Гетероциклические соединения, содержащие 1,2-диазольные или гидрированные 1,2-диазольные кольца: ...с гетероатомами или с атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода кольца – C07D 231/14

Изобретение относится к 5-членным гетероциклическим соединениям общей формулы (I), их пролекарствам или фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей ксантиноксидазу активностью. В формуле (I) T представляет собой нитро, циано или трифторметил; J представляет собой кольцо фенила или гетероарила, где гетероарил представляет собой 6-членную ароматическую гетероциклическую группу, имеющую один гетероатом, выбранный из азота, или 5-членную ароматическую гетероциклическую группу, имеющую один гетероатом, выбранный из кислорода; Q представляет собой карбокси, низший алкоксикарбонил, карбамоил или 5-тетразолил; X¹ и X² независимо представляют собой CR² или N, при условии, что оба из X¹ и X² одновременно не представляют собой N и, когда присутствуют два R² , эти R² необязательно являются одинаковыми или отличными друг от друга; R² представляет собой атом водорода или низший алкил; Y представляет собой атом водорода, гидрокси, амино, атом галогена, перфтор(низший алкил), низший алкил, низший алкокси, необязательно замещенный низшим алкокси; нитро, (низший алкил)карбониламино или (низший алкил)сульфониламино; R¹ представляет собой перфтор(низший алкил), -A^A, -A-D-L-M или -A-D-E-G-L-M (значения A^A, A, D, E, G, L, M приведены в п.1 формулы изобретения). Изобретение относится также к ингибитору ксантиноксидазы и фармацевтической композиции, которые содержат соединение формулы (I). 3 н. и 24 з.п. ф-лы, 94 табл., 553 пр.

Настоящее изобретение относится к соединениям, представленным формулой (I), где Х¹ и X² независимо представляют собой СН или N; кольцо U представляет собой бензольное кольцо, пиразольное кольцо, 1,2,4-оксадиазольное кольцо, 1,2,4-тиадиазольное кольцо, изотиазольное кольцо, оксазольное кольцо, пиридиновое кольцо, тиазольное кольцо или тиофеновое кольцо; m представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 1; n представляет собой целое число, имеющее значение от 0 до 3; R¹ представляет собой гидроксигруппу или C_1-6 алкил; R² представляет собой любой из (1)-(3): (1) атом галогена; (2) гидроксигруппу; (3) C_1-6 алкил, или C_1-6 алкокси, каждый из которых может независимо содержать любую группу, выбранную из группы заместителей ; группа заместителей включает атом фтора и гидроксигруппу, или его фармацевтически приемлемая соль. Также изобретение относится к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении ксантиноксидазы, включающей в качестве активного ингредиента соединение формулы (I) или его фармацевтически приемлемую соль. Технический результат - содержащее конденсированную кольцевую структуру производное, предназначенное в качестве средства для профилактики или лечения заболевания, связанного с аномальным уровнем мочевой кислоты в сыворотке. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 11 табл., 126 пр.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где представляет собой замещенное 5-членное гетероарильное кольцо, выбранное из тиенила, тиазолила, оксазолила, пирролила, имидизолила или пиразолила, W выбирают из группы, включающей N и -С=; M выбирают из группы, включающей -C(O)N(R¹ )OR², -C(O)NR¹R² и -C(O)OR ¹, или M представляет собой -C₁-C₃ алкил-C(O)N(R¹)OR², при этом представляет собой

Настоящее изобретение относится к способу региоселективного синтеза производных 1-алкил-3-галогеналкилпиразол-4-карбоновой кислоты путем циклизации 2,3-дизамещенных производных акриловой кислоты с гидразинами в присутствии карбонильных соединений. Технический результат - повышение региоселективности синтеза. 5 з.п. ф-лы, 2 пр.

Изобретение относится к фенилпиразольному производному, представленному формулой (1), или к его фармацевтически приемлемой соли:

Изобретение относится к новым твердым формам (9-изопропил-1,2,3,4-тетрагидро-1,4-метанонафталин-5-ил)-амида 3-дифторметил-1-метил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты, представляющим собой различные кристаллические модификации и гидраты, которые охарактеризованы порошковой рентгенограммой. Изобретение также относится к композициям, содержащим эти новые твердые формы и к способу получения композиции. Данные композиции могут применяться для борьбы с заражением культурных растений патогенами. 6 н. и 5 з.п. ф-лы, 15 ил., 5 пр., 3 табл.

Изобретение относится к фармацевтической композиции для лечения диабета, ожирения или метаболического синдрома, которая включает терапевтически эффективное количество (5-гидроксиадамантан-2-ил)амида транс-2'-трет-бутил-2'H-[1,3']бипиразолил-4'-карбоновой кислоты или его фармацевтически приемлемых солей, и фармацевтически приемлемый носитель. Изобретение также относится и к применению вышеназванного соединения для приготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения указанных выше заболеваний. 2 н.п. ф-лы, 1 табл., 99 пр.

Настоящее изобретение относится к способу получения производных 3-дигалогенметил-пиразол-4-карбоновой кислоты формулы (I) взаимодействием -фтораминов формулы (III) в присутствии кислот Льюиса с производными акриловой кислоты формулы (II) с получением винамидиниевых солей формулы (IV) и их последующим взаимодействием с гидразинами, и к самим винамидиниевым солям формулы (IV) и промежуточным соединениям формулы (VI). B приведенных ниже структурных формулах радикалы и символы имеют обозначения, указанные в формуле изобретения. Технический результат - разработка более простого и экономичного способа получения 3-дигалогенметил-пиразол-4-карбоновой кислоты. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 8 пр.

Изобретение относится к соединению, представляющему собой 4-[4-(2-адамантилкарбамоил)-5-трет-бутил-пиразол-1-ил]бензойную кислоту, или его фармацевтически приемлемой соли. Изобретение также относится к применению их для ингибирования 11 HSD1 (11- -гидроксистероид-дегидрогеназа типа 1), способу их получения и содержащей их фармацевтической композиции. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл., 47 пр.

Настоящее изобретение относится к способу получения 3-дифторметил-1-метил-1Н-пиразол-4-карбоновой кислоты формулы I, который включает: а) реакцию соединения формулы II, в которой R₁ и R₂ оба независимо обозначают С ₁-С₆-алкил, с метилгидразином в присутствии воды и не смешивающегося с водой органического растворителя, который инертен в реакциях омыления, с получением соединения формулы III, в которой R₁ является таким, как определено для формулы I; и b) омыление указанного соединения in situ, приводящее к образованию соединения формулы I путем b1) прибавления основания с образованием аниона соединения формулы I и последующего прибавления кислоты с образованием соединения формулы I; или b2) прибавление кислоты с образованием соединения формулы I. Также изобретение относится к способу получения соединения формулы (III). Технический результат: разработан новый способ, который позволяет получить целевое соединение с высоким выходом и хорошим качеством. 2 н. 20 з.п. ф-лы, 4 пр.

, , ,

Изобретение относится к усовершенствованному способу получения фторсодержащего производного ацилуксусной кислоты Формулы (3), включающему получение смеси, содержащей основание, соединение Формулы (1) и соединение Формулы (2), и добавление галогенирующего агента к смеси, где Rf представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, которая замещена по меньшей мере одним атомом фтора; где каждый из R1 и R2 независимо представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода; R3 представляет собой атом водорода; и R4 представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода; где Rf, R1, R2, R3 и R4 имеют те же самые обозначения, как указано выше. Изобретение также относится к способу получения фторсодержащего производного сложного эфира пиразолкарбоновой кислоты Формулы (5), включающему следующие стадии: - получение смеси, содержащей основание, соединение Формулы (1) и соединение Формулы (2), и добавление галогенирующего агента к смеси, где Rf представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, которая замещена по меньшей мере одним атомом фтора; где каждый из R1 и R2 независимо представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода; R3 представляет собой атом водорода; и R4 представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода; с получением фторсодержащего производного ацилуксусной кислоты Формулы (3), где Rf, R1, R2, R3 и R4 имеют те же самые обозначения, как указано выше; - взаимодействие полученного соединения Формулы (3) с соединением Формулы (4), где R5 представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, с получением соединения Формулы (5), где Rf, R3, R4 и R5 имеют те же самые обозначения, как указано выше; и к способу получения фторсодержащего производного пиразолкарбоновой кислоты Формулы (6), включающему следующие стадии: - получение смеси, содержащей основание, соединение Формулы (1) и соединение Формулы (2), и добавление галогенирующего агента к смеси, где Rf представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, которая замещена по меньшей мере одним атомом фтора; где каждый из R1 и R2 независимо представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода; R3 представляет собой атом водорода; и R4 представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода; с получением фторсодержащего производного ацилуксусной кислоты Формулы (3), где Rf, R1, R2, R3 и R4 имеют те же самые обозначения, как указано выше; - взаимодействие полученного соединения Формулы (3) с соединением Формулы (4), где R5 представляет собой алкильную группу, имеющую от 1 до 6 атомов углерода, с получением соединения Формулы (5), где Rf, R3, R4 и R5 имеют те же самые обозначения, как указано выше, - гидролиз соединения Формулы (5) с получением соединения формулы (6), где Rf, R3 и R5 имеют те же самые обозначения, как указано выше. Добавление галогенирующего агента на последней стадии способствует протеканию желаемой реакции с хорошим выходом. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 7 пр.

Изобретение относится к новым замещенным производным пиримидина, обладающим свойствами ингибитора активности рецептора домена инсерции киназы (KDR), или их фармацевтически приемлемым солям. В формуле (1):

каждый из X и Y независимо представляет собой О, NR, где R представляет собой Н; Z представляет собой CR', где R' представляет собой Н или галоген; V, U и Т вместе представляют собой

АЗОТСОДЕРЖАЩЕЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКОЕ ПРОИЗВОДНОЕ, ОБЛАДАЮЩЕЕ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ 11 -ГИДРОКСИСТЕРОИДДЕГИДРОГЕНАЗЫ ТИПА 1

Изобретение относится к соединению формулы (II) или к его фармацевтически приемлемой соли, где кольцо А представляет собой группу, представленную формулой 2; R¹ представляет собой водород или C_1-6алкил; R² представляет собой -SR⁵, галоген, галогенированный С_1-6 алкил или т.п., R³ представляет собой группу, представленную формулой: -СН=CH-С(R^aR^b)-R^c-R ^d, или группу, представленную формулой: -(CR^e R^f)_m-С(R^aR^b)-R ^c-R^d, в которых радикалы и символы имеют значения, приведенные в формуле изобретения, R⁴ представляет собой -OR⁶, -CONR⁷R⁸, -NR ⁹CONR⁷R⁸, -(CR¹⁰R ¹¹)_pOH, -(CR¹⁰R¹¹) _pOCONR⁷R⁸, -NR⁹COR ¹², -(CR¹⁰R¹¹)_pNR ⁹COR¹², -С(=О)NR⁹OR¹², -CONR⁹CONR⁷R⁸, -CN, галоген или NR⁹(С=O)OR¹²; R⁵ представляет собой С_1-6алкил; R⁶ представляет собой водород или -CONR⁷R⁸; каждый из R⁷ и R⁸ независимо представляет собой водород или т.п., R¹⁰ и R¹¹ независимо представляет собой водород; R¹² представляет собой C_1-6алкил; каждый из m и р независимо представляет собой целое число от 1 до 3. Это соединение пригодно в качестве ингибитора 11 -гидроксистероиддегидрогеназы типа 1. Изобретение также относится к отдельным соединениям, фармацевтическим композициям на основе заявленных соединений, способу предупреждения и лечения диабета и применению соединения формулы (II). 12 н. и 9 з.п. ф-лы, 283 пр., 3 тестовых пр., 3 пр. рецептур.

Формула 1

Формула 2

Изобретение относится к новым замещенным производным циклогексилметила, обладающим ингибирующей активностью в отношении рецепторов серотонина, норадреналина или опиоидов, необязательно в виде цис- или транс- диастереомеров или их смеси в виде оснований или солей с физиологически совместимыми кислотами. В формуле (I):

R² обозначает H или OH; R ¹ и R² совместно обозначают или =N-OH, R³ обозначает фенильный остаток, незамещенный или однозамещенный атомом галогена, или гетероарильный остаток, выбранный из пятичленного, серосодержащего гетероарила такой, как тиенильный остаток, или присоединенный через C ₁-C₄алкильную группу незамещенный фенильный остаток, R⁴ и R⁵ независимо друг от друга обозначают незамещенный C₁-C₃алкил или R⁴ и R⁵ совместно (CH₂) _3-6, R⁸ обозначает неразветвленную насыщенную C₁-C₄алкильную группу, связанную с арилом, незамещенным или монозамещенным атомами галогена, R⁹ обозначает насыщенный C₁-C₈алкил; значения радикалов R¹, m, n, R⁶, R⁷, R¹⁰-R¹³ приведены в формуле изобретения. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы (I), к лекарственному средству, содержащему указанные соединения, к применению соединений формулы (I) для приготовления лекарственного средства, предназначенного для обезболивающего лечения при острой, невропатической или хронической боли и для лечения депрессий, недержания мочи, диареи, алкоголизма. 12 н. и 20 з.п. ф-лы, 501 пр., 21 табл.

Изобретение относится к соединениям общей формулы (I), где А представляет собой присоединенную через атом углерода 5-членную гетероциклическую группу, выбранную из тиофенила, фуранила, пиразолила и пирролила, которая может быть замещена от одной до трех R^a - группами; Т представляет собой О, S; В является таким, как показано в формуле изобретения; Z¹ представляет собой незамещенный циклопропил; Z² представляет собой атом водорода, С₁-С₈алкил или С ₁-С₈алкоксикарбонил; Z³ независимо представляют собой атом водорода. Также изобретение относится к фунгицидной композиции, содержащей соединения формулы (I) в качестве активного ингредиента, и способу борьбы с фитопатогенными грибами у сельскохозяйственных растений. Технический результат - соединения формулы (I), обладающие фунгицидной активностью. 3 н. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к соединениям, имеющим строение согласно формуле I, где: Х атом азота или углерода; Аr представляет собой фенил или гетероароматический цикл, выбранный из пиразолила, фуранила, тиофенила и изоксазолила; R¹ представляет собой водород, галоген, CN или (C₁-С₄)алкил; R² представляет собой галоген или необязательно фторированный 1-3 атомами фтора (С₁-С₃)алкокси; R ³ и R⁵ независимо представляют собой водород, (С₁-С₄)алкил, (С₁-С₄ )алкокси, (С₁-С₄)алкенил или гидроксилметил; R⁴ представляет собой водород, галоген, необязательно фторированный (C₁-С₄)алкокси или арил(С ₁-С₄)алкокси; R⁶ представляет собой водород, необязательно фторированный (С₁-С₄ )алкил; каждый R⁷ независимо представляет собой водород, галоген, необязательно фторированный (C₁-С₄ )алкил или необязательно фторированный 1-3 атомами фтора (C ₁-С₄)алкокси; или к их фармацевтически приемлемым кислотно-аддитивным солям. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) в фармацевтической композиции и для получения лекарственного средства, предназначенных для лечения, цель которого состоит в изменении уровня активности вторичного сигнала после активации рецептора глюкокортикоидов. Технический результат - соединения формулы I для изменения уровня активности вторичного сигнала после активации рецептора глюкокортикоидов. 3 н. и 4 з.п. ф-лы.

Описываются N-циклоалкилбензиламидные производные формулы (I), где А обозначает ненасыщенную 5-членную гетероциклическую группу, Z¹ представляет собой возможно замещенный С₃-С₇-циклоалкил; Z² и Z ³, которые могут быть одинаковыми или отличными друг от друга, представляют собой атом водорода; C₁-C ₈-алкил; циано; C₁-C₈-алкоксикарбонил; способ их получения, их использование в качестве фунгицидных активных веществ, в частности, в форме фунгицидных композиций, и способ борьбы с фитопатогенными грибами, в основном растений, с использованием таких соединений или композиций. Техническим результатом является более высокая активность, снижение количества активного вещества с сохранением при этом эффективности, по меньшей мере, эквивалентной уже известным соединениям. 5 н. и 6 з.п. ф-лы.

Описываются 2-алкил-циклоалк(ен)ил-карбоксамиды формулы (I)

в которой X, s, R¹, L, R ² и А имеют значения, приведенные в формуле изобретения, способ их получения, средство и применение их для борьбы с нежелательными микроорганизмами. Технический результат - более высокая активность, по сравнению с известными соединениями, пониженная токсичность и хорошая переносимость растениями. 6 н.п. ф-лы, 8 табл.

Настоящее изобретение относится к ароматизирующим агентам, придающим острый или сладкий вкус, представляющий неприродное амидное соединение или его пригодную в пищу соль в количестве от около 0,001 частей на миллион до около 100 частей на миллион. Амидное соединение имеет формулу (I), где А представляет собой фенил или 5- или 6-членное гетероарильное кольцо, выбранное из группы, состоящей из пиридина, пиразина, пиразола, тиазола, фурана, тиофена бензофурана и бензотиофена; m равно 1, 2 или 3; каждый R^1' независимо выбран из гидрокси, фтора, хлора, SEt, SCH₃, метила, этила, изопропила, винила, трифторметила, метокси, этокси и изопропокси или, альтернативно, два R^1' связаны вместе с образованием насыщенного С₁-С ₃алкилендиокси кольца на фениле; и R² представляет собой С₃-С₁₀разветвленный алкил. Также амидное соединение имеет формулу (II), в которой заместители А, В, R⁵⁰, R⁶⁰, R⁷⁰, R⁸⁰ , n и m имеют значения, указанные в формуле изобретения. Также амидное соединение представляет собой конкретное химическое соединение. Технический результат - модификаторы и усилители острого и сладкого вкуса пищевых и лекарственных продуктов. 5 н. и 34 з.п. ф-лы, 7 табл.

Изобретение относится к способу получения производных этилендиамина

Описывается применение 5-карбонитрил-1Н-пиразол-4-фенилов формулы 1-2

где 1 R=H; 2 R=СН₃, в качестве регуляторов роста томата. Технический результат заключается в расширении ряда биологически активных веществ, полученных синтетическим путем, для применения их в сельском хозяйстве в качестве регуляторов роста растений. 1 табл.

Изобретение относится к способу получения соединений формулы (I), который включает взаимодействие соединений формул (II) и (III) и сульфонилхлорида в подходящем органическом растворителе в присутствии основания с образованием соединения формулы (I), причем растворитель или/и основание объединяется с соединениями формул (II) и (III). Описаны также соединения формулы (III), которые применимы в качестве исходных соединений для этого способа. Радикалы R¹-R⁶ имеют значения, указанные в формуле изобретения. Технический результат - разработка менее дорогого и более эффективного, гибкого и удобного в работе способа получения соединений формулы (I). 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к соединениям формулы (I), где один из R₁ или R₂ - водород или алкил, а другой -(CH₂)_pY, где р=0 или 1, a Y - насыщенное моно-, би- или трициклическое 5-10-членное циклоалкильное кольцо, необязательно замещенное алкилом, или R₁ и R₂, вместе с N образуют 7-10-членное насыщенное бициклическое кольцо Z, необязательно замещенное галогеном, или 5-7-членное моноциклическое кольцо Z, необязательно замещенное алкилом, фенилом, фенилалкилом или пиридинилом; R₃ представляет собой [2,2']битиофенил, 1-метилиндол, 2,3-дигидробензо[1,4]диоксин, бензо[1,3]диоксол, бензотиофен, дибензофуран, фуран, нафтален, хинолин, тиантрен, тиофен или пиррол, или бифенил, замещенный галогеном, или фенил, необязательно замещенный одним или несколькими амино, циано, формилами, галогенами, гидрокси, гидроксиметилами, ацилами, ациламино, алкокси, алкоксикарбонилами, 2-(алкоксикарбонил)этенилами, алкилами, алкилтио, нитро, трифторметокси, трифторметилами, фенокси или бензилокси, или R₃ - группа , где Ar - фенил, замещенный галогеном; и R₄ - алкил; и к его фармацевтически приемлемым солям. Изобретение относится и к фармацевтической композиции, обладающей ингибирующей активностью в отношении фермента 11 -гидроксистероиддегидрогеназы 1 (11 -HSD1). 2 н. и 20 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым производным общей формулы (I)

в которой А, если он присутствует, означает (С₁-С₆)-алкил; R1 означает группу NR6R7, (С₄-С₇)-азациклоалкил, (С₅-С ₉)-азабициклоалкил, причем эти группы необязательно замещены одним или более заместителями, выбираемыми из (С₁-С ₅)-алкила или галогена; A-R1 является таким, что азот радикала R1 и азот в положении 1 пиразола обязательно разделены, по меньшей мере, двумя атомами углерода; R3 означает радикал Н, ОН, NH ₂, ORc, NHC(O)Ra или NHSO₂Ra; R4 означает фенил или гетероарил, необязательно замещенный одним или более заместителями, выбираемыми из галогена, CN, NH₂, ОН, ORc, C(O)NH ₂, фенила, полифторалкила, линейного или разветвленного (С₁-С₆)-алкила, причем эти заместители необязательно замещены галогеном, и причем гетероарильные радикалы являются 3-10-членными, содержащими один или более гетероатомов, выбранных из серы и азота; R5 означает радикал Н, линейный или разветвленный (С₁-С₆)-алкил; Ra означает линейный или разветвленный (С₁-С₆)-алкил; Rc означает линейный или разветвленный (С₁-С₆ )-алкил, (поли)фторалкил или фенил; R6 и R7 независимо друг от друга означают водород, (С₁-С₆)-алкил; R6 и R7 могут образовывать 5-, 6- или 7-членный насыщенный или ненасыщенный цикл, включающий один гетероатом, такой как N, и который необязательно замещен одним или более атомами галогена; к его рацематам, энантиомерам, диастереоизомерам и их смесям, к их таутомерам и их фармацевтически приемлемым солям за исключением 3-(3-пиридинил)-1Н-пиразол-1-бутанамина, 4-(3-пиридинил)-1Н-пиразол-1-бутанамина и N-(диэтил)-4-фенил-1Н-пиразол-1-этиламина. Изобретение также относится к способам получения соединений формулы (I) и к фармацевтической композиции, предназначенной для лечения заболеваний, возникающих вследствие дисфункции никотиновых рецепторов 7 или благоприятно отвечающих на их модуляцию, на основе этих соединений. Технический результат - получение новых соединений и фармацевтической композиции на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения, профилактики, диагностики и/или наблюдения за развитием психиатрических или неврологических расстройств или заболеваний центральной нервной системы, при которых имеет место ухудшение познавательных функций или обработки сенсорной информации. 8 н. и 8 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (IA) или его фармацевтически приемлемым солям, в которой R ¹ представляет собой группу R⁵S(O)₂ O, где R⁵ представляет собой С_1-6алкильную группу, возможно замещенную одним или более фторо; R^a представляет собой галогено и m равен 0, 1 или 2; R^2a представляет собой хлоро; R^2b представляет собой хлоро; R^2c представляет собой Н или галогено; R³ представляет собой группу CONHNR⁷R⁸, в которой NR⁷R⁸ представляет собой пиперидино или морфолино, или R³ представляет собой группу CONHR ⁸, в которой R⁸ представляет собой С_5-7 циклоалкильную группу, возможно замещенную С_1-6алкоксикарбонильной группой, или R⁸ представляет собой пиридил, возможно замещенный одной С_1-5алкильной группой, где этот алкил возможно замещен одним или более фторо, и R⁴ представляет собой Н, C_1-3алкильную группу или галогено. Соединения формулы (IA) являются модуляторами рецепторов СВ1 и могут найти применение в изготовлении лекарственного средства, обладающего модулирующей активностью в отношении СВ1-рецептора, которое может быть использовано в лечении ожирения, психиатрических и неврологических расстройств. 1 н. и 4 з.п. ф-лы.

Описываются замещенные пиразолкарбоксанилидные производные формулы (I), где R¹ представляет собой Н, алкил, алкилкарбонил, алкенилкарбонил, фенилалкил, фенилкарбонил; R² представляет собой Н, галоген, алкокси; G представляет собой алкил, алкенил; Z представляет собой О; Х представляет собой Н, галоген, алкил; Y¹ представляет собой алкил, алкенил; Y² представляет собой галоген, C₁-С₆алкил, m равно 1 или 2; и n равно 1, и их соли, акарицид для сельского хозяйства, в качестве которого используют пиразолкарбоксанилидные производные формулы (I) и способ его применения. Описывается также промежуточное соединение формулы (II) и 1,3-диметил-5-трифторметилпиразол-4-карбоновая кислота. Техническим результатом является получение новых акарицидов, полезных в сельском хозяйстве. 5 н. и 7 з.п. ф-лы, 5 табл.

Изобретение относится к новым производным малононитрила формулы (I), которые могут найти применение для борьбы с насекомыми-вредителями. В формуле (I)

R¹ представляет собой атом водорода; R² представляет собой атом водорода;

R³ представляет собой атом водорода; R⁴ представляет собой С₁-С₅-алкильную группу, замещенную, по меньшей мере, одним атомом галогена, С ₂-С₅-алкенильную группу; R⁵ представляет собой атом водорода, атом галогена, С₁-С₅ -алкильную группу; по меньшей мере, одно из значений X¹ , X² и X³ представляет собой CR⁶ , а другие означают атомы азота; R⁶ представляет собой атом водорода, атом галогена, цианогруппу, нитрогруппу, формильную группу, С₁-С₅-алкильную группу, необязательно замещенную, по меньшей мере, одним атомом галогена,

С₁-С₅-алкилтиогруппу, замещенную, по меньшей мере, одним атомом галогена, С₂-С₆-алкилкарбонильную группу, замещенную, по меньшей мере, одним атомом галогена, С ₂-С₅-алкоксикарбонильную группу или группу (СН ₂)_mQ, где m=0, a Q означает фенил; и в случае, когда один из R⁵ и R⁶ связан с двумя атомами в соседних положениях или два R⁶ связаны с двумя атомами в соседних положениях, они могут быть связаны друг с другом в концевых положениях с образованием С₂-С₆ -алкандиильной группы или С₄-С₆-алкендиильной группы. Изобретение также относится к композиции и способу борьбы с насекомыми-вредителями. 4 н. и 7 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (I)

где R¹ и R² независимо выбраны из водорода, галогена, нитро, алкила, алкиларила и XYR ⁵; Х и Y независимо выбраны из О и (CR⁶R ⁷)_n; R³ обозначает водород, алкил или М; М обозначает ион, выбранный из алюминия, кальция, лития, магния, калия, натрия, цинка или их смеси; Z обозначает CR ⁴; R⁴ выбран из водорода, галогена, алкила, алкиларила и XYR⁵; R⁵ выбран из арила, замещенного арила, гетероарила и замещенного гетероарила; R ⁶ и R⁷ независимо выбраны из водорода и алкила; n обозначает целое число от 1 до 6; по меньшей мере один из R ¹ и R² обозначает XYR⁵; и по меньшей мере один из Х и Y обозначает

(CR⁶ R⁷)_n, а также к способу повышения концентрации D-серина и/или снижения концентрации токсичных продуктов окисления D-серина под действием DAAO у млекопитающего, включающему введение субъекту терапевтически эффективного количества соединения формулы I, к способу лечения шизофрении, лечения или профилактики потери памяти и/или познавательной способности, к способу улучшения способности к обучению, способу лечения невропатической боли, а кроме того, к фармацевтической композиции, обладающей DAAO ингибирующей активностью, на основе этих соединений. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе. 6 н. и 21 з.п. ф-лы, 4 табл.

Описывается 2,4,6-фенилзамещенные циклические кетоенолы формулы (I), в которой W, X, Y и СКЕ указаны в формуле изобретения. Описываются также сложные эфиры ациламинокислот формулы (II), замещенные производные фенилуксусной кислоты формулы (XXIX), (XXVII), (XXXI), которые являются промежуточными соединениями для получения соединения формулы (I). Описывается также гербицидное средство, содержащее комбинации биологически активных веществ, включающие (а) соединение формулы (I) и (b') улучшающие совместимость с культурными растениями мефенпир-диэтил, при весовом соотношении 5-1:1-7,7. 6 н. и 3 з.п. ф-лы, 46 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, где Q представляет собой необязательно замещенный 1-3 заместителями, определенными в формуле, фенил или пиридил или пиридазинил; R₂ представляет собой С_1-6алкил или аминогруппу, определенную в п.1 формулы, или С_1-6алкил, замещенный указанной аминогруппой; связь между атомом кислорода О* и смежным атомом углерода C₁ или (i) представляет собой двойную связь, что определяет карбонильную группу [С(=O)], где R₆ представляет собой С _1-6-алкил или циклопропил; или (ii) представляет собой простую связь, где в случае простой связи указанный атом кислорода О* кроме того связан с группой R₆ и взятый вместе с R₆ и со смежным атомом азота, определяет необязательно замещенное С_1-6 алкилом оксадиазолильное кольцо, при этом связь между C ₁ и смежным атомом азота является двойной связью. Соединения являются полезными при получении лекарственных средств для лечения состояний, связанных с р38 киназой и/или при получении лекарственных средств для лечения воспалительных заболеваний или состояний у пациента. 7 з.п. ф-лы, 6 табл.