Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с одним атомом серы в качестве гетероатома: .....тиофен-2-карбоновые кислоты – C07D 333/40
Патенты в данной категории
ПОЛУЧЕНИЕ ДИГИДРОТИЕНО[3,2-d]ПИРИМИДИНОВ И ПРОМЕЖУТОЧНЫХ ПРОДУКТОВ, ПРИМЕНЯЮЩИХСЯ ДЛЯ ИХ СИНТЕЗА
Изобретение относится к улучшенному способу получения соединений формулы 6 |
2528340 патент выдан: опубликован: 10.09.2014 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ ЦИКЛОПЕНТАНЫ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОСТАГЛАНДИНОВОЙ АКТИВНОСТЬЮ
Изобретение относится к соединению формулы:
|
2481339 патент выдан: опубликован: 10.05.2013 |
|
НОВЫЕ ПОЛИЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ
Фармацевтические композиции, включающие, по меньшей мере, одно соединение формулы (IIIa), или (IIIb), или (IVa), или (IVb), где -Х- и Y такие, как определено в формуле изобретения, или его фармацевтически приемлемые соли, сложные эфиры или амиды и фармацевтически приемлемый носитель, которые можно применять для процессов с модулированием экспрессии Е- и Р-селектина. Технический результат состоит в получении низкомолекулярных негликозидных и непептидных соединений, способных создавать антагонизм опосредуемым селектинами процессам. 8 н. и 3 з.п. ф-лы, 3 табл.
|
2434006 патент выдан: опубликован: 20.11.2011 |
|
БИАРИЛОКСИМЕТИЛАРЕНОВЫЕ КАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), в которой Ar представляет собой фенил, фуранил, тиофенил, тиазолил, пиридинил; R1 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, низшего алкила, низшего алкокси, галогена и нитро; R2 независимо выбирают из группы, состоящей из водорода и галогена; R4 представляет собой гидрокси или остаток пирролидин-2-карбоновой кислоты, пиперидин-2-карбоновой кислоты или 1-аминоциклопентанкарбоновой кислоты, присоединенных через атом азота аминокислотного остатка; n означает 0, 1, 2, 3, 4 или 5; m означает 0, 1, 2, 3 или 4; р означает 0, и s означает 0, или к их фармацевтически приемлемым солям, при условии, что соединение не представляет собой S-1-[5-(бифенил-4-илоксиметил)фуран-2-карбонил] пирролидин-2-карбоновую кислоту, 5-(бифенил-4-илоксиметил)фуран-2-карбоновую кислоту, 3-(бифенил-4-илоксиметил)бензойную кислоту, 2-(бифенил-3-илоксиметил)бензойную кислоту, 4-(бифенил-3-илоксиметил)бензойную кислоту, 4-(бифенил-4-илоксиметил)бензойную кислоту, 5-(бифенил-4-илоксиметил)тиофен-2-карбоновую кислоту. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе соединений формулы (I), стимулирующей активность гликогенсинтазы. |
2373187 патент выдан: опубликован: 20.11.2009 |
|
СПОСОБ СОВМЕСТНОГО ПОЛУЧЕНИЯ 8-(5-ГЕКСИЛТИОФАН-2-ИЛ) КАПРИЛОВОЙ КИСЛОТЫ И 8-(5-ГЕКСИЛ-3,4-ДЕГИДРОТИОФАН-2-ИЛ) КАПРИЛОВОЙ КИСЛОТЫ
Изобретение относится к области органического синтеза, в частности к способу совместного получения 8-(5-гексилтиофан-2-ил) каприловой кислоты и 8-(5-гексил-3,4-дегидротиофан-2-ил) каприловой кислоты, которые могут найти применение в качестве бактерицидных агентов, лекарственных препаратов, присадок к маслам и гидравлическим жидкостям. Сущность способа заключается во взаимодействии элементной серы с 9,12-октадекадиеновой кислотой в кавитационном поле, создаваемом ультразвуковыми волнами частотой 22 кГц, в течение двух часов. Предложенный способ позволяет получить смесь 8-(5-гексилтиофан-2-ил) каприловой кислоты и 8-(5-гексил-3,4-дегидротиофан-2-ил) каприловой кислоты одностадийным методом из доступных исходных реагентов с высокой региоселективностью. Выход 8-(5-гексилтиофан-2-ил) каприловой кислоты составляет 56%, выход 8-(5-гексил-3,4-дегидротиофан-2-ил) каприловой кислоты - 39%. |
2368605 патент выдан: опубликован: 27.09.2009 |
|
КАРБОКСАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АМИДНОГО ТИПА
Настоящее изобретение относится к новым карбоксамидным производным амидного типа формулы [1]: где Х представляет собой группу формулы -N= или формулы -СН=; R1 представляет собой атом галогена, низшую алкильную группу и им подобные; R 2 представляет собой группу формулы -CO-R 21-R22, где R21 и R22 имеют определения, указанные в п.1 формулы изобретения; Y1 и Y 2 являются одинаковыми или различными и каждую группу выбирают из атома галогена, низшей алкильной группы, низшей алкоксигруппы и им подобных; кольцо А представляет собой фенильную группу и ей подобные, или их фармацевтически приемлемым солям, которое является применимым в качестве ингибитора FXa. Объектами изобретения также являются фармацевтическая композиция на основе вышеописанного соединения и его применение. 3 н. и 4 з.п. ф-лы.
|
2307829 патент выдан: опубликован: 10.10.2007 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ НИТРИЛОВ -АМИНОКИСЛОТ
Изобретение относится к соединениям формулы (I)
где R1 означает -CO-Ra или -SO2-R b или арил, необязательно замещенный низшим алкоксилом, где Ra означает циклоалкил, циклоалкил(низш.)алкил, циклоалкилокси, арил, арилокси, арил(низш.)алкил, арил(низш.)алкокси, арилокси(низш.)алкил, арил-S-(низш.)алкил, арил(низш.)алкенил, при этом арильная группа может быть необязательно замещена галоидом, (низш.)алкилом, гидроксилом, нитро, цианогруппой, (низш.)алкоксилом, фенилом, CF3, CF-(низш.)алкилом, низш.алкил-С(O)NH, низш.алкил-(СО) и низш.алкил-S; гетероарил, гетероарил(низш.)алкил или гетероарил(низш.)алкокси, причем гетероарил представляет собой 5 или 6-членное кольцо или бициклическую ароматическую группу, состоящую из двух 5- или 6-членных колец, содержащих 1-3 гетероатома, выбранные из кислорода, азота или серы, причем гетероарильная группа может быть необязательно замещена низшим алкоксилом; Rb означает арил, арил(низш.)алкил или гетероарил, причем арильная группа может быть замещена галогеном, CN, низш.алкил-С(O)NH; R2 означает водород; R 3 означает водород; R4 означает водород или низший алкил; R5 означает водород, (низш.)алкил, циклоалкил, бензодиоксил или арил, необязательно замещенный низшим алкилом, галогеном, низшим алкоксилом, гидроксилом, (низш.)алкил-С(O)O; n означает 1 или 2, и фармацевтически приемлемые соли и/или их фармацевтически приемлемые сложные эфиры. Предложены соединения формулы (Ia), (Ib), (Ic). Предложен способ получения указанных соединений. Также предложена фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении цистеиновых протеаз семейства катепсинов, включающая соединение формулы (I) и фармацевтически приемлемый носитель и/или вспомогательное вещество. Технический результат - производные нитрилов -аминокислот формулы (I), обладающие ингибирующей активностью в отношении цистеиновых протеаз семейства катепсинов. 8 н. и 26 з.п. ф-лы, 2 табл. |
2245871 патент выдан: опубликован: 10.02.2005 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТИОФЕН-2,5-ДИКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ
Изобретение относится к области химической технологии, конкретно к способу получения тиофен-2,5-дикарбоновой кислоты, которая применяется в качестве исходного продукта для получения высокоэффективных оптических отбеливателей для полимерных материалов и может применяться для получения полиэфирных (модифицированных) и полиамидных волокон и пластмасс. Задача изобретения - расширение сырьевой базы для получения тиофен-2,5-дикарбоновой кислоты, упрощение и удешевление процесса. Эта задача решается путем использования в качестве источника сырья вместо труднодоступного и дорогого чистого тиофена тиофен-бензольной фракции коксохимического производства состава, мас.%: Тиофен - 28 - 86,7 Бензол - 6 - 66,0 Толуол - 0,7 - 7,4 Алициклические и алифатические углеводороды (циклогексан, гексан, гептан и др.) - Остальное В указанной фракции отсутствуют непредельные углеводороды. По предложенному способу тиофен-2,5-дикарбоновую кислоту получают путем хлорметилирования тиофена, содержащегося в тиофен-бензольной фракции, смесью формалина и концентрированной соляной кислоты, насыщенной газообразным хлористым водородом, до 2,5-ди(хлорметил)тиофена, ацетолиза его при взаимодействии с ацетатом щелочного металла до 2,5-ди(ацетоксиметил)тиофена, ацетолиза его при взаимодействии с ацетатом щелочного металла до 2,5-ди(ацетоксиметил)тиофена, щелочного гидролиза до 2,5-ди(гидроксиметил)-тиофена и окисления последнего перманганатом калия или азотной кислотой в целевой продукт. Для упрощения технологии весь процесс проводят без выделения и очистки всех промежуточных продуктов. Предложенный способ позволяет получать тиофен-2,5-дикарбоновую кислоту из сравнительно доступного и дешевого сырья - тиофен-бензольной фракции коксохимического производства вместо труднодоступного чистого тиофена - в прототипе. 1 з.п. ф-лы. |
2074184 патент выдан: опубликован: 27.02.1997 |
|