Гетероциклические соединения, содержащие 1,3-диазиновые или гидрированные 1,3-диазиновые кольца: ...только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца – C07D 239/26

Изобретение относится к N-[2,4-диоксо-6-(тетрагидрофуран-2-ил)-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду и N-[6-(1-изопропоксиэтил)-2,4-диоксо-7-трифторметил-1,4-дигидро-2H-хиназолин-3-ил]метансульфонамиду, которые обладают антагонистической активностью в отношении рецептора АМРА. Изобретение также относится к фармацевтической композиции и к применениям указанных соединений для получения лекарственных средств, предназначенных для лечения состояния, опосредованного АМРА, и, прежде всего, для лечения эпилепсии или шизофрении. 5 н. и 1 з.п. ф-лы, 81 пр.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I)

Настоящее изобретение относится к соединениям формул

Изобретение относится к фторсодержащему сераорганическому соединению, представленному формулой (I):

Изобретение относится к соединению формулы (I)

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I и к их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения могут быть использованы в качестве лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора CXCR2. В формуле I

Х представляет собой -CR3=CR4-, -CR5=N-, -N=CR6-, -NR7- или -S-; R3, R4, R5 и R6 независимо представляют собой водород, F, Cl, Br, I; R7 представляет собой водород; Y1, Y2, Y3 и Y4 независимо представляют собой -CR8- или азот, при условии, что по меньшей мере два из Y1, Y2, Y3 и Y4 представляют собой -CR8-; где R8 представляет собой водород, F, Cl, Br, I; A представляет собой циклоалкил, имеющий 3, 4, 5, 6, 7 или 8 атомов углерода; бициклический частично насыщенный 9-членный циклоалкил; бициклический частично насыщенный 9-10-членный гетероцикл, в котором два атома на кольце представляют собой атомы кислорода; фенил; нафтил; 5-6-членный гетероарил, в котором один-три атома на кольце представляют собой атомы кислорода, серы и азота; 9-10-членный бициклический гетероарил, в котором один-три атома на кольце представляют собой атомы азота, кислорода и серы; 6-членный гетероцикл, в котором один атом на кольце представляет собой атом азота и который может быть незамещенным или замещен алкилом, имеющим 1, 2, 3 или 4 атома углерода, -С(O)СН₃, -С(O)СН ₂СН₃, -С(O)циклопропилом, -С(O)CF₃ и -С(O)ОС(СН₃)₃; где фенил, гетероциклильный или гетероарильный радикал замещены 1, 2 или 3 радикалами, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, ОН, CN, NO₂, SCF₃, SF₃, алкила, имеющего 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомов углерода, где 1, 2, 3 атомов водорода могут быть замещены атомами фтора; циклоалкила, имеющего 3, 4, 5 или 6 атомов углерода; алкокси, имеющего 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомов углерода, где 1, 2, 3 атомов водорода могут быть замещены атомами фтора; -S-алкила, имеющего 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомов углерода, где 1, 2, 3 атомов водорода могут быть замещены атомами фтора; -NR9R10, C(O)R44, S(O)_sR47, -(СН₂)_k-фенила, 5-6-членного гетероарила, в котором один-три атома на кольце представляют собой атомы азота, серы; где фенильный радикал может быть замещен F, Cl, Br, I; R9 представляет собой алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода; R10 представляет собой алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода; R44 представляет собой алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода, где 1, 2, 3 атомов водорода могут быть замещены атомами фтора; алкокси, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода, циклоалкил, имеющий 3, 4, 5 или 6 атомов углерода; R47 представляет собой алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода; k равно нулю, 1, 2 или 3; s равно 1 или 2; В представляет собой -O-C(R11R12), -C С-, -CR52=CR53-, -C(R13R14)C(R15R16), -NR17-C(R18R19); R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, R18, R19, R52, R53 независимо представляют собой водород или алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода; D представляет собой С(O)ОН, C(O)NHR21 или C(=NR58)NHR22; R21 и R22 независимо представляют собой водород, -SO₂ -алкил, имеющий 1, 2, 3 или 4 атома углерода, -SO₂ -фенил; R58 представляет собой ОН; R1 и R2 независимо друг от друга представляют собой алкил, имеющий 1, 2, 3, 4, 5 или 6 атомов углерода, где алкильные радикалы являются незамещенными или замещены 1 радикалом, выбранными из группы, состоящей из F, Cl, Br, I, фенила, замещенного ОН; или R1 и R2, взятые вместе с атомом углерода, с которым они связаны, образуют 3-, 4-, 5- или 6-членное углеродное кольцо. Изобретение также относится к применению соединений формулы I для приготовления лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора CXCR2, к лекарственному средству, обладающему свойствами ингибитора CXCR2, содержащему эффективное количество соединения изобретения, а также к применению соединения формулы II (формула и значения радикалов представлены в формуле изобретения) для приготовления лекарственного средства, обладающего свойствами ингибитора CXCR2. 4 н. и 6 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к соединению общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемой соли, обладающим свойством усиливать ответную реакцию, опосредуемую рецептором глутамата, и к фармацевтической композиции на их основе.

где R¹ означает С₁ -₆алкил;

- R² и R³ означают водород;

- р означает 0;

- n означает 1;

- R⁵ и R⁶ означают водород, и

- Het означает тиенил, пиридил, пиримидинил, пиридазинил, пиразинил, пиразолил, имидазолил, каждый из которых может быть замещенным одной или двумя группами, независимо выбранными из списка, состоящего из C₁-₆ алкила, С₁-₆алкокси, ацетила, галогена, галогенC₁-₆алкила, циано. 2 н. и 2 з.п. ф-лы, 2 табл., 6 схем.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I), в которой X¹ представляет собой О; R¹ представляет собой водород; R² представляет собой водород или C_1-7-алкил, R³ представляет собой водород или C_1-7-алкил; R⁴ и R ⁸ независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода, C_1-7-алкила и галогена; R⁵ , R⁶ и R⁷ независимо друг от друга выбраны из группы, состоящей из водорода и галогена; и при этом один из R⁵, R⁶ и R⁷ представляет собой группу:

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

Изобретение относится к соединению формулы (I),

(значения радикалов изложены в формуле изобретения) или его фармацевтически приемлемым солям, к способам его получения, фармацевтической композиции, которая его содержит. Соединения обладают ингибирующей активностью в отношении HDAC. Описывается применение соединения для изготовления лекарственного средства, предназначенного для обеспечения ингибирующего действия по отношению к HDAC у теплокровного животного, при изготовлении средства, используемого для лечения злокачественного новообразования. Описывается также способ обеспечения ингибирующего действия у теплокровного животного. 10 н. и 5 з.п. ф-лы, 17 табл.

Изобретение относится к соединениям формулы

и их фармацевтически приемлемым солям или сложным эфирам, где X¹ обозначает О, S, СН₂ ; R¹ обозначает водород; R² обозначает водород или C₁-С₇алкил, R³ обозначает водород или C₁-C₇алкил; R⁴ и R⁸ независимо друг от друга обозначают водород, С ₁-С₇алкил, С₁-С₇алкокси-С ₁-С₇алкил, фторС₁-С₇алкил; R⁵, R⁶ и R⁷ независимо друг от друга обозначают водород, С₁-С₇алкил, галоген, фторС₁-С₇алкил; и при этом один из R⁵, R⁶ и R⁷ обозначает

где X² обозначает S, О, NR ⁹, (СН₂)_PNR⁹CO или (CH ₂)_PCONR⁹, R⁹ обозначает водород, С₁-С₇алкил; один или два из Y ¹, Y², Y³ и Y⁴ обозначают N, а остальные обозначают C-R¹²; R¹⁰ обозначает C₁-C₇алкил, С₃-С₇ циклоалкил; R¹¹ обозначает водород; R¹² независимо друг от друга в каждом случае выбирают из водорода, С₁-С₇алкила, С₃-С₇ циклоалкила, фторС₁-С₇алкила, С₁ -С₇алкокси-С₁-С₇алкила, гидроксиС ₁-С₇алкила, ди-C₁-C₇алкиламино-С ₁-С₇алкила; R¹³ обозначает фенил или гетероарил, представляющий собой 6-членное ароматическое кольцо, содержащее азот в качестве гетероатома, которые могут быть замещены группой CF₃, низшей фторалкоксигруппой или галогеном; m=0 или 1, n=0, 1, 2, и p=0, 1 или 2, и сумма m, n и p=1, 2, 3 или 4; при условии, что исключены соединения формулы I, где X¹ обозначает O, R² и R ³ обозначают водород; R⁶ представляет собой

Х² обозначает О или S, и m=0. Кроме того, изобретение относится к фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения, обладающим агонистической активностью в отношении PPAR и/или PPAR . 2 н. и 26 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к соединениям формулы I

и его фармацевтически приемлемым солям и сложным эфирам, в которой Х¹ обозначает О или CH ₂; R¹ обозначает водород; R² обозначает водород или С₁-С₇-алкил, или, если X ¹ обозначает СН₂, R² обозначает водород, С₁-С₇-алкил или С₁-С₇ -алкоксигруппу; R³ обозначает водород или С₁ -С₇-алкил; R⁴ и R⁵ или R ⁵ и R⁶ связаны друг с другом, образуя кольцо совместно с атомами углерода, к которым они присоединены, и R ⁴ и R⁵ или R⁵ и R⁶ совместно обозначают -СН=СН-СН=СН- или -(СН₂)_р-, где р равно 4; и R⁴ и R⁶ включены в кольцевую структуру, определенную выше, или независимо друг от друга обозначают водород; R⁷ и R⁸ обозначают водород; и при этом один из R⁶ и R⁷ обозначает

где X² обозначает О или NR ⁹; R⁹ обозначает С₁-С₇ -алкил; один или два из Y¹, Y², Y³ и Y⁴ обозначают N, а другие обозначают C-R¹² ; R¹⁰ обозначает водород, С₁-С₇ -алкил; R¹¹ обозначает водород, С₁-С ₇-алкил;

R¹² независимо друг от друга в каждом случае выбраны из группы, включающей водород, С₁-С₇-алкил, С₃-С₇ -циклоалкил; R¹³ обозначает фенил, замещенный CF ₃; и n равно 0 или 1. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, содержащей такие соединения, обладающие агонистической активностью в отношении PPAR и/или PPAR . 2 н. и 18 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым соединениям, отвечающим общей формуле (I)

в которой А выбран из одной или нескольких групп Х и/или Y; Х означает метиленовую группу; Y означает

С₂-алкиниленовую группу; n означает целое число от 1 до 5; R₁ означает группу R₂, необязательно замещенную одной или несколькими группами

R₃ и/или R₄; R₂ означает группу, выбранную из пиридинила, пиримидинила, пиридазинила, имидазолила, оксазолила, пиразолила, изоксазолила, оксадиазолила, нафтила, хинолинила, изохинолинила, дигидроизохинолинила, 2-оксо-3,4-дигидрохинолинила, индолила, бензимидазолила, пирролопиридинила; R₃ означает группу, выбранную из атомов галогена групп C_1-6-алкил, С_3-7-циклоалкил,

C_1-6-алкокси, NR₅R₆ и фенил; R₄ означает группу, выбранную из групп: фенил, нафтил, пиридинил; причем группа или группы R₄ могут быть замещены одной или несколькими группами R₃, одинаковыми или отличающимися друг от друга; R₅ и R₆ независимо друг от друга означают C_1-6-алкильную группу; R₇ означает атом водорода или C_1-6-алкильную группу; R₈ означает атом водорода или группу C_1-6-алкил, С _3-7-циклоалкил,

С_3-7-циклоалкил-С _1-3-алкилен; в виде основания, кислотно-аддитивной соли, гидрата или сольвата. Изобретение также относится к способам получения соединения формулы (I) по любому из п.п.1-3, к соединениям, отвечающим общей формуле (IV), (VII), к фармацевтической композиции, а также к применению соединений формулы (I) по любому из п.п.1-3. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью ингибиторов ферментов FAAH. 8 н. и 2 з.п. ф-лы, 1 табл.

Объектом настоящего изобретения являются соединения и их фармацевтически приемлемые соли, которые могут найти применение для профилактики и лечения заболеваний, вызванных инфекцией HCV. Структурные формулы соединений представлены в формуле изобретения. Изобретение также относится к средству против HCV, включающему в качестве активного компонента соединение изобретения или его фармацевтически приемлемую соль. 2 н.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к способу получения монофторированных пиридинил- и пиримидинилсложных бета-кетоэфиров формулы (I), где R1 представляет собой кольцо 4-пиридина или 4-пиримидина; R2 представляет собой атом водорода, C_1-6 алкильную группу или атом галогена; и R3 представляет собой C_1-6 алкильную группу; включающему взаимодействие газообразного фтора с соединением формулы (II), где R1, R2 и R3 являются такими, как определено выше, а также с соединениями формулы (I). Соединения формулы (I) могут быть использованы в качестве промежуточных продуктов для фармацевтических соединений. 2 н. и 10 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к соединениям, представленным формулой

где значения заместителей указаны в описании, и их фармацевтически приемлемым солям, которые могут использоваться для лечения и/или профилактики катепсин-зависимых состояний или болезней млекопитающих, нуждающихся в этом. Эти соединения являются полезными для лечения заболеваний, при которых показано ингибирование резорбции кости, таких как остеопороз, повышение минеральной плотности кости и снижение риска переломов. Задачей настоящего изобретения является применение заявленных соединений для изготовления лекарственного средства, обладающего ингибирующей активностью в отношении катепсина. 8 н. и 16 з.п. ф-лы, 4 табл.

Настоящее изобретение относится к новому, промышленно применимому, способу получения замещенного анилинового соединения, представленного следующей общей формулой (6), которое может быть использовано в качестве промежуточного продукта, в производстве химикатов в сельском хозяйстве и лекарственных средств. В общей формуле (6)

R₁, R₂ и R₃ каждый независимо означает алкильную группу, алкоксигруппу, алкоксиалкильную группу, галогеналкильную группу, карбоксильную группу, алкоксикарбонильную группу, алкилкарбоксамидную группу, нитрогруппу, арильную группу, арилалкильную группу, арилоксигруппу, атом галогена или атом водорода; и Х и Y каждый независимо означает атом водорода, алкильную группу, алкоксигруппу, алкоксиалкильную группу, галогеналкильную группу, карбоксильную группу, алкоксикарбонильную группу или атом галогена. Способ включает в себя окисление замещенного индольного соединения, представленного следующей общей формулой (3):

(где R₁, R ₂, R₃, Х и Y имеют такие же определения, как даны выше), приводящее к раскрытию индольного кольца с получением ацетанилидного соединения, представленного следующей общей формулой (4)

,

где R₁, R ₂, R₃, Х и Y имеют такие же определения, как даны выше; и Ас является ацетильной группой, и обработку данного соединения посредством восстановления и деацетилирования. Изобретение также относится к новым промежуточным продуктам. 8 н. и 13 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к (R)-энантиомерам 2-арилпропионамидам формулы (Ia)

Изобретение относится к новым сульфонамидам формулы:

Изобретение относится к новым серусодержащим соединениям формулы (I)

их фармацевтически приемлемым солям или сольватам или сольватам солей, где R₁ представляет C₁ -C₆алкил, циклоалкил, арил, алифатический или ароматический гетероциклил, замещенные одной или более чем одной основной группой, такой как амино, амидино и/или гуанидино, R₂ представляет Н, алкил, алкилтио, алкокси или циклоалкил, R₃ представляет COOR₅, SO(OR₅), SO₃R₅ и др., R₄ представляет SH или S-CO-C₁-C ₆алкил, R₅ представляет Н или C₁ -C₆алкил, R₆ представляет Н, Х представляет C(Z)₂ или NR₆CO, Y представляет C(Z) ₂, Z представляет Н, C₁-C₆алкил, арил или циклоалкил. Указанные соединения ингибируют карбоксипептидазу U и могут быть использованы для предупреждения и лечения заболеваний, связанных с карбоксипептидазой U. 8 н. и 6 з.п. ф-лы.