Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца только с одним атомом азота и одним атомом кислорода в качестве гетероатомов: ...с одним шестичленным кольцом – C07D 265/36

Изобретение относится к соединению, представленное формулой (I), в которой A¹ обозначает бензол или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из пиридина, пиразина, имидазола, тиазола, пиримидина, тиофена, пиридазина, бензоксазина и оксобензоксазина; A² обозначает бензол, в случае необходимости замещенный фтором, или тиофен; B¹ обозначает водород, низший алкил, в случае необходимости замещенный пиперазинилом или морфолино, галогензамещенный низший алкил, низший алкокси, замещенный карбамоилом, ациламино, карбамоил или низший алкилкарбонилокси (при условии, что, когда A¹ обозначает тиазол, B¹ не обозначает ациламино); B² обозначает водород или функциональную группу, содержащую по меньшей мере один атом азота, выбранную из группы, состоящей из ациламино, пирролидинила, морфолино, пиперидинила, в случае необходимости замещенного ацилом, пиперазинила, в случае необходимости замещенного низшим алкилом или ацилом, пиразолила, диазабицикло[2.2.1]гептила, в случае необходимости замещенного ацилом, и ди-(низший алкил)амино, в случае необходимости замещенного амино или ациламино (при условии, что, когда A ¹ обозначает тиазол, B² не обозначает ациламино); Y обозначает группу, представленную формулой (II), в которой J обозначает этилен или низший алкинилен; L обозначает связь; M обозначает связь; X обозначает -(CH₂)_m -, -(CH₂)_m-O- или -(CH₂) _m-NR²- (где m означает целое число от 0 до 3, и R² обозначает водород); D обозначает -NR³ -, где R³ обозначает водород; и E обозначает амино, или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения формулы (I) используются и для изготовления фармацевтического средства или фармацевтической композиции, предназначенных для лечения или профилактики заболеваний, связанных с VAP-1. Технический результат - производное бензола или тиофена в качестве ингибитора VAP-1. 9 н. и 4 з.п. ф-лы, 25 табл., 125 пр.

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным пиридинамида общей формулы I, где n равно 1; R¹ и R² вместе означают остаток, выбранный из группы, состоящей из -CH=N-NH- и -CH=CH-N=CH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, или R² и R³ вместе означают остаток, выбранный из группы, состоящей из -CH=N-NH-; -CR ²⁸=N-NH-; -S-C(=S)-NH-; -S-CR²⁹=N-; -N=CR ³⁰-O-; -N=CH-NH-; -N=N-NH-; -O-CH₂-O-; -СН ₂-CH₂-СН₂-NH, -О-СН₂-СН ₂-О-; -N=CH-CH=N-; -CH=CH-CH=N-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, или R ³ и R⁴ вместе означают остаток -CH=N-NH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, или R⁴ и R⁵ вместе означают остаток -CH=N-NH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, и остальные остатки R¹, R², R³, R⁴ и R⁵, взаимно независимо, в каждом случае означают Н; где R²⁸ означает F; Cl; Вr или I; R²⁹ и R³⁰, взаимно независимо, в каждом случае означают -NH-C(=O)-R³¹; -NH₂ ; -NH-S(=O)₂-R³²; -NH-C(=O)-O-R³³ ; -S-R³⁴; где R³¹, R³², R ³³ и R³⁴, взаимно независимо, в каждом случае означают линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический С_1-10 остаток; R⁶ означает Н или означает линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический С_1-10 остаток; R⁷ означает водород или -ОН; R⁸ означает -СF₃; или означает незамещенный трет-бутильный остаток; Т означает C-R ³⁵ и U означает C-R³⁶, V означает N и W означает C-R³⁸; где R³⁵ и R³⁶ означают Н; где R³⁸ означает -NR⁴⁰R⁴¹ ; -OR⁴² или -SR⁴³; где R⁴⁰, R⁴¹, R⁴² и R⁴³, взаимно независимо, в каждом случае означают линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический C_1-10 остаток; или означают насыщенный, незамещенный 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- или 9-членный циклоалифатический остаток, или где R⁴⁰ и R⁴¹ в каждом случае вместе с атомом азота в качестве члена кольца, соединяющим их вместе, образуют насыщенный 6-членный гетероциклоалифатический остаток, необязательно замещенный с помощью 1 остатка R⁵⁷ ; где R⁵⁷ означает линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический C_1-10 остаток; в каждом случае в виде соответствующих физиологически приемлемых солей. Также изобретение относится к способу получения соединения формулы I, лекарственному средству на основе соединения формулы I и применению соединения формулы I. Технический результат: получены новые амидные производные пиридина, полезное для лечения заболеваний, опосредованных ванилоидными рецепторами 1 (VR1/TRPV1 рецепторами). 7 н. и 18 з.п. ф-лы, 1 табл., 18 пр.

Настоящее изобретение относится к безгалогеновой отверждаемой композиции, включающей в себя бензоксазиновый мономер, (a) формулы (I)

Изобретение относится к соединению формулы (I), где Аr представляет собой каждый из R², R³, R⁴, R⁵; R^4' и R^5' представляет собой водород; А представляет собой С(O); D представляет собой кислород или NR⁸; Е представляет собой CR ⁶³R⁶⁴CR⁶⁵R⁶⁶; R⁶³ и R⁶⁴ представляют собой водород; R⁶⁵ и R⁶⁶ независимо представляют собой водород или С _1-4алкил; k равно 0; m равно 1; R⁶ представляет собой группу -(X)_p-Y-(Z)_q-R¹⁰ , или R⁶ представляет собой - или -разветвленный С_3-6алкил (возможно замещенный С₆циклоалкилом); Х и Z независимо представляют собой С_1-4алкиленовую группу; р и q независимо равны 0 или 1; Y представляет собой связь; R⁸ представляет собой водород; R¹⁰ представляет собой водород или насыщенную 5-7-членную кольцевую систему; R⁷ представляет собой 6-членное ароматическое кольцо, возможно замещенное галогеном, карбоксилом, С_1-6алкилом, С_1-2алкокси или 5-членным гетероароматическим кольцом (которое возможно замещено С_1-6алкилом); или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения формулы (1) или ею фармацевтически приемлемую соль используют для изготовления лекарственного средства для лечения респираторного дистресс-синдрома (ARDS), эмфиземы легких, бронхита, бронхоэктаза, хронического обструктивного заболевания легких (COPD), астмы или ринита. 3 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 102 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I-а), фармацевтически приемлемым солям, N-оксидам, сольватам и пролекарствам, и фармацевтической композиции на их основе. Соединения обладают свойствами антагониста DP рецептора и могут быть использованы для лечения заболеваний, опосредованных его активностью, такие как аллергический ринит, атопический дерматит, бронхиальная астма и пищевая аллергия. В общей формуле (I-а)

Изобретение относится к способу получения бетамиметиков формулы (1), где значения n, R¹, R², R ³ приведены в формуле изобретения, который может быть использован в медицине. Способ осуществляют путем взаимодействия соединения формулы 1а с соединением формулы 1b в толуоле в течение 3-9 часов с получением соединения формулы 1с. Затем путем отщепления защитной группы из соединения формулы 1с получают соединение формулы 1. Технический результат - усовершенствованный способ получения бетамиметиков формулы (1). 5 з.п. ф-лы, 1 схема.

Изобретение относится к способу получения 7,8-дифтор-2,3-дигидро-3-метил-4Н-1,4-бензоксазина. Способ осуществляют путем гидрирования 2-ацетонилокси-3,4-дифторнитробензола водородом в присутствии палладия на углеродном носителе «сибунит» в качестве катализатора. Процесс ведут в изопропиловом спирте при давлении 3,0-3,5 бар и температуре 30-50°С. Выделение и очистку целевого продукта осуществляют путем последовательного перевода его сначала в гидрохлорид 7,8-дифтор-2,3-дигидро-3-метил-4Н-1,4-бензоксазина обработкой 1,5-1,7-кратным избытком соляной кислоты в водно-толуольном растворе, а затем в свободный 7,8-дифтор-2,3-дигидро-3-метил-4Н-1,4-бензоксазин обработкой гидрохлорида 7,8-дифтор-2,3-дигидро-3-метил-4Н-1,4-бензоксазина водным раствором щелочи и вакуумной перегонки. Технический результат - усовершенствованный способ получения 7,8-дифтор-2,3-дигидро-3-метил-4Н-1,4-бензоксазина, имеющего содержание основного вещества не менее 99,5%.

Изобретение относится к способу получения (S)-7,8-дифтор-2,3-дигидро-3-метил-4Н-[1,4]бензоксазина формулы (S)-1. Способ осуществляют взаимодействием рацемического 7,8-дифтор-2,3-дигидро-3-метил-4Н-[1,4]бензоксазина формулы (I) с хлорангидридом (S)-напроксена формулы (II) в толуоле или дихлорметане при температуре от 0 до -40°С и при мольном соотношении соединение (I) - соединение (II) 1:0,5. Полученную смесь обрабатывают гексаном и перекристаллизовывают из этилового спирта с получением соединения формулы (III). Проводят кислотный гидролиз соединения (III) в смеси уксусной и соляной кислот при температуре 92-96°С в течение 8-10 часов с получением соединения (S)-1. Технический результат - усовершенствованный способ получения (S)-7,8-дифтор-2,3-дигидро-3-метил-4Н-[1,4]бензоксазина, имеющего содержание основного вещества не менее 99,9% и энантиомерный избыток не менее 99,8%. 1 табл.

Описывается способ получения соединений формулы 1

Описываются гетеробициклические производные формулы (I)

,

в которой V представляет собой -C(R ⁷)-; W представляет собой одинарную связь или -C(R ⁸R⁹)-; Х представляет собой О, S, SO, SO ₂ или N(R¹⁰); Y представляет собой -C(R ¹¹R¹²)-, -С(R¹¹R¹²)C(R ¹³R¹⁴)-, C(R¹¹R¹²)C(R ¹³R¹⁴)C(R¹⁵R¹⁶)-, -C(R ¹¹R¹²)C(R¹³R¹⁴)C(R ¹⁵R¹⁶)C(R¹⁷R¹⁸)- или -C(R ¹¹)=C(R¹²)-; R¹, R², R ³, R⁴ и R⁵ независимо друг от друга представляют собой водород, галоген, (низш.)алкил, фтор(низш.)алкил, (низш.)алкоксигруппу, фтор(низш.)алкоксигруппу, NH₂ -C(O); R⁶ представляет собой фенильную, пиридильную, пиразолильную или тиазолильную группу, при этом группа необязательно замещена 1-4 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена, цианогруппы, (низш.)алкила, (низш.)алкоксигруппы, СООН, 1H-тетразол-5-ила, 5-оксо-4Н-[1,2,4]оксадиазол-3-ила, при этом (низш.)алкил необязательно замещен СООН, а также описывается фармацевтическая композиция. Данные соединения ингибируют L-CPT1 и могут быть использованы в качестве лекарственных средств. 2 н. и 25 з.п. ф-лы.

Описывается соединение формулы [I]:

где цикл А представляет собой бензольный цикл, необязательно имеющий заместитель(и) иной(ые), чем R ¹, R¹ представляет собой группу формулы R ^aSO₂NH-, R^aSO₂NH-CH ₂- или (R^b)(R^c)NSO₂-, R^a представляет собой C₁-С₆ алкильную группу, C₃-C₁₀ циклоалкильную группу, аминогруппу, 6-10-членную моноциклическую или бициклическую арильную группу или 5-10-членную моноциклическую или бициклическую гетероарильную группу, содержащую 1-2 гетероатома, выбранные из атома кислорода, серы и азота, R^b и R^c являются одинаковыми или различными, и каждый представляет собой атом водорода, C₁-C₆ алкильную группу или C₃-C₁₀ циклоалкильную группу, один из R ² и R³ представляет собой атом водорода, атом галогена или C₁-C₆ алкильную группу, а другой представляет собой атом водорода, C₁-C ₆ алкильную группу, C₁-C₆ алкоксикарбонильную группу или фенильную группу, или оба объединяются друг с другом вместе с соседним атомом углерода с образованием C₃ -C₁₀ циклоалкильной группы, Х представляет собой атом кислорода, атом серы, или группу формулы -NR⁴-; Y представляет собой группу формулы -C(=O)-, -C(=S)- или CH(R ⁵)-; Ar представляет собой необязательно замещенные 6-10-членную моноциклическую или бициклическую арильную группу или 5-10-членную моноциклическую или бициклическую гетероарильную группу; Q представляет собой простую связь, C₁-C₆ алкиленовую группу или C₂-C₆ алкениленовую группу, или его фармацевтически приемлемые соли. Описываются также конкретные соединения формулы [I], а также промежуточные соединения. Представленные соединения обладают аффинностью к минералокортикоидному рецептору (MR) и применимы для предупреждения или лечения различных заболеваний или болезненных состояний, связанных с таким рецептором. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 54 табл.

Описываются соединения формулы (I)

или их фармацевтически приемлемые соли, где Ar представляет собой фенил, Х представляет собой -СН ₂- или С=O; Y представляет собой О; к равно 1; m равно от 0; R² и R³ каждый независимо представляет собой водород или алкил, R⁴ представляет собой группу формулы

Представленные соединения обладают избирательным сродством к рецепторам 5-НТ6 и 5-НТ2А. Описывается также фармацевтическая композиция, содержащая их, и их применение для изготовления лекарства для лечения болезненного состояния центральной нервной системы. 3 н. и 46 з.п. ф-лы, 1 табл.

НОВЫЕ ЭНАНТИОМЕРНОЧИСТЫЕ -АГОНИСТЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ

Описываются энантиомерночистые соединения общей формулы (1)

Изобретение относится к соединениям карбоновой кислоты, представленным формулой (I), где R¹ представляет (1) атом водорода, (2) С1-4 алкил; Е представляет -СО-; R² представляет (1) атом галогена, (2) С1-6 алкил, (3) тригалогенметил; R³ представляет (1) атом галогена, (2) С1-6 алкил; R⁴ представляет (1) атом водорода; R⁵ представляет (1) С1-6 алкил; представляет фенил; G представляет (1) С1-6 алкилен; представляет 9-12-членный бициклический гетероцикл, содержащий гетероатомы, выбранные из 1-4 атомов азота, одного или двух атомов кислорода; m представляет 0 или целое число от 1 до 4, n представляет 0 или целое число от 1 до 4, и i представляет 0 или целое число от 1 до 11, где R² могут быть одинаковыми или разными, когда m равно 2 или более, R³ могут быть одинаковыми или разными, когда n равно 2 или более, и R⁵ могут быть одинаковыми или разными, когда i равно 2 или более; и R ¹² и R¹³, каждый независимо, представляют (1) С1-4 алкил, (2) атом галогена, (3) гидроксил или (4) атом водорода, или R¹² и R¹³, взятые вместе, представляют (1) оксо или (2) С2-5 алкилен, и где, когда R¹² и R¹³, каждый, одновременно представляют атом водорода, соединение карбоновой кислоты, представленное формулой (I), представляет соединение, выбранное из группы, состоящей из соединений (1)-(32), перечисленных в п.1 формулы изобретения. Также, изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I и применению соединения формулы I для получения фармацевтической композиции. Технический результат: получены новые производные карбоновой кислоты, обладающие антагонистической активностью в отношении рецептора DP. 4 н. и 10 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I-а), где R¹ и R², каждый независимо, представляет собой -COOR^A (где R^A представляет собой водород или С1-8 алкил), -CONR^BSO₂ R^C (где R^B представляет собой водород или С1-8 алкил, R^C представляет собой С1-8 углеводород),

, или

-D-R¹ представляет собой -CO-(CH ₂)₂-R¹, -СО-(СН₂) ₃-R¹, -CO-(CH₂)₄-R ¹ или С1-4 алкилен-R¹; Е представляет собой связь или С1-4 алкилен;

кольцо формулы

представляет собой 3,4-дигидро-2Н-1,4-бензоксазиновое или 1Н- индольное кольцо;

V представляет собой

, , , , ,

или

где R¹¹⁰ представляет собой водород или С1-8 алкил, и стрелка означает, что он присоединен к кольцу А;

группа формулы

представляет собой фенильную группу, которая может содержать группу формулы

где кольцо 2 представляет собой С5-10 моно- или бициклическое ароматическое карбоциклическое кольцо, которое может быть частично или полностью насыщенным, спиробициклическое карбоциклическое кольцо, или связанное мостиковой связью карбоциклическое кольцо; где W представляет собой -O-CH₂-, -O-(СН ₂)₂, -O-(СН₂)₃, -O-(СН ₂)₄, -O-(СН₂)₅, -СН ₂-O, -(СН₂)₂-O-, -(СН₂ )₃-O-, -(СН₂)₄-O-, -(СН ₂)₅-O-, -O-(СН₂)₃-O-, -O-(СН₂)₄-O-, -O-(СН₂)₅ -O-, С1-6 алкилен,

его N-оксид, его соль или его сольват. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы I-а и ее применению. Технический результат: получены новые производные бензоксазина и индола, обладающие антагонистическим действием в отношении cysLT ₂ и являющиеся полезными в качестве средства для профилактики и/или лечения респираторных заболеваний, таких как бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 57 табл.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (1а), формулы (1b), формулы (1c) и формулы (1d), обладающим антагонистической активностью в отношении рецептора вазопрессина VIA, а также к фармацевтической композиции на их основе и к их применению для приготовления лекарственного средства.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I)

или к их фармацевтически приемлемым солям или к сольватам, где m равно от 0 до 3, Х означает N, Y означает -SO₂-, каждый R¹ независимо означает галоген, С₁-С₁₂алкил, галоген(С₁-С ₁₂)алкил, гидрокси(С₁-С₆)алкил, R ² означает арил или гетероарил, который представляет собой моноциклический радикал, содержащий от 5 до 12 атомов в цикле, включающий один, два или три гетероатома азота в цикле, необязательно замещенные галогеном или циано, каждый R³ и R ⁴ независимо означает С₁-С₁₂алкил или R³ и R⁴ вместе с атомом углерода, к которому они присоединены, образуют циклическую группу, содержащую в цикле 3-6 атомов, и каждый из R⁵, R⁶, R⁷, R⁸ и R⁹ означает водород. Изобретение также относится к фармацевтической композиции. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих антагонистическим действием в отношении рецептора 5-НТ6. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл.

Настоящее изобретение относится к области органической химии. Описываются соединения общей формулы (I):

и их фармацевтически приемлемые соли, в которой m равно от 0 до 1; p равно от 1 до 3; q равно 2; г равно 2; А обозначает необязательно замещенный арилен или необязательно замещенный гетероарилен, где термин «необязательно замещенный» означает, что указанные группы могут быть замещены 1-4 заместителями, предпочтительно 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, включающей алкил, циклоалкил, циклоалкоксигруппу, циклоалкилалкил, гетероалкил, гидроксиалкил, галоген, нитрогруппу, цианогруппу, гидроксигруппу, алкоксигруппу, аминогруппу, ациламиногруппу, моноалкиламиногруппу, диалкиламиногруппу, галогеналкил, галогеналкоксигруппу, гетероалкил, -COR (где R обозначает водород, алкил, фенил или фенилалкил), -(CR'R'')_n-COOR (где n является целым числом, равным от 0 до 5, R' и R" независимо обозначают водород или алкил, и R обозначает водород, алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, фенил или фенилалкил), или (CR'R'')_n-CONR ^a'R^b' (где n обозначает целое число, равное от 0 до 5, R' и R'' независимо обозначают водород или алкил, и R^a' и R ^b' независимо друг от друга обозначают водород, алкил, циклоалкил, циклоалкилалкил, фенил или фенилалкил); Е обозначает N; Х обозначает О, S или -CR^aR ^b-, где R^a и R^b независимо обозначают водород или алкил; все R' независимо обозначают галоген, алкоксигруппу; Y обозначает -(CR ²R³)_n-, где n равно 1 или 2 и R² и R ³ независимо обозначают водород или алкил, или Х и Y совместно образуют алкениленовую группу; R⁴, R ⁵, R⁶, R⁷, R⁸, и R⁹ независимо обозначают водород или алкил; и R¹⁰ обозначает водород, алкил, арилалкил, арилоксиалкил, гетероарил или гетероциклил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединений формулы (I), которая обладает модулирующим действием в отношении 5-НТ6. Технический результат- получены новые производные хинолинона и бензоксазинона, обладающие полезными биологическими свойствами. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл.

Описывается производное карбоновой кислоты, представленное формулой (I), где R¹ представляет собой атом водорода, С_1-4 алкил, бензил; Е представляет собой -С(=О)-, -SO₂- или -CH _2-; R² представляет собой атом галогена, C_1-6 алкил, С_1-6 алкокси, гидроксил, С_1-4 алкил, замещенный -OR⁸; R³ представляет собой атом галогена, C_1-6 алкил, C _1-6 алкокси; R⁴ представляет собой атом водорода, C_1-6 алкил; R ⁵ представляет собой C_1-6 алкил, C_1-10 алкокси, R⁸ представляет собой C_1-4 алкил, фенил; представляет собой бензольное кольцо; G представляет собой (1) C_1-6 алкилен; представляет собой дигидробензоксазин; m и n представляют собой 0 или целое число от 1 до 4; i представляет собой 0 или целое число от 1 до 8; где, когда m больше или равно 2, R ² являются одинаковыми или различными; когда n больше или равно 2, R³ являются одинаковыми или различными; когда i больше или равно 2, R⁵ являются одинаковыми или различными, или его фармацевтически приемлемая соль. Поскольку соединение, представленное формулой (I), связывается с DP рецептором и проявляет антагонистическую активность в отношении DP рецептора, оно полезно для профилактики и/или лечения таких заболеваний, как аллергический ринит, аллергический конъюктивит, бронхиальная астма, системный мастоцитоз, мигрень, контактный дерматит, инсульт, язвенный колит, агрегация тромбоцитов или расстройства сна. 6 н.п. ф-лы.

Изобретение относится к области органической химии. Описывается соединение формулы:

и его фармацевтически приемлемые соли, в которой Y, Z, R¹, R², R ³, R⁴, R⁵, R⁶, R⁷, R ⁸, R⁹, m, n, p и q являются такими, как определено в настоящем изобретении. Полученные соединения обладают модулирующим действием в отношении рецепторов 5-НТ. Также описана фармацевтическая композиция, содержащая соединения формулы I, применяемая для лечения некоторых заболеваний ЦНС. Технический результат: получена новая группа соединений, обладающих полезными биологическими свойствами. 2 н. и 8 з.п. ф-лы, 2 табл.

Настоящее изобретение относится к замещенным бициклическим гетероциклическим соединениям формулы I

Данное изобретение относится к новым гетероциклилсульфонилалкилкарбоновым кислотам и их производным общей формулы 1

Изобретение относится к способу получения производных бензоксазина. Описывается способ получения соединения, представленного следующей формулой:

Изобретение относится к области органической химии, конкретно, к производным арилкарбоновых кислот. Описывается соединение формулы (I)

Изобретение относится к новому соединению, имеющему следующую общую формулу (2), и способу его получения:

в которой R₁ представляет атом водорода или солеобразующий металл, R₂ представляет прямую или разветвленную C₁-C₇ галогеналкильную группу, m представляет целое число от 2 до 14, n представляет целое число от 2 до 7 и А представляет группу, выбранную из следующих формул (3)-(6), (17)-(20), (23), (25) и (26):

где в формуле (6) R₃ представляет прямую или разветвленную C₁-С₅ алкильную группу,

в формулах (18) и (20) R₈ представляет прямую или разветвленную C₁-C₅ алкильную группу, прямую или разветвленную C₂-C₅ алкенильную группу или прямую или разветвленную С₂-С₅ алкинильную группу, в формуле (23) каждый из R₂₁, R₂₂ , R₂₃ и R₂₄ независимо представляет атом водорода, прямую или разветвленную C₁-C₅ алкильную группу, прямую или разветвленную C₁-C ₇ галогеналкильную группу, атом галогена или ацильную группу, и в формулах (25) и (26) Х представляет атом галогена, или энантиомеры соединения, или гидраты, или фармацевтически приемлемые соли соединения или его энантиомеров. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей антиэстрогенным действием, содержащей указанное соединение в качестве активного ингредиента, и терапевтическому агенту против рака молочной железы на его основе. 5 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"Antiestrogen with Clinical Potential”, Cancer Research, vol. 51, n.15, pp. 3867-3873, 1991, August 1, RU 94031127 A1, 20.03.1996, база данных СА COPYRIGHT 2004 ACS on STN, 125:10199, RN: 176686-69-4, 176686-94-5, 176686-95-6, Molander G.A. et al “Sequenced Reactions with Samarium (II) Iodide. Tandem Nucleophilic Acyl Substitution/Ketyl-Olefin Coupling Reactions”, Journal of the American Chemical Society, 118(17), 4059-4071, 1996, база данных СА COPYRIGHT 2004 ACS on STN, 125:10199, RN: 152668-33-2, 152668-21-8, Molander G.A. et al “ramolecular nucleophilic acyl substitution reactions of halo-substituted esters and lactones. New applications of organosamarium reagents” Journal of Organic Chemistry, 58(25), 7216-7227, 1993. GB 1520444 A, 09.08.1978. база данных СА COPYRIGHT 2004 ACS on STN , 128:48098, RN: 168081-06-9, Nzita L. Et al. “Synthesis of a 2-hydroxyoxolane derivative as a new potential crosslinking agent for DNA”, Nucleosides & Nucleotides, 16(7-9), 1781-1784, 1997), база данных СА COPYRIGHT 2004 ACS on STN, 125:221163, RN: 176376-78-6, 176376-81-1, Yamazaki Takanori et al. “Allyl as Protective Group for the Acidic Hydrogen of Malonic Ester”, Journal of Organic Chemistry, 61(16) 5700, 1996, база данных СА COPYRIGHT 2004 ACS on STN 100:156564, RN: 89541-27-5, Grygsby R.A. et al. “Synthesis and spectral properties of diethylorganylchalcogenoalkyl(alkyl)malonates and 5-alkyl-5-(organylchalcogenoalkyl)barbiturates”, Journal of Organometallic Chemistry, 259(2), 171-81,1983, база данных СА COPYRIGHT 2004 ACS on STN , 48:71568, RN: 379-77-1, 427-88-3, Bruce Wm.F. et al. “Fluorine-containing barbituric acids”, Journal of the American Chemical Society, 75, 4668-4670, 1953. FR 2765217 A, 31.12.1998. US 2721201 A, 18.10.1955. JP 09216849 A, 19.08.1997. JP 07002846 A, 06.01.1995. WO 9628250 A1, 19.09.1996.