Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазиновые или гидрированные 1,3-диазиновые кольца: ....атомы галогена или нитрогруппа – C07D 239/30
Патенты в данной категории
| 2-НИТРОГЕТЕРИЛТИОЦИАНАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГРИБКОВЫХ ИНФЕКЦИЙ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ МЕСТНОГО ПРИМЕНЕНИЯ
Изобретение относится к применению 2-нитрогетерилтиоцианатов, в частности производных 4-родано-5-нитропиримидина и 2-родано-3-нитропиридина, соответствующих общей формуле (I), возможно в кристаллическом виде, или в виде их фармацевтически приемлемых аддитивных солей с кислотами или основаниями, обладающих активностью в отношении штаммов грибов, возбудителей грибковых инфекций, для получения фармацевтических композиций, пригодных для местного способа использования. Соединения обладают также активностью в отношении штаммов, резистентных к существующим в настоящее время лекарственным препаратам. В общей формуле (I) X=N или C-R3,
R1 означает протон, насыщенный или ненасыщенный линейный алкокси-радикал, имеющий 1-5 атомов углерода; циклоалкилоксирадикал, имеющий до 6 атомов углерода; насыщенный линейный алкилмеркапторадикал, имеющий 1-3 атомов углерода; аминорадикал, имеющий 1-10 атомов углерода, выбранный из насыщенного или ненасыщенного линейного моно- или диалкиламинорадикала, или циклоалкиламинорадикала, циклического аминорадикала, при этом каждая из циклических групп может быть замещена 1-2 метильными группами; или бензиламиногруппу; R2 означает протон, насыщенный или ненасыщенный, линейный алкилрадикал, имеющий 1-5 атомов углерода, или циклический алифатический радикал, имеющий до 6 атомов углерода, трифторметил, стирил или метилмеркаптогруппу; R3 означает трифторметил, формил, ацетил, нитро, бензоил, цианогруппу или алкоксикарбонильный заместитель, имеющий 1-3 атомов углерода в алкоксигруппе. 2 н. и 3 з.п. ф-лы, 3 табл., 21 пр. |
2504541 патент выдан: опубликован: 20.01.2014 |
|
| 2-НИТРОГЕТЕРИЛТИОЦИАНАТЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГРИБКОВЫХ ИНФЕКЦИЙ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Изобретение относится к новым 2-нитрогетерилтиоцианатам общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемым аддитивным солям с кислотами или основаниями, возможно в кристаллическом виде, обладающих активностью в отношении штаммов грибов, возбудителей грибковых инфекций, их применению для лечения грибковых инфекций, а также фармацевтической композиции на их основе. В формуле (I) |
2475481 патент выдан: опубликован: 20.02.2013 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ С АЗОТСОДЕРЖАЩИМ ШЕСТИЧЛЕННЫМ АРОМАТИЧЕСКИМ КОЛЬЦОМ И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ ПРОДУКТЫ
Изобретение относится к новым производным пиримидина общей формулы (I-а) и его фармацевтически приемлемой соли, которые обладают способностью стимулировать аксональный рост в сочетании со способностью стимулировать ангиогенез и могут быть использованы при лечении поражения спинного мозга, поражения центральной нервной системы в результате травмы головы, ишемического инсульта, ишемического заболевания сердца, периферического окклюзионного поражения артерий, мультиинфарктной деменции, цереброваскулярной деменции или старческого слабоумия. В соединении формулы (I-а): |
2470927 патент выдан: опубликован: 27.12.2012 |
|
| 2-(ЗАМЕЩЕННЫЙ ФЕНИЛ)-6-ГИДРОКСИ ИЛИ АЛКОКСИ-5-ЗАМЕЩЕННЫЕ-4-ПИРИМИДИНКАРБОКСИЛАТЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ГЕРБИЦИДОВ
Изобретение относится к новым замещенным производным пиримидинкарбоксилатов, обладающим гербицидной активностью, а также к их приемлемым с точки зрения сельского хозяйства производным группы карбоновой кислоты, которые представляют собой эфиры и соли. В формуле (1)
Q представляет собой галоген; R1 представляет собой Н; W представляет собой Н; X представляет собой галоген; Y представляет собой С1-С4 алкокси; Z представляет собой галоген. Изобретение также относится к гербицидной композиции, содержащей указанные соединения, и к способу подавления нежелательной растительности. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл., 6 пр. |
2454407 патент выдан: опубликован: 27.06.2012 |
|
| БИ-АРИЛ-МЕТА-ПИРИМИДИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ КИНАЗЫ
Настоящее соединение относится к новым би-арил-мета-пиримидинам, соответствующим структуре (А) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения обладают ингибирующей активностью в отношении семейства JAK киназ, в частности JAK2 киназ, и могут быть использованы при лечении миелопролиферативного заболевания, которое является следствием генных или белковых слияний, в результате повышения функции киназы из семейства JAK киназ в клеточной передаче сигнала, а также при лечении истинной полицитемии, первичной тромбоцитопении, миелоидного фиброза с миелоидной метаплазией, пролиферативной диабетической ретинопатии, рака или заболевания глаз. В структуре (А): |
2448959 патент выдан: опубликован: 27.04.2012 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ВОРИКОНАЗОЛА
Описывается способ получения оптически чистого вориконазола путем a) реакции сочетания 1-(2,4-дифторфенил)-2(1Н-1,2,4-триазол-1-ил)этанона с 4-(1-бромэтил)-6-(4-хлорфенилсульфанил)-5-фторпиримидина в условиях реакции Реформатского для получения желаемой (2R,3S)/(2S,3R) энантиомерной пары; b) отщепления тиольного фрагмента от энантиомера для получения рацемического вориконазола; и c) извлечения целевого оптически чистого вориконазола путем оптического разделения энантиомера с использованием оптически активной кислоты. 3 н. и 1 з.п. ф-лы, 1 табл. |
2434009 патент выдан: опубликован: 20.11.2011 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИНО[2,3-d]ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ СЕЛЕКТИВНЫХ ИНГИБИТОРОВ KDR И FGFR
Изобретение относится к новым производным пиридино[2,3-d]пиримидина общей формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами селективных ингибиторов KDR и FGFR. Соединения могут найти применение для получения лекарственных средств для лечения рака, например рака молочной железы, толстой кишки, легких и предстательной железы. В общей формуле (I)
Ar и Ar' независимо друг от друга выбирают из группы, включающей фенил; фенил, замещенный 1-3 заместителями, выбранными из группы С1-С 4алкил, гидрокси, галоген, галогензамещенный С 1-С4алкил, С1 -С4алкокси; 6-членный азотсодержащий гетероарил и 6-членный азотсодержащий гетероарил, замещенный С 1-С4алкоксигруппой, при условии, что Ar в значении гетероарил не означает 2-пиридил, а в значении замещенный гетероарил не означает замещенный 2-пиридил, R 1 выбирают из группы, включающей фенил, С 1-С10алкил, С1 -С10алкил, независимо содержащий заместители выбранные из группы, включающей фенил, С3 -С6циклоалкил. Изобретение также относится к промежуточным соединениям для соединений общей формулы (I) и к фармацевтическим композициям. 3 н. и 18 з.п. ф-лы, 2 табл. |
2345077 патент выдан: опубликован: 27.01.2009 |
|
| 2-ГЕТАРИЛЗАМЕЩЕННЫЕ 1,3-ТРОПОЛОНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ) И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ АНТИМИКРОБНОГО ДЕЙСТВИЯ
Изобретение относится к 2-гетарилзамещенным 1,3-трополонов общей формулы Ia,
|
2314295 патент выдан: опубликован: 10.01.2008 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЗАМЕЩЕННОГО АНИЛИНОВОГО СОЕДИНЕНИЯ (ВАРИАНТЫ) И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ
Настоящее изобретение относится к новому, промышленно применимому, способу получения замещенного анилинового соединения, представленного следующей общей формулой (6), которое может быть использовано в качестве промежуточного продукта, в производстве химикатов в сельском хозяйстве и лекарственных средств. В общей формуле (6)
R1, R2 и R3 каждый независимо означает алкильную группу, алкоксигруппу, алкоксиалкильную группу, галогеналкильную группу, карбоксильную группу, алкоксикарбонильную группу, алкилкарбоксамидную группу, нитрогруппу, арильную группу, арилалкильную группу, арилоксигруппу, атом галогена или атом водорода; и Х и Y каждый независимо означает атом водорода, алкильную группу, алкоксигруппу, алкоксиалкильную группу, галогеналкильную группу, карбоксильную группу, алкоксикарбонильную группу или атом галогена. Способ включает в себя окисление замещенного индольного соединения, представленного следующей общей формулой (3):
(где R1, R 2, R3, Х и Y имеют такие же определения, как даны выше), приводящее к раскрытию индольного кольца с получением ацетанилидного соединения, представленного следующей общей формулой (4)
где R1, R 2, R3, Х и Y имеют такие же определения, как даны выше; и Ас является ацетильной группой, и обработку данного соединения посредством восстановления и деацетилирования. Изобретение также относится к новым промежуточным продуктам. 8 н. и 13 з.п. ф-лы, 3 табл. |
2292338 патент выдан: опубликован: 27.01.2007 |
|
| НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОДИКАРБОНОВЫХ КИСЛОТ, ОБЛАДАЮЩИЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИМИ СВОЙСТВАМИ
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается производных аминодикарбоновых кислот общей формулы (I) и лекарственого средства, способного к стимуляции растворимой гуанилатциклазы независимо от содержащейся в ней гем-группы и способного вызывать релаксацию сосудов, содержащего, по меньшей мере, одно соединение общей формулы (I). Средство предназначено для лечения сердечно-сосудистых заболеваний, а также для лечения заболеваний центральной нервной системы, характеризующихся нарушением системы NO/cGMP, и обладает высокой биодоступностью и эффективностью |
2280025 патент выдан: опубликован: 20.07.2006 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФТОРСОДЕРЖАЩИХ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ Изобретение относится к фторорганической химии. Способ осуществляют путем первоначального приготовления смеси исходных реагентов из галогетероциклического соединения, включающего от одного до трех атомов азота и содержащего один или более атомов галогена кроме фтора, фторида щелочного металла в качестве источника атомов фтора, а также катализатора. В качестве катализатора используют соль N, N",N""-гексазамещенного гуанидиния. Смесь нагревают в автоклаве до температуры протекания реакции галоидного обмена (100-250oС) и выдерживают при этой температуре с одновременным контролем давления в автоклаве до прекращения его роста. После этого из образовавшейся в автоклаве реакционной массы выделяют искомое фторсодержащее гетероциклическое соединение. Технический результат - снижение себестоимости целевого продукта. 3 з.п. ф-лы. | 2209198 патент выдан: опубликован: 27.07.2003 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ТРИАЗОЛОВ, КОНЕЧНЫЕ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ СПОСОБА
Описывается способ получения триазолов формулы (I) или его аддитивной соли кислоты или основания, где R - фенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, каждый из которых независимо выбран из галогена и трифторметила; R1 - C1-C6-алкил и Het является пиримидинилом, необязательно замещенным 1-3 заместителями, каждый из которых независимо выбран из C1-C4-алкила, C1-C4-алкокси, галогена, оксо, бензила и бензилокси, включающий реакцию соединения формулы (II), где R определен ранее для соединения формулы (I), с соединением формулы (III), где R1 и Het определены ранее для соединения формулы (I), Х - хлор, бром или иод, в присутствии цинка, иода и/или кислоты Льюиса и апротонного органического растворителя с последующим необязательным превращением соединения формулы (I) в его аддитивную соль кислоты или основания. Описываются также конечные и промежуточные продукты способа. Технический результат - повышение выхода целевого продукта и стереоселективности. 5 с. и 34 з.п. ф-лы. 
|
2156760 патент выдан: опубликован: 27.09.2000 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 4,6-ДИХЛОРПИРИМИДИНА Изобретение относится к улучшенному способу получения 4,6-дихлорпиримидина, который является ценным промежуточным соединением для получения биологически активных соединений, особенно соединений, используемых в сельскохозяйственной промышленности. Способ заключается в том, что 4,6-дигидроксипиримидин обрабатывают фосгеном в растворителе или смеси растворителей в присутствии основания, выбранного из третичного амина формулы NR1R2R3, где R1R2R3 независимо означают C1-10алкил, аpил, гeтepoapил или арил(C1-4)алкил, или гетероциклического амина, необязательно замещенного C1-10алкилом. Предпочтительно молярное соотношение основание : фосген равно 1 : 10 - 10 : 1, а 4,6-дигидропиримидин : основание : фосген равно 1 : 0,8-2,5 : 2,5-3,6 при проведении процесса в хлорированном растворителе или 1 : 0,1-2,4 : 4-9 при проведении процесса в нитрильном растворителе, а предпочтительным основанием являются диметиланилин или диизопропилэтиламин. Обычно фосген добавляют к смеси 4,6-дигидроксипиримидина и основания. Технический результат - упрощение процесса. 5 з.п. ф-лы. | 2156240 патент выдан: опубликован: 20.09.2000 |
|
| ТРИАЗОЛЬНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ Изобретение относится к производным триазола, проявляющим противогрибковую активность. Сущность изобретения: противогрибковые соединения формулы, приведенной в описании, и их фармацевтически приемлемые соли, где R представляет фенил, замещенный 1-3 галоидзаместителями, R1 - C1-C4-алкил, X - CH или N, Y - F или Cl, фармацевтическая композиция и промежуточные продукты. 5 с. и 15 з.п.ф-лы, 5 табл. | 2114838 патент выдан: опубликован: 10.07.1998 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2,4-ТРИАЗОЛА ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
Использование: в качестве антифунгицидных препаратов, для лечения грибковых заболеваний у животных, включая людей. Сущность изобретения: производные 1,2,4-триазола формулы где R - фенил, замещенный 1-2 галоидами; R1 - C1-4 алкил; R2 - водород или C1-4 алкил; Het - пиридинил, пиридазинил, пиримидинил или пиразинил, незамещенные или замещенные C1-4 алкилом, C1-4 алкокси, галоидом, цианом, амином или -NHCO2 (C1-4) алкилом; или их фармацевтически приемлемые соли; фармацевтическая композиция на их основе и промежуточные соединения для получения производных 1,2,4-триазола общих формул  где R1, R2 и R имеют указанные выше значения; Het1 - пиридинил, пиридазинил, пирамидинил или пиразинил, возможно замещенный C1-4 алкилом, C1-4 алкокси, галоидом, циано или нитрогруппой, Y - удаляемая группа. 6 с. и 13 з.п.ф-лы, 3 табл. |
2095358 патент выдан: опубликован: 10.11.1997 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА
Использование: в сельском хозяйстве, как соединения, обладающие фунгицидной активностью для борьбы с грибными инфекциями. Сущность изобретения: фунгицидные соединения- производные пиримидинметокси пропеоната ф-лы  где любые две группы K, L, M - азот, третья группа -CH-; G H, галоген; X гидрокси-группа, Н, галоген; C1-C4-алкил, незамещенный или замещенный галогеном, гидроксилом или цианогруппой; C2-C4 алкенил; C2-C4 алкинил, триметилсилилзамещенный C2-C4 алкинил; C2-C4 алкенилокси; C2-C4 алкинилокси; фенил; циано-, тиоцианато-, нитрогруппа; NR R , где R и R Н, C1-C4 алкил; группа C1-C4 алкилкарбониламино-, азидогруппа, C1-C4 алкокси-, фенокси-, бензилоксигруппа, C1-C4 алкоксикарбонил; C1-C4 алкоксикарбонилметил; C1-C4 алканоилокси; C1-C4 алкилсульфонилокси; C1-C4 алкилтио; C1-C4 алкилсульфинил; C1-C4 алкилсульфонил; формил, C1-C4 алканоил, гидроксимино C1-C4 алкил; карбамоил, тиокарбамоил или группа  Y галоген, C1-C4 алкил, C1-C4 алкокси, нитро, ди C1-C4 алкиламиногруппа, Н, либо X и Y в случае, когда они находятся в орто-положении относительно друг друга вместе с фенильным кольцом, к которому они присоединены, образуют нафталиновое кольцо: A галоген, H, C1-C4 алкил или C1-C4 алкоксигруппа. 7 табл.
|
2043990 патент выдан: опубликован: 20.09.1995 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ХЛОРАЗИНОВ, СОДЕРЖАЩИХ О-ГИДРОКСИФЕНИЛЬНУЮ ГРУППУ
Использование: в медицинской промышленности. Сущность изобретения: способ получения хлоразинов, содержащих 0-гидроксифенильную группу ф-лы 1,2,3, где 1а 4-C1, 2-0 HOC6H4 , R006- CH3 ; 16 4-C1, 2-0- HOC6H4 , R006- CF3 ; 1в 4-С1, 2-0 HOC6H4 , R006- C6H5 ; 1г 4-С1, 2-0 HOC6H4, R005-CN; 1д 4-С1, 2- HOC6H4 , R005- COOC2H5 ,1е 4-С1, 2-0 HOC6H4, R005 C6H5 ; 1ж 4-С1, 2- o-HOC6H4, R==H; 1з 4-С1, 6-0 HOC6H4 , R=H; 1и 4-С1, 2-0 HOC6H4 , R=H; 1к 4-С1, 4-0 HOC6H4 , R=6 C6H5 ; 2а R=H, 2б R=4 OC3H7; 2в R=5-Br; 2г R=5 NO2 ; 2д R=3,5-C1; 3а R=H. Реагент 1: (0-гидроксифенил)дигидроазинонов. Реагент 2- хлорангидридридами органических или неорганических кислот (хлорокись фосфора, треххлористый фосфор, хлористый тионил, цианурхлорид, пятихлористый фосфор). Процесс ведут в среде диметилформамида при молярном соотношении реагентов 1: 2. Структура формул 0-гидроксифенильных групп 1, 2 и 3.    1 з.п. ф-лы.
|
2026295 патент выдан: опубликован: 09.01.1995 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ Е-ИЗОМЕРОВ ПРОИЗВОДНЫХ АКРИЛОВОЙ КИСЛОТЫ
Использование: в качестве фунгицидов в сельском хозяйстве. Сущность изобретения: продукт: Е - изомеры производных акриловой кислоты общей формулы  , где W - пиридинил- или пиримидинилгруппа, замещенная галогеном, C1-C4 -алкилом, который, в свою очередь, может быть замещен гомогеном, фенилом; C1-C4 -алкоксилом, феноксигруппой, которая может быть замещена 1-метоксикарбонил-2-метоксиэтенилом, галогеном, циано- или нитрогруппой, амино-, формамидо-, нитро-, циано- или N-оксидной группой, или W-хинолинил- или хиназолинилгруппа, возможно замещенная галогеном, и связанные с А одним из атомов углерода цинка, А - кислород или группа S(O)n , где n=0, или 1, или 2 при условии, что когда W - 5-трифторметилпиридинил-2, то А не является кислородом. Реагент 1: соединение общей формулы  . Реагент 2: W - L, где L - галоген. Условия процесса: в присутствии основания в органическом растворителе, возможно в присутствии катализатора из числа переходного металла или его соли. 9 табл.
|
2024511 патент выдан: опубликован: 15.12.1994 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ПИРИМИДИНА
Использование: в качестве фунгицидов в сельском хозяйстве. Сущность изобретения: продукт: производные пиримидина формулы I , где любые две группы из числа K, L и M являются азотами, а третья - группой CH=; C - водород или галоген; X - водород, галоген, незамещенный; C1-C4 - алкил или замещенный галогеном, гидроксилом или цианогруппой; C2-C4 -алкенил; C2-C4 -алкинил, триметилсилилзамещенный C2-C4 -алкенил, C2-C4 -алкенилокси C2-CH группа, фенил, цианотиоцианато нитрогруппа, группа- NR1R2 , где R1 и R2 являются водородом или C1-C4 -алкилом, C1-C4 -алкилкарбониламино-, азидогруппа, C1-C4 -алкокси, фенолкси-, бензилоксигруппа, C1-C4 -алкоксикарбонилметил, C1-C4 -алканоилокси-, C1-C4 -алкилсульфонилокси-, C1-C4 -алкилсульфонилгруппа, формил, C1-C4 -алканоил, гидроксии-мино- C1-C4 алкильная группа, карбамоил, тиокарбамоил или группа CH3O2CC=CHOCH3 , Y-галоген, C1-C4 -алкил, C1-C4 -алкоксил, нитро-, ди C1-C4 алкиламиногруппа или водород, или X и Y в случае, когда они находятся в орто-положении относительно друг друга, вместе с фенильным кольцом, к которому они присоединены, образуют нафталиновое кольцо; A-галоген, водород, C1-C4 -алкил, или C1-C4 -алкоксил. Реагент 1: соединение формулы II. Реагент 2:  . Условия реакции: в диметилформамиде при 0-110°С. 5 табл.
|
2019543 патент выдан: опубликован: 15.09.1994 |
|
где R1 и R2 =C1-С6 алкил, R 3=водород, C1-С6 алкил, нитрогруппа, Het=шестичленный азотистый гетероцикл, конденсированный с одним или двумя бензольными кольцами, который может быть замещен заместителями, выбранными из группы, включающей галоид, нитрогруппу, C1-С6 алкил, окси C1-С6 алкил, вторичная аминогруппа, выбранная из анилино, замещенного анилино, гидроксиэтиламино, или третичная аминогруппа, выбранная из морфолино, пиперидино, пиперазино, 1H-1-имидазолила. Изобретение относится также к способу получения 2-гетарилзамещенных 1,3-трополона, который заключается в конденсации бензохинонов-1,2 с 2-метилгетероциклами при нагревании в присутствии уксусной кислоты в количестве, обеспечивающей ее роль как катализатора, так и растворителя. Изобретение относится также к фармацевтической композиции антимикробного действия на основе 2-гетарилзамещенных 1,3-трополона. 4 н. и 4 з.п. ф-лы, 1 табл.
,