Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца только с одним атомом кислорода в качестве гетероатома, конденсированные с другими кольцами: ..бензо [в] пираны с негидрированным карбоциклическим кольцом – C07D 311/04

Данное изобретение относится к новым соединениям формулы I:

или его солям, где: А¹ обозначает водород, CN, Cl, F, Br, OMe, (1-4C алкил) или циклопропил; А ² обозначает водород, Cl, Br, F, (1-4C алкил) или циклопропил; W обозначает -C(=O)NR¹- или -NR²C(=О)-; каждый из R¹ и R² обозначают водород или метил; L обозначает химическую связь, -(CR³R⁴ )_n-(CR^aR^b)_m-(CR ⁵R⁶)-*, (2-4С)алкенилен, -О(1-4С alkyl)-*, -(1-4C алкил)-О-*, -(1-4С алкил)-S-*, (3-6С)циклоалкилен или hetCyc ¹, где символ «*» указывает на положение присоединения G, при условии, что если W обозначает -C(=O)NR²-, то L не является -(СН=СН)-; m равно 0, 1 или 2; n равно 0 или 1; R^a и R^b независимо выбирают из водорода и (1-4С алкила); R³ обозначает водород, (1-4С алкил) или СН₂ОН; R⁴ обозначает водород или метил; R⁵ обозначает водород, (1-4С алкил), ОН, -О(1-4С алкил) или F; R⁶ обозначает водород, F или метил; или R ⁵ и R⁶ вместе с углеродом, с которым они связаны, образуют циклопропильное кольцо, hetCyc¹ - группа формулы

где t равно 1 или 2 и р равно 0 или 1, и символ «*» указывает на положение соединения с G; G обозначает Ar¹, Ar², нафтил, бензоконденсированное (5-6С)циклоалкильное кольцо, необязательно замещенное одним или более заместителями, независимо выбранными из Cl и ОМе, бензоконденсированное 5-6-членное гетероциклическое кольцо с 1-2 гетероатомами, независимо выбранными из О и N, (3-6C)циклоалкильное кольцо, необязательно замещенное одним или более заместителями, независимо выбранными из (1-4С)алкила, оксаспирононанильного кольца или т-бутила; Ar ¹ обозначает фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из F, Cl, Br, CF ₃, (1-4С)алкил, ОН, -О(1-4С алкил), -S(1-3C алкил), -SCF ₃, циклопропил, -CH₂N(1-3C алкил)₂ , -О-(2-3С)фторалкил, -О-(1-3С)дифторалкил-О-(1-3С)трифторалкил, -ОСН₂(циклопропил) и (3-4С)алкинил; Ar² обозначает фенил, замещенный Ar³, -O-Ar⁴ , hetAr¹ или -О-hetAr², где Ar² необязательно дополнительно замещен одним или более заместителями, независимо выбранными из F, Cl или CF₃; Ar³ обозначает фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из F, Cl, Br и (1-4С алкила); Ar⁴ обозначает фенил, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из F, Cl, Br и (1-4С алкила); hetAr ¹ обозначает 6-членный гетероарил с 1-2 атомами азота, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из (1-4С алкила); hetAr² обозначает 6-членный гетероарил с 1-2 атомами азота, необязательно замещенный одним или более заместителями, независимо выбранными из (1-4С алкила) и CF₃; R^7а, R^7b и R⁸ каждый независимо обозначает водород или метил; R⁹ обозначает водород, метил, фтор или NO₂; и R ¹⁰ обозначает водород, метил или фтор; где A¹ , A², W, L, G, R^7a, R^7b, R ⁸, R⁹ и R¹⁰ имеют значения, представленные в описании, которые являются модуляторами рецептора DP2, эффективными при лечении иммунологических заболеваний. Изобретение также относится к способу получения соединений формулы 1, фармацевтической композиции на их основе и способу лечения. 7 н. и 23 з.п. ф-лы, 1 табл., 239 пр.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (1'-А)

(где значения радикалов раскрыты в формуле изобретения), а также к солям таких соединений и фармацевтическим композициям на основе таких соединений. Описанные соединения проявляют свойства антагонистов канала 1 типа с временным рецепторным потенциалом (TRPV1) и могут, таким образом, быть полезны для лечения заболеваний и состояний, вызывающих боль.

9 н. и 21 з.п. ф-лы, 255 пр., 40 табл.

Настоящее изобретение относится к энантиоселективному способу получения (S)-(-)-6-бензилокси-3,4-дигидро-2,5,7,8-тетраметил-2Н-1-бензопиран-2-метанола, который может быть применен для синтеза витаминов. Предложенный способ заключается в кинетически избирательном ацетилировании (±)-6-бензилокси-3,4-дигидро-2,5,7,8-тетраметил-2Н-1-бензопиран-2-метанола с помощью винилацетата под действием коммерчески доступной липазы Amano PS из дрожжей Burkholderia cepacia в ионной жидкости 1-бутил-3-метилимидазолий гексафторфосфате, [bmim]PF₆ с последующим выделением продукта ацетилирования и его обработкой 1-молярным раствором метилата натрия в метиловом спирте известным способом. Технический результат разработки нового способа с получением высокой оптической чистоты продукта, возможностью повторного использования в реакции фермента и экологически приемлемого растворителя. 3 з.п. ф-лы, 6 пр.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I и физиологически переносимым солям присоединения кислот указанных соединений. Соединения формулы I или их фармацевтически приемлемые соли могут быть использованы для приготовления фармацевтических композиций с целью лечения медицинских расстройств, восприимчивых к лечению лигандами дофаминовых рецепторов D₃. 3 н. и 44 з.п. ф-лы, 2 табл., 81 пр.

Настоящее изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, и относится к фармацевтической композиции для предупреждения и лечения заболеваний и болезненных состояний, связанных с метаболическими путями циклоксигеназы-2 (ЦО-2) и 5-липооксигеназы (5-ЛО), которая содержит смесь экстракта полученного из Scutellariae и обогащенного флавоноидами со свободным В-кольцом, включающими байкалеин, и экстракта, полученного из Acacia и обогащенного флаванами, включающими катехин и эпикатехин. Также настоящее изобретение содержит способ снижения веса тела и контроля уровня глюкозы в крови. Способы согласно настоящему изобретению включают введение субъекту, нуждающемуся в этом, эффективного количества композиции по настоящему изобретению вместе с фармацевтически приемлемым носителем. Настоящее изобретение, главным образом, относится к предупреждению и лечению заболеваний и состояний, связанных с метаболическими путями циклооксигеназы-2 (ЦО-2) и 5-липоксигеназы (5-ЛО), включая, но не ограничиваясь им, купирование дискомфорта и боли в суставах, связанных с такими состояниями, как остеоартрит, ревматический артрит и другие повреждения, которые возникают от перегрузок. Композиция по настоящему изобретению обладает высокой эффективностью. 10 н. и 25 з.п. ф-лы, 15 табл., 34 ил.

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), в которой m

обозначает целое число, равное 1 или 2; R₁ обозначает группу, выбранную, в частности, из фенила, пиридинила, пиридазинила, пиримидинила, пиразинила, тиадиазолила, нафтила, хинолинила, изохинолинила, бензизоксазолила, тиенопиридинила, при этом указанная группа возможно замещена одной или несколькими группами R₃, одинаковыми или отличающимися друг от друга или группой R₄, R₂ обозначает группу общей формулы CHR₅CONHR₆, R₃ обозначает атом галогена или одну из следующих групп: циано, нитро, С_1-6-алкил, С_1-6-алкокси, С _1-6-трифторалкил, С_1-6-трифторалкокси, бензилокси, фенилокси, R₄ обозначает группу, выбранную, в частности, из фенила, бензофуранила, нафтила; при этом одна или несколько групп R₄ могут быть замещены одной или несколькими группами R₃, одинаковыми или отличающимися друг от друга; R₅ обозначает атом водорода или С_1-3 алкильную группу; R₆ обозначает атом водорода или С_1-6-алкильную, С_3-7-циклоалкильную или С_3-7-циклоалкил-С_1-3-алкиленовую группу; в виде основания, соли присоединения кислоты, гидрата или сольвата. Также изобретение относится к способу получения соединения формулы I, его применению в качестве лекарственного средства и к фармацевтической композиции на его основе. Технический результат - получены новые производные 1-пиперазин- и 1-гомопиперазинкарбоксилатов, полезных для профилактики или лечения патологии, в которой участвуют эндогенные каннабиноиды и/или любые другие субстраты, метаболизированные ферментом FAAH. 8 н. и 4 з.п. ф-лы, 3 табл.