Гетероциклические соединения, содержащие кольца только с тремя атомами азота в качестве гетероатомов, не отнесенные к группам 249/00 – C07D 255/00
C07D 255/02 | .не конденсированные с другими кольцами |
C07D 255/04 | .конденсированные с карбоциклическими кольцами или циклическими системами |
Патенты в данной категории
МАКРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ФЕНИЛКАРБАМАТЫ, ИНГИБИРУЮЩИЕ HCV
Описываются макроциклические фенилкарбаматы формулы (I) |
2490261 выдан: опубликован: 20.08.2013 |
|
АЗАГЕТЕРОЦИКЛЫ, КОМБИНАТОРНАЯ БИБЛИОТЕКА, ФОКУСИРОВАННАЯ БИБЛИОТЕКА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ)
Изобретение относится к новым азагетероциклам общей формулы 1, обладающим ингибирующим действием активности тирнозинкиназы, которые могут быть использованы для лечения различных заболеваний, опосредованных активностью данных рецепторов. Дано соединение общей формулы 1
где W представляет собой азагетероцикл, включающий 6-13 атомов, необязательно аннелированный, по крайней мере, с одним С5-С7 карбоциклом и/или возможно аннелированным гетероциклом с 4-10-атомами в кольце, и включающим, по крайней мере, один из гетероатомов, выбранный из группы О, S или N; R1 a представляет собой заместитель аминогруппы, исключая водород, такой как возможно замещенный C1 -С6 алкил, возможно замещенный арил или возможно замещенный 5-10-членный гетероциклил, включающий, по крайней мере, один из гетероатомов, выбранных из группы О, S или N; Rb представляют собой карбамоильную группу -C(O)NHRa, в которой R a представляет собой заместитель аминогруппы, исключая водород, такой как возможно замещенный алкил, возможно замещенный арил, возможно замещенный 5-10-членный гетероциклил, включающий, по крайней мере, один из гетероатомов, выбранных из группы О, S или N; Rc представляют собой заместитель циклической системы, такой как возможно замещенный C 1-С6 алкил, возможно замещенный арил или возможно замещенный 5-6-членный гетероциклил, включающий, по крайней мере, один из гетероатомов, выбранных из группы О, S или N, или Rb и Rc вместе образуют амино-циано-метиленовую группу [(=C(NH 2)CN]; или их фармацевтически приемлемые соли. Изобретение также относится к способам получения соединений (вариантам), фармацевтической композиции и комбинаторной и фокусированным библиотекам. 20 н. и 15 з.п. ф-лы, 13 табл. |
2318818 выдан: опубликован: 10.03.2008 |
|
БЕНЗОТРИАЗЕПИНЫ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ РЕЦЕПТОРОВ ГАСТРИНА И ХОЛЕЦИСТОКИНИНА
Изобретение относится к области медицины, органической химии и фармакологи и касается применения соединения формулы (I) для получения лекарственного средства для лечения нарушений, связанных с гастрином, способа лечения указанных нарушений, фармацевтической композиции для лечения указанных нарушений, содержащей ингибитор протонного насоса и соединение формулы (I), способа ее получения, набора, содержащего соединение формулы (I) и ингибитор протонного насоса, а также новых соединений формул (IIa) и (IIb). Изобретение обеспечивает повышенную эффективность лечения. 16 н. и 34 з.п. ф-лы, 3 табл.
|
2304438 выдан: опубликован: 20.08.2007 |
|
СОЕДИНЕНИЯ СО СРОДСТВОМ И ИЗБИРАТЕЛЬНОСТЬЮ ХЕЛАТООБРАЗОВАНИЯ С ЭЛЕМЕНТАМИ ПЕРВОГО ПЕРЕХОДНОГО РЯДА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ И ДИАГНОСТИКЕ
Изобретение относится к медицине. Описан способ ингибирования роста бактериальных и грибковых клеток на поверхности или в растворе, включающий комплексообразователь формулы I где p, q, r, R1, R2, R3 и R4 имеют значения, указанные в формуле изобретения, при этом молекулярная масса указанного комплексообразователя не превышает 2000 со сродством и избирательностью хелатообразования с элементами первого переходного ряда. Введение свободного или связанного соединения или физиологических солей свободного или связанного соединения приводит к снижению биологической доступности элементов первого переходного ряда in vivo и/или удалению из организма элементов первого переходного ряда элементов со сходными химическими свойствами. Данные характеристики делают такие соединения применимыми в лечении заболеваний, связанных с избытком в организме элементов первого переходного ряда и элементов со сходными химическими свойствами. Изобретение демонстрирует, что такие соединения ингибируют деление клеток млекопитающих, бактериальных и грибковых клеток и, таким образом, являются применимыми для лечения опухолевых, инфекционных, воспалительных заболеваний, иммунного ответа и для прерывания беременности. Соединения способны понижать биологическую доступность тканевого in vivo, и они применимы в лечении повреждения ткани, опосредованного свободными радикалами, и повреждения ткани, опосредованного окислительными процессами. При объединении до введения в комплекс с катионами радиоактивных или проявляющих парамагнитные свойства элементов первого переходного ряда или элементов, обладающих химическими свойствами, сходными с таковыми элементов первого переходного ряда, полученные комплексы применимы в качестве диагностических средств в области ядерной медицины и магнитно-резонансной визуализации (МЗВ). 10 с. и 37 з.п. ф-лы. |
2201749 выдан: опубликован: 10.04.2003 |
|
ТРИАЗЕПИНОНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ Описываются новые производные триазепинона общей формулы I, где R означает метильную группу; R1 и R2 - независимо C1-8 алкил; R3 и R4 - водород, их соли с фармацевтически приемлемыми кислотами, способ их получения и фармацевтическая композиция, обладающая антигликативным действием. Новые соединения могут быть использованы для лечения диабета и связанных с ним осложнений. 3 с. и 1 з.п. ф-лы. | 2197483 выдан: опубликован: 27.01.2003 |
|
КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИНГИБИТОРЫ СКВАЛЕН-СИНТЕТАЗЫ Конденсированные гетероциклические соединения формулы I, где R1 - водород, C1-7-алкил, необязательно замещен оксогруппой; R"2-фенил, замещенный галоидом или низшей алкоксигруппой, X"-C1-4-алкилен, замещенный карбоксилом, алкоксикарбонил, гидроксил, теразол-5-ил, карбамоил, замещенный низшим алкилом, тетразол-5-илом, карбоксилом, или низшим алкоксикарбонилом; кольцо А - бензольное кольцо, замещенное галоидом, или тиенил, замещенный галоидом; кольцо J1-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее не более трех гетероатомов в кольце; D, К представляют С или N; Z1 - С, О, N или S(O)q; q = 0, 1, 2; кольцо J необязательно содержит помимо R1, R"2 и Х" оксо- или тиоксозаместитель, прекрасно ингибируют сквален-синтетазу. 2 с. и 20 з.п. ф-лы, 4 табл. | 2129547 выдан: опубликован: 27.04.1999 |