Гетероциклические соединения, содержащие 1,2-диазиновые или гидрированные 1,2-диазиновые кольца: ....атомы галогена или нитрогруппы – C07D 237/12
Патенты в данной категории
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ МЕК И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ
Изобретение раскрывает соединение, имеющее формулу I
или его фармацевтически приемлемую соль, где: R1 представляет собой Cl или F; R3 представляет собой Н, Me, Et, ОН, МеО-, EtO-, HOCH 2CH2O-, НОСН2С(Ме)2O-, (S)-MeCH(OH)CH2O-, (R)-НОСН2СН(ОН)CH 2O-, циклопропил-CH2O-, НОСН2СН 2-, , , , , или ; R7 представляет собой циклопропил-СН2 - или С1-С4алкил, где указанный алкил возможно замещен одним или более чем одним F; R8 представляет собой Br, I или SMe; и R9 представляет собой СН 3, CH2F, CHF2, CF3, F или Cl. Также изобретение раскрывает применение указанного выше соединения в изготовлении лекарственного средства для лечения гиперпролиферативного расстройства или воспалительного состояния, а также фармацевтическую композицию, которая ингибирует МЕК. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые являются ингибиторами МЕК и которые могут быть полезны в лечении гиперпролиферативных заболеваний, таких как рак и воспаление, у млекопитающих и воспалительных состояний. 6 н. и 7 з.п. ф-лы, 25 пр., 8 табл., 15 ил. |
2500673 патент выдан: опубликован: 10.12.2013 |
|
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ИНГИБИТОРЫ МЕК И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ
Изобретение относится к соединению, имеющему формулу IV:
где R1 представляет собой С1 или F; R3 представляет собой H, Me, Et, ОН, МеО-, ЕtO-, НОСН2CH2О-, HOCH2C(Me) 2O-, (S)-MeCH(OH)CH2O-, (R)-НОСН2 СН(ОН)СН2O-, циклопропил-СН2O-, НОСН 2СН2-, , , , , или R7 представляет собой метил или этил, которые возможно замещены одним или более чем одним F; R8 представляет собой Вr, 1 или SMe; и R9 представляет собой Н, С1-С4алкил, С1 или CN, где указанный алкил возможно замещен одной или более группами, независимо выбранными из F или CN, при условии, что когда а) R1 представляет собой F, R8 представляет собой Вr, R9 представляет собой Н, и R7 представляет собой либо Me, либо Et, тогда R3 не может представлять собой HOCH2CH2O; б) R1 представляет собой F, R8 представляет собой I, R9 представляет собой Н, и R3 представляет собой МеО, тогда R7 не может представлять собой Me; в) R1 представляет собой F, R8 представляет собой Me, R9 представляет собой Н, и R3 представляет собой НОСH2СН2 О, тогда R7 не может представлять собой Me; и г) R 1 представляет собой F, R8 представляет собой Вr, R9 представляет собой Н, и R3 представляет собой циклопропил-СН2O, тогда R7 не может представлять собой Me, а также к применению этого соединения в изготовлении лекарственного средства для лечения гиперпролиферативного расстройства или воспалительного состояния и к фармацевтической композиции, которая ингибирует МЕК. Технический результат: получены и описаны новые соединения, полезные в лечении гиперпролиферативных заболеваний, таких как рак и воспаление. 6 н. и 11 з.п. ф-лы, 8 табл., 15 ил. |
2414455 патент выдан: опубликован: 20.03.2011 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДАЗИНИЛАМИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ИНГИБИТОРОВ ПИКОРНАВИРУСОВ | 2380366 патент выдан: опубликован: 27.01.2010 |
|
СОЕДИНЕНИЯ ФЕНИЛПИРИДАЗИНА И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА
Предложены соединения фенилпиридазина, представленные следующей формулой (I):
|
2269519 патент выдан: опубликован: 10.02.2006 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2,4-ТРИАЗОЛА ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
Использование: в качестве антифунгицидных препаратов, для лечения грибковых заболеваний у животных, включая людей. Сущность изобретения: производные 1,2,4-триазола формулы где R - фенил, замещенный 1-2 галоидами; R1 - C1-4 алкил; R2 - водород или C1-4 алкил; Het - пиридинил, пиридазинил, пиримидинил или пиразинил, незамещенные или замещенные C1-4 алкилом, C1-4 алкокси, галоидом, цианом, амином или -NHCO2 (C1-4) алкилом; или их фармацевтически приемлемые соли; фармацевтическая композиция на их основе и промежуточные соединения для получения производных 1,2,4-триазола общих формул где R1, R2 и R имеют указанные выше значения; Het1 - пиридинил, пиридазинил, пирамидинил или пиразинил, возможно замещенный C1-4 алкилом, C1-4 алкокси, галоидом, циано или нитрогруппой, Y - удаляемая группа. 6 с. и 13 з.п.ф-лы, 3 табл. |
2095358 патент выдан: опубликован: 10.11.1997 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ 3/5/-МЕТИЛПИРАЗОЛА Объектом изобретения является способ получения производных 3(5)-метилпиразола общих формул Iа и Iб, приведенных в формуле изобретения, где R - водород, алкил с 1 - 6 атомами углерода, незамещенный или замещенный фенил, путем взаимодействия диацетилена с гидразином общей формулы II: RHN-NH2, где R имеет указанное значение, или его гидратом, который заключается в том, что взаимодействию с гидразином формулы II или его гидратом подвергают диацетиленсодержащий поток, отделенный абсорбцией из получаемого при производстве ацетилена крекинг-газа. Данные производные 3(5)-метилпиразола можно применять в качестве ингибиторов нитрификации аммонийсодержащих удобрений, а также в качестве компонентов многочисленных биологически активных веществ. 14 з.п. ф-лы. | 2093511 патент выдан: опубликован: 20.10.1997 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ХЛОРАЗИНОВ, СОДЕРЖАЩИХ О-ГИДРОКСИФЕНИЛЬНУЮ ГРУППУ Использование: в медицинской промышленности. Сущность изобретения: способ получения хлоразинов, содержащих 0-гидроксифенильную группу ф-лы 1,2,3, где 1а 4-C1, 2-0 HOC6H4 , R006- CH3 ; 16 4-C1, 2-0- HOC6H4 , R006- CF3 ; 1в 4-С1, 2-0 HOC6H4 , R006- C6H5 ; 1г 4-С1, 2-0 HOC6H4, R005-CN; 1д 4-С1, 2- HOC6H4 , R005- COOC2H5 ,1е 4-С1, 2-0 HOC6H4, R005 C6H5 ; 1ж 4-С1, 2- o-HOC6H4, R==H; 1з 4-С1, 6-0 HOC6H4 , R=H; 1и 4-С1, 2-0 HOC6H4 , R=H; 1к 4-С1, 4-0 HOC6H4 , R=6 C6H5 ; 2а R=H, 2б R=4 OC3H7; 2в R=5-Br; 2г R=5 NO2 ; 2д R=3,5-C1; 3а R=H. Реагент 1: (0-гидроксифенил)дигидроазинонов. Реагент 2- хлорангидридридами органических или неорганических кислот (хлорокись фосфора, треххлористый фосфор, хлористый тионил, цианурхлорид, пятихлористый фосфор). Процесс ведут в среде диметилформамида при молярном соотношении реагентов 1: 2. Структура формул 0-гидроксифенильных групп 1, 2 и 3. 1 з.п. ф-лы. | 2026295 патент выдан: опубликован: 09.01.1995 |
|