Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца только с одним атомом кислорода в качестве гетероатома, не конденсированные с другими кольцами: ....только с атомами водорода и одним атомом кислорода, непосредственно связанными с атомами углерода ядра, например простые тетрагидропираниловые эфиры – C07D 309/12

МПКРаздел CC07C07DC07D 309/00C07D 309/12
Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 309/00 Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца только с одним атомом кислорода в качестве гетероатома, не конденсированные с другими кольцами
C07D 309/12 ....только с атомами водорода и одним атомом кислорода, непосредственно связанными с атомами углерода ядра, например простые тетрагидропираниловые эфиры

Патенты в данной категории

1Н-ХИНАЗОЛИН-2,4-ДИОНЫ

Изобретение относится к N-[2,4-диоксо-6-(тетрагидрофуран-2-ил)-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду и N-[6-(1-изопропоксиэтил)-2,4-диоксо-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду, которые обладают антагонистической активностью в отношении рецептора АМРА. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и к применениям указанных соединений для получения лекарственных средств, предназначенных для лечения состояния, опосредованного АМРА, и, прежде всего, для лечения эпилепсии или шизофрении. 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 81 пр.

2509764
патент выдан:
опубликован: 20.03.2014
ПОЛУЧЕНИЕ 3-[(1R,2R)-3-(ДИМЕТИЛАМИНО)-1-ЭТИЛ-2-МЕТИЛПРОПИЛ]-ФЕНОЛА

Настоящее изобретение относится к улучшенному способу получения 3-[(lR,2R)-3-(диметиламино)-1-этил-2-метилпропил]-фенола формулы VIII или его соли присоединения кислоты, предпочтительно хлористоводородной кислоты. Способ характеризуется следующими стадиями: а) ацилирование соединения формулы (VI), где R означает C1-3алкил, замещенный фенилом

ацилирующим агентом; b) гидрогенолиз полученного таким образом соединения (VII), где ацил выбран из СН3 -СО-, CF3-CO-, CH2Cl-СО-, CHCl2 -СО- и CCl3-CO-, при использовании палладиевого катализатора в инертном в условиях реакции растворителе в присутствии водорода с образованием продукта VIII с R1=H:

и

d) необязательное конвертирование полученного незащищенного продукта в соль присоединения кислоты. В предлагаемом способе получены новые промежуточные соединения формулы (VII), которые также являются предметом настоящего изобретения. При этом снижается образование нежелательных изомеров, не используются агрессивные легковоспламеняющиеся вещества. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 4 пр.

2463290
патент выдан:
опубликован: 10.10.2012
1-ФЕНИЛ-2-ДИМЕТИЛАМИНОМЕТИЛЦИКЛОГЕКСАНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДЕПРЕССИЙ И БОЛИ

Изобретение относится к новым соединениям, выбранным из группы 3-(2-моно- или диметиламинометилциклогексил)фенола, выбранным из группы, включающей моно-[3-(2-диметиламинометилциклогексил)фенил]эфир серной кислоты, моно-(1R,2R)-[3-(2-диметиламинометилциклогексил)фенил]эфир серной кислоты, 3-(2-метиламинометилциклогексил)фенол, (1R,2R)-3-(2-метиламинометилциклогексил)фенол, N-оксид 3-(2-диметиламинометилциклогексил)фенола, N-оксид (1R,2R)-3-(2-диметиламинометилциклогексил)фенола, 6-[3-(2-диметиламинометилциклогексил)фенокси]-3,4,5-тригидрокситетрагидропиран-2-карбоновую кислоту, 6-[(1R,2R)-3-(2-диметиламинометилциклогексил)фенокси]-3,4,5-тригидрокситетрагидропиран-2-карбоновую кислоту, 4-(2-диметиламинометилциклогексил)катехол, (1R,2R)-4-(2-диметиламинометилциклогексил)катехол, 3-(2-аминометилциклогексил)фенол, (1R,2R)-3-(2-аминометилциклогексил)фенол, С-[2-(3-метоксифенил)циклогексил]метиламин, (1R,2R)-С-[2-(3-метоксифенил)циклогексил]метиламин, [2-(3-метоксифенил)циклогексилметил]метиламин, (1R,2R)-[2-(3-метоксифенил)циклогексилметил]метиламин, N-оксид [2-(3-метоксифенил)циклогексилметил]диметиламина, и N-оксид (1R,2R)-[2-(3-метоксифенил)циклогексилметил]диметиламина, а также применению соединений для приготовления лекарственного средства для лечения депрессий которая может быть соченанной с болью, прежде всего острой висцеральной хронической или нефропатической болью и болью, обусловленной раком. 4 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл.

2387446
патент выдан:
опубликован: 27.04.2010
АМИНОБЕНЗОФЕНОНЫ

Изобретение относится к новым производным аминобензофенонов общей формулы I, обладающих свойствами ингибитора интерлейкина-1 (IL-1 ) и фактора некроза опухоли(ТМР- ). Соединения могут найти применение для получения лекарственного средства для лечения и профилактики заболеваний, связанных с регулирующей системой цитокинов, таких как воспалительные заболевания. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям и применению. В общей формуле I

2361855
патент выдан:
опубликован: 20.07.2009
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНОЕ СОЕДИНЕНИЕ НОВОГО ДАУЭР-ФЕРОМОНА СПЯЩЕГО СОСТОЯНИЯ, СПОСОБ ДЛЯ ЕГО ВЫДЕЛЕНИЯ И ОПРЕДЕЛЕНИЯ (ХАРАКТЕРИЗАЦИИ)

Настоящее изобретение относится к новому фармакологически активному соединению нового дауэр-феромона спящего состояния, имеющего следующую структурную формулу I:

и способу его выделения и очистки, а также определению структуры этого вещества, который заключается в том, что приготавливается этанольный экстракт, путем концентрирования жидкой среды в целом этанолом, после культурирования C.elegans на жидкой базальной S.среде, а затем эта этанольная фракция дополнительно экстрагируется этилацетатом. Затем примеси удаляются из этилацетатного экстракта путем адсорбционной хроматографии на силикагеле, и экстракт феромона выделяется и очищается с помощью хроматографических процедур на колонке с аминными группами, с использованием различных растворителей в качестве элюентов. Затем соединение феромона полностью выделяется и характеризуется посредством эксклюзионной ВЭЖХ. Это соединение применяется для передачи спящего состояния. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 8 ил., 7 табл.

2303596
патент выдан:
опубликован: 27.07.2007
АЗУЛЕНОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ЕГО ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ДИАБЕТА

Настоящее изобретение относится к азуленовому производному формулы (I) или его соли:

2295522
патент выдан:
опубликован: 20.03.2007
ПРОИЗВОДНЫЕ N-(4-КАРБАМИМИДОФЕНИЛ)ГЛИЦИНАМИДА, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМКОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к производным N-(4-карбамимидофенил) глицинамида формулы (I), где Е обозначает водород или ОН, Q обозначает водород или алкил, R обозначает арил, циклоалкил или алкил, замещенный радикалами R1, R2, R3, R1 обозначает водород, СООН, СОО-алкил или арил, R2 обозначает водород, арил, циклоалкил или гетероарил, R3 обозначает водород, арил или ОН (в положении, отличном от -положения по отношению к атому азота, к которому присоединена алкильная группа R), или необязательно замещенную аминогруппу, три из радикалов X1-X4 обозначают группу C(Ra), C(Rb) или C(Rc), а четвертый обозначает С(Rd), Ra-Rd обозначают Н, ОН, NO2, диалкиламиногруппу, галоген, алкил, алкокси, арилокси, аралкилокси, гетероарилалкилокси, гетероциклилалкилоксигруппу, СООН, СОО-алкил, NH-SO2-алкил, NH-SO2-арил, две соседние группы Ra-Rb обозначают алкилендиоксигруппу, G1 и G2 обозначают водород, ОН, также изобретение относится к промежуточным соединениям формулы (IV), (V), (VI), которые используются в способах получения соединений формулы (I), и заключаются во взаимодействии альдегида формулы (II) с изонитрилом формулы R1NC и аминобензамидином формулы (III), а также цианогруппу CN, в нитриле формулы (IV) превращают в амидиногруппу C(N-G1)NH-G2. Кроме этого, соединения формулы (I) обладают ингибирующей амидолитической активностью в отношении комплекса фактор VIIа/тканевой фактор и благодаря этому свойству могут быть действующим веществом в фармкомпозиции. 5 с. и 7 з.п.ф-лы.











2202539
патент выдан:
опубликован: 20.04.2003
ФЕНИЛГЛИЦИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I), где R1 - водород или фрагмент сложного эфира, Е - водород или гидрокси, три из Х14 обозначают группу C(Ra), C(Rb) или C(Rc), а четвертый обозначает C(Rd) или N, где Ra-Rd - водород, алкенил, алкинил, алкенилокси, алкокси, алкиламино, алкоксиалкокси, алкоксиалкиламиноалкил, алкоксикарбонилалкил, алкоксикарбониларилалкокси, алкоксикарбонилалкилкарбоксамидо, алкил, алкоксикарбонилкарбоксамидо, алкилсульфанил, алкилсульфинил, алкилсульфонил, алкилуреидо, алкилтиоуреидо, алкилсульфониламиноалкокси, алкилсульфониламино, аминоалкокси, арилалкенил, арилалкокси, арилалкил, арилалкилкарбоксамидо, арилкарбонилалкокси, арилкарбоксамидо, арилокси, арилоксиалкокси, арилсульфониламино, арилсульфониламиноалкокси, карбокси, карбоксиалкил, замещенный алкил, замещенный амино, галоген, замещенный галоген, циклоалкил, замещенный циклоалкил, гидрокси, замещенный гидрокси, гетероцикл, замещенный гетероцикл, или две смежные группы из Ra-Rd вместе образуют фрагмент сконденсированного ди- или монооксанового кольца или арильного кольца. Указанные соединения обладают амидолитической активностью в отношении комплекса фактор VIIа/тканевый фактор и благодаря этому свойству могут использоваться в качестве активного компонента в фармкомпозиции, а также для лечения различных заболеваний, обусловленных этой активностью. 4 с. и 20 з. п. ф-лы.

2198871
патент выдан:
опубликован: 20.02.2003
ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛОВ ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Использование: в медицине при лечении различных воспалительных и/или аллергических заболеваний. Сущность изобретения - продукт: производные арилов формулы I:



где Ar1 представляет собой фенил или нафтил, который может быть при необходимости замещен одним или двумя заместителями, выбранными из атома галогена или гидроксигруппы, СN, трифторметила, C1-4алкила, С1-4алкиламино-, ди(С1-4алкил)аминогруппы, амино-С1-4алкил, карбокси-С1-4алкокси-, С1-4алкокси-карбонил-С1-4алкокси- и ди(С1-4алкил)амино-С2-4алкоксигруппы; и Х1 представляет собой окси- или тиогруппу, сульфонил, дифторметилен, иминогруппу или С1-4алкилен, где С1-4алкиленовая группа при необходимости может быть замещена одним или двумя заместителями, выбранными из гидроксигруппы, С1-4алкила, С1-4алкоксигруппы и фенил; при Х1 представляет собой группу формулы -O-CH2-; или где A1 представляет собой 5- или 6-членный моноциклический гетероциклический фрагмент, содержащий один или два гетероатома азота или гидрированное их производное, причем гетероциклический фрагмент может быть в случае необходимости замещен одним оксозаместителем и Х1 является линейной связью к Ar2 или Х1 является карбонил- или С1-4-алкиленом; Ar2 или Ar3, который может быть одинаковым или различным и каждый является фениленом, который в случае необходимости может быть замещен атомом галогена; Х2 представляет собой окси-, тио-, сульфонилгруппу; R1 представляет собой С1-4алкил; R2 и R3 вместе образуют группу формулы -A1-X3-A2-, которая вместе с атомом углерода, к которому A1 и A2 прикреплены, образуют кольцо с 6 атомами, где A1 и A2 могут быть одинаковыми или различными, каждый является С1-3алкиленом и Х3 является оксигруппой, и кольцо может быть замещено одним С1-4алкилом; или их фармацевтически приемлемые соли и способы их получения. Способ 1. Реагент 1: соединение формулы Ar1-X1-Ar2-X2-H. Реагент 2: соединение формулы II



Реагент 1: соединение формулы III:

Способ 2:



Реагент 2: cоединение формулы: Ar1-X1-A2-Z.

Способ 3. Реагент 1: соединение формулы IV



Реагент 2: R1-Z, где R1, R2, R3, X1, X2, Ar1, Ar2 и Ar3 имеют вышеуказанные значения. Соединения формулы I снижают уровень лейкотриена В4 на 50% (IC50). Все испытанные образцы обладают активностью с показателями IC50 в общем диапазоне концентраций от 0,03 до 0,5 мкмоль. 5 табл.
2067976
патент выдан:
опубликован: 20.10.1996
Наверх