Гетероциклические соединения, содержащие кольца только с атомами кислорода и серы в качестве гетероатомов – C07D 327/00

Изобретение относится к способу получения [4-(2-хлор-4-метокси-5-метилфенил)-5-метилтиазоло-2-ил]-[2-циклопропил-1-(3-фтор-4-метилфенил)-этил]-амина формулы (I) (вариантам) и новым промежуточным соединениям способа получения. Способ получения соединения формулы (I) осуществляют путем взаимодействия a) соединения общей формулы (II), где X обозначает галоген, подвергают взаимодействию с тиоцианатом щелочного металла в присутствии катализатора фазового переноса, и b) полученный таким образом 2-тиоцианат-1-(2-хлор-4-метокси-5-метилфенил)-пропан-1-он формулы (III) или его таутомерную форму подвергают взаимодействию с 2-циклопропил-1-(3-фтор-4-метилфенил)-этиламином формулы (IV). Изобретение относится к 2-тиоцианат-1-(2-хлор-4-метокси-5-метилфенил)-пропан-1-ону формулы (III) и его таутомеру. Изобретение также относится к способу получения получения 2-тиоцианат-1-(2-хлор-4-метокси-5-метилфенил)-пропан-1-она формулы (III) за счет взаимодействия его производного общей формулы (II), где X обозначает галоген, с тиоцианатом щелочного металла в присутствии катализатора фазового переноса. Технический результат - экологически чистый способ получения целевого соединения формулы (I) за счет образования только водных отходов, низкого количества используемых органических растворителей с получением высокочистого продукта с высоким выходом. 4 н. и 9 з.п. ф-лы, 7 пр.

Описываются 2-алкил-циклоалк(ен)ил-карбоксамиды формулы (I)

в которой X, s, R¹, L, R ² и А имеют значения, приведенные в формуле изобретения, способ их получения, средство и применение их для борьбы с нежелательными микроорганизмами. Технический результат - более высокая активность, по сравнению с известными соединениями, пониженная токсичность и хорошая переносимость растениями. 6 н.п. ф-лы, 8 табл.

Изобретение относится к способу получения N-[3-[(2-метоксифенил)сульфанил]-2-метилпропил]-3,4-дигидро-2Н-1,5-бензоксатиепин-3-амина общей формулы (1),

заключающемуся в том, что в нем осуществляют конденсацию промежуточных соединений формул (2) и (3),

где R представляет собой метил или предпочтительно 4-метилфенил. Изобретение также относится к новым соединениям формулы (3), которые используются как промежуточные для получения соединения формулы (1). Технический результат - разработан новый более безопасный и экономичный способ получения N-[3-[(2-метоксифенил)сульфанил]-2-метилпропил]-3,4-дигидро-2Н-1,5-бензоксатиепин-3-амина. 3 н. и 4 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к способу получения 1,7-диокса-3,5,9,11-тетратиациклододекана (I)

который заключается во взаимодействии водного 37%-ного раствора формальдегида с сероводородом при мольном соотношении CH₂O:H₂S, равном 6:4, в присутствии 0.1% полиметиленполиамина, растворенного в n-BuOH при 0°С в течение 3 часов. Технический результат - разработан способ получения нового соединения, которое может найти применение в качестве селективного сорбента и экстрагента драгметаллов, специального реагента для подавления жизнедеятельности бактерий в различных средах, а также биологически активного вещества по отношению к различным патогенным микроорганизмам.

Изобретение относится к новым соединениям, имеющим формулу (1a):

где R₁ представляет собой водород, (С₁-С₄)алкил или галоген; R₂ представляет собой водород, галоген, амино, (С₁-С ₄)алкил, гетероциклил, (С₆-С₁₀)арил-(С ₁-С₄)алкилгетероциклил, (С₃-С ₆)циклоалкилгетероциклил, -NR₁₁R₁₂ ; NHR₁₆; R₃ представляет собой водород, NR₁₁R₁₂ или NHR₁₆; R₄ и R₅ каждый независимо выбраны из: водорода, галогена, (С₁-С₄)алкила; R₆ и R₈ каждый независимо выбраны из: водорода, (С₁-С ₄)алкила и галогена; R₇ - это гидрокси-(С ₁-С₄)алкил, формил, -(CH₂)_n C(O)OR₁₀ или CONHR₁₆; R₁₀ - это водород, (С₁-С₄)алкил; R₁₁ и R₁₂ каждый независимо выбраны из водорода, (С ₁-С₄)алкила, гидрокси-(С₁-С₄ )алкила, галоген-(С₁-С₄)алкила, амино-(С ₁-С₄)алкила; или R₁₁ и R₁₂ , вместе с атомом N, к которому они присоединены, образуют 6- или 7-членный гетероцикл, необязательно имеющий один или более дополнительных гетероатомов N или О; R₁₆ - это формил, (С₁-С₄)алкил, галоген-(С₁-С ₄)алкил, гидрокси-(С₁-С₄)алкил, (C ₁-С₄)алкилкарбонил, галоген-(С₁-С ₄)алкилкарбонил, гидрокси-(С₁-С₄)алкилкарбонил, (C₁-С₄)алкилкарбонилокси-(С₁ -С₄)алкилкарбонил или гетероциклил-(С₁-С ₄)алкилкарбонил; n - это 0, 1 или 2; где (С₁ -С₄)алкил не замещен или замещен одной или двумя одинаковыми или разными группами, выбранными из: галогена, гидроксигруппы, и (С₆-С₁₀)арила; гетероциклил представляет собой 6- или 7-членное насыщенное моноциклическое кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из азота и кислорода, и которое не замещено или замещено одной или двумя одинаковыми или разными группами, которые выбраны из оксогруппы, (С₁-С ₄)алкила, (С₃-С₆)циклоалкила, (С ₆-С₁₀)арила, гидрокси-(C₁-С₄ )алкила, (С₆-С₁₀)арил-(С₁-С ₄)алкила, формила, (С₁-С₄)алкилкарбонила, (С₆-С₁₀)арил-(С₁-С₄ )алкоксикарбонила, (С₆-С₁₀)арилкарбонила, (С₃-С₆)циклоалкилкарбонила, -SH, -S-(C ₁-С₄)алкила и -S(O)₂-(С₁ -С₄)алкила; (С₆-С₁₀)арил не замещен или замещен (С₁-С₄)алкилом; W представляет собой S(O)_m; m равно 0, 1 или 2; и к их фармацевтически приемлемым солям.

Изобретение также относится к соединениям формулы (1а'), к способам получения соединений формулы (1а), к способам получения соединений формулы (1а'), к способу получения соединений формулы Е2, к фармацевтическим композициям, а также к применению соединений.

Технический результат - получение новых биологически активных соединений, которые проявляют ингибиторный эффект в отношении активности фактора- некроза опухолей.

12 н. и 18 з.п. ф-лы, 3 табл.

Описаны соединения формулы (1)

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы 1

где R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 и R8 выбирают, независимо один от другого, из числа водорода, галогена, алкилкарбоксилата, алкила, алкенила, циклоалкила, нитро, сульфонилхлорида, сульфонилгидразида, алкилсульфонила, гетероциклилсульфонила, гетероарилсульфонила, сульфонамида, алкил-NH-SO₂-, циклоалкил-NH-SO ₂-, гетроциклил-NH-SO₂-, гетроарил-NH-SO ₂-, гетроарилалкил-NH-SO₂-, гетероциклила, гетероарила, гуанидинокарбонила, гуанидино, -NR'R'' и N=R'''; R' и R'' выбирают, независимо один от другого, из числа водорода, алкила, циклоалкила, арила, аралкила, галогеналкила, гидроксиалкила, алкоксиалкила, карбоксиалкила, аминоалкила, моно- или диалкилзамещенного аминоалкила, циклоалкиламиноалкила, аралкиламиноалкила, алкоксиаралкиламиноалкила, гетероциклилалкила, гетероциклиламиноалкила, гетероциклилалкиламиноалкила, гетероциклилалкил-N(алкил)алкила, гетероарилалкила, гетероаралкиламиноалкила, алкоксиаралкил-N(алкил)алкила, аралкил-N(алкил)алкила, алкоксикарбонила, циклоалкилкарбонила, гетероциклилкарбонилаи алкилкарбонила; R''' выбирают из числа гетероциклила, циклоалкила и алкила; где алкил является замещенным или незамещенным 1, 2 или 3-я одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена, галогеналкила, гидрокси, алкокси, алкиламино, карбонила, циклоалкиламино, нитро, циклоалкила, арила, гетероарила и гетероциклила; арил представляет собой (С ₆-С₁₀)арил, который замещен или незамещен 1-2 одинаковыми или разными заместителями, выбранными из нитро, алкила, алкокси, галогена, галогеналкила, амино, и моно- или диалкиламино-; гетероарил представляет собой 5-или 6-членную кольцевую систему, содержащую 1, 2 или 3 атома в кольце, выбранные из N, О и S, которая замещена или незамещена 1-2 одинаковьми или разными группами, выбранными из галогена, нитро, амино, алкиламино, алкила, алкокси и циклоалкила; гетероциклил представляет собой 5- или 6-членнную кольцевую систему, содержащую 1, 2 или 3 атома в кольце, выбранными из N, О и S, которая замещена или незамещена 1-2 одинаковыми или разными группами, выбранными из алкила, циклоалкила, гидроксиалкила, алкиламиноалкила, циклоалкилалкила, циклоалкилкарбонила, гетероциклилалкила, гетероарилалкила, гетероарилкарбонила, арилалкила и оксо; и гуанидино и гуанидинокарбонил являются замещенными или незамещенными 1, 2 или 3-я одинаковыми или разными группами, выбранными из алкила и алкилкарбонила; при условии, что, по меньшей мере, один из R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 или R8 представляет собой гуанидино или гуанидинкарбонил; U представляет собой С(O), CR^a R^b, О или NR^a; V представляет собой CR ^aR^b или NR^a; и W представляет собой S(O)_m; где R^a представляет собой Н, алкил, циклоалкил или алкенил; R^b представляет собой Н, алкил, ОН или OR^a, и m равен целому числу 1 или 2; или к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы 1, к фармацевтической композиции, а также к применению соединений. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, которые являются ингибиторами обмена натрий/протон (Na+/H+) (NHE). 7 н. и 12 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к новым замещенным циклоалкеновым производным формулы (I)

Изобретение относится к производным нитросульфобензамида формулы (I), в которой R¹ - алкил с 1-6 атомами углерода, R² - алкил с 1-6 атомами углерода; Q - водород или катион щелочного металла, а также к способу их получения взаимодействием амина формулы NHR¹R² или его соли с дикислотой формулы (III) или ее солью, где Q¹ и Q² являются одинаковыми или разными и означают водород или катион щелочного металла. Соединения по настоящему изобретению могут быть полезны для получения сульфонилмочевин и их предшественников, как, например, сульфохлориды или сульфонамиды.

9 н. и 1 з.п. ф-лы.

Фармацевтическая противоопухолевая лекарственная система включает биологически инертное прото-лекарство и биологически инертное активационное лекарственное средство. После периода отсрочки, который способствует дифференциальному концентрированию прото-лекарств в опухолевых или инвазивных тканях- или клетках-мишенях, нетоксическое лекарственное средство модифицируется посредством активационного лекарственного средства, чтобы избирательно достичь токсических уровней фармакологически активного средства в тканях-мишенях. Новая противоопухолевая система обладает по сравнению с уже известными системами достаточно высокой эффективностью и пониженным уровнем токсичности. 15 н. и 19 з.п. ф-лы.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТЕТРАФТОРЭТАН--СУЛЬТОНА

Настоящее изобретение относится к способу получения тетрафторэтан--сультона, который может быть использован в синтезе веществ, применяемых в качестве бактерицидных и инсектицидных препаратов, химических источников тока, фторсодержащих мембран. Способ включает взаимодействие газообразного тетрафторэтилена с предварительно полученной смесью жидкого свежеперегнанного серного ангидрида с тетрафторэтан--сультоном, причем тетрафторэтилен подают в эту смесь при температуре не более 80°С и автогенном давлении. Предпочтительное массовое соотношение в смеси серного ангидрида и тетрафторэтан--сультона составляет 100:(2-10). Предпочтительно процесс проводить или в аппарате, снабженном охлаждающей рубашкой и перемешивающим устройством при атмосферном давлении, или в аппарате колонного типа, снабженном дефлегматором при давлении 0,5-2,0 ати. Настоящий способ позволяет повысить выход целевого продукта. 3 з.п. ф-лы.

Описывается способ получения 1,3-оксатиолановых нуклеозидов или способ получения производных 1,3-оксатиоланил-5-она, которые включают эффективные методы образования 1,3-оксатиоланового кольца с последующей конденсацией 1,3-оксатиолана с пиримидиновым или пуриновым основанием. С использованием приведенных способов рассматриваемые соединения могут быть получены в виде отдельных энантиомеров с высокой селективностью. 2 с. и 25 з.п.ф-лы, 3 ил.