Гетероциклические соединения, содержащие 1,4-диазиновые или гидрированные 1,4-диазиновые кольца – C07D 241/00

Изобретение относится к 2,5-дизамещенным арилсульфонамидам формулы (Ia) или к его фармацевтически приемлемым солям, сольватам, гидратам, стереоизомерам или таутомерам, где X представляет собой S, SO или SO₂; Y и Z представляют собой (i) Y представляет собой NR⁵; и Z представляет собой =O, CO₂ R⁶ или C_1-6алкил; или (ii) Y представляет собой CH₂, CHF, CHCH₃, O, S или SO ₂; и Z представляет собой водород или C_1-6алкил; R¹ и R² каждый независимо представляют собой галоген, C_1-6алкил или C_1-6 галогеналкил; R³ представляет собой CN или NO₂; R ⁴ представляет собой водород или C_1-6алкил; R⁵ представляет собой водород или C_1-6алкил; и R⁶ представляет собой водород или C_1-6 алкил. Также изобретение относится к соединениям формул (I) и (II), значения радикалов которых указаны в формуле изобретения, конкретным соединениям, фармацевтической композиции на основе соединения формулы (Ia), (I) и (II), способу модулирования активности CCR3. Технический результат: получены новые соединения, обладающие полезными биологическими свойствами. 7 н. и 11 з.п. ф-лы,1 табл., 3 пр.

Изобретение относится к способу получения меченных тритием кватернизированных структур диазинового ряда, а именно N-фенилдиазиниевых солей, ядерно-химическим методом по реакции:

Изобретение относится к соединению, представленное формулой (I), в которой A¹ обозначает бензол или гетероцикл, выбранный из группы, состоящей из пиридина, пиразина, имидазола, тиазола, пиримидина, тиофена, пиридазина, бензоксазина и оксобензоксазина; A² обозначает бензол, в случае необходимости замещенный фтором, или тиофен; B¹ обозначает водород, низший алкил, в случае необходимости замещенный пиперазинилом или морфолино, галогензамещенный низший алкил, низший алкокси, замещенный карбамоилом, ациламино, карбамоил или низший алкилкарбонилокси (при условии, что, когда A¹ обозначает тиазол, B¹ не обозначает ациламино); B² обозначает водород или функциональную группу, содержащую по меньшей мере один атом азота, выбранную из группы, состоящей из ациламино, пирролидинила, морфолино, пиперидинила, в случае необходимости замещенного ацилом, пиперазинила, в случае необходимости замещенного низшим алкилом или ацилом, пиразолила, диазабицикло[2.2.1]гептила, в случае необходимости замещенного ацилом, и ди-(низший алкил)амино, в случае необходимости замещенного амино или ациламино (при условии, что, когда A ¹ обозначает тиазол, B² не обозначает ациламино); Y обозначает группу, представленную формулой (II), в которой J обозначает этилен или низший алкинилен; L обозначает связь; M обозначает связь; X обозначает -(CH₂)_m -, -(CH₂)_m-O- или -(CH₂) _m-NR²- (где m означает целое число от 0 до 3, и R² обозначает водород); D обозначает -NR³ -, где R³ обозначает водород; и E обозначает амино, или его фармацевтически приемлемой соли. Соединения формулы (I) используются и для изготовления фармацевтического средства или фармацевтической композиции, предназначенных для лечения или профилактики заболеваний, связанных с VAP-1. Технический результат - производное бензола или тиофена в качестве ингибитора VAP-1. 9 н. и 4 з.п. ф-лы, 25 табл., 125 пр.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами селективного ингибитора киназной активности EML4-ALK гибридного белка. Соединения могут найти применение для предупреждения или лечения рака, рака легкого, немелкоклеточного рака легкого, мелкоклеточного рака легкого, EML4-ALK гибридный полинуклеотид-положительного рака, EML4-ALK гибридный полинуклеотид-положительного рака легкого или EML4-ALK гибридный полинуклеотид-положительного немелкоклеточного рака легкого. В формуле (I)

Изобретения относится к области органической химии, а именно к 1-(4-этилфенил)-2-[3-(4-этилфенил)-2-(1H)-хиноксалинилиден]-1-этанону формулы (1):

.

Технический результат: получено новое соединение с высоким выходом, обладающее выраженной анальгетической активностью, которое может найти применение в медицине. 3 пр., 1 табл.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C₁-C₁₀)-алкил-, (C₁-C₁₀)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C₁-C₄)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C₁-C₁₀)-алкильные, (C₃-C₁₄)-циклоалкильные, (C₄ -C₂₀)-циклоалкилалкильные, (C₂-C₁₉ )-циклогетероалкильные, (C₃-C₁₉)-циклогетероалкилалкильные, (C₆-C₁₀)-арильные, (C₇-C ₂₀)-арилалкильные, (C₁-С₉)-гетероарильные, (С₂-C₁₉)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)_n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na⁺/H⁺. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр.

Изобретение относится к соединению общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемым солям, где Alk представляет собой C₁-C₆алкильную группу; G представляет собой C=O и Q представляет собой CR₅₁R₅₂ или NR₅₁, где R₅₁ и R₅₂, будучи одинаковыми или разными, независимо один от другого, представляют собой H, C₁-C₆алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей карбокси, фенокси, бензилокси, C₁-С₆алкокси и гидрокси; C ₃-C₆циклоалкилС₁-С₆алкил; фенилС₁-С₆алкил, необязательно замещенный галогеном; фениламидоС₁-С₆алкил; фенилС ₁-С₆алкиламидоС₁-С₆алкил, необязательно замещенный С₁-С₆алкоксигруппой; или R₅₁ и R₅₂, совместно с углеродным атомом, к которому они присоединены, образуют группу C=O или С₂ -С₆алкенильную группу, необязательно замещенную фенилом; M¹ представляет собой CR₄₉, где R₄₉ представляет собой H; M² представляет собой CR ₅₀, где R₅₀ представляет собой H; R₃₈ представляет собой Н, C₁-C₆алкил, замещенный феноксигруппой; С₃-С₆циклоалкилС₁ -С₆алкил; арилС₁-С₆алкил, необязательно замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, включающей С₁-С₆алкил, С₁-С₆ алкокси, С₁-С₆алкоксикарбонил, карбоксил, N-метиламидо, гидрокси, С₁-С₆алкоксиС ₁-С₆алкокси, С₁-С₆алкилтио, С₁-С₆алкилсульфинил, циано, галоген, перфторС ₁-С₆алкил, нитро, формил, гидроксиС₁ -С₆алкил и амино, причем арильный фрагмент представляет собой фенил или нафтил; и гетероарилС₁-С₆ алкил, где гетероарильный фрагмент представляет собой пиридинил, необязательно замещенный 1 или 2 группами, выбранными из С ₁-С₆алкокси или гидроксиС₁-С ₆алкила, пиразолил или изоксазолил, замещенные 1 или 2 С₁-С₆алкильными группами; R₄₇ и R₄₈ представляют собой С₁-С₆ алкил. Также изобретение относится к конкретным соединениям, к способу уменьшения или ослабления горького вкуса, к композиции пищевого/непищевого продукта или напитка или лекарственного средства для уменьшения или смягчения горького вкуса, к способу получения соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве ингибиторов горького вкуса или модуляторов вкуса. 19 н. и 18 з.п. ф-лы, 6 ил., 12 табл., 186 пр.

Изобретение относится к фармацевтическим препаратам, а именно к новому сокристаллу фенбуфена. Заявлена сокристаллическая форма фенбуфена с пиразинамидом, где молярное соотношение фенбуфена с пиразинамидом составляет 1:1, имеющая эндотермический пик от 148 до 152°C по данным измерений при помощи дифференциальной сканирующей калориметрии и пики при 2 (°) 7.38, 10.43, 11.04, 21.67 по данным измерения дифракции рентгеновского излучения поликристалла. Технический результат заключается в повышении скорости и уровня растворимости сокристаллической формы фенбуфена и пригодности ее для использования в фармацевтической промышленности. 2 пр., 7 ил.

Изобретение относится к низкомолекулярным ингибиторам N-концевой активации рецепторов андрогенов формулы В:

Изобретение относится к N-[2,4-диоксо-6-(тетрагидрофуран-2-ил)-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду и N-[6-(1-изопропоксиэтил)-2,4-диоксо-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду, которые обладают антагонистической активностью в отношении рецептора АМРА. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и к применениям указанных соединений для получения лекарственных средств, предназначенных для лечения состояния, опосредованного АМРА, и, прежде всего, для лечения эпилепсии или шизофрении. 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 81 пр.

Изобретение относится к применению производных фуллерена общей формулы 1 в качестве противомикробных препаратов. В формуле 1 Х означает отрицательный заряд, локализованный на фуллереновом каркасе, атом хлора, присоединенный к углеродному каркасу, или атом водорода; фрагмент NR¹R² означает остаток амина, где R¹ и R² - атомы водорода, или замещенные протонированными (NH₃ ⁺) или непротонированными (NH₂) аминогруппами линейные или разветвленные алкильные радикалы (C_mH _2m+1; n=1-20), или остаток пиперазина общей формулы Ic-1, где R, R'₁, R'₂ R'₃ и R'₄ - атомы водорода или линейные или разветвленные алкильные (C_mH_2m+1; n=l-20) радикалы, а также остатки алифатических спиртов -(СН₂)_n OH, простых эфиров -(CH₂)_nOR'₅ , тиолов -(CH₂)_nSH, кислот -(СН₂ )_nCOOH, их сложных эфиров -(CH₂)_n COOR'₅ или амидов -(CH₂)_n CONR'₅R'₆, для которых n=0-20, R'₅ и R'₆ - атомы водорода или линейные алкильные (C_mH_2m+1; n=1-20) радикалы. Изобретение также относится к антибактериальной композиции, содержащей указанные соединения и компоненты, усиливающие или пролонгирующие антибактериальное действие. 2 н.п. ф-лы, 2 табл., 2 ил., 3 пр.

Изобретение относится к новым соединениям, которые взаимодействуют с Н3-гистаминовым рецептором и содержат в своей структуре пиридиновое кольцо. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции для модуляции Н3-гистаминовых рецепторов, содержащей соединения, описанные выше. Технический результат: описанные соединения являются полезными в лечении ряда заболеваний или состояний, при которых взаимодействия с Н3-гистаминовым рецептором являются благоприятными, таким образом, данные соединения могут найти применение, например, в лечении заболеваний центральной нервной системы, периферической нервной системы, сердечно-сосудистой системы, пульмональной системы, желудочно-кишечного тракта и эндокринной системы. 2 н. и 7 з.п. ф-лы, 216 пр.

Изобретение относится к улучшенному способу получения защищенной (R)-3-амино-4-(2,4,5-трифторфенил)бутановой кислоты формулы 2, как показано на схеме 1, промежуточного соединения ингибитора дипептидилпептидазы-IV. Способ включает: (стадия a) получение соединения формулы 6 раскрытием эпоксидного кольца в соединении 5 с использованием реактива Гриньяра; (стадия b) получение соединения формулы 7 взаимодействием соединения 6 с азидом натрия; (стадия c) получение соединения формулы 8 взаимодействием соединения 7 с трифенилфосфином и введение защитной группы (PG) амина; (стадия d) получение соединения рмулы 9 раскрытием азиридинового кольца в соединении 8 с использованием реактива на основе циана и (стадия e) получение соединения формулы 2 гидролизом соединения 9 с использованием основания:

[Схема реакции 1]

Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным пиридинамида общей формулы I, где n равно 1; R¹ и R² вместе означают остаток, выбранный из группы, состоящей из -CH=N-NH- и -CH=CH-N=CH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, или R² и R³ вместе означают остаток, выбранный из группы, состоящей из -CH=N-NH-; -CR ²⁸=N-NH-; -S-C(=S)-NH-; -S-CR²⁹=N-; -N=CR ³⁰-O-; -N=CH-NH-; -N=N-NH-; -O-CH₂-O-; -СН ₂-CH₂-СН₂-NH, -О-СН₂-СН ₂-О-; -N=CH-CH=N-; -CH=CH-CH=N-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, или R ³ и R⁴ вместе означают остаток -CH=N-NH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, или R⁴ и R⁵ вместе означают остаток -CH=N-NH-, который присоединен в любом желаемом направлении к материнской структуре, и остальные остатки R¹, R², R³, R⁴ и R⁵, взаимно независимо, в каждом случае означают Н; где R²⁸ означает F; Cl; Вr или I; R²⁹ и R³⁰, взаимно независимо, в каждом случае означают -NH-C(=O)-R³¹; -NH₂ ; -NH-S(=O)₂-R³²; -NH-C(=O)-O-R³³ ; -S-R³⁴; где R³¹, R³², R ³³ и R³⁴, взаимно независимо, в каждом случае означают линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический С_1-10 остаток; R⁶ означает Н или означает линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический С_1-10 остаток; R⁷ означает водород или -ОН; R⁸ означает -СF₃; или означает незамещенный трет-бутильный остаток; Т означает C-R ³⁵ и U означает C-R³⁶, V означает N и W означает C-R³⁸; где R³⁵ и R³⁶ означают Н; где R³⁸ означает -NR⁴⁰R⁴¹ ; -OR⁴² или -SR⁴³; где R⁴⁰, R⁴¹, R⁴² и R⁴³, взаимно независимо, в каждом случае означают линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический C_1-10 остаток; или означают насыщенный, незамещенный 3-, 4-, 5-, 6-, 7-, 8- или 9-членный циклоалифатический остаток, или где R⁴⁰ и R⁴¹ в каждом случае вместе с атомом азота в качестве члена кольца, соединяющим их вместе, образуют насыщенный 6-членный гетероциклоалифатический остаток, необязательно замещенный с помощью 1 остатка R⁵⁷ ; где R⁵⁷ означает линейный или разветвленный, насыщенный, незамещенный алифатический C_1-10 остаток; в каждом случае в виде соответствующих физиологически приемлемых солей. Также изобретение относится к способу получения соединения формулы I, лекарственному средству на основе соединения формулы I и применению соединения формулы I. Технический результат: получены новые амидные производные пиридина, полезное для лечения заболеваний, опосредованных ванилоидными рецепторами 1 (VR1/TRPV1 рецепторами). 7 н. и 18 з.п. ф-лы, 1 табл., 18 пр.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (1) или к их солям, где в формуле (1) R¹ представляет низшую C₁-C₆алкильную группу, низшую C ₃-C₆циклоалкильную группу, фенильную группу, гетероциклическую группу, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного или ненасыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один, два или три гетероатома в кольце, выбранные из атома азота, атома кислорода и атома серы, или фенил(C₁-C₆ алкильную) группу; в случаях, когда R¹ является низшей C₁-C₆алкильной группой, эта низшая C ₁-C₆алкильная группа может иметь в качестве заместителя (заместителей) одну, две или три группы, выбираемых из атома галогена, гетероциклической группы, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один или два гетероатома в кольце, выбранные из атома азота и атома кислорода, карбоксильной группы, низшей C₁-C ₆алкоксикарбонильной группы, низшей C₁-C ₆алкиламиногруппы, низшей C₁-C₆алкиламиногруппы, замещенной низшей C₁-C₆алкиламиногруппой, низшей C₁-C₆алкиламиногруппы, замещенной фенильной группой; в случаях, когда R¹ является фенильной группой, гетероциклической группой, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного или ненасыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один, два или три гетероатома в кольце, выбранные из атома азота, атома кислорода и атома серы, или фенил(C ₁-C₆алкильной) группой, эта фенильная, гетероциклическая или фенил(C₁-C₆алкильная) группа может содержать в качестве заместителя (заместителей) одну, две или три группы, выбираемые из атома галогена, низшей C₁ -C₆алкильной группы, гидроксильной группы или низшей C₁-C₆алкоксигруппы; R² представляет атом водорода или низшую C₁-C₆алкильную группу; R³ представляет атом водорода или низшую C ₁-C₆алкильную группу; R⁴ и R ⁵ могут быть одинаковыми либо различными и представляют атом водорода или низшую C₁-C₆алкильную группу; R⁶ представляет атом водорода или низшую C ₁-C₆алкильную группу; R⁷ представляет фенильную группу или гетероциклическую группу, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один гетероатом в кольце, выбранный из атома кислорода и атома серы; в случаях, если R⁷ является фенильной группой или гетероциклической группой, которая относится к остатку, образуемому в результате удаления атома водорода из насыщенного моноциклического гетероциклического кольца, содержащего один гетероатом в кольце, выбранный из атома кислорода и атома серы, эта фенильная или гетероциклическая группа может содержать в качестве заместителя (заместителей) одну или две группы, выбираемые из атома галогена, низшей C₁-C₆алкильной группы, гидроксильной группы, низшей C₁-C₆алкоксигруппы и нитрогруппы; W представляет атом кислорода или NR⁸; R⁸ представляет атом водорода или низшую C₁-C₆ алкильную группу; X представляет атом кислорода или атом серы; Y представляет низшую C₁-C₆алкиленовую группу; Z представляет атом кислорода, атом серы, NR⁹ или OСО; R⁹ представляет атом водорода или низшую C₁-C₆алкильную группу. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей связывающей активностью в отношении GR, на основе указанных соединений. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине в качестве модуляторов рецептора глюкокортикоидов. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл., 3 пр.

Настоящее изобретение относится к усовершенствованному способу производства ингибитора дипептидилпептидазы-IV, представленного химической формулой 1. Способ показан на схеме реакции

Изобретение относится к соединению, представляющему собой N3-1H-индол-5-ил-5-пиридин-4-илпиразин-2,3-диамин, или к его фармацевтически приемлемой соли, которые могут действовать как ингибиторы протеинкиназ, особенно киназы типа FLT3-тирозинкиназы. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей указанное соединение в комбинации с другим молекулярно направленным (таргетным) агентом, который представляет собой традиционный цитотоксический агент, или соединение, используемое после химиотерапии, направленной на стволовые клетки поддерживающей терапии и при MLL-реаранжированной острой лимфобластной лейкемии у детей. Технический результат: получено новое соединений, которое может найти применение в медицине для профилактики и лечения гематологических злокачественных новообразований, таких как AML, MLL, T-ALL, B-ALL и CMML, миелопролиферативных заболеваний, аутоиммунных заболеваний и заболеваний кожи, подобных псориазу и атопическому дерматиту. 3 н. и 13 з.п. ф-лы, 2 табл., 26 пр.

Описаны составы и микрочастицы фумарил дикетопиперазина (FDKP) с содержанием определенного транс-изомера, составляющим от приблизительно 45% до приблизительно 65%. Микрочастицы FDKP могут содержать лекарственное средство, такое как эндокринный гормон, включая пептид, включая инсулин, глюкагон, паратиреоидный гормон, и могут применяться для получения порошкового состава для легочной доставки лекарственного средства. Микрочастицы фумарил дикетопиперазина (FDKP) с указанным содержанием транс-изомера демонстрируют улучшенные аэродинамические характеристики. 7 н. и 20 з.п. ф-лы, 6 ил., 6 табл., 3 пр.

Настоящее изобретение относится к новому способу получения противоопухолевых соединений формулы (I) путем циклизации алкиловых эфиров тетрауксусной кислоты формулы (II) в присутствии аммиака и формамида, а также к используемым в указанном способе соединениям формулы (II)

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I), представленной ниже, где радикалы и символы имеют обозначения, приведенные в формуле изобретения, и/или его рацемату, энантиомеру, диастереомеру или его фармацевтически приемлемым солям и/или сложным эфирам. Соединение формулы обладает анальгетическим действием и может быть использовано в качестве активного соединения для борьбы с болью. Изобретение также относится к способу его получения, его применению при получении лекарственного средства и лекарственным средствам, включающим соединения формулы (I). 5 н. и 15 з.п. ф-лы, 3 табл., 33 пр.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I)

Изобретение относится к сельскому хозяйству. Соединение общей формулы

Изобретение относится к соединениям формулы I

Изобретение относится к способу получения аминов и/или алканоламинов с преимущественным содержанием моно- и диаминалканолов, алкилдиаминов и -триаминов и циклических аминов взаимодействием глицерина с водородом и аминирующим средством, выбираемым из группы: аммиак, метиламин и диэтиламин, в присутствии катализатора, содержащего металл из группы Cu, Со, Ni, Mn, Mo, Cr, Zr, или ихсмеси, при температуре от 150°С до 300°С и давлении от 20 до 300 бар с последующим выделением целевого продукта. При этом процесс проводят до степени превращения глицерина в области от 40 до 80%. Изобретение также относится к способу получения аминов и/или алканоламинов с преимущественным содержанием моно- и диаминалканолов, алкилдиаминов взаимодействием глицерина с водородом и аминирующим средством, выбираемым из группы: аммиак, метиламин и диэтиламин, в присутствии катализатора, содержащего иридий, при температуре от 150°С до 300°С и давлении от 20 до 300 бар. Способ позволяет эффективно и в полном объеме использовать глицерин в качестве исходного сырья и получать продукты с высоким выходом. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл., 32 пр.

Настоящее изобретение относится к производным пиразинона формулы (I):

где R¹, R², R ³, R⁴, R⁵, R⁶ и R ⁷ являются такими, как определено в п.1 формулы изобретения. Кроме того, изобретение описывает кристаллическую форму, соединения формулы I, применение соединения формулы I в изготовлении лекарственного средства для лечения хронического обструктивного заболевания легких, а кроме того, описана фармацевтическая композиция и фармацевтический продукт. Также описаны способы их получения соединения формулы I. Технический результат - получены и описаны новые соединения, которые могут найти свое применение в терапии. 9 н. и 11 з.п. ф-лы, 334 пр., 15 табл., 12 ил.

Изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где Q является фенилом или пиридинилом; А является пиразолилом или триазолилом, где каждый А является независимо дополнительно незамещенным или замещенным 1 или 2 заместителями, представленными R^a, или А является формулой (a); V_a является C(R⁴), V _b является N или C(R⁵) и V_c является N; иди V_a является N, V_b является C(R ⁵) и V_c является N или C(R⁶); R ⁴ является водородом, R⁵ является водородом, С_1-6алкилом, -OR^b, -SR^b, арилом, выбранным из фенила, гетероарилом, выбранным из тиенила, или циклоалкилом, выбранным из циклопропила; R⁶ является водородом или арилом, выбранным из фенила; R⁷ является водородом или С_1-6алкилом; R³ является водородом, С_1-3алкилом, -OH, -S(O)₂R ¹, или гетероарилом, выбранным из тетразолила, где гетероарил соединен с атомом азота через углеродный атом кольца; R^b , R^x, R^y, R^za, R^zb , R^w, R^e, R^k, R^m, Rⁿ, R^q и R^l, в каждом случае, являются независимо водородом, С_1-3алкилом или С _1-3галогеналкилом; и R^f в каждом случае, является независимо водородом, С_1-3алкилом или -OH (остальные заместители принимают такие значения, как определено в формуле изобретения). Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении DGAT-1, содержащей соединение формулы (I), и к способу лечения. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов DGAT-1. 6 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 127 пр.

Изобретение относится к способу получения производных этиленмочевины и этилентиомочевины, который может найти применение в химической, фармацевтической и текстильной промышленности. Предложен способ получения производных этиленмочевины и этилентиомочевины путем взаимодействия N,N'-бис(пиперазиноэтил) этилендиамина (ПЭЭ) с мочевиной или тио-мочевиной в водной среде при мольном соотношении реагентов, равном 1:1, причем осуществляют подачу 40-50%-ного водного раствора мочевины или тиомочевины к предварительно нагретому до 95-100°С 60-70%-ному водному раствору ПЭЭ с последующей выдержкой реакционной смеси при 101-110°С в течение 3-4 ч и при 245-249°С в течение 0,5-1 ч. Далее целевой продукт выделяют фильтрацией или центрифугированием и сушат. Технический результат: осуществление технологического процесса в безопасном режиме, повышение выхода и качества продукта. 1 табл., 4 пр.

Изобретение относится к новым производным пиримидина общей формулы (I-а) и его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают способностью стимулировать аксональный рост в сочетании со способностью стимулировать ангиогенез и могут быть использованы при лечении поражения спинного мозга, поражения центральной нервной системы в результате травмы головы, ишемического инсульта, ишемического заболевания сердца, периферического окклюзионного поражения артерий, мультиинфарктной деменции, цереброваскулярной деменции или старческого слабоумия. В соединении формулы (I-а):

Изобретение относится к органической аминовой соли 6-фтор-3-гидрокси-2-пиразинкарбонитрила, в которой органический амин представляет собой вторичный амин, например дипропиламин, дибутиламин, дициклогексиламин, дибензиламин или N-бензилметиламин. Изобретение также относится к способу получения указанной соли. Технический результат - получена новая органическая аминовая соль 6-фтор-3-гидрокси-2-пиразинкарбонитрила, которая обладает превосходной степенью кристалличности и является пригодной в качестве промежуточного соединения для получения 6-фтор-3-гидрокси-2-пиразинкарбоксамида. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл., 5 пр.

В настоящем изобретении описаны замещенные амиды, которые ингибируют Btk. Описаны фармацевтические композиции, включающие по меньшей мере одно из соединений вместе с по меньшей мере одной фармацевтически приемлемой средой, выбранной из носителей, вспомогательных компонентов и наполнителей. Описаны способы лечения больных, страдающих от ряда заболеваний, чувствительных к ингибированию активности Btk и/или активности В-клеток. Описаны способы определения присутствия Btk в образце. 8 н. и 50 з.п. ф-лы, 17 пр.