностью в отношении ФСГ рецептора. 3 н. и 7 з.п. ф-лы.

Описываются производные 5-замещенных алкиламинопиразолов формулы (I), где R¹ обозначает CN; W обозначает С-галоген; R² обозначает галоген; R ³ обозначает (С₁-С ₃)-галогеналкил, (С₁-С ₃)-галогеналкокси; R⁴ обозначает водород, (С₂-С₆)-алкенил, (С₂-С₆)-алкинил, (С₃-С₇)-циклоалкил, COR⁸; А обозначает (С₁ -С₁₂)-алкилен; R⁵ обозначает Н, (С₃-С₆ )-алкенил, -(CH₂)_q R⁷ или NR¹⁰R ¹¹; R⁶ обозначает (С ₁-С₆)-галогеналкил, а также способ уничтожения паразитов в организме животного или на теле животного, пестицидная композиция и применение соединений формулы (I) для приготовления ветеринарного лекарственного средства. Производные 5-замещенных алкиламинопиразолов формулы (I) применяются для уничтожения вредителей, включая насекомых, паукообразных и гельминтов, в т.ч. нематоды. 5 н. и 4 з.п. ф-лы, 12 табл.

Описываются новые соединения общей формулы (I), в которой р, R¹, R², R ³ и А являются такими, как определено в описании, их индивидуальные изомеры и их фармацевтически приемлемые соли. Технический результат - соединения обладают антагонистическим действием в отношении мускариновых рецепторов, что позволяет их использовать при лечении и профилактике заболеваний, поддающихся лечению антагонистом мускаринового рецептора. Описываются также фармацевтическая композиция, содержащая эти соединения. 2 н. и 21 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к антраниламидпиридинамидам избирательного действия в качестве ингибиторов VEGFR-2 и VEGFR-3. Описываются соединения общей формулы I

в которой А, В и D независимо друг от друга представляют собой атом азота или атом углерода, при этом по меньшей мере один атом азота содержится в кольце, Е представляет собой арил, содержащий 6-12 кольцевых атомов углерода, либо гетероарил, включающий 5 или 6 кольцевых атомов и вместо углерода содержащий в кольце идентичные либо разные гетероатомы, выбранные из атомов азота или серы, или представляет собой группу -COOR ⁸, -CONR²R³ или G представляет собой атом азота или группу -С-Х, L представляет собой атом азота или группу -С-Х, М представляет собой атом азота или группу -С-Х, Q представляет собой атом азота или группу -С-Х, при этом в кольце расположен максимум один атом азота, Х представляет собой водород, W представляет собой водород или галоген, R ¹ представляет собой необязательно идентично либо различно одно- или многозамещенный галогеном, гидроксигруппой, C ₁-С₆алкилоксигруппой, C ₁-С₆алкилом или группой =O арил, содержащий 6-12 кольцевых атомов углерода, либо гетероарил, включающий от 3 до 16 кольцевых атомов и вместо углерода содержащий в кольце один или более идентичных либо разных гетероатомов, таких как кислород, азот или сера, который может быть моно-, би- или трициклическим и дополнительно может быть сконденсирован с бензольным ядром, R² и R³ независимо друг от друга представляют собой водород или необязательно идентично либо различно одно- или многозамещенный галогеном, цианогруппой, C₁-С₆алкилом, фенилом, гидрокси-C₁-С₆алкилом, гало-C₁-С₆алкилом либо группой -NR⁶R⁷ , -OR⁵, C₁-С ₆алкил-OR⁵ C₁ -С₆алкил, C₃-С ₆циклоалкил, C₃-С ₆циклоалкенил арил, содержащий 6-12 кольцевых атомов углерода, либо гетероарил, включающий от 3 до 6 кольцевых атомов и вместо углерода содержащий в кольце один или более гетероатомов, таких как азот или сера, или R² и R ³ вместе с атомом азота образуют С₃ -С₈кольцо, которое необязательно может содержать еще один атом азота или кислорода, либо может содержать группу -N(R¹⁰), R⁵ представляет собой водород, R⁶ и R ⁷ независимо друг от друга представляют собой водород или C₁-С₆алкил, R ⁸ представляет собой водород или необязательно одно- либо многозамещенный галогеном C₁-С ₆алкил или бензил, R⁹ представляет собой водород или три-C₁-С ₆алкилсилил, R¹⁰ представляет собой водород или C₁-С₆ алкил, а также их изомеры, энантиомеры и соли. Также описывается лекарственное средство на основе соединений формулы I. Технический результат - получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к новым производным пиримидина общей формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям или in vivo гидролизуемым сложным эфирам, обладающим свойствами селективного ингибитора циклинзависимых киназ, таких как CDK-2, и ингибирующим пролиферацию клеток. Соединения могут быть использованы для приготовления лекарственных средств для лечения раковых заболеваний. В соединениях формулы (I)

R¹ представляет галоген; р=0 или 1; R² представляет сульфамоил или группу В-Е-; q=0 или 1, где p+q=1; R³ представляет водород, С_1-6алкил, где R ³ может быть необязательно замещен у атома углерода одним или несколькими M; R⁴ представляет С _1-6алкил, С_2-6алкенил, С _2-6алкинил, С_3-8циклоалкил, где R ⁴ может быть необязательно замещен одним или несколькими М, или R³ и R⁴, взятые вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют гетероциклическое кольцо, необязательно замещенное у атома углерода одним или несколькими М, где, если указанное гетероциклическое кольцо содержит группу -NH-, то атом азота может быть необязательно замещен группой, выбранной из Q; B выбран из С_1-6алкила, С_2-6алкенила, С_2-6 алкинила, С_2-6циклоалкила, С _3-8циклоалкилС_1-6алкила, фенилС _1-6алкила или (гетероциклическая группа)С _1-6алкила, где В может быть необязательно замещен у атома углерода одним или несколькими D и где, если указанная гетероциклическая группа содержит группу -NH-, то атом азота может быть необязательно замещен группой, выбранной из G; E представляет -S(O) _r- или -N(R^a)SO₂ -, где R^a представляет водород или C _1-6алкил и r равно 2; D независимо выбран из галогена, нитро, циано, гидрокси, амино, C_1-6алкила, C_1-6алкокси, N-(C_1-6 алкил)амино, N,N-(C_1-6алкил) ₂амино, С_1-6алканоиламино, С _1-6алкилS(O)_а, где a равно 0-2, где D может быть необязательно замещен у атома углерода одним или несколькими V; М независимо выбран из галогена, нитро, циано, гидрокси, C_1-6алкила, C _1-6алкокси, N,N-(C_1-6алкил) ₂амино, C_1-6алкоксикарбонила, C _3-8циклоалкила или гетероциклической группы, где М может быть необязательно замещен у атома углерода одним или несколькими Р; Р, Х и V независимо выбраны из гидрокси, метила, метокси, диметиламино; G и Q независимо выбраны из C_1-4 алкила, C_1-4алкилсульфонила, C _1-4алкоксикарбонила, где Q может быть необязательно замещен у атома углерода одним или несколькими X. Изобретение также относится к способам получения соединений, фармкомпозициям на их основе и способу ингибирования пролиферации клеток. 9 н. и 6 з.п. ф-лы, 27 табл.