Гетероциклические соединения, содержащие кольца только с атомами азота и серы в качестве гетероатомов, не отнесенные к группам  ,275/00: ....1,2,4-тиадиазолы, гидрированные 1,2,4-тиадиазолы – C07D 285/08

Настоящее изобретение относится к соединениям, представленным формулой (I), где Х¹ и X² независимо представляют собой СН или N; кольцо U представляет собой бензольное кольцо, пиразольное кольцо, 1,2,4-оксадиазольное кольцо, 1,2,4-тиадиазольное кольцо, изотиазольное кольцо, оксазольное кольцо, пиридиновое кольцо, тиазольное кольцо или тиофеновое кольцо; m представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 1; n представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 3; R¹ представляет собой гидроксигруппу или C_1-6 алкил; R² представляет собой любой из (1)-(3): (1) атом галогена; (2) гидроксигруппу; (3) C_1-6 алкил, или C_1-6 алкокси, каждый из которых может независимо содержать любую группу, выбранную из группы заместителей ; группа заместителей включает атом фтора и гидроксигруппу, или его фармацевтически приемлемая соль. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении ксантиноксидазы, включающей в качестве активного ингредиента соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль. Технический результат - содержащее конденсированную кольцевую структуру производное, предназначенное в качестве средства для профилактики или лечения заболевания, связанного с аномальным уровнем мочевой кислоты в сыворотке. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 11 табл., 126 пр.

Изобретение относится к производным 5-амино-3-(2-аминопропил)-[1,2,4]тиадиазола общей формулы

где R¹, R², R ³ могут быть одинаковыми или различными и независимо означают водород, возможно замещенный алкил, возможно замещенный арил, возможно замещенный аралкил, гетероаралкил (где 5- или 6-членный N-, О- или S-гетероароматический цикл), циклоалкил, 2,2,6,6-тетраметил-пиперидин-4-ил, а также R¹+R² могут означать гетероцикл, выбранный из необязательно замещенных пирролидина, пиперидина, азепана, пиперазина, морфолина, где возможными заместителями могут быть гидроксил, цианогруппа, галогены, алкилы, низшие алкоксигруппы, низшие алкотиогруппы, тригалогенметильные, сульфамидные, необязательно замещенные аминогруппы (амино, диметиламино, диэтиламино), при условии, что когда R¹=H, тогда R² является отличным от водорода или метила. Технический результат - получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине в качестве веществ, обладающих нейромодулирующей активностью. 1 з.п. ф-лы, 3 пр.

Изобретение относится к производным 5-амино-3-(2-нитроксипропил)-1,2,4-тиадиазолов общей формулы

, где R¹, R² могут быть одинаковыми или различными и независимо означают водород, замещенные или незамещенные арил, или гетероарил, или аралкил, алкил, циклоалкил, а также R¹+R² могут означать гетероцикл (не обязательно замещеные пиперазин и пиперидин). Технический результат - получены новые соединения, которые могут найти применение в медицине для лечения нейродегенеративных заболеваний.

Настоящее изобретение относится к производным оксима общей формулы [1] и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения изобретения проявляют свойства активатора глюкокиназы. В формуле (I)

Описаны новые соединения формулы (I), где: R¹ представляет собой гидроксиметил; R² выбран из -C(O)NR ⁴R⁵; HET-1 представляет собой 5- или 6-членное гетероарильное кольцо, присоединенное по атому С; R³ представляет собой галогено; R⁴ и R⁵ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклильную кольцевую систему, как она определена для НЕТ-3; НЕТ-3 представляет собой возможно замещенный азетидинил; m равен 1; n равен 0, 1 или 2; или их фармацевтически приемлемая соль, которые находят применение в качестве активаторов глюкокиназы (GLK) или активного начала в фармацевтических композициях, а так же описаны способы их получения. 5 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям, оптическим изомерам или их смеси в качестве активаторов глюкокиназы. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, опосредованных низкой активностью глюкокиназы, таких как диабет типа 2. В общей формуле (I)

где R¹ представляет собой С _3-8-циклоалкил, С_3-8-циклоалкенил, 6-членный гетероциклил с 1 атомом азота, конденсированный фенил-С_3-8 -циклоалкил, каждый из которых возможно замещен одним или двумя заместителями R³, R⁴, R⁵ и R ⁶; R² представляет собой С_3-8-циклоалкил, 5-6-членный гетероциклил с 1-2 гетероатомами, выбранными из N, O или S, каждый из которых возможно замещен одним или двумя заместителями R³⁰, R³¹, R³² и R³³ , и R³, R⁴, R⁵, R⁶ , R³⁰, R³¹, R³² и R³³ независимо выбраны из группы, состоящей из - галогена, гидрокси, оксо, -CF₃; либо -NR¹⁰R¹¹; либо C_1-6-алкила, фенила, C_1-6-алкокси, С _1-6-алкил-С(O)-O-C_1-6-алкила, каждый из которых возможно замещен одним заместителем, независимо выбранным из R¹²; либо -C(O)-R²⁷, -S(O)₂-R ²⁷; либо два заместителя, выбранные из R³, R ⁴, R⁵ и R⁶ или R³⁰, R ³¹, R³² и R³³, присоединенные к одному и тому же атому или к соседним атомам, вместе образуют радикал -O-(СН₂)₂-O-; R¹⁰ и R¹¹ независимо представляют собой водород, C_1-6-алкил, -С(O)-С_1-6-алкил, -С(O)-O-С_1-6-алкил, -S(O) ₂-С_1-6-алкил; R²⁷ представляет собой C_1-6-алкил, C_1-6-алкокси, С_3-8 -циклоалкил, С_3-8-циклоалкил-С_1-6-алкил, фенил, фенил-С_1-6-алкил, 5-6-членный гетероарил с 1-2 гетероатомами, выбранными из N или S, 6-членный гетероарил-C _1-6-алкил с 1 атомом азота, 6-членный гетероциклил-С _1-6-алкил с 1-2 гетероатомами, выбранными из N или О, R ¹⁰R¹¹-N-С_1-6-алкил, каждый из которых возможно замещен одним заместителем, независимо выбранным из R¹²; R¹² представляет собой галоген, -CF ₃, C_1-6-алкокси, -NR¹⁰R¹¹ ; А представляет собой 5-9-членный гетероарил с 1-3 гетероатомами, выбранными из N, О или S, который возможно замещен одним или двумя заместителями, независимо выбранным из R⁷, R ⁸ и R⁹; R⁷, R⁸ и R ⁹ независимо выбраны из галогена, циано, -CF₃ ; либо C_1-6-алкила, С_2-6-алкенила, C _1-6-алкокси, C_1-6-алкилтио, -С(O)-O-С_1-6 -алкила, формила, -С_1-6-алкил-С(O)-O-С_1-6 -алкила, -С_1-6-алкил-O-С(O)-С_1-6-алкила или гидрокси-С_1-6-алкила, каждый из которых возможно замещен одним заместителем, независимо выбранным из R¹⁶ ; либо фенила, 5-членный гетероарил-С_1-6-алкилтио с 2-4 атомами азота фенилтио, 5-6-членный гетероарилтио с 1-2 атомами азота, каждый из которых возможно замещен на арильной или гетероарильной части одним или двумя заместителями, независимо выбранным из R¹⁷; либо С_3-8-циклоалкила; либо 6-членного гетероциклила с 2 атомами азота, 5-7-членного гетероциклил-С_1-6-алкилтио с 1-2 гетероатомами, выбранными из N или О, каждый из которых возможно замещен одним заместителем, независимо выбранным из R¹⁶; либо C_1-6-алкил-NR ¹⁹R²⁰, -S(O)₂-R²¹ или -S(O)₂-NR¹⁹R²⁰; либо -C(O)NR ²²R²³; R¹⁶, R¹⁷ и R ¹⁸ независимо представляют собой C_1-6-алкил, карбокси, -С(O)-O-С_1-6-алкил, -NR¹⁹R ²⁰, -C(O)NR¹⁹R²⁰; R¹⁹ и R²⁰ независимо представляют собой водород, C _1-6-алкил, фенил, 5-членный гетероарил с 2 гетероатомами, выбранными из N или S, 6-членный гетероциклил с 1 атомом азота, -С(O)-O-C_1-6-алкил или -S(O)₂-С_1-6 -алкил, каждый из которых возможно замещен одним заместителем, независимо выбранным из R²⁴; либо R¹⁹ и R²⁰ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-7-членное гетероциклическое кольцо с указанным атомом азота, где это гетероциклическое кольцо возможно содержит один дополнительный гетероатом, выбранный из азота, кислорода и серы, где это гетероциклическое кольцо возможно замещено одним заместителем, независимо выбранным из R²⁴; R²¹ выбран из С_2-6-алкенила; либо R²² и R²³ независимо выбраны из водорода, -С_1-6-алкил-С(O)-O-С _1-6-алкила, -C_1-6-алкил-S(O)₂-C _1-6-алкила, С_3-8-циклоалкила; либо R²² и R²³ вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 6-членное гетероциклическое кольцо с указанным атомом азота, где это гетероциклическое кольцо возможно замещено одним заместителем, независимо выбранным из R²⁴; R²⁴ представляет собой оксо, C_1-6-алкил, карбокси-С _1-6-алкил, 6-членный гетероциклил с 1 атомом азота, -NH-S(O) ₂R²⁸ или -S(O)₂R²⁸, где каждая циклическая группировка возможно замещена одним заместителем, независимо выбранным из R²⁹; R²⁸ представляет собой C_1-6-алкил, -С_1-6-алкил-С(O)-O-С _1-6-алкил или -NH(СН₃)₂; R²⁹ представляет собой C_1-6-алкил. 1 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к ингибиторам GSK-3 общей формулы (I), способу их получения и фармацевтическим композициям на их основе, которые можно использовать в медицине:

где R₁ обозначает органическую группу, содержащую по меньшей мере 8 атомов, выбранных из С или О, включающую ароматическое кольцо фенила, нафтила или метилендиоксифенила, которая не связана непосредственно с N через -С(O)- или кислород; R_a, R_b, R₂, R₃, R ₄, R₅ и R₆ представляют собой водород. Технический результат - получение новых биологически активных соединений для лечения опосредуемых GSK-3 заболеваний. 5 н. и 23 з.п. ф-лы, 5 табл.

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения 3,5-диамино-1,2,4-тиадиазола, используемого в синтезе лекарственных препаратов, макрогетероциклических соединений, биологически активных веществ и др. Описывается способ получения 3,5-диамино-1,2,4-тиадиазола взаимодействием 2-имино-4-тиобиурета с эквимолекулярным количеством пероксида водорода при его концентрации 26-35% в кипящем спирте в течение 20-30 минут. Предложенный способ по упрощенной технологии позволяет повысить выход целевого продукта с Т.пл. 172-174°С до 86% и сократить общую длительность процесса с 60 часов до 2 часов. 1 табл.

Настоящее изобретение относится к соединению малононитрила, представленному формулой (I):

где один любой из X¹, X ², X³ и X⁴ представляет собой CR¹⁰⁰, где R ¹⁰⁰ представляет собой группу, представленную формулой (II), каждый из трех других X¹, X ², X³ и X⁴ представляет собой азот или CR⁵ при условии, что от одного до трех X¹, X ², X³ и X⁴ представляет собой азот, Z представляет собой кислород, серу или NR⁶, которое может найти применение в качестве пестицида для борьбы с вредителями сельского хозяйства. Изобретение также относится к пестицидной композиции, способу борьбы с вредителем и применению соединений изобретения в качестве активного ингредиента пестицидной композиции. 4 н. и 14 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к получению новых производных бензамида формулы (I), обладающих активирующим влиянием на глюкокиназу, которые могут быть использованы для лечения диабета и ожирения:

где Х¹ и Х ² представляют собой кислород, R¹ представляет алкилсульфонил, алканоил, галоген или гидроксиалкил; R² представляет собой алкил или алкенил, R³ представляет собой алкил или гидроксиалкил, кольцо А представляет собой фенил или пиридил, кольцо В представляет собой тиазолил, тиадиазолил, изоксазолил, пиридотиазолил или пиразолил, в котором атом углерода кольца В, который связан с атомом азота амидной группы формулы (I), образует C=N связь с кольцом В. Технический результат - получение новых биоактивных бензамидов. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 5 табл.

Настоящее изобретение относится к новым производным 1,2,4-тиадиазол-2-ия формулы (I),

где R¹, R² и R⁴ представляют собой радикалы, содержащие циклические фрагменты, R³ обозначает водород, алкил, алкенил или алкинил, которые могут использоваться в качестве агонистов или антагонистов рецептора меланокортина. Также в настоящем изобретении представлена фармацевтическая композиция, обладающая активностью модулятора рецептора меланокортина, и способ ее получения. Целью настоящего изобретения является получение фармацевтических композиций, содержащих соединения, взятых в терапевтически эффективном количестве, а также фармацевтически приемлемый носитель, которые вводят субъекту, нуждающемуся в лечении заболеваний, опосредованных рецептором меланокортина, выбранных из группы, включающей такие нарушения, как метаболические нарушения, нарушения, связанные с ЦНС, и дерматологические нарушения, 7 н.з. и 14 з.п. ф-лы, 13 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"W.Eggers "Herstellung von (N-alkylbenzimidoyl)-und (N-arylbenzimidoyl)carbodiimiden; ihre Umlagerung zu aminochinazolinen und dihydro-1,3,5-triazinen"; CHEMISCHE BERICHTE, 1986, vol.119, N 12, p.3737-3748. WO 200155107 A, 02.08.2001. US 3632815 A, 04.01.1972.

Настоящее изобретение относится к новым производным 1,2,4-тиадиазола формулы (II)

где R¹, R² и R⁴ представляют собой радикалы, содержащие циклические фрагменты, которые могут использоваться в качестве агонистов или антагонистов рецептора меланокортина. Целью настоящего изобретения является получение фармацевтических композиций, включающих заявляемые соединения, взятые в терапевтически эффективном количестве, которые могут применяться для лечения заболеваний, опосредованных рецептором меланокортина, например, таких как метаболические нарушения, нарушения, связанные с ЦНС, и дерматологические нарушения. 7 н. и 13 з.п. ф-лы, 13 табл., 5 сх.

Описываются новые замещенные бензоилциклогексеноны общей формулы (I)

в которой Q, Y, Z, R¹-R ⁵ имеют указанные в формуле изобретения значения, включая их все возможные таутомерные формы и их возможные соли. Технический результат - замещенные бензоилциклогексеноны общей формулы (I) обладают гербицидной активностью. 1 з.п. ф-лы, 6 табл.

Изобретение относится к применению соединений, представленных общей формулой (II):

где: R^a и R ^b независимо выбирают из водорода, алкила, циклоалкила, арила (необязательно замещенного группой, выбранной из алкила, галогена и алкокси), (Z)_n-арила (необязательно замещенного группой, выбранной из алкила, галогена и алкокси), -(Z)_n-C(O)OR³, Z независимо выбирают из -C(R³)(R ⁴)-, R³ и R⁴ независимо выбирают из водорода, алкила, арила и 6-членного цикла с атомом азота в качестве гетероатома; n имеет значения ноль, один или два; Х и Y независимо выбирают из =O, =S, =N(R ³); в качестве активного ингредиента для получения фармацевтической композиции, предназначенной для лечения заболеваний, в которые вовлечена гликоген-синтаза киназа 3-бета (GSK-3). Изобретение относится к соединениям, представленным общей формулой II, где R^a выбирают из СН₂ Ph, CH₂CO₂Et, 4-OMePh, 4-MePh, 4-BrPh; R^b выбирают из Me и CH ₂CO₂Et, Х и Y представляют собой =O. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей GSK-3 ингибирующей активностью, содержащей в качестве активного ингредиента соединение общей формулы (II). Технический результат - гетероциклические ингибиторы гликоген-синтазы киназы 3 , GSK-3. 3 н. и 14 з.п. ф-лы, 5 табл.