Гетероциклические соединения, содержащие кольца полиметиленимина не менее чем из пяти членов, 3-азабицикло-[3.2.2]-нонана, пиперазина, морфолина или тиоморфолина, только с атомами водорода, непосредственно связанными с атомами углерода кольца: .с замещенными углеводородными радикалами, связанными с атомами азота кольца – C07D 295/04

Изобретение относится к области медицины, а именно к новым органическим соединениям, а именно к N,N'-замещенным пиперазинам общей формулы (I):

где R¹, R²: линейный или разветвленный алкокси (С₁÷С₄), CH₃C(=O)O; n=1-5; m=0-3; Z: C=O, SO₂; X:C(=NH)NH ₂, C(=NH)NHC(-NH)NH₂, G - низкомолекулярная органическая или минеральная кислота, катионы натрия, калия, аммония или вода, влияющим на систему гемостаза, проявляющим антиагрегантные, антикоагулянтные и вазодилаторные свойства, и к способу получения N,N'-замещенных пиперазинов формулы 1, путем взаимодействия N-замещенных пиперазинов общей формулы

где R¹, R²: линейный или разветвленный алкокси (C₁÷C₄), CH₃C(=O)O; n=1-5; m=0-3; Z: C=O, SO₂; с 1H-пиразол-1-карбоксамидином, дициандиамидом и их солями в органических растворителях или воде при температуре 10-50°C в присутствии оснований. Новые вещества перспективны для профилактики и лечения заболеваний системы гемостаза. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 10 табл., 14 пр.

Изобретение относится к новым соединениям 3-замещенного 4-(фенил-N-алкил)пиперазина формулы (1)

,

R₁ представляет собой OSO ₂CF₃, OSO₂CH₃, SO ₂R₃, COCF₃ и СОСН₂СН ₃, R₂ представляет собой C₁-C ₄ алкил или аллил, R₃ представляет собой C ₁-С₃ алкил или CF₃, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения по настоящему изобретению обладают способностью модулировать нейротрансмиссию допамина. Также в настоящем изобретении раскрываются фармацевтические композиции вышеназванных соединений, где вышеназванные соединения используются для лечения расстройств центральной нервной системы. 2 н. и 2 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым нестероидным производным класса синтетических производных, имеющих следующие структуры, или их фармацевтически приемлемым солям:

, , ,

,

или

которые обладают способностью модулировать андрогенный рецептор, а также изобретение относится к фармацевтическим композициям, содержащим указанные производные, и использованию их для получения нестероидных лекарственных средств для лечения и/или предупреждения состояний или заболеваний, таких как гиперплазия простаты, рак предстательной железы, гирсутизм, тяжелая гормонозависимая алопеция или акне и т.д. в результате антагонистических активностей по отношению к андрогенному рецептору. 3 н. и 3 з.п. ф-лы., 5 ил., 3 табл.

Настоящее изобретение относится к арил- или гетероарилпиперазинам общей формулы II

где R² является водородом или С_1-4-алкилом,

(i) R¹ - разветвленный С_4-6-алкил, разветвленный С_4-6 -алкенил или разветвленный С_4-6-алкинил, при условии, что R¹ не является изобутилом,

- С_3-5-циклоалкил, С_3-7-циклоалкенил, С _3-6-циклоалкил-С_1-3-алкил или С_3-6 -циклоалкенил-С_1-3-алкил,

- R ¹ и R² вместе образуют С_3-6-алкиленовый мостик и

А является

или

или

(ii) R¹ - этил, н-пропил или изопропил,

R¹ и R² вместе образуют С_3-6-алкиленовый мостик и

А является

или

Соединения демонстрируют высокое и селективное сродство связывания к рецептору гистамина Н3 и могут быть использованы для лечения заболеваний и расстройств, связанных с рецептором гистамина Н3. Описаны также фармацевтическая композиция на основе соединений II, применение соединений II, способу лечения. 5 н. и 44 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к соединениям, представленным формулой

где значения заместителей указаны в описании, и их фармацевтически приемлемым солям, которые могут использоваться для лечения и/или профилактики катепсин-зависимых состояний или болезней млекопитающих, нуждающихся в этом. Эти соединения являются полезными для лечения заболеваний, при которых показано ингибирование резорбции кости, таких как остеопороз, повышение минеральной плотности кости и снижение риска переломов. Задачей настоящего изобретения является применение заявленных соединений для изготовления лекарственного средства, обладающего ингибирующей активностью в отношении катепсина. 8 н. и 16 з.п. ф-лы, 4 табл.

Изобретение относится к новым растворимым фармацевтическим солям, образованным из солеобразующего действующего соединения общей формулы (I) или (II) и заменителя сахара, которые могут быть использованы для получения лекарственных средств, пригодных для лечения боли и для лечения недержания мочи. Солеобразующее действующее вещество представляет собой солеобразующее соединение из числа 1-фенил-3-диметиламинопропановых соединений общей формулы I

в которой

Х обозначает ОН, F, Cl, H или группу OCOR⁶, R¹ представляет собой С_1-4алкильную группу, R ² представляет собой Н или С_1-4алкильную группу, а R³ представляет собой Н или С _1-4алкильную группу с прямой цепью или

R ² и R³ вместе образуют С _4-7циклоалкильную группу и, если R⁵ обозначает Н, то R⁴ представляет собой группу O-Z в мета-положении, где Z обозначает Н, C _1-3алкил, РО(O-С_1-4алкил) ₂, CO(ОС_1-5алкил), CONH-С ₆Н₄-(С_1-3алкил), СО-С₆Н₄-R ⁷, при этом R⁷ представляет собой OCOC_1-3алкил в орто-положении или группу CH₂N(R⁸) ₂ в мета- либо пара-положении, где R⁸ обозначает C_1-4алкил или 4-морфолиногруппу, либо R⁴ представляет собой S-C _1-3алкил в мета-положении, мета-Cl, мета-F, группу CR ⁹R¹⁰R¹¹ в мета-положении, где R⁹, R¹⁰ и R ¹¹ обозначают Н или F, ОН-группу в орто-положении, О-С _2-3алкил в орто-положении, пара-F или группу CR ⁹R¹⁰R¹¹ в пара-положении, где R⁹, R¹⁰ и R ¹¹ обозначают Н или F, или если R⁵ обозначает находящиеся в пара-положении Cl, F, ОН-группу или O-С_1-3-алкил,то R⁴ представляет собой находящиеся в мета-положении Cl, F, ОН-группу или O-C_1-3-алкил или R⁴ и R⁵ вместе образуют группу 3,4-ОСН=СН- либо 3,4-ОСН=СНО-, R⁶ обозначает С _1-3алкил,или солеобразующее действующее вещество представляет собой солеобразующее соединение из числа 6-диметиламинометил-1-фенилциклогексановых соединений общей формулы II

в которой R¹ представляет собой Н, ОН, Cl или F, R^2' и R ^3' имеют идентичные либо разные значения и представляют собой Н, С_1-4алкил, бензил, CF ₃, ОН, ОСН₂-С₆ Н₅, O-С_1-4алкил, Cl или F, при условии, что по меньшей мере один из радикалов R^2' либо R^3' обозначает Н, R^4' представляет собой Н, СН₃, РО(ОС_1-4алкил) ₂, СО(ОС_1-5алкил), СО-NH-С ₆Н₄-C_1-3алкил, CO-C₆H₄-R ^5', СО-С_1-5алкил, CO-CHR ^6'NHR^7' или незамещенную либо замещенную пиридильную, тиенильную, тиазолильную или фенильную группу, R⁵ представляет собой ОС(O)С _1-3алкил в орто-положении или СН₂ -N(R^8')₂ в мета- либо пара-положении, где R^8' обозначает С_1-4алкил или оба радикала R ^8' вместе с N образуют 4-морфолиногруппу, и R ^6' и R^7' имеют идентичные либо разные значения и представляют собой Н или C ₁-₆алкил, при условии, что если оба радикала R^2' и R^3' представляют собой Н, то R^4' не обозначает СН₃, когда дополнительно R ^1' представляет собой Н, ОН или Cl, либо R ^4' не обозначает Н, когда дополнительно R ^1' представляет собой ОН. Изобретение также относится к лекарственному средству на основе указанных солей. 4 н. и 10 з.п.ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к способу восстановления нарушенных функций опиоидных рецепторов с помощью пиперазиновых или пиридазиновых соединений общей формулы I

где G представляет собой атом углерода или азота; А выбирают из (i) фенила, замещенного любым из -СООН, -CONH ₂, СООСН₃, -CN, NH ₂ или -СОСН₃; (ii) нафтила, бензофуранила и хинолинила; и (iii) Соединения могут быть использованы для устранения боли.

, ,

Настоящее изобретение относится к производному пиридина общей формулы I

Изобретение относится к органической химии, в частности к производным адамантана общей формулы

Описываются замещенные метил-N-амидооксамоил-N-фенил-D,L-аланинаты общей формулы I