Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с тремя атомами азота в качестве гетероатомов: .конденсированные с карбоциклическими кольцами или циклическими системами – C07D 249/16
Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 249/00 Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с тремя атомами азота в качестве гетероатомов
C07D 249/16 .конденсированные с карбоциклическими кольцами или циклическими системами
Патенты в данной категории
| МОДУЛЯТОРЫ РЕЦЕПТОРА ЭСТРОГЕНА
Описываются новые производные 1,2,3-триазола общей формулы:
где Х обозначает О или N-OH; R1 - водород, фтор, хлор, бром, фенил или С1-4 -алкил, незамещенный или замещенный 1-3 раза фтором, хлором и бромом; R2 - R5 - водород; их фармацевтически приемлемые соли или стереоизомеры и фармацевтическая композиция, их содержащая. Новые соединения могут быть использованы в качестве селективного модулятора рецепторов эстрогена для лечения или профилактики различных состояний, связанных с функцией эстрогена, включая потерю костной массы, переломы кости, остеопороз, метастатическое заболевание костей, болезнь Педжета, периодонтальное заболевание и др. 3 н. и 2 з.п. ф-лы. |
2394820 патент выдан: опубликован: 20.07.2010 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 6-МЕТОКСИ-1Н-БЕНЗОТРИАЗОЛ-5-КАРБОКСАМИДА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩАЯ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Описываются новые производные 6-метокси-1Н-бензотриазол- 5-карбоксамида формулы I, в которой R1 обозначает этил или циклопропилметил, R2 обозначает атом водорода, метил или этил, n равно 1, 2 или 3 и волнистая линия  означает, что конфигурация заместителей на углеродном атоме, связанном с N-атомом в амидной группе, является RS, R или S, или фармацевтически приемлемые кислые аддитивные кислые соли. Описываются также способы их получения; фармацевтические композиции, содержащие соединение формулы I или его фармацевтически приемлемую кислую аддитивную соль, и новые промежуточные соединения. Соединения обладают одновременно высокой противорвотной активностью и активностью, усиливающей сократительную способность желудочно-кишечного тракта. Кроме того, они обладают низкой депрессантной активностью относительно центральной нервной системы (CNS) и поэтому полезны для лечения и профилактики функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта, связанных с различными болезнями и терапевтическими обработками, в качестве средства, усиливающего сократительную способность желудочно-кишечного тракта. 6 с. и 5 з.п.ф-лы., 7 табл. 
|
2141958 патент выдан: опубликован: 27.11.1999 |
|
ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ ДИАЗЕПИНОВЫЕ АНТАГОНИСТЫ ВАЗОПРЕССИНА И АНТАГОНИСТЫ ОКСИТОЦИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ
Настоящее изобретение относится к трициклическим диазепиновым антагонистам вазопрессина и окситоцина общей формулы I, где Y представляет собой -(CH2)n-, где n = 0 или 1, А-В представляет собой -NR3-(CH2)m-, где m = 1 или 2, и фрагмент представляет собой конденсированный фенил, 5-членное ароматическое (ненасыщенное) гетероциклическое кольцо, содержащее один гетероатом серы. Фрагмент  представляет собой 5-членное гетероциклическое (ненасыщенное) конденсированное кольцо, содержащее атом азота, где D, E и F выбираются из числа атомов углерода или азота, и где атомы углерода могут быть необязательно замещены заместителями, выбираемыми из атома галогена, -COCF3, -C(O)O-низшего-(C1-C3)-алкила и др., заместитель R3 представляет фрагмент формулы  ,где Ar представляет собой остаток  где R5 и R7 являются водородом, низшим-(C1-C3)-алкилом, низшей -(C1-C3)-алкоксигруппой и атомом галогена; R6 выбирается из фрагментов формул -NRaCOAr", -CONRaAr", -NRaCOCH2Ar" и др., где Ra является водородом, CH2 или  q = 1, Rb является CH3 или C2H5; Ar" выбирается из фрагментов формул  где W" является S; R8 или R9 независимо выбираются из атома водорода, низшего (C1-C3)-алкила, -S-низшего-(C1-C3)-алкила, атома галогена, OH, NO2, -O-низшего-(C1-C3)-алкила, CF3; R10 выбирается из числа атомов водорода, галогена, низшего-(C1-C3)-алкила, и его фармацевтически приемлемые соли и промлекарства. Способ получения соединения формулы I путем взаимодействия соединения формулы II с соединением формулы Ar-C(O)-Q, где заместители Z, Y, D, E, F, Ar и n охарактеризованы выше, а заместитель Q представляет собой атом галогена или активирующую группу, которую получают при превращении арилкарбоновой кислоты в смешанный ангидрид или при активировании с помощью пептидного реагента сопряжения с образованием соединения формулы I. Фармацевтическая композиция, обладающая антагонистической активностью в отношении вазопрессина для лечения заболеваний, характеризующихся избыточной почечной реабсорбцией воды, застойной сердечной недостаточности, цирроза печени, нефротического синдрома, повреждений центральной нервной системы и др. Способ лечения вазопрессинзависимых заболеваний.  4 c. и 9 з.п. ф-лы, 13 табл. |
2126006 патент выдан: опубликован: 10.02.1999 |
|
