Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца только с одним атомом азота и одним атомом кислорода в качестве гетероатомов: ....только с атомами водорода или углерода, непосредственно присоединенными в положениях 2 и 4 – C07D 265/16

Изобретение относится к конденсированным бициклическим соединениям, имеющим сродство к рецептору минералокортикоидов (MR), формулы [I] и формулы [ii], а также к фармацевтическим композициям на их основе. В общей формуле [I] и формуле [ii]:

кольцо A представляет собой бензольное кольцо, имеющее заместитель R¹, конденсированное со смежным 6-членным гетероциклическим кольцом, и указанное бензольное кольцо дополнительно необязательно замещено одним или двумя заместителем(ями), выбранным(и) из атома галогена и C_1-8-алкильной группы, R¹ представляет собой C_1-8-алкилсульфониламиногруппу или C_1-8алкиламиносульфонильную группу, R² и R³ (a) одинаковые или разные и представляют собой группу, выбранную из атома водорода, C_1-8-алкильной группы, и от 6- до 10-членной моноциклической или бициклической арильной группы (указанная арильная группа необязательно замещена атомом галогена), (b) объединены друг с другом с образованием оксогруппы или (c) объединены друг с другом на своих концах вместе с прилегающим атомом углерода с образованием C_3-10 -циклоалкильной группы, X представляет собой следующую группу =N-, =C(R⁴)- или -CH(R⁴)-, R⁴ представляет собой атом водорода, цианогруппу, атом галогена, C_1-6-алкильную группу, C_2-6-алкенильную группу, C_3-10-циклоалкильную группу, C_1-7 -алканоильную группу, карбамоильную группу или C_3-8 циклоалкенильную группу, Ar представляет собой от 6- до 10-членную моноциклическую или бициклическую арильную группу, необязательно содержащую один или несколько гетероатом(ов), выбранный(ых) из атома серы, атома кислорода и атома азота (указанная арильная группа необязательно замещена одинаковыми или разными, одним или двумя заместителем(ями), выбранным(ыми) из атома галогена, цианогруппы, C_1-8-алкильной группы, тригалоген-C _1-8-алкильной группы и C_1-8алкоксигруппы), и пунктирная линия означает присутствие или отсутствие двойной связи, X^a представляет собой следующую группу =N- или =C(CN)-, R^Z представляет собой атом водорода или атом галогена, R²⁵ и R³⁵ представляют собой алкильную группу и Ar³ представляет собой фенильную группу, необязательно замещенную одной или двумя группой(ами), которую(ые) выбирают из атома галогена и тригалогеналкильной группы. Соединения могут найти применение в качестве антигипертензивного средства и т.п. 10 н. и 5 з.п. ф-лы, 18 табл., 8 сх., 71 пр.

Изобретение относится к применению тетрагидробензоксазинов формулы (I), в которой заместитель R¹ означает остаток гидрокарбила, имеющий от 1 до 3000 атомов углерода, и заместители R², R³, R⁴ и R⁵ независимо друг от друга означают атомы водорода, группы гидроксила или остатки гидрокарбила, имеющие соответственно от 1 до 3000 атомов углерода, и в которой заместители R³ и R⁴ или R⁴ и R⁵ с частичной структурой -O-CH ₂-NR⁷-CH₂-, присоединенной к бензольному ядру, также могут образовать второе кольцо тетрагидрооксазина, при этом R⁷ означает остатки гидрокарбила, имеющие от 1 до 3000 атомов углерода, при условии, что, по меньшей мере, один из заместителей R¹, R², R³ , R⁴, R⁵ или R⁷ является полиизобутенилом, имеющим до 3000 атомов углерода и остальные заместители из группы R¹, R², R³, R⁴, R ⁵ или R⁷, если они означают остатки гидрокарбила, имеют соответственно от 1 до 20 атомов углерода, в качестве антиокислителей для стабилизации продуктов минеральных масел и топлива против воздействия света, кислорода и тепла. Описывается также состав реактивного топлива (jet fuels) и концентрат присадки для реактивного топлива, содержащий тетрагидробензоксазин формулы (I). Технический результат - подготовка стабилизаторов с улучшенной стабилизацией неживого органического материала, в частности реактивного топлива, против воздействия света, кислорода и тепла. 3 н. и 6 з.п. ф-лы.

Описывается применение 2-(3-нитрофенил)-4,4-дифенил-1,2-дигидро-4Н-3,1-бензоксазина III, 2-(3-нитро-2-бромфенил)-4,4-дифенил-1,2-дигидро-4Н-3,1-бензоксазина IV, 2-(5-метилфур-2-ил)-4,4-дифенил-1,2-дигидро-4Н-3,1-бензоксазина V в качестве антидота гербицидов гормонального действия 2,4-дихлорфеноксиуксусной кислоты для защиты проростков подсолнечника. Техническим результатом изобретения является расширение спектра применения уже известных соединений ряда замещенных 1,2-дигидро-4Н-3,1-бензоксазинов, а именно использование их в качестве антидотов, позволяющих снижать негативное воздействие гербицида гормонального действия на подсолнечнике. 2 табл.

Описывается применение 4,4-диэтил-1,2-дигидро-4Н-3,1-нафтоксазина III, 4,4-дифенил-3,1-бензоксазино(1,2-с)(1,3)нафтоксазина IV, 4,4-дифенил-11-метил-3,1-бензоксазино(1,2-с)(1,3)нафтоксазина V и 4,4-диэтил-3,1-бензоксазино(1,2-с)(1,3)нафтоксазина VI

где IV R=Ph, R₁=H; V R=Ph, R₁=CH₃; VI R=C ₂H₅, R₁=H, в качестве антидота гербицида гормонального действия 2,4-дихлорфеноксиуксусной кислоты для защиты проростков подсолнечника. Техническим результатом изобретения является расширение спектра применения уже известных соединений ряда замещенных 1,2-дигидро-4Н-3,1-бензоксазинов, а именно - использование их в качестве антидотов, позволяющих снижать негативное воздействие гербицида гормонального действия на подсолнечнике. 2 табл.