Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца только с тремя атомами азота в качестве гетероатомов: ..1,2,4-триазолы, гидрированные 1,2,4-триазолы – C07D 249/08

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C₁-C₁₀)-алкил-, (C₁-C₁₀)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C₁-C₄)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C₁-C₁₀)-алкильные, (C₃-C₁₄)-циклоалкильные, (C₄ -C₂₀)-циклоалкилалкильные, (C₂-C₁₉ )-циклогетероалкильные, (C₃-C₁₉)-циклогетероалкилалкильные, (C₆-C₁₀)-арильные, (C₇-C ₂₀)-арилалкильные, (C₁-С₉)-гетероарильные, (С₂-C₁₉)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)_n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na⁺/H⁺. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

Изобретение относится к соединению формулы

Изобретение относится к соединениям триазола, которые представлены конкретными химическими формулами, и которые могут быть использованы для профилактики или лечения заболеваний, в которых принимает участие 11в-гидроксистероиддегидрогеназа типа 1 (11в-HSD1), в частности деменции. Было обнаружено, что производное триазола, в котором в одном из 3- и 5-положений триазольного кольца содержится (ди)алкилметил или циклоалкил, каждый из которых замещен -O- (арильная или гетероциклическая группа, каждая из которых может быть замещена, или (низший алкилен)циклоалкил), а в другом положении содержится арильная, гетероциклическая или циклоалкильная группа, каждая из которых может быть замещена, или его фармацевтически приемлемая соль, обладает мощным ингибирующим действием в отношении 11в-HSD1. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 141 табл., 89 пр.

Изобретение относится к медицине и фармации, а именно к синтезу новых соединений, которые можно использовать в создании лекарственных средств для лечения заболеваний сердечно-сосудистой и нервной систем, а конкретно к способу получения (S)-2,6-диаминогексановой кислоты 3-метил-1, 2, 4-триазолил-5-тиоацетата. Целевой продукт получают в две стадии: на первой стадии получают водный раствор L-лизина путем растворения L-лизина гидрохлорида в воде, пропускания раствора через хроматографическую колонку с дальнейшим пропусканием воды до отсутствия L-лизина в элюате и последующим выпариванием элюата до получения содержания L-лизина в остатке в концентрации 35-45%, на второй стадии к раствору L-лизина добавляют этанол, потом 3-метил-1,2,4-триазолил-5-тиоацетат и реакционную смесь кипятят при перемешивании 35-40 минут, охлаждают на 3-5°С, добавляют активированный уголь и кипятят еще 20-30 минут, фильтруют, к горячему фильтрату добавляют спирт этиловый 96°, охлаждают до 25-30°С, потом до 0 -+5°С, отфильтровывают осадок, промывают этанолом и сушат. Способ позволяет получать целевой продукт, биологическая активность которого значительно превышает активность рацемата, выход целевого продукта является максимальным, а качество отвечает требованиям Фармакопеи. 1 з.п. ф-лы, 1 пр.

ЗАМЕЩЕННЫЕ О-[ -(АЗОЛ-1-ИЛ)АЛКИЛ]-N-ФЕНИЛКАРБАМАТЫ В КАЧЕСТВЕ СРЕДСТВ С АНТИАГРЕГАЦИОННОЙ АКТИВНОСТЬЮ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ) И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Описываются новые замещенные O-[ -(азол-1-ил)алкил]-N-фенилкарбаматы общей формулы I

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и к их фармацевтически приемлемым солям, где r представляет собой 1; Ar выбран из

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где Q является фенилом или пиридинилом; А является пиразолилом или триазолилом, где каждый А является независимо дополнительно незамещенным или замещенным 1 или 2 заместителями, представленными R^a, или А является формулой (a); V_a является C(R⁴), V _b является N или C(R⁵) и V_c является N; иди V_a является N, V_b является C(R ⁵) и V_c является N или C(R⁶); R ⁴ является водородом, R⁵ является водородом, С_1-6алкилом, -OR^b, -SR^b, арилом, выбранным из фенила, гетероарилом, выбранным из тиенила, или циклоалкилом, выбранным из циклопропила; R⁶ является водородом или арилом, выбранным из фенила; R⁷ является водородом или С_1-6алкилом; R³ является водородом, С_1-3алкилом, -OH, -S(O)₂R ¹, или гетероарилом, выбранным из тетразолила, где гетероарил соединен с атомом азота через углеродный атом кольца; R^b , R^x, R^y, R^za, R^zb , R^w, R^e, R^k, R^m, Rⁿ, R^q и R^l, в каждом случае, являются независимо водородом, С_1-3алкилом или С _1-3галогеналкилом; и R^f в каждом случае, является независимо водородом, С_1-3алкилом или -OH (остальные заместители принимают такие значения, как определено в формуле изобретения). Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении DGAT-1, содержащей соединение формулы (I), и к способу лечения. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов DGAT-1. 6 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 127 пр.

Описывается новая кристаллическая форма В 4-[3,5-бис(2-гидроксифенил)-[1,2,4]триазол-1-ил]бензойной кислоты (деферасирокса) и две фармацевтические композиции для предотвращения или лечения расстройств, связанных с избытком железа, содержащие данную форму В. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 13 ил., 5 табл., 10 пр.

Описывается способ получения новых 5-замещенных 1-Н-1,2,4-триазол-3-карбоновых кислот и их производных общей формулы , где R=CH₃; ; C₂H₅; p-CH₃C₆ H₄, a Z=OH или OBzl, путем взаимодействия гидразида

1-бензилоксикарбонилформимидной кислоты с ацилирующим агентом общей формулы , X=Cl; ; , R имеет указанные выше значения, полученное N-ацилированное производное гидразида замещенной формимидной кислоты общей формулы , далее циклизуют в целевой продукт, где a Z=OBzl, при температуре 120-160°С и в случае необходимости, восстанавливают соответствующий бензиловый эфир каталитическим гидрированием до целевого продукта, где Z=OH. Полученные соединения могут быть использованы в производстве фармацевтических субстанций, гербицидов, фунгицидов красителей и фотоматериалов. 6 пр.

Изобретение относится к применению замещенных 1-(2-феноксиэтил)-1,2,4-триазолов общей формулы I

где R=H, Hal, Alk, AlkO, перфторалкил, нитро и n - целое число от 0 до 5, в качестве нематоцидов и нематоцидной композиции на основе указанных выше соединений.

Соединения обладают высокой активностью и в составе нематоцидной композиции могут быть использованы в качестве сельскохозяйственных, медицинских или ветеринарных нематоцидов. 2 н.п. ф-лы, 2 табл.

Описывается новый путь региоспецифического синтеза 1-[ди(4-цианфенил)метил]-1,2,4-триазола путем взаимодействия 4-амино-1,2,4-триазола с ди(4-цианфенил)-галогенметаном и полученную соль 4-амино-1-[ди(4-цианфенил)метил]-1,2,4-триазолия-1 количественно дезаминируют действием нитрита натрия в соляной кислоте. Описываемый способ позволяет получать соединение I высокой степени чистоты без дополнительной очистки с высоким выходом. 2 н. и 3 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (II-А), или к его фармацевтически приемлемой соли:

Настоящее изобретение относится к использованию соответствующих формуле (I) новых производных триазола в качестве грелин-подобных лигандов рецепторов, стимулирующих секрецию гормона роста (ССГР рецепторы), что может быть полезно при лечении или профилактике физиологических и/или патофизиологических состояний у млекопитающих, предпочтительно, людей, которые опосредуются ССГР рецепторами.

формула (I):

Описываются новые производные триазола общей формулы (1):

Формула (1)

(где А -атом кислорода, серы, группа -СН₂- или -NH-;

R¹ обозначает C_1-6алкильную группу, возможно замещенную;

R^1A обозначает атом водорода или C_1-6алкильную группу; или эти два радикала вместе с атомом углерода, к которому присоединены, образуют С_3-6 циклоалкильную группу;

R² обозначает С_1-6алкильную группу или С_3-6циклоалкильную группу;

R³ обозначает арильную группу или гетероарильную группу, которые могут быть замещены;

R⁴ обозначает атом водорода;

R⁵ обозначает C _1-6алкильную группу, арильную или гетероарильную группу, которые могут быть замещены), фармацевтическая композиция, их содержащая, и промежуточные соединения. Данные соединения (1) имеют способность ингибировать связывание между S1P и его рецептором, Edg-1 (S1P₁) и могут найти применение в медицине. 3 н. и 15 з.п. ф-лы, 2 табл.

БРОМИД 1-( -ФЕНИЛЭТИЛ)-4-АМИНО-1,2,4-ТРИАЗОЛИЯ (МТ), ОБЛАДАЮЩИЙ КАРДИОПРОТЕКТИВНЫМ, ПРОТИВОИШЕМИЧЕСКИМ, АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫМ, АНТИОКСИДАНТНЫМ, ПРОТЕИНСИНТЕТИЧЕСКИМ И ЭНЕРГОТРОПНЫМ ДЕЙСТВИЕМ

Описывается новое соединение - бромид 1-( -фенилэтил)-4-амино-1,2,4-триазолия, обладающий кардиопротективным, противоишемическим, антигипертензивным, антиоксидантным, протеинсинтетическим и энерготропным действием. 4 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ БРОМИДА 1-( -ФЕНИЛЭТИЛ)-4-(п-ДИМЕТИЛАМИНОБЕНЗИЛИДЕНАМИНО)-1,2,4-ТРИАЗОЛИЯ

Изобретение относится к технологии производства гетероциклических соединений. Описывается одностадийный способ получения бромида 1-( -фенилэтил)-4-(п-диметиламинобензилиденамино)-1,2,4-триазолия с высоким выходом без выделения промежуточных продуктов, с использованием одного растворителя. В соответствии с описываемым способом 4-амино-1,2,4-триазол растворяют в бутаноле, затем добавляют раствор -бромэтилбензола также в бутаноле, кипятят смесь в течение 6-8 часов, охлаждают до 50-60°С, вносят в нее раствор в п-диметиламинобензальдегида в бутаноле и каталитическое количество концентрированной бромистоводородной кислоты, смесь выдерживают при 50-60°С в течение 3-5 часов с последующим охлаждением до комнатной температуры; осадок отфильтровывают, промывают диэтиловым эфиром или бутанолом и сушат на воздухе. 1 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым производным малононитрила формулы (I), которые могут найти применение для борьбы с насекомыми-вредителями. В формуле (I)

R¹ представляет собой атом водорода; R² представляет собой атом водорода;

R³ представляет собой атом водорода; R⁴ представляет собой С₁-С₅-алкильную группу, замещенную, по меньшей мере, одним атомом галогена, С ₂-С₅-алкенильную группу; R⁵ представляет собой атом водорода, атом галогена, С₁-С₅ -алкильную группу; по меньшей мере, одно из значений X¹ , X² и X³ представляет собой CR⁶ , а другие означают атомы азота; R⁶ представляет собой атом водорода, атом галогена, цианогруппу, нитрогруппу, формильную группу, С₁-С₅-алкильную группу, необязательно замещенную, по меньшей мере, одним атомом галогена,

С₁-С₅-алкилтиогруппу, замещенную, по меньшей мере, одним атомом галогена, С₂-С₆-алкилкарбонильную группу, замещенную, по меньшей мере, одним атомом галогена, С ₂-С₅-алкоксикарбонильную группу или группу (СН ₂)_mQ, где m=0, a Q означает фенил; и в случае, когда один из R⁵ и R⁶ связан с двумя атомами в соседних положениях или два R⁶ связаны с двумя атомами в соседних положениях, они могут быть связаны друг с другом в концевых положениях с образованием С₂-С₆ -алкандиильной группы или С₄-С₆-алкендиильной группы. Изобретение также относится к композиции и способу борьбы с насекомыми-вредителями. 4 н. и 7 з.п. ф-лы.

Описываются новые производные триазола общих формул (I) или (II)

или их фармацевтически приемлемые соли, где R¹ представляет собой Н, C₁-С₆ -алкил или группу CONR^aR^b, R^a означает водород, a R^b означает водород или C ₁-С₆алкил;

R² представляет собой Н или С₁-С₆-алкил;

R³ представляет собой Н или F, Cl, Br или I;

R⁴ представляет собой Н;

R⁵ представляет собой CF₃ или O-(С₁-С ₄)алкил, трижды замещенный F;

R⁶ и R⁷ каждый независимо представляет собой Н, F или CF₃, при условии, что один из R⁶ и R ⁷ всегда означает Н; применение указанных соединений для приготовления лекарственного средства для лечения или профилактики боли или нарушения, вызванного болью; фармацевтическая композиция, содержащая новые соединения, и способ получения последних. 5 н. и 4 з.п. ф-лы.

ЗАМЕЩЕННЫЕ О-[ -(АЗОЛ-1-ИЛ)АЛКИЛ]-N-ФЕНИЛТИОКАРБАМАТЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФУНГИЦИДНАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Описываются замещенные O-[ -(азол-1-ил)алкил]-N-фенилтиокарбаматы формулы I:

ЗАМЕЩЕННЫЕ N-[ -АЗОЛ-1-ИЛ)АЛКИЛ]БЕНЗОЛСУЛЬФАМИДЫ В КАЧЕСТВЕ СРЕДСТВ С АНТИАГРЕГАЦИОННОЙ АКТИВНОСТЬЮ И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Замещенные N-[( -азол-1-ил)алкил]бензолсульфамиды в качестве средств с антиагрегационной активностью и способы их получения

где Х и Y означают СН-группу, n означает 2 или 4, R - одинаковые или разные означают алкильную группу с числом атомов углерода от 1 до 4, перфторалкильную группу с числом атомов углерода от 1 до 4, перфторалкоксигруппу с числом атомов углерода от 1 до 4, нитрогруппу, алкоксикарбонильную группу с числом атомов углерода от 1 до 4, и их соли, n означает 3, R - одинаковые или разные означают алкильную группу с числом атомов углерода от 2 до 4, перфторалкильную группу с числом атомов углерода от 1 до 4, перфторалкоксигруппу с числом атомов углерода от 2 до 4, алкоксикарбонильную группу с числом атомов углерода от 1 до 4, и их соли, где Х означает СН-группу, Y означает атом азота, n означает 2, R - одинаковые или разные означают алкильную группу с числом атомов углерода от 2 до 4, перфторалкильную группу с числом атомов углерода от 1 до 4, перфторалкоксигруппу с числом атомов углерода от 1 до 4, нитрогруппу, алкоксикарбонильную группу с числом атомов углерода от 1 до 4, и их соли, n означает 3 или 4, R - одинаковые или разные означают алкильную группу с числом атомов углерода от 1 до 4, перфторалкильную группу с числом атомов углерода от 1 до 4, перфторалкоксигруппу с числом атомов углерода от 1 до 4, нитрогруппу, алкоксикарбонильную группу с числом атомов углерода от 1 до 4, и их соли, где Х и Y означают, одновременно являются цепью С-СН=СН-СН=СН-С, составляющую вместе аннелированное с гетероциклом кольцо, n означает целое число от 2 до 4, R - одинаковые или разные означают алкильную группу с числом атомов углерода от 1 до 4, перфторалкильную группу с числом атомов углерода от 1 до 4, перфторалкоксигруппу с числом атомов углерода от 1 до 4, нитрогруппу, алкоксикарбонильную группу с числом атомов углерода от 1 до 4, и их соли, и применение в качестве антиагрегационных препаратов. Антиагрегационная активность N-[ -азол-1-ил)алкил]бензолсульфамидов общей формулы I, например гидрохлорида N-[4-(1Н-триазол-1-ил)бутил]-n-метилбензолсульфамида (35), выше, чем у эталона дазоксибена. 4 н.п. ф-лы, 5 табл.

Описывается применение замещенных 1-(2-феноксиэтил)-1,2,4-триазолов общей формулы I, где R=H, Hal, Alk, AlkO и др. n=0-5, в качестве фунгицидов.

и фунгицидная композиция на их основе.

Соединения обладают высокой активностью и в составе фунгицидной композиции могут быть использованы в качестве сельскохозяйственных, медицинских или ветеринарных нематоцидов. 2 н. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к замещенным -азолилалкананилидам. Описываются замещенные -(1Н-азол-1-ил)-N-фенилалканамиды общей формулы I:

где Z и Y означают атом азота или СН-группу, или одновременно являются цепью С-СН=СН-СН=СН-С, составляющей вместе аннелированное кольцо, n означает целое число от 1 до 3, R одинаковые или разные означают атом водорода, галогена, алкильную группу с числом атомов углерода от 1 до 4, алкоксигруппу, алкилендиоксигруппу, бензилоксигруппу, перфторалкильную группу с числом атомов углерода от 1 до 4, нитрогруппу, алкоксикарбонильную группу, карбоксильную группу, галогенфенилтиогруппу, галогенбензоилгруппу, m означает целое число атомов от 0 до 5, их соли с кислотами. Также описываются способы получения соединений I и их применение в качестве антиагрегационных препаратов. Технический результат: получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 4 c.п. ф-лы, 8 табл.

Изобретение относится к способу получения 2-(азол-1-ил)этанаминов, которые используют в качестве исходных соединений для получения биологически активных веществ медицинского и сельскохозяйственного назначения. Способ получения 2-(азол-1-ил)этанаминов общей формулы I:

где R¹ означает атом водорода или алкильную группу с числом атомов углерода от 1 до 6, Z и Y каждый независимо означает СН или N или Z и Y вместе означают группу С-СН=СН-СН=СН-С, образующую аннелированную с азольным циклом систему, алкилированием азольных соединений, где R ¹, Z и Y имеют те же значения, что и в формуле I, оксазолинами формулы II, где R² означает алкильную группу с числом атомов углерода от 1 до 6, фенильную, галогенфенильную группу, в присутствии кислот Льюиса или протонных кислот с получением N-[2-(азол-1-ил)этил]алканамидов формулы III, где R ¹, R², Z и Y имеют приведенные выше значения, которые гидролизуют в присутствии кислот или оснований в среде полярного растворителя при температуре от 60 до 120°С

4 з.п. ф-лы.

Описываются замещенные 1-(пиридинил-2)-2-азолилэтанолы общей формулы I

где R означает атом водорода, неразветвленный или разветвленный алкил с числом атомов углерода от одного до восьми, циклоалкил с числом атомов углерода от трех до восьми, X означает атом азота или СН-группу, способ их получения и фунгицидная композиция, содержащая соединение формулы I. Технический результат заключается в расширении ассортимента фунгицидов для более эффективной борьбы с вредоносными грибами. 4 н.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым -(N-сульфонамидо)ацетамидам формулы (I) или их оптическим изомерам

где значения для R; R¹; R ² и R³ указаны в п.1 формулы. Данные соединения являются ингибиторами продукции -амилоидного пептида ( -АР) и применимы для ингибирования продукции -амилоидного пептида. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе этих соединений и к способу ингибирования продукции -амилоидного пептида. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 4 табл.

Описывается новое триазольное производное общей формулы I

Изобретение относиться к химии производных адамантана, а именно к новому способу получения адамант-1-илсодержащих азолов общей формулы

Изобретение относится к водорастворимым азольньм соединениям, которые могут найти применение в биологии и медицине. Описывается водорастворимое азольное соединение формулы

Описывается способ синтеза моногидрата флуконазола формулы (I),