Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-тиазольные или гидрированные 1,3-тиазольные кольца: ...с атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца – C07D 277/06
Патенты в данной категории
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ (2R,4R)-2-АЛКИЛ-3-(2-МЕРКАПТОБЕНЗОИЛ)-1,3-ТИАЗОЛИДИН-4-КАРБОНОВЫХ КИСЛОТ
Изобретение относится к способу получения производных (2R,4R)-2-алкил-3-(2-меркаптобензоил)-1,3-тиазолидин-4-карбоновых кислот - потенциальных антигипертензивных веществ, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Способ получения (2R,4R)-2-алкил-3-(2-меркаптобензоил)-1,3-тиазолидин-4-карбоновых кислот включает ацилирование дихлорангидридом дитиосалициловой кислоты 2-алкил-1,3-тиазолидин-4-карбоновых кислот. В основе синтеза целевого продукта используют природную аминокислоту L-цистеин и алифатические или жирно-ароматические альдегиды, содержащие от 2 до 8 атомов углерода. При этом получают соединения формулы (I), где R=C2H5, изо-С4Н 9, CH2CH2C6H5 , указанные в формуле заместители означают: С2Н 5 - этил, изо-С4Н9 - изобутил, CH 2CH2C6H5 - фенилэтил. Технический результат - оптически чистые конечные продукты при использовании природных или коммерчески доступных соединений. 10 пр.
|
2526619 патент выдан: опубликован: 27.08.2014 |
|
| СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ ИНГИБИРОВАНИЯ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ БЕЛКОВ BCL С КОМПОНЕНТАМИ СВЯЗЫВАНИЯ
Настоящее изобретение относится к гетероциклическим соединениям формулы I |
2424230 патент выдан: опубликован: 20.07.2011 |
|
| ИНГИБИТОРЫ ДИПЕПТИДИЛПЕПТИДАЗЫ IV
Предложены соединения общей формулы (1): |
2283303 патент выдан: опубликован: 10.09.2006 |
|
| НОВЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЕЩЕСТВА
Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описываются соединения или их соли, имеющие следующую общую формулу (I): где A=R-T1-, где R представляет собой радикал лекарственного вещества, такой как определено в формуле изобретения, T1=(CO), О, S, N или NR1c, где R1c представляет собой Н или C1-C5 алкил; В=-ТB -Х2-tBI, где ТB и tBI одинаковы или различны и выбраны из (СО), О, S, N или NR1c, где R1c такой, как определено выше, Х2 представляет собой бивалентную мостиковую группу, такую как соответствующий предшественник В, такой, как определено в формуле изобретения; С представляет собой бивалентный радикал -Tc-Y-, где Тс=(СО), О, S, N или NR1c, где R1c такой, как определено выше, Y имеет значения такие, как представлено в формуле изобретения. Также описывается фармацевтическая композиция на основе соединений формулы (I) для использования в случаях окислительного стресса и/или эндотелиальных дисфункций. Технический результат - получены новые соединения и их соли, обладающие полезными биологическими свойствами. 2 н. и 4 з.п.ф-лы, 8 табл. |
2237657 патент выдан: опубликован: 10.10.2004 |
|
| НОВЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описываются соединения или их соли, имеющие следующую общую формулу (I): А-(В)bo-С-N(O)2 (I), где bo=0 или 1; A=R-T1-, где R представляет собой радикал лекарственного вещества, такой, как определено в формуле изобретения, T1=(CO), О, S, N или NR1C, где R1C представляет собой Н или C1-C5 алкил; В=-ТB-Х2-ТBI, где ТB и tBI одинаковы или различны и выбраны из (СО), О, S, N или NR1C, где R1C такой, как определено выше, Х2 представляет собой бивалентную мостиковую группу, такую как соответствующий предшественник В, такой, как определено в формуле изобретения; С представляет собой бивалентный радикал -TC-Y-, где ТC=(СО), О, S, N или NR1C, где R1C такой, как определено выше, Y имеет значения такие, как представлено в формуле изобретения. Также описывается фармацевтическая композиция на основе соединений формулы (I) для использования в случаях окислительного стресса и/или эндотелиальных дисфункций. Технический результат - получены новые соединения и их соли, обладающие полезными биологическими свойствами. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 7 табл. |
2237057 патент выдан: опубликован: 27.09.2004 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ВИТАМИНА D, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ
Изобретение относится к новым производным витамина D общей формулы I где Y1 - OH, С1-12 алканоилоксигруппа или необязательно замещенная бензоилоксигруппа, Y2 - H, C1-12 алканоил или необязательно замещенная бензоильная группа, R1 и R2 вместе - экзоциклическая метиленовая группа, R3 и R4 независимо - Н, С1-4 алкил, Q - С1-3 алкилен, возможно замещенный в  - или  -положении ОН группой, которая, в свою очередь, может быть этерифицирована, R5 и R6 одновременно C1-4 алкил или R5 и R6 вместе с атомом углерода С-25 образуют циклопропильную группу, Z - 5-6-членный ароматический карбо- или гетероцикл, такой как фенил, оксазол, тиазол, фуран, тиофен, пиррол, изоксазол, пиразол, триазол, пиридин, пиримидин, возможно, замещенный С1-12 алкилон. Соединения I полезны против заболеваний, причиной которых является гиперпролиферация и потеря дифференцирования клеток. 3 с. и 6 з.п.ф-лы.
|
2223954 патент выдан: опубликован: 20.02.2004 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ ДИАМИНОКАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ
Изобретение относится к замещенным диаминокарбоновым кислотам формулы I и/или стереоизомерной форме соединения формулы (I), и/или физиологически приемлемой соли соединения формулы (I), где 1 - фенил, фенил, одно- или двукратно замещенный линейным или разветвленным (С1-С7)-алкилом, гидроксилом, группой (С1-С6)-алкил-С(O)-O-, группой (С1-С6)-алкил-О-, галогеном, CN-группой, метилендиоксогруппой; группой R4 - (R5)N-, R2, R4 и R5 являются одинаковыми или разными и означают атом водорода, (С1-С6)-алкил-; R3 и G являются одинаковыми или разными и означают: 1. атом водорода; 2. (С1-С6)-алкил, где алкил является линейным разветвленным, 3. гетероарил - (СН2)m-, где гетероарил представляет собой пиримидин, который незамещен или замещен линейным или разветвленным C1-C7 алкилом, и m = 0, 4. R6-С(O)-, где R6 означает: 4.1. (C1-С6)-алкил, где алкил незамещен или замещен группой R4-(R5)N- или С3-С6 циклоалкилом; 4.2. (С3-С6)-циклоалкил, где циклоалкил незамещен или замещен линейным или разветвленным C1-C7 алкилом или группой R4-(R5)N-C(O); 4.3. (С2-С6)-алкенил, где алкенил незамещен или трехкратно замещен 4.3.1. гетероарилом, который является пиразолом, имидазолом или бензимидазолом, незамещенным или одно-трехкратно замещенным гидроксилом или CN-группой, 4.4. фенил (СН2)m-, где фенил незамещен или одно-трехкратно замещен гидроксилом, C1-С6-алкил-О-галогеном, группой-CN, метилендиоксогруппой, R4-(R5)N-группой, -SO2-NH2, и при необходимости один атом водорода -(СН2)m-остатка замещен остатком -СООН и m = 0, 4.5. нафтил; 4.6. адамантил или 4.7. гетероарил -(СН2)m-, где гетероарил является пирролом, тиазолом, оксазолом, изоксазолом, пиридином, пиримидином, бензимидазолом, бензотриазолом и m = 0, 5. R6-O-C(O)-, где R6 имеет вышеуказанное значение; 6. R6-CH(NH2)-С(О)-, где R6 имеет вышеуказанное значение; 7. R8-N(R7)-C(O)-, где R8 означает: 7.1. атом водорода; 7.2. (С1-С6)-алкил; где R7 означает водород или (С1-С6)-алкил; 8. R6-SO2-, где R6 имеет вышеуказанное значение; 9. R6-SO2-N(R7)-С(О)-, где R6 и R7 имеют вышеуказанные значения; R3 и G вместе с атомом азота, с которым они связаны, образуют циклы частичных формул     или  и R7 имеет вышеуказанное значение; А означает: а) ковалентную связь, б) -О-; В - -(СН2)m-, где m имеет вышеуказанное значение; или D означает -(СН2)m-, где m - 1, 2, 3, 4, 5 или 6; X - -СН=СН-. Соединения I являются сильными ингибиторами матричных металлопротеиназ, таких как стромелизин и нейтрофилезная коллагеназа. Соединения I получают из аналогичных соединений, где группа СООН заменена на группу COOR9, где R9 - фенил, C1-С6 алкил. Соединения I являются сильными ингибиторами матричных металлопротеиназ и могут быть использованы в качестве лекарственного средства. 2 с. и 1 з.п.ф-лы, 2 табл. |
2196768 патент выдан: опубликован: 20.01.2003 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ТИАЗОЛИДИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ ГИПОГЛИКЕМИЧЕСКОЙ И ГИПОЛИПЕМИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ И АКТИВНОСТЬЮ ИНГИБИРОВАНИЯ АЛЬДОЗОРЕДУКТАЗЫ, И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ ЗАБОЛЕВАНИЙ МЛЕКОПИТАЮЩИХ
Использование: в медицине. Предложены производные тиазолидина формулы I, где R1 и R2 - одинаковые или различные и каждый представляет водород, алкил, с 1 - 8 атомами углерода, R3 - водород, А и В - одинаковые или различные и каждый представляет водород или алкил 1 - 8 атомами углерода, или А - В - группы: -C=O, =C=S, -CH2CH2-, X - группа W-(CH2)m-X"-, где W - фенил, незамещенный или замещенный, по крайней мере один заместитель, выбранный из алкила с 1 - 4 атомами углерода, алкокси групп с 1 - 4 атомами углерода, галогена, фенила, и групп -NRаRв, где Rа и Rв - одинаковые или различные и каждый представляет водород или алкил с 1 - 8 атомами углерода, X" - одинарная связь, кислород, сера или группа NR4, где R4 - алкил с 1 - 8 атомами углерода, m = 0 - 8, Y - группа формулы -(CH2)n-Y"-, в которой Y" - кислород, сера; n = 1 - 5; Z - группа формулы II, и их соли. Предложена фармацевтическая композиция, содержащая соединение формулы I. Предложен способ лечения и профилактики заболеваний млекопитающих, подвергаемых лечению соединениями, обладающими гипогликемической и гиполипемической активностью. Соединения изобретения показывают снижение глюкозы в крови снижение уровня триглицерина в крови. 3 с. и 25 з.п. ф-лы, 10 табл.   м
|
2118319 патент выдан: опубликован: 27.08.1998 |
|
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ АМИНЫ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
Использование: в медицине в качестве лекарственного средства для лечения астмы и воспаления респираторного тракта. Сущность изобретения: продукт - гетероциклические амины общей формулы (I): где X - CH2 - группа или - S - группа, B - группа - CO-, -CH2OCO-, -CH2OCS-, -CH2NHCO- и -CH2NHCS-; D представляет собой бензгидрильную или фенильную группы, необязательно замещенные атомами галогена, а также гетероциклическую группу и др., У представляет собой простую углерод-углеродную связь или группу формулы -CH2 - CH2- и др.; А выбран из группы, включающей карбоксильную группу, амид, сульфонамид или гидроксиамид и др. Реагент I: соединение формулы II. Реагент II - соединение формулы III. Предложено соединение формулы I"a, где A" - атом галогена. Предложена также фармацевтическая композиция, обладающая антиастматической активностью и противовоспалительным действием на дыхательный тракт. 5 с. и 4 з.п.
|
2108325 патент выдан: опубликован: 10.04.1998 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ АМИДОВ ТИАЗОЛИДИНКАРБОНОВЫХ КИСЛОТ ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОАЛЛЕРГИЧЕСКОЙ И ПРОТИВОАСТМАТИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ И СПОСОБНОСТЬЮ СНИЖАТЬ ФАКТОР АКТИВАЦИИ ТРОМБОЦИТОВ
Использование изобретения: в качестве противоаллергических и противоастаматических, а также снижающих фактор активации тромбоцитов веществ. Сущность изобретения: производные амидов тиазолидинкарбоновых кислот общей ф-лы  где R1 или R2 - водород или пиридил, незамещенный или C1-C4 -алкилзамещенный; R3 -водород, C1-C4 -алкил, C1-C4 -алкоксикарбонил; R4 -водород, C1-C4 алкил; A-C2-C7 -алкилен или алкилиден; Z- группа   ;  ;  , которые могут иметь заместитель C1-C4 -алкил у атома углерода кольца; R5 и R6 одинаковы или различны и каждый -фенил, который может быть замещен галогеном или галоген C1-C4 -алкилом, или незамещенная ароматическая 5- или 6-членная гетероциклическая группа, содержащая в качестве гетероатома азот или серу; Е-связь или атом кислорода, или их фармацевтически приемлемые соли. Реагент 1: кислота ф-лы  , где R1-R3 указаны выше или ее реакционноспособные производное. Реагент 2: амин ф-лы ZANHR4 , где значения радикалов указаны выше. Условия реакции: с удалением защитных групп при необходимости и с выделением в виде соли, если необходимо. 10 з.п. ф-лы, 3 табл.
|
2030409 патент выдан: опубликован: 10.03.1995 |
|
(I)