Гетероциклические соединения, содержащие 1,2-оксазольные или гидрированные 1,2-оксазольные кольца – C07D 261/00

Изобретение относится к новым бензолсульфонамидным соединениям, где соединения выбраны из группы следующих соединений, включая аддитивные соли с фармацевтически приемлемой кислотой, аддитивные соли с фармацевтически приемлемым основанием и энантиомеры этих соединений: 1) 3-[(4-бут-2-инилоксибензолсульфонил)-метиламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 2) (S)-3-(4-бут-2-инилоксибензолсульфониламино)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 3) (S)-3-(4-бензилоксибензолсульфониламино)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 4) (S)-3-[(4-бензилоксибензолсульфонил)-метиламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 5) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 6) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(нафталин-1-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 7) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-(4-пропоксибензолсульфониламино)-пропионамид, 8) (S)-3-[4-(3-цианобензилокси)-бензолсульфониламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 9) (S)-3-[4-(4-цианобензилокси)-бензолсульфониламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 10) бензил-4-{(S)-1-гидроксикарбамоил-2-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-этил}-пиперазин-1-карбоксилат, 11) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-фенилпиперидин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 12) (R)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 13) (S)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-2-пиперазин-1-илпропионамид, 14) гидрохлорид (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 15) дифторацетат трет-бутил-3-{4-[(S)-2-гидроксикарбамоил-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-этилсульфамоил]-феноксиметил}-2-метилиндол-1-карбоксилат, 16) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(хинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 17) (S)-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 18) (S)-2-[4-(4-фторбензил)-пиперазин-1-ил]-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 19) (S)-2-(4-этилпиперазин-1-ил)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 20) (S)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-2-[4-(4-трифторметилбензил)-пиперазин-1-ил]-пропионамид, 21) (S)-N-гидрокси-2-[4-(4-метилбензил)-пиперазин-1-ил]-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 22) (S)-3-[4-(бензоизоксазол-3-илметокси)-бензолсульфониламино]-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-пропионамид, 23) (S)-N-гидрокси-2-(4-изобутирилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 24) (S)-N-гидрокси-2-[4-(2-метилпропан-1-сульфонил)-пиперазин-1-ил]-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 25) (S)-N-гидрокси-2-(4-метансульфонилпиперазин-1-ил)-3-[4-(2-трифторметилпиразоло[1,5-a]пиридин-3-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид, 26) (S)-N-гидрокси-3-[4-(2-метилхинолин-4-илметокси)-бензолсульфониламино]-2-[4-(пропан-2-сульфонил)-пиперазин-1-ил]-пропионамид, и 27) (S)-2-(4-бензилпиперазин-1-ил)-N-гидрокси-3-[4-(2-трифторметилпиразоло[1,5-a]пиридин-3-илметокси)-бензолсульфониламино]-пропионамид. Изобретение также относится к фармацевтической и косметической композициям на основе указанных соединений, обладающих активностью в отношении TNF -конвертирующего фермента (ТАСЕ). Технический результат: получены новые соединения и композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине и ветеринарии для лечения ревматоидного артрита, сахарного инсулиннезависимого диабета, болезни Крона или воспалительного заболевания кожи. 15 н. и 20 з.п. ф-лы, 28 пр.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и представляет собой соединение, имеющее структуру согласно формуле I:

Изобретение относится к улучшенному способу получения соединения формулы , где Z представляет собой необязательно замещенный фенил; Q представляет собой фенил или 1-нафталенил, каждый необязательно замещенный. Способ включает дистилляцию воды из смеси, содержащей соединение формулы соединение формулы , основание, содержащее по меньшей мере одно соединение, выбранное из группы, содержащей гидроксиды щелочноземельного металла формулы , где M представляет собой Ca, Sr или Ba, карбонаты щелочного металла формулы , где M¹ представляет собой Li, Na или K, 1,5-диазабицикло[4.3.0]нон-5-ен и 1,8-диазабицикло[5.4.0]ундец-7-ен, и апротонный растворитель, способный образовывать низкокипящий азеотроп с водой. Изобретение также относится к способу получения соединения формулы 2, к способу получения соединения формулы из соединения формулы 1 и к соединению формулы 2. Способ позволяет получать продукт с высоким выходом. 5 н. и 15 з.п. ф-лы, 15 табл., 8 пр.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где представляет собой замещенное 5-членное гетероарильное кольцо, выбранное из тиенила, тиазолила, оксазолила, пирролила, имидизолила или пиразолила, W выбирают из группы, включающей N и -С=; M выбирают из группы, включающей -C(O)N(R¹ )OR², -C(O)NR¹R² и -C(O)OR ¹, или M представляет собой -C₁-C₃ алкил-C(O)N(R¹)OR², при этом представляет собой

Изобретение относится к соединению формулы 1, где R¹ представляет собой галоген, С₁-С ₂галогеналкил или С₁-С₂галогеналкокси; R² представляет собой Н, галоген; R³ представляет собой Н, галоген или CF₃; R⁴ представляет собой Н; и R⁵ представляет собой C₁-С ₆алкил или С₁-С₆галогеналкил, каждый замещенный одним заместителем, независимо выбранным из гидрокси, С₁-С₆алкокси, С₁-С₆ алкилтио, С₁-С₆алкилсульфинила, C₁ -С₆алкилсульфонила, С₂-С₇алкиламинокарбонила, С₂-С₇галогеналкиламинокарбонила. Соединения формулы 1 предназначены для борьбы с насекомым-вредителем и для защиты животных от беспозвоночных паразитарных вредителей. Технический результат - нафталинизоксазолиновые производные для борьбы с беспозвоночными паразитарными вредителями. 5 н. и 26 з.п. ф-лы, 18 табл., 22 пр.

В настоящем изобретении предложено соединение, имеющее химическую формулу

Изобретение относится к сельскому хозяйству. Фунгицидная композиция содержит (a) по меньшей мере, одно соединение, выбранное из соединений формулы 1, их N-оксидов и солей,

Настоящее изобретение относится к фторсодержащему сераорганическому соединению формулы (I) и композиции на его основе, которые могут применяться для борьбы с членистоногими вредителями. В формуле (I)

В настоящем изобретении описано соединение общей формулы 1, указанной в тексте описания, или его фармацевтически приемлемая соль, где в каждом случае независимо друг от друга m равно 0, 1; р равен 1 или 2; R₁ выбран из группы, включающей

-ОН, -OC(O)NHMe, -OC(O)NMe₂,

-OC(O)NH(CH₂)₂Ph и -OC(O)NH(CH₂ )₂NMe₂;

R₂ означает -ОН, -ОС(O)Ме, -OCH₂CO₂H,

-OCH₂CO₂Et, -N₃, -N=C(NMe ₂)₂, -NH₂,

-NMe ₂, -NHC(O)Me, -NHC(O)CF₃,

-NHC(O)Ph, -NHC(O)NHPh, -NHC(O)CH₂CH₂CO₂ H,

-NHC(O)CH₂CH₂CO₂ Me, -NHCH₂Ph,

-NHCH₂(4-пиридил), -NHCH₂(2-пиридил),

-NHCH₂ (4-(CO₂H)Ph), -NHCH₂(3-(CO₂H)Ph),

-NHEt, -NHCHMe₂, -NHCH₂ CHMe₂,

-N(CH₂CHMe₂ )₂, -NHCH₂(циклопропил)

или -NHC(O)CH₂CH₂NMe₂;

R₃ означает -OMe, -OEt,

-ОСН₂ (циклопропил), F, -O(CH₂)₂NMe₂

или -O(СН₂)₂(4-морфолино);

R₄ означает -NMe₂, -NEt ₂, -NHEt,

-NHCH₂CHMe₂ , -N(Me)CH₂CHMe₂,

-N(Me)CH ₂CH₂NHS(O)₂Me,

-N(Me)CH ₂CH₂NHS(O)₂CF₃, -NHCH ₂CH₂OH,

-N(Me)CH₂ CH₂OH, -N(Me)CH₂CO₂H,

-N(Me)CH₂C(O)NH₂, -N(Me)CH₂C(O)NHMe,

-N(Me)CH₂C(O)NMe₂, -NHC(O)Me,

1-пиперидинил, 4-морфолино, (R)-2-(гидроксиметил)-1-пирролидинил, -NH₂, -NO₂, Br, Cl, F, -C(O)Me или -CH ₂NH₂; R₅ означает -ОН или -N(R ₁₇)(R₁₈); R₁₇ и R₁₈ независимо в каждом случае означают Н, (С₁-С₆)-алкил, (С₅-С₇)-арил-(С₁-С₆ )-алкил, где указанный арил содержит от нуля до двух гетероатомов, (C₁-С₆)-алкокси или -[C(R₁₉)(R ₂₀)]_p-R₂₁; R₁₉ и R ₂₀ независимо в каждом случае означают Н, (С₁ -С₆)-алкил, (С₁-С₆)-алкокси, амино-(С₁-С₆)-алкил, ациламино, сульфониламино, (С₅-С₇)-арил, (С₅-С₇ )-арил-(С₁-С₆)-алкил или 3-10-членный гетероциклил-(С ₁-С₆)-алкил, содержащий в кольце от одного до двух гетероатомов; R₂₁ независимо в каждом случае означает Н, 3-10-членный гетероциклил, содержащий в кольце один гетероатом, (C₁-С₆)-алкилсульфонил, (С ₁-С₆)-алкилсульфонамидо или амидо; R₂₂ означает галоген; R₂₃ означает метил; R₂₄ означает метил и R₂₅ означает метил; где указанный арил означает 5-7-членное кольцо, содержащее от нуля до двух гетероатомов, и указанный арил или указанный гетероциклил могут быть незамещенными или замещенными галогеном, (С₁-С ₆)-алкилом или амино. Также описана фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующей активностью в отношении белков Bcl-2 и/или Bcl-XL, включающая указанное выше соединение, а также описан способ лечения нарушения, опосредованного белками Bcl-2 и/или Bcl-XL, заключающийся в том, что пациенту, который нуждается в таком лечении, вводят указанное выше соединение в терапевтически эффективном количестве. 5 н. и 36 з.п. ф-лы, 6 ил., 125 пр.

Изобретение относится к химии производных адамантана, а именно к новому способу получения адамант-1-иловых эфиров 3-R-4,5-дигидроизоксазол-5-карбоновых кислот, которые являются синтонами для синтеза терапевтически активных веществ. Способ получения адамант-1-иловых эфиров 3-R-4,5-дигидроизоксазол-5-карбоновых кислот общей формулы (I) заключается в присоединении к производному адамантана, соответствующей 3-R-4,5-дигидроизоксазол-5-карбоновой кислоты. В качестве производного адамантана используют 1,3-дегидроадамантан, а в качестве 3-R-4,5-дигидроизоксазол-5-карбоновой кислоты: 3-метил-4,5-дигидро-изоксазол-5-карбоновая кислота, 3-(2-метоксифенил)-4,5-дигидро-изоксазол-5-карбоновая кислота, 3-(4-метоксифенил)-5-метил-4,5-дигидро-изоксазол-5-карбоновая кислота и 3-(2-хлорфенил)-5-метил-4,5-дигидро-изоксазол-5-карбоновая кислота. Процесс проводят при мольном соотношении 1,3-дегидроадамантана и 3-R-4,5-дигидроизоксазол-5-карбоновой кислоты, равном 1:1, в среде диоксана, при температуре 101°С, в течение 1 часа. Технический результат - упрощение способа получения, а также расширение спектра получаемых целевых соединений с достаточно большим выходом. 4 пр.

R₁=СН₃, R₂ =H

Изобретение относится к соединениям общей формулы (1), где R¹ представляет собой С₁-С ₄галогеналкильную группу, R² представляет собой атом галогена, R³ представляет собой C₁ -С₆алкильную группу, C₁-С₆алкоксигруппу или атом галогена, m равно целому числу от 0 до 5, n равно целому числу от 0 до 4, М представляет собой атом кислорода или атом серы, R⁴ является таким, как определено в формуле изобретения. Также изобретение относится к способу борьбы с насекомыми, к применению соединений формулы (1) и композиции, содержащей соединения формулы (1), для борьбы с насекомыми. Технический результат - соединения формулы (1) для борьбы с насекомыми. 5 н. и 15 з.п. ф-лы, 119 пр.

В настоящем изобретении описываются изоксазолины формулы (I), в которых А представляет собой С или N; R представляет собой С_1-4 галогеналкил; X представляет собой одинаковые или различные галогены или С_1-4 галогеналкил; 1 равен 0, 1 или 2; Y представляет собой галоген или С_1-4 алкил, С_1-4алкокси, С_1-4галогеналкил, циано, нитро, амино, С_1-4алкилкарбониламино, бензоиламино или С_1-4алкоксикарбониламино; m равен 0 или 1; и G представляет собой любую группу, выбранную из гетероциклических групп, приведенных в описании, и способ их получения и применение в качестве инсектицидов для контролирования численности вредных насекомых или членистоногих, 10 н. и 1 з.п. ф-лы, 4 табл., 28 пр.

Изобретение относится к соединениям, указанным в п.1, а также к фармацевтической композиции, обладающей связывающей активностью в отношении белков Bcl, к применению заявленных соединений для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения рака и для лечения bcl-опосредованного нарушения. Технический результат - соединения, описанные в п.1, в качестве ингибиторов Bcl белка. 4 н. и 14 з.п. ф-лы, 2 табл., 41 пр.

Изобретение относится к способу получения 3-замещенных 1,2-бензизоксазол-5,6-дикарбонитрилов общей формулы (I). Способ осуществляют взаимодействием 4-бром-5-нитрофталонитрила и натриевых солей производных 2,4-диоксобутановых кислот при температуре 55 70°С и мольном соотношении 1:2, соответственно, в течение 18-24 часов в растворе ДМФА. Затем реакционную массу разбавляют десятикратным избытком воды с Т=0 25°С, выделившийся смолистый осадок экстрагируют хлористым метиленом, тщательно промывают водой, хроматографируют на силикагеле, элюент (растворитель) упаривают, выпавший осадок отфильтровывают, перекристаллизовывают из спирта. Технический результат - способ получения новых 3-замещенных 1,2-бензизоксазол-5,6-дикарбонитрилов. 1 сх., 3 пр., 1 табл.

где а R=4-Ме-С₆Н₄ ; b R=4-МеО-С₆Н₄; с R=2-тиенил

Изобретение относится к производному изоксазолинзамещенного бензамида формулы (1) или его соли, где А¹ представляет собой атом углерода или атом азота, А² и А³ независимо друг от друга представляют собой атом углерода, G представляет собой бензольное кольцо, W представляет собой атом кислорода или атом серы, Х представляет собой атом галогена или C₁-С₆алкил, произвольно замещенный радикалом R⁴, Y представляет собой атом галогена, циано, нитро, C₁-С₆алкил, C₁-С₆ алкил, произвольно замещенный радикалом R⁴, -OR ⁵, -N(R⁷)R⁶, фенил, D-41, когда n равно целому числу 2, каждый Y может быть одинаковым или отличается друг от друга, R¹ представляет собой -C(R^1b )=NOR^1a, М-5, -С(O)ОR^1c, -C(O)SR^1c , -C(S)OR^1c, -C(S)SR^1c, -C(O)N(R^1e )R^1d, -C(S)N(R^1e)R^1d, -C(R ^1d)=NN(R^1e)R^1f, фенил, фенил, замещенный (Z)_p1, или D-3, D-8, D-13-D-15, D-21, D-35, D-52-D-55 или D-57-D-59, R² представляет собой C₁ -С₆алкил, -CH₂R^14a, E-5, С ₃-С₆алкинил, -C(O)R¹⁵, -C(O)OR ¹⁵, -C(O)C(O)OR¹⁵ или -SR¹⁵, причем, когда R¹ представляет собой -C(R^1b)=NOR ^1a, М-5, или -C(R^1b)=NN(R^1e)R ^1f, R² может представлять собой атом водорода, когда R¹ представляет собой -C(O)OR^1c, -C(O)SR^1c, -C(S)OR^1c или -C(S)SR^1c , R² может представлять собой атом водорода, когда R¹ представляет собой -C(O)N(R^1e)R ^1d или -C(S)N(R^1e)R^1d, R² может представлять собой атом водорода, когда R¹ представляет собой фенил, фенил, замещенный (Z)_p1, или D-3, D-8, -D-13-D-15, D-21, D-35, D-52-D-55 или D-57-D-59, R² может представлять собой C₁-С₆ галогеналкил, C₁-С₆алкил, произвольно замещенный радикалом R^14a, С₃-С₆алкенил, -C(O)NH₂, -C(O)N(R¹⁶)R¹⁵, или R² вместе с R¹ может образовывать =C(R ^2b)R^2a, R³ представляет собой C ₁-С₆алкил, произвольно замещенный радикалом R⁴, D-l, D-3, D-8, D-13-D-15, D-21, D-35, D-41, D-52-D-55, D-57-D-59 представляют собой ароматические гетероциклы, m равно целому числу от 2 до 3, n равно целому числу от 0 до 2. Производное изоксазолинзамещенного бензамида и его соль используют для борьбы с вредителями, применяемое против вредных членистоногих в сельском хозяйстве и садоводстве или в животноводстве и в области гигиены. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 18 табл.

Изобретение относится к вариантам способа получения производного фенилпропионовой кислоты, представленного общей формулой:

Изобретение относится к новым соединения формулы (1)

Изобретение относится к соединениям, имеющим строение согласно формуле I, где: Х атом азота или углерода; Аr представляет собой фенил или гетероароматический цикл, выбранный из пиразолила, фуранила, тиофенила и изоксазолила; R¹ представляет собой водород, галоген, CN или (C₁-С₄)алкил; R² представляет собой галоген или необязательно фторированный 1-3 атомами фтора (С₁-С₃)алкокси; R ³ и R⁵ независимо представляют собой водород, (С₁-С₄)алкил, (С₁-С₄ )алкокси, (С₁-С₄)алкенил или гидроксилметил; R⁴ представляет собой водород, галоген, необязательно фторированный (C₁-С₄)алкокси или арил(С ₁-С₄)алкокси; R⁶ представляет собой водород, необязательно фторированный (С₁-С₄ )алкил; каждый R⁷ независимо представляет собой водород, галоген, необязательно фторированный (C₁-С₄ )алкил или необязательно фторированный 1-3 атомами фтора (C ₁-С₄)алкокси; или к их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) в фармацевтической композиции и для получения лекарственного средства, предназначенных для лечения, цель которого состоит в изменении уровня активности вторичного сигнала после активации рецептора глюкокортикоидов. Технический результат - соединения формулы I для изменения уровня активности вторичного сигнала после активации рецептора глюкокортикоидов. 3 н. и 4 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к кристаллам 3-{5-[4-(циклопентилокси)-2-гидроксибензоил]-2-[(3-гидрокси-1,2-бензизоксазол-6-ил)метокси]фенил}-пропионовой кислоты. Кристаллы характеризуются пиками в положениях 14,0, 16,0, 23,3, 23,7 и 26,3° (форма II) и в положениях 14,6, 23,1, 24,7, 25,6 и 26,0° (форма III) по оси угла дифракции 2 на порошковой рентгенограмме. Технический результат - кристаллы 3-{5-[4-(циклопентилокси)-2-гидроксибензоил]-2-[(3-гидрокси-1,2-бензизоксазол-6-ил)метокси]фенил}-пропионовой кислоты имеют малый удельный объем, плохо заряжаются электричеством и полезны в качестве активного фармацевтического ингредиента противоревматических лекарственных средств. 2 н.п. ф-лы, 3 ил., 4 табл.

Описываются N-циклоалкилбензиламидные производные формулы (I), где А обозначает ненасыщенную 5-членную гетероциклическую группу, Z¹ представляет собой возможно замещенный С₃-С₇-циклоалкил; Z² и Z ³, которые могут быть одинаковыми или отличными друг от друга, представляют собой атом водорода; C₁-C ₈-алкил; циано; C₁-C₈-алкоксикарбонил; способ их получения, их использование в качестве фунгицидных активных веществ, в частности, в форме фунгицидных композиций, и способ борьбы с фитопатогенными грибами, в основном растений, с использованием таких соединений или композиций. Техническим результатом является более высокая активность, снижение количества активного вещества с сохранением при этом эффективности, по меньшей мере, эквивалентной уже известным соединениям. 5 н. и 6 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым бензо[d]изоксазол-3-иламиновым соединениям формулы I в свободном виде или в виде солей с физиологически совместимыми кислотами, обладающим агонистическим действием в отношении ионного канала KCNQ2/3. В формуле I

R¹, R², R³ и R⁴ независимо друг от друга обозначают Н, F, Cl, Br, I, -NR⁷R⁸, -OR⁹ или C ₁-С₁₀алкил, R⁵ обозначает -C(=S)NR ²¹R²² или (CHR⁶)_n-R ²⁵, где n обозначает 1, 2 или 3, R⁶ обозначает Н или C₁-С₆алкил, R²⁵ обозначает арил или гетероарил, R⁷ и R⁸ независимо друг от друга обозначают Н или С₁-С₁₀алкил, R⁹ обозначает Н, C₁-С₁₀алкил или -(С₁-С₅алкилен)арил, R²¹ обозначает Н, R²² обозначает C₁-С ₁₀алкил, С₂-С₁₀алкенил, С₃ -С₈циклоалкил, -(С₁-С₅алкилен)-С ₃-С₈циклоалкил, -(С₁-С₅ алкилен)гетероциклоалкил, арил, гетероарил или -(С₁ -С₅алкилен)арил, при этом каждый из гетероциклоалкильных остатков является 5-6-членным, содержит в кольце 1 или 2 гетероатома, независимо друг от друга выбранных из кислорода и азота, каждый из арильных остатков представляет собой фенил, антраценил или нафтил, каждый из гетероарильных остатков является 5- или 6-членным, содержит в кольце 1 или 2 гетероатома, независимо друг от друга выбранных из кислорода, серы и азота. Изобретение относится также к способу получения соединений формулы I, лекарственному средству и использованию указанных соединений для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения боли, мигрени, состояний страха, недержания мочи или эпилепсии. 5 н. и 12 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы 1, к соединениям формулы 5 и к их фармацевтически приемлемым солям. В формулах

Изобретение относится к производным азола формулы I

в которой А представляет S, О; W является -(С=O)-; Х являются идентичными или различными и представляют =C(-R)- или =N-; Y представляет -О- или -NR1-; R представляет водород, галоген, (С₁-С₆)-алкил, нитро; R1 представляет водород; R2 представляет (C₅-C ₁₆)-алкил, (С₁-С₄)-алкил-фенил, где фенил может быть необязательно моно- или полизамещен (С₁ -С₆)-алкилом; R3 представляет водород; или R2 и R3 вместе с несущим их атомом азота могут образовывать моноциклическую насыщенную 6-членную кольцевую систему, причем отдельные члены этой кольцевой системы могут быть заменены на 1 группу из следующего ряда: -CHR5-, -NR5-; R5 представляет (С₁-С₆ )-алкил, трифторметил; и к его физиологически приемлемым солям. Изобретение также относится к способам получения указанных соединений и к лекарственному средству на их основе. Технический результат - получены новые соединения и лекарственное средство на их основе, которые могут найти применение в качестве ингибиторов гормончувствительной липазы (ГЧЛ) или эндотелиальной липазы (ЭЛ). 4 н. и 8 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к применению 3-замещенных 4,4(5Д)-дикарбонитрил-5-фенилизоксазолинов формулы 1-7

где 1) R=4-МеОС₆Н₄ , 2) 3-МеОС₆Н₄, 3) 2-МеОС₆Н ₄, 4) 3,4-(МеО)₂С₆Н₃, 5) 3-С₆Н₅ОС₆H₄, 6) 4-МеС₆Н₄, 7) 2-МеС₆Н₄ в качестве противогрибковых препаратов. 1 табл.

Настоящее изобретение относится к соединению формулы I и его фармацевтически приемлемым солям. В формуле I

R¹ выбирают из C_1-6 алкила, С_3-12циклоалкила, фенила, фуранила, тиенила, пиридила, где фенил, принадлежащий радикалу R¹, необязательно замещен радикалом, который выбран из галогена, нитро, C_1-6 алкила, C_1-6алкокси, замещенного галогеном C_1-6 алкила и -XC(O)YR⁵; где Х представляет собой С _1-4алкилен, Y представляет собой О, и R⁵ представляет собой водород; R² представляет собой -C(O)NR⁴ XOR⁵, где Х представляет собой С_1-4алкилен; R⁴ выбирают из водорода и C_1-6алкила; R ⁵ представляет собой фенил; где любой фенил, принадлежащий радикалу R², необязательно замещен двумя радикалами, которые независимо выбирают из галогена, нитро и замещенного галогеном C_1-6алкила; R³ представляет собой фенил, который необязательно замещен радикалами в количестве от 1 до 2, которые независимо выбирают из галогена, C_1-6 алкила, C_1-6алкокси, -XOXC(O)OR⁵, -XC(O)OR ⁵, где Х независимо выбирают из простой связи и С_1-4 алкилена; и R⁵ выбирают из водорода и C_1-6 алкила. Изобретение также относится к соединениям, выбранным из 2-(2-нитро-4-трифторметилфенокси)этиловый сложный эфир 3-(2,6-дихлорфенил)-5-метилизоксазол-4-карбоновой кислоты, 2-(2,4-дихлорфенокси)этиловый сложный эфир 3-(2,6-дихлорфенил)-5-метилизоксазол-4-карбоновой кислоты, 3-(2,6-дихлорфенил)-5-метил-4-[2-(2-нитро-4-трифторметилфенокси)этоксиметил]изоксазола, другие соединения указаны в формуле изобретения. Соединения настоящего изобретения могут найти применение в качестве лекарственного средства, модулирующего активность рецепторов, активируемых PPAR . 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 2 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I и к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения могут быть использованы в качестве лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора CXCR2. В формуле I

Х представляет собой -CR3=CR4-, -CR5=N-, -N=CR6-, -NR7- или -S-; R3, R4, R5 и R6 независимо представляют собой водород, F, Cl, Br, I; R7 представляет собой водород; Y1, Y2, Y3 и Y4 независимо представляют собой -CR8- или азот, при условии, что по меньшей мере два из Y1, Y2, Y3 и Y4 представляют собой -CR8-; где R8 представляет собой водород, F, Cl, Br, I; A представляет собой циклоалкил, имеющий 3, 4, 5, 6, 7 или 8 атомов углерода; бициклический частично насыщенный 9-членный циклоалкил; бициклический частично насыщенный 9-10-членный гетероцикл, в котором два атома на кольце представляют собой атомы кислорода; фенил; нафтил; 5-6-членный гетероарил, в котором один-три атома на кольце представляют собой атомы кислорода, серы и азота; 9-10-членный бициклический гетероарил, в котором один-три атома на кольце представляют собой атомы азота, кислорода и серы; 6-членный гетероцикл, в котором один атом на кольце представляет собой атом азота и который может быть незамещенным или замещен алкилом, имеющим 1, 2, 3 или 4 атома углерода, -С(O)СН₃, -С(O)СН ₂СН₃, -С(O)циклопропилом, -С(O)CF₃ и -С(O)ОС(СН₃)₃; где фенил, гетероциклильный или гетероарильный радикал замещены 1, 2 или 3 радикалами, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН, CN, NO₂, SCF₃, SF₃, алкила, имеющего 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомов углерода, где 1, 2, 3 атомов водорода могут быть замещены атомами фтора; циклоалкила, имеющего 3, 4, 5 или 6 атомов углерода; алкокси, имеющего 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомов углерода, где 1, 2, 3 атомов водорода могут быть замещены атомами фтора; -S-алкила, имеющего 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомов углерода, где 1, 2, 3 атомов водорода могут быть замещены атомами фтора; -NR9R10, C(O)R44, S(O)_sR47, -(СН₂)_k-фенила, 5-6-членного гетероарила, в котором один-три атома на кольце представляют собой атомы азота, серы; где фенильный радикал может быть замещен F, Cl, Br, I; R9 представляет собой алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода; R10 представляет собой алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода; R44 представляет собой алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода, где 1, 2, 3 атомов водорода могут быть замещены атомами фтора; алкокси, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода, циклоалкил, имеющий 3, 4, 5 или 6 атомов углерода; R47 представляет собой алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода; k равно нулю, 1, 2 или 3; s равно 1 или 2; В представляет собой -O-C(R11R12), -C С-, -CR52=CR53-, -C(R13R14)C(R15R16), -NR17-C(R18R19); R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18, R19, R52, R53 независимо представляют собой водород или алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода; D представляет собой С(O)ОН, C(O)NHR21 или C(=NR58)NHR22; R21 и R22 независимо представляют собой водород, -SO₂ -алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода, -SO₂ -фенил; R58 представляет собой ОН; R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой алкил, имеющий 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомов углерода, где алкильные радикалы являются незамещенными или замещены 1 радикалом, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, фенила, замещенного ОН; или R1 и R2, взятые вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют 3-, 4-, 5- или 6-членное углеродное кольцо. Изобретение также относится к применению соединений формулы I для приготовления лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора CXCR2, к лекарственному средству, обладающему свойствами ингибитора CXCR2, содержащему эффективное количество соединения изобретения, а также к применению соединения формулы II (формула и значения радикалов представлены в формуле изобретения) для приготовления лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора CXCR2. 4 н. и 6 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым соединениям, обладающим свойствами модуляторов рецепторов эстрогена, общей формулы (I)

или его фармацевтически приемлемой соли, где R₁ означает атом водорода или (С₁-С₆)алкил, -SO₂NR₇R₈, фенил (С₁ -С₃)алкил или (С₁-С₃)алкил, замещенный 5-8-членным насыщенным гетероциклическим радикалом, содержащим атом азота; R₂ и R₃ каждый независимо означает атом водорода или гидроксил, атом галогена или (C ₁-С₆)алкокси; Х означает О, S, SO, SO₂ или NR₄; R₄ означает атом водорода или (C₁-С₆)алкил, фенил, фенил(С₁ -С₃)алкил, (С₁-С₃)алкил, замещенный 5-8-членным насыщенным гетероциклическим радикалом, содержащим один атом азота, или группу -COR₇, -CO₂ R₇ или -SO₂NR₇R₈, где фенил не замещен или замещен, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, которая включает гидроксил, атом галогена и фенил(С₁-С₃)алкокси; Y обозначает прямую связь, -(CR₁₀R₁₁)_n- или -R ₁₀C=CR₁₁-; R₇ и R₈ каждый независимо обозначают атом водорода или (С₁-С ₆)алкильную группу; R₁₀ и R₁₁ каждый независимо обозначают атом водорода или циано, или группу -CONR ₇R₈; n равно 1 или 2; А означает (С₃ -С₁₂)циклоалкил или фенил, где фенил не замещен или замещен, по меньшей мере, одним заместителем, выбранным из группы, которая включает гидроксил, атом галогена, (С₁-С ₃)алкил, (С₁-С₃)алкокси; когда Х означает NR₄, то Y и R₂ вместе с содержащим их индазольным циклом могут также образовать 1Н-пирано[4,3,2-cd]индазол; при условии, что: 1) когда Х означает О, S или NR₄ , R₁ обозначает атом водорода или (С₁-С ₆)алкил, а Y означает прямую связь, то А не является необязательно замещенным фенилом; 2) когда Х означает О, R₁O означает 6-ОН или 6-ОСН₃, Y означает прямую связь, а А означает циклопентил, то (R₂, R₃) или (R₃ , R₂) отличны от (Н, Cl) в позиции 4, 5; 3) когда X означает О, R₁O означает 6-ОН, R₂ и R ₃ означают Н, a Y означает СН=СН, то А не является фенилом или 4-метоксифенилом; 4) когда Х означает SO₂, A означает фенил и R₁O означает 5- или 6-ОСН₃, то (R₂, R₃) или (R₃, R₂ ) отличны от (Н, ОСН₃) в позиции 6- или 5-, причем соединение не является одним из следующих: 3-фенил-5-(фенилметокси)-1Н-индазол; 6-гидрокси-3-фенилметил-7-(н-пропил)-бенз[4,5]изоксазол; 3-(4-хлорфенилметил)-6-гидрокси-7-(н-пропил)-бенз[4,5]изоксазол; 6-гидрокси-3-(2-фенилэтил)-7-(н-пропил)-бенз[4,5]изоксазол; 3-циклопропил-6-гидрокси-3-фенилметил-7-(н-пропил)-бенз[4,5]изоксазол; 3-циклогексилметил-6-гидрокси-3-фенилметил-7-пропил-бенз[4,5]изоксазол. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, применению и способу предупреждения или лечения заболевания, где требуется модуляция рецепторов эстрогена. 5 н. и 13 з.п. ф-лы, 8 табл.

Изобретение относится к новым 2-фенилэтиламинозамещенным производным карбоксамидов формулы (I)

где J, W, R, R⁰, R¹ , R², R³ и R⁴ имеют значения, такие, как определено в п.1 формулы изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям, фармацевтическим композициям, содержащим их в качестве модуляторов натриевых и/или кальциевых каналов для предупреждения, ослабления и лечения широкого спектра патологий, включающих неврологические, психические, сердечно-сосудистые, воспалительные, офтальмологические, урологические и желудочно-кишечные заболевания. 2 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 ил., 10 табл.

Описывается соединение формулы I, где R₁ означает алкил; фенилалкил, необязательно замещенный галогеном; фенил, необязательно замещенный галогеном, галогеналкилом или алкокси; тиенил, необязательно замещенный галогеном; или бензо[b]тиенил, необязательно замещенный галогеном; R₂ означает пиридил или пиримидинил; R₃ означает алкил; галогеналкил; фенилоксиалкил, необязательно замещенный галогеном или алкилом; фенил, необязательно замещенный галогеном, алкилом или алкокси; тиенил или алкилсилил; R₄ означает Н; или его соль и способы его получения. Описывается также промежуточное соединение формулы VI и способ его получения, композиция для борьбы с патогенными микроорганизмами и различные способы борьбы с патогенными микроорганизмами. 8 н. и 21 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям структурной формулы I и их фармацевтически приемлемым солям. В структурной формуле I

Х представляет собой кислород; Y представляет собой кислород; Y₁, Y₂, R₇ и R₄ представляют собой Н; X₁ и Х₂ выбраны независимо из группы, состоящей из водорода, алкильной группы, содержащей от 1 до 5 атомов углерода, в которой один или более атомов водорода алкильной группы могут быть замещены галогеном, арильной группой, содержащей от 6 до 10 атомов углерода или циклоалкильной группой, содержащей от 3 до 9 атомов углерода, или 5-9-членной гетероциклической группой с 2 гетероатомами, выбранными из N и О, или циклоалкильной группы, содержащей от 5 до 9 атомов углерода; значения остальных радикалов представлены в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей свойствами селективных ингибиторов фосфодиэстеразы типа IV, содержащей терапевтически эффективное количество соединения изобретения. 2 н. и 4 з.п. ф-лы.