Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца только с одним атомом кислорода в качестве гетероатома, не конденсированные с другими кольцами: ...атомы азота, не входящие в нитрогруппы – C07D 309/14
Патенты в данной категории
СЕЛЕКТИВНЫЕ К BCL-2 АГЕНТЫ, ВЫЗЫВАЮЩИЕ АПОПТОЗ, ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА И ИММУННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ
Изобретение относится к соединениям формулы I и формулы IV |
2497822 патент выдан: опубликован: 10.11.2013 |
|
ОКТАГИДРОПЕНТАЛЕНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ХЕМОКИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I)
или к его стереоизомеру, или фармацевтически приемлемой соли, где Ra представляет собой Н или (C 1-C6)2алкил; Rb выбран из необязательно замещенной группы, состоящей из -(CH2 )n-арила, -СН(CH3)-арила, -(CH2 )n-ариларила, -(CH2)n-арилгетероарила, -(CH2)n-(C3-C8)циклоалкила, -(CH2)n-гетероарила, -(CH2) n-гетероциклила и -(C3-C8) циклоалкиларила; или Ra и Rb, взятые вместе с атомом азота, образуют 2,3-дигидро-1H-изоиндолил, декагидроизохинолинил, необязательно замещенный пиперидинил или необязательно замещенный пирролидинил; Y выбран из необязательно замещенной группы, состоящей из 5,6,7,8-тетрагидро[1,6]нафтиридинила, -NH-(СН2)n-гетероциклила, где NH присоединен к карбонилу, и -гетероциклиларила, где гетероциклил присоединен к карбонилу; и n равно 0, 1 или 2; где каждый гетероциклил представляет собой независимо неароматическую кольцевую систему, содержащую от 3 до 12 кольцевых атомов и, по меньшей мере, один кольцевой атом, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода и серы; где каждый гетероарил представляет собой независимо ароматическую кольцевую систему, содержащую от 3 до 12 кольцевых атомов и, по меньшей мере, один кольцевой атом, выбранный из группы, состоящей из азота, кислорода и серы; и где необязательные заместители независимо выбраны из группы, состоящей из C1-C 6-алкила, C1-C6-алкокси, галогена, CN, CF3, OCF3, NH2, NH(СН 3), N(СН3)2, гидрокси, циклогексила, фенила, пирролидинила, -С(O)-пиперидинила, -N(Н)-С(O)-С1 -С6-алкила и N(Н)-S(O)2-С1-С 6-алкила. Также изобретение описывает фармацевтическую композицию, обладающую антагонистической активностью в отношении хемокиновых рецепторов и способ лечения таких заболеваний, как, например, ревматоидный артрит, псориаз, волчанки и т.д. Технический результат: получены и описаны новые химические соединения, которые могут применяться в качестве антагонистов хемокиновых рецепторов и как таковые могли бы применяться при лечении определенных патологических состояний и заболеваний, в особенности воспалительных патологических состояний и заболеваний и пролиферативных нарушений и состояний, например, ревматоидного артрита, остеоартрита рассеянного склероза и астмы. 5 н. и 18 з.п. ф-лы, 59 пр., 2 табл. |
2481332 патент выдан: опубликован: 10.05.2013 |
|
НЕНУКЛЕОЗИДНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ОБРАТНОЙ ТРАНСКРИПТАЗЫ
Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (Ia), где X представляет собой -О-; значения Ar, R 1-R5, R11 определены в формуле изобретения, обладающим ингибирующей активностью в отношении обратной транскриптазы ВИЧ, а так же к фармацевтической композиции, включающей соединения по изобретению, или их фармацевтически приемлемые соли. 2 н. и 6 з.п. ф-лы, 2 табл. |
2389719 патент выдан: опубликован: 20.05.2010 |
|
2, 4, 6-ФЕНИЛЗАМЕЩЕННЫЕ ЦИКЛИЧЕСКИЕ КЕТОЕНОЛЫ
Описываются 2,4,6-фенилзамещенные циклические кетоенолы формулы (I), в которой СKЕ, W, Х и Y такие, как указано в формуле изобретения, которые находят применение в качестве средств защиты от вредителей и/или гербицидов. Описываются также селективные гербицидные средства, содержащие 2,4,6-фенилзамещенные циклические кетоенолы, с одной стороны, и по меньшей мере одно соединение, улучшающее совместимость с культурными растениями, с другой стороны. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 33 табл.
|
2384570 патент выдан: опубликован: 20.03.2010 |
|
СОЕДИНЕНИЯ КАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ
Настоящее изобретение относится к соединениям карбоновой кислоты формулы (I), где R1 означает водород или С1-4алкил; m равно 2 или 3; n равно 0-2; R2 означает фенил, нафтил, бензофуран, бензтиофен; Q означает -СН 2-O-Сус1, -СН2-Сус2, -L-Сус3, каждый из радикалов R3a и R3b независимо означает водород, алкил или радикалы R 3a и R3b вместе образуют тетрагидро-2Н-пиран; фармацевтически приемлемым солям, способу их получения и фармацевтическому агенту, включающему его в качестве активного ингредиента. Соединение формулы (I) обладает антагонистическим действием против рецептора PGE2, особенно ЕР3 рецептора, который является его подтипом, и используется для предупреждения и/или лечения зуда, боли, нарушения мочеиспускания или болезней, вызванных стрессом, 5 н. и 6 з.п. ф-лы. |
2335490 патент выдан: опубликован: 10.10.2008 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ СУЛЬФОНАМИДОВ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
Изобретение относится к новым производным сульфонамидов формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям: , где R1 означает -ОН или -NHOH; R 2 означает водород; R3 означает алкил, алкоксиалкил, арилалкил, пиридилалкил или морфолинилалкил; А означает пиперидил или тетрагидрофуранил; n равно 0; Е означает ковалентную связь; С1-С4-алкилен, -С(=O)-, -С(=O)O- или -SO 2-; Х означает водород, алкил, арил, арилалкил, алкоксиалкил, морфолинил или тетрагидропиранил; каждый из G и G’ означает -C(R 5)=C(R5), где R5 и R5 означают водород, М означает группу -CH-; z означает группу -(CR7R7’)a-L-R8, где а равно 0; каждый из R7 и R7 означает водород; L означает ковалентную связь; и R8 означает галоген или алкокси. Соединения формулы (I) являются ингибиторами металлопротеаз и могут найти применение для лечения артрит, раковых опухолей и других заболеваний. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 7 табл. |
2245876 патент выдан: опубликован: 10.02.2005 |
|
СУЛЬФОНАМИДЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение относится к новым производным сульфонамидов общей формулы I, где R1 - [(A1)CH2] c[(А2)СН2]b[(А3)СН2]аС-, причем каждый из a, b и с равен 1; каждый из A1, А2 и А3 независимо выбран из Н, (С1-С5)алкила и фенил или замещенного фенила; R2 и R3 независимо (С1-С6)алкил, или R2 и R3 вместе образуют 3-7-членный циклоалкил, тетрагидропиран-4-ильное кольцо или бициклокольцо формулы где звездочка обозначает атом углерода, общий для R2 и R3; Q - (C1-С6)алкил, (С6-С10)арил, (С6-С10)арил(С1-С6)алкил, (С6-С10)арилокси(С1-С6)алкил, (С6-С10)арилокси(С6-С10)арил, (С6-С10)арил(С6-С10)арил, (С6-С10)арил(С6-С10)арил(С1-С6)алкил, (С6-С10)арил(С6-С10)арил(С6-С10)арил, (С6-С10)арил(С1-С6)алкил или (С6-С10)арил(С1-С6)алкокси(С6-С10)арил, где каждая (С6-С10)арильная группировка указанных (С6-С10)арила, (С6-С10)арил(С1-С6)алкила, (С6-С10)арилокси(С1-С6)алкила, (С6-С10)арилокси(С6-С10)арила, (С6-С10)арил(С6-С10)арила, (С6-С10)арил(С6-С10)арил(С1-С6)алкила, (С6-С10)арил(С6-С10)арил(С6-С10)арила, (С6-С10)арил(С1-С6)алкила или (С6-С10)арил(С1-С6)алкокси(С6-С10)арила возможно замещена по любому из кольцевых атомов углерода, способных к образованию дополнительной связи, одним или более чем одним заместителем на кольцо, независимо выбранным из фтора, хлора, брома, (С1-С6)алкила, (С1-С6)алкокси, перфтор (С1-С3)алкила, перфтор(С1-С3)алкокси и (С6-С10)арилокси; и Y - водород или (С1-С6)алкил. Соединения I - промежуточные продукты в синтезе ингибиторов матриксных металлопротеиназ. 2 с. и 10 з.п. ф-лы. |
2197479 патент выдан: опубликован: 27.01.2003 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ИНГИБИТОРОВ 5-ЛИПОКСИГЕНАЗЫ
Изобретение относится к новому способу получения соединений формулы I где А представляет собой C1-С6-алкил, арил, который моно- или дизамещен F, Cl, Br, ОСН3, C1-С3-алкилом или бензилом, - ингибиторов 5-липоксигеназы, полезных для лечения или облегчения воспалительных заболеваний, аллергии и сердечно-сосудистых заболеваний. Изобретение также относится к новым соединениям формулы I, где А - С1-C6, и промежуточным соединениям формулы VIII где Х - Br или Cl, необходимым для получения соединений формулы I. Технический результат состоит в разработке нового более простого и дешевого способа получения ингибиторов 5-липоксигеназы. 3 с. и 23 з.п. ф-лы. |
2181722 патент выдан: опубликован: 27.04.2002 |
|