Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазиновые или гидрированные 1,3-диазиновые кольца: ......связанным двойной связью или входящим в незамещенную оксигруппу – C07D 239/36
Патенты в данной категории
| ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛПИРИМИДОНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ
Настоящее изобретение относится к новым производным фенилпиримидона формулы I, обладающим свойствами ингибитора фосфодиэстеразы типа V (PDE5). Соединения формулы I могут использоваться для лечения различных сосудистых нарушений, таких как эректильная дисфункция, легочная артериальная гипертензия и т.п. В формуле I
|
2522578 патент выдан: опубликован: 20.07.2014 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ С АЗОТСОДЕРЖАЩИМ ШЕСТИЧЛЕННЫМ АРОМАТИЧЕСКИМ КОЛЬЦОМ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРОДУКТЫ
Изобретение относится к новым производным пиримидина общей формулы (I-а) и его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают способностью стимулировать аксональный рост в сочетании со способностью стимулировать ангиогенез и могут быть использованы при лечении поражения спинного мозга, поражения центральной нервной системы в результате травмы головы, ишемического инсульта, ишемического заболевания сердца, периферического окклюзионного поражения артерий, мультиинфарктной деменции, цереброваскулярной деменции или старческого слабоумия. В соединении формулы (I-а): |
2470927 патент выдан: опубликован: 27.12.2012 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 4-(1,6-ДИГИДРО-6-ОКСО-2-ПИРИМИДИНИЛ)АМИНО-БЕНЗОНИТРИЛА
Изобретение относится к улучшенному способу получения 4-[(1,6-дигидро-6-оксо-2-пиримидинил)амино]бензонитрила формулы (I)
|
2458056 патент выдан: опубликован: 10.08.2012 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ КАПЕЦИТАБИНА И ИСПОЛЬЗУЕМОГО ПРИ ЭТОМ ОБОГАЩЕННОГО  -АНОМЕРОМ ТРИАЛКИЛКАРБОНАТНОГО СОЕДИНЕНИЯ
Настоящее изобретение относится к способу получения капецитабина, включающему стадии: 1) гидролиза метилацетонидного соединения для получения триольного соединения формулы |
2439064 патент выдан: опубликован: 10.01.2012 |
|
| ХИМИЧЕСКИЕ СОСТАВЫ, КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ
Настоящее изобретение относится к следующим соединениям: N-(1-{4-[2-(1-ацетиламиноэтил)-1-этил-1Н-имидазол-4-ил]-бензил}-3-гидроксипропил)-3-хлоро-4-(2,2,2-трифтор-1-метилэтокси)-бензамид, N-(1-{4-[2-(1-метил-1-гидроксиэтил)-1-этил-1Н-имидазол-4-ил]-бензил)-3-гидроксипропил)-3-хлоро-4-(2,2,2-трифтор-1-метилэтокси)-бензамид, N-(1-{4-[2-(1-гидрокси-1-метилэтил)-1-метил-1Н-имидазол-4-ил]-бензил}-3-гидроксипропил)-3-хлоро-4-(2,2,2-трифтор-1-метилэтокси)-бензамид, 3-хлоро-N-[2-[(N,N-диметилглицил)амино]-1-({4-[8-(1-гидроксиэтил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]фенил}метил)этил]-4-[(1-метилэтил)окси]бензамид, 3-хлоро-N-(1-(2-(диметиламино)ацетамидо)-3-(4-(8-метилимидазо[1,2-а]пиридин-2-ил)фенил)пропан-2-ил)-4-изопропоксибензамид, 3-хлоро-N-(2-[(2-метилаланил)амино]-1-{[4-(8-метилимидазо[1,2-а]пиридин-2-ил)фенил]метил}этил)-4-[(1-метилэтил)окси]бензамид, 3-хлоро-N-[(3-гидрокси)-1-({4-[8-(1-гидроксиэтил)имидазо[1,2-а]пиридин-2-ил]фенил}метил)пропил]-4-[(1-метилэтил)окси]бензамид, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Такие соединения и соли могут быть полезны для лечения клеточно-пролиферативных заболеваний и нарушений путем модуляции активности митотического кинезина CENP-E. 4 н. и 22 з.п. ф-лы, 6 табл. |
2413720 патент выдан: опубликован: 10.03.2011 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N-(БЕТА-ГИДРОКСИЭТИЛ)-4,6-ДИМЕТИЛДИГИДРОПИРИМИДОНА-2
Изобретение относится к области органической химии и касается способа N-( |
2407530 патент выдан: опубликован: 27.12.2010 |
|
| СРЕДСТВО ДЛЯ ОКРАШИВАНИЯ СОДЕРЖАЩИХ КЕРАТИН ВОЛОКОН
Изобретение относится к области косметологии, более конкретно средству для окрашивания содержащих кератин волокон, прежде всего человеческих волос, содержащему по меньшей мере одно соединение формулы (I)
и/или его енаминовую форму, причем R означает аллильную группу, гидроксиалкильную группу с 2-6 атомами углерода или при необходимости замещенную бензильную группу, X- означает физиологически приемлемый анион, и по меньшей мере один альдегид. Изобретение позволяет получать окраски, обладающие блеском, повышенной стойкостью к мытью и светостойкостью. 4 н. и 14 з.п. ф-лы, 3 табл. |
2381787 патент выдан: опубликован: 20.02.2010 |
|
ПРОИЗВОДНОЕ 4-ОКСО-1,4-ДИГИДРОПИРИМИДИНА, ОБЛАДАЮЩЕЕ АНТИГИПОКСИЧЕСКОЙ, ЦЕРЕБРОПРОТЕКТОРНОЙ И ИММУНОТРОПНОЙ АКТИВНОСТЬЮ
Изобретение относится к новому соединению - производному 4-оксо-1,4-дигидропиримидина формулы I, обладающему антигипоксической, церебропротекторной и иммунотропной активностью, и может найти применение в медицине. Соединение формулы I получают кипячением N-ацетил-2-фенилацетоацетамида с  -аминомасляной кислотой в ледяной уксусной кислоте в смеси с диметилфомамидом. 4 табл. 
|
2179974 патент выдан: опубликован: 27.02.2002 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТРИАЗОЛОВ, КОНЕЧНЫЕ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ СПОСОБА
Описывается способ получения триазолов формулы (I) или его аддитивной соли кислоты или основания, где R - фенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, каждый из которых независимо выбран из галогена и трифторметила; R1 - C1-C6-алкил и Het является пиримидинилом, необязательно замещенным 1-3 заместителями, каждый из которых независимо выбран из C1-C4-алкила, C1-C4-алкокси, галогена, оксо, бензила и бензилокси, включающий реакцию соединения формулы (II), где R определен ранее для соединения формулы (I), с соединением формулы (III), где R1 и Het определены ранее для соединения формулы (I), Х - хлор, бром или иод, в присутствии цинка, иода и/или кислоты Льюиса и апротонного органического растворителя с последующим необязательным превращением соединения формулы (I) в его аддитивную соль кислоты или основания. Описываются также конечные и промежуточные продукты способа. Технический результат - повышение выхода целевого продукта и стереоселективности. 5 с. и 34 з.п. ф-лы. 
|
2156760 патент выдан: опубликован: 27.09.2000 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
Производные пиримидина, имеющие ангиотензин II-антагонистическую активность, общей формулы (I) Соединения общей формулы (I), в которой R, R1, R2, R3, X и Z - группы имеют значения, приведенные в описании, и наделены AII-антагонистическими свойствами. 4 с. и 3 з. п. ф-лы, 2 табл. |
2098411 патент выдан: опубликован: 10.12.1997 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 4-ОКСО-1,4-ДИГИДРОПИРИМИДИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИАЛЛЕРГИЧЕСКОЙ АКТИВНОСТЬЮ
Использование: в химико-формацевтической промышленности и медицине. Сущность изобретения: продукты производные 4-оксо-1,4-дигидропиримидина ф-лы I, обладающие антиаллергической активностью: а) БФ C21H2ON4O4S, выход 69% т. пл. 255-257°С, б) БФ C19H16N4O, выход 73% т.пл. 179-180°С. Реагент 1: N-ацетил-2-фенил-ацетоацетамиды ф-лы 2: О/двойная связь/CR -CH(фенил)-C(O)-NH-CR /двойная связь/O, где R и R указанные ниже значения. Реагент 2: аминогетерилы ф-лы 3: NH-Het, где Het-указанные ниже значения. Условия реакции: кипячение в смеси диметилформамида и ледяной уксусной кислоты в течение 1 ч. Структура соединения ф-лы 1:   R1-R2-C2H5  R1-R2-CH3. 1 табл.
|
2049091 патент выдан: опубликован: 27.11.1995 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N-( -ГИДРОКСИЭТИЛ)-4,6- ДИМЕТИЛДИГИДРОПИРИМИДОНА-2
Использование: в медицинской промышленности. Сущность изобретения: способ получения N-( b -гидроксиэтил)-4,6-диметил-дигидропиримидона-2. Реагент 1: мочевина. Реагент2: этаноламин в избытке, нагревают при 110-125°С в течение 6,5 1,5 ч с барботажем в реакционную массу азота, образующуюся при этом этанолмочевину выделяют и обрабатывают ацетилацетоном и соляной кислотой в среде изопропанола, полученный кристаллический продукт выделяют в виде хлоргидрата или основания путем обработки хлороформенного раствора хлоргидрата щелочным реагентом. 3 з.п.ф-лы.
|
2044730 патент выдан: опубликован: 27.09.1995 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2,5-БИС(П-НИТРОФЕНИЛ)ПИРИМИДИНА Использование: в химии полимеров. Сущность изобретения: способ получения 2,5 бис (п нитрофенил) пиримидина. Реагент 1 перхлорат 1 диметиламино 3 диметилиммоний 2 (п нитрофенил) пропена 1. Реагент 2: гидрохлорид п - нитробензилимидина. Процесс ведут в присутствии оснований в количествах, обеспечивающих полную или частичную нейтрализацию только 2, при соотношении 1 2 основание 1 1,3 (0,325 1,3), при кипячении в метаноле в течение 2 ч. Выход 47 95% т. пл. 287 290°С, цвет осадка светло-бежевый. | 2041212 патент выдан: опубликован: 09.08.1995 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ХЛОРАЗИНОВ, СОДЕРЖАЩИХ О-ГИДРОКСИФЕНИЛЬНУЮ ГРУППУ
Использование: в медицинской промышленности. Сущность изобретения: способ получения хлоразинов, содержащих 0-гидроксифенильную группу ф-лы 1,2,3, где 1а 4-C1, 2-0 HOC6H4 , R006- CH3 ; 16 4-C1, 2-0- HOC6H4 , R006- CF3 ; 1в 4-С1, 2-0 HOC6H4 , R006- C6H5 ; 1г 4-С1, 2-0 HOC6H4, R005-CN; 1д 4-С1, 2- HOC6H4 , R005- COOC2H5 ,1е 4-С1, 2-0 HOC6H4, R005 C6H5 ; 1ж 4-С1, 2- o-HOC6H4, R==H; 1з 4-С1, 6-0 HOC6H4 , R=H; 1и 4-С1, 2-0 HOC6H4 , R=H; 1к 4-С1, 4-0 HOC6H4 , R=6 C6H5 ; 2а R=H, 2б R=4 OC3H7; 2в R=5-Br; 2г R=5 NO2 ; 2д R=3,5-C1; 3а R=H. Реагент 1: (0-гидроксифенил)дигидроазинонов. Реагент 2- хлорангидридридами органических или неорганических кислот (хлорокись фосфора, треххлористый фосфор, хлористый тионил, цианурхлорид, пятихлористый фосфор). Процесс ведут в среде диметилформамида при молярном соотношении реагентов 1: 2. Структура формул 0-гидроксифенильных групп 1, 2 и 3.    1 з.п. ф-лы.
|
2026295 патент выдан: опубликован: 09.01.1995 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 4-ОКСО-1,4-ДИГИДРОПИРИМИДИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ АНТИАЛЛЕРГИЧЕСКОЙ И ИММУНОТРОПНОЙ АКТИВНОСТЬЮ
Назначение: применение в химико-фармацевтической промышленности и медицине. Сущность изобретения: производные 4-оксо-1,4-дигидропиримидина формулы  обладающие антиаллергической и иммунотропной активностью. Реагент 1 : 2,6-диметил-1,5-дифенил-4-оксо-1,4-дигидропиримидин или 2,6-диметил-5-фенил-1-(3-пиридинил)-4-оксо-1,4-дигидропиримидина. Реагент II: 4-метоксибензальдегид, 4-гидроксибензальдегид. Процесс ведут в смеси диметилсульфоксида и этанола при кипячении, выход 53 - 71%. R1-C6H5, R2-OCH3; мол.м. 394, т.пл.261-263°С, C20H19N2O, R1-C6H5, R2-OH мол. м 380, т.пл.317-319°С, C19H17N2O2, R1-C6H5, R2-3-пиридил, мол.м. 395, т.пл. 238-241°С. C27H18N3O, соединения нетоксичны(ЛД50 1200 мг/кг) обладают выраженным антиаллергическим и иммуностимулирующим действием. 3 табл.
|
2015975 патент выдан: опубликован: 15.07.1994 |
|
R1 и R2 означают каждый независимо H; C1-C10алкил; галоген; CF3 ; CN; OR5; NR6R7; NHCOR 8; арил; или C1-C4алкил, необязательно замещенный OR5; Z означает OR3; R3 означает C1-C6алкил или C1-C 3алкил, замещенный C1-C3алкокси-группой; R4 означает SO2NR6R7 ; NR9R10, при условии, что NR9 R10 не является NH2; COR11; OR12; или R4 означает 5-6-членный гетероциклил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей OH и C1-C6 алкил; или R4 означает 5- или 6-членную циклическую моносахаридную группу; R5 означает C1-C6алкил; C1-C4алкил, необязательно замещенный C 1-C4алкокси-группой; R6 и R7 означают каждый независимо H, OH, C1-C6 алкил, C1-C6алкокси-группу, C3 -C6алкенил, C3-C6циклоалкил, адамантил, C3-C8лактамил, арил, Het или (CH2CH2O)jH, где j равно 1-3; или R6 и R7 означают каждый независимо C1-C6алкил, необязательно замещенный OH, C1-C4алкокси-группой, SO3H, SO2NR13R14, SO2R16 , NR13R14, арилом, Het или 5-6-членным гетероциклилом; или R6 и R7 означают каждый независимо 5-6-членный гетероциклил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей C1-C6 алкил и C1-C6 алкил, замещенный гидроксилом; или R6 и R7 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 5-7-членный гетероциклил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбранными из группы, включающей OH, COOR 8, (CH2CH2O)jH, где j равно 1-3, C1-C4алкокси-группу, Het и C 1-C6алкил, замещенный арилом; или R6 и R7 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют глюкозиламино-группу, аминокислотный остаток, остаток эфира аминокислоты или аминоамидный остаток. Другие значения радикалов указаны в формуле изобретения. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям на основе указанных соединений, их применению, способам получения соединений и промежуточным продуктам. 16 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл., 224 пр.
-гидроксиэтил)-4,6-диметилдигидропиримидона-2, известного в медицине под названием Ксимедон, заключающегося в том, что гидрохлорид N-(