Гетероциклические соединения, содержащие кольца из более чем семи членов только с двумя атомами азота в качестве гетероатомов: ..с одним шестичленным кольцом – C07D 245/06
Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 245/00 Гетероциклические соединения, содержащие кольца из более чем семи членов только с двумя атомами азота в качестве гетероатомов
C07D 245/06 ..с одним шестичленным кольцом
Патенты в данной категории
| ПРОИЗВОДНЫЕ (1-ФЕНИЛ-1-ГЕТЕРОЦИКЛИЛ)АЛКАНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ПРЕПАРАТ, ОБЛАДАЮЩИЙ НЕЙРОЗАЩИТНЫМ ДЕЙСТВИЕМ ПРИ ИШЕМИИ ГОЛОВНОГО МОЗГА, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ГИПОКСИЧЕСКИХ И АСФИКСИЧЕСКИХ ПОРАЖЕНИЙ МОЗГА
Описываются новые производные (1-фенил-1-гетероциклил)алкана общей формулы (1), где Х - кислород или сера, R1 - одна или две группы, выбранные из Н, низшего алкокси или СF3; R2 - Н или низший алкил; R3 - Н или низший алкил; и A -  где W - O или NH, R3 - Н, R4 - низший алкил или низший перфтороалкил, R5 и R6 - независимо Н, или их геометрические или оптические изомеры или рацематы, если такие изомеры существуют, или их фармацевтически приемлемые соли кислотного присоединения или сольваты. Новые соединения обладают терапевтической активностью. Описывается также способ получения соединений формулы (1) и фармацевтический препарат на основе вышеуказанных соединений, обладающий нейрозащитным действием при ишемии головного мозга, и способ лечения гипоксических и асфиксических поражений мозга с использованием соединений формулы (1). 4 с. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл. |
2137763 патент выдан: опубликован: 20.09.1999 |
|
КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИНГИБИТОРЫ СКВАЛЕН-СИНТЕТАЗЫ
Конденсированные гетероциклические соединения формулы I, где R1 - водород, C1-7-алкил, необязательно замещен оксогруппой; R"2-фенил, замещенный галоидом или низшей алкоксигруппой, X"-C1-4-алкилен, замещенный карбоксилом, алкоксикарбонил, гидроксил, теразол-5-ил, карбамоил, замещенный низшим алкилом, тетразол-5-илом, карбоксилом, или низшим алкоксикарбонилом; кольцо А - бензольное кольцо, замещенное галоидом, или тиенил, замещенный галоидом; кольцо J1-7-членное гетероциклическое кольцо, содержащее не более трех гетероатомов в кольце; D, К представляют С или N; Z1 - С, О, N или S(O)q; q = 0, 1, 2; кольцо J необязательно содержит помимо R1, R"2 и Х" оксо- или тиоксозаместитель, прекрасно ингибируют сквален-синтетазу. 2 с. и 20 з.п. ф-лы, 4 табл. 
|
2129547 патент выдан: опубликован: 27.04.1999 |
|
ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ ДИАЗЕПИНОВЫЕ АНТАГОНИСТЫ ВАЗОПРЕССИНА И АНТАГОНИСТЫ ОКСИТОЦИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ
Настоящее изобретение относится к трициклическим диазепиновым антагонистам вазопрессина и окситоцина общей формулы I, где Y представляет собой -(CH2)n-, где n = 0 или 1, А-В представляет собой -NR3-(CH2)m-, где m = 1 или 2, и фрагмент представляет собой конденсированный фенил, 5-членное ароматическое (ненасыщенное) гетероциклическое кольцо, содержащее один гетероатом серы. Фрагмент  представляет собой 5-членное гетероциклическое (ненасыщенное) конденсированное кольцо, содержащее атом азота, где D, E и F выбираются из числа атомов углерода или азота, и где атомы углерода могут быть необязательно замещены заместителями, выбираемыми из атома галогена, -COCF3, -C(O)O-низшего-(C1-C3)-алкила и др., заместитель R3 представляет фрагмент формулы  ,где Ar представляет собой остаток  где R5 и R7 являются водородом, низшим-(C1-C3)-алкилом, низшей -(C1-C3)-алкоксигруппой и атомом галогена; R6 выбирается из фрагментов формул -NRaCOAr", -CONRaAr", -NRaCOCH2Ar" и др., где Ra является водородом, CH2 или  q = 1, Rb является CH3 или C2H5; Ar" выбирается из фрагментов формул  где W" является S; R8 или R9 независимо выбираются из атома водорода, низшего (C1-C3)-алкила, -S-низшего-(C1-C3)-алкила, атома галогена, OH, NO2, -O-низшего-(C1-C3)-алкила, CF3; R10 выбирается из числа атомов водорода, галогена, низшего-(C1-C3)-алкила, и его фармацевтически приемлемые соли и промлекарства. Способ получения соединения формулы I путем взаимодействия соединения формулы II с соединением формулы Ar-C(O)-Q, где заместители Z, Y, D, E, F, Ar и n охарактеризованы выше, а заместитель Q представляет собой атом галогена или активирующую группу, которую получают при превращении арилкарбоновой кислоты в смешанный ангидрид или при активировании с помощью пептидного реагента сопряжения с образованием соединения формулы I. Фармацевтическая композиция, обладающая антагонистической активностью в отношении вазопрессина для лечения заболеваний, характеризующихся избыточной почечной реабсорбцией воды, застойной сердечной недостаточности, цирроза печени, нефротического синдрома, повреждений центральной нервной системы и др. Способ лечения вазопрессинзависимых заболеваний.  4 c. и 9 з.п. ф-лы, 13 табл. |
2126006 патент выдан: опубликован: 10.02.1999 |
|