Гетероциклические соединения, содержащие акридиновые или гидрированные акридиновые циклические системы – C07D 219/00

МПКРаздел CC07C07DC07D 219/00
Раздел C ХИМИЯ; МЕТАЛЛУРГИЯ
C07 Органическая химия
C07D Гетероциклические соединения
C07D 219/00 Гетероциклические соединения, содержащие акридиновые или гидрированные акридиновые циклические системы

C07D 219/02 .только с атомами водорода, углеводородными или замещенными углеводородными радикалами, непосредственно связанными с атомами углерода циклической системы
C07D 219/04 .с гетероатомами или с атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами, непосредственно связанными с атомами углерода циклической системы
C07D 219/06 ..атомы кислорода
C07D 219/08 ..атомы азота
акридиновые красители  C 09B 15/00
C07D 219/10 ...в положении 9
C07D 219/12 ....аминоалкиламиногруппы в положении 9
C07D 219/14 .с углеводородными радикалами, замещенными атомами азота, связанными с атомом азота кольца
C07D 219/16 .с ацильными группами, замещенными атомами азота, связанными с атомом азота кольца

Патенты в данной категории

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ДИТРИТИЙДИФТОРБЕНЗОЛА ИСТОЧНИКА ФТОРИРОВАННЫХ НУКЛЕОГЕННЫХ ФЕНИЛ-КАТИОНОВ

Изобретение относится к радиохимии, а именно к способу получения дитритийдифторбензола источника ядерно-химического генерирования неизвестных фторзамещенных фенил-катионов. В результате реакции гидрирования газообразным тритием 1,4-дибром-2,5-дифторбензола на катализаторе Pd/BaSO4 при комнатной температуре получается дитритийдифторбензол, при этом в полученном дитритийдифторбензоле при самопроизвольном бета-распаде трития генерируются неизвестные свободные нуклеогенные фторзамещенные фенил-катионы:

2479561
выдан:
опубликован: 20.04.2013
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N-ФЕНИЛЗАМЕЩЕННЫХ ТРИЦИКЛИЧЕСКИХ АЗОТИСТЫХ СОЕДИНЕНИЙ, МЕЧЕННЫХ ТРИТИЕМ

Изобретение описывает способ получения N-фенилзамещенных трициклических азотистых соединений, меченных тритием, общей формулы:

; способ предусматривает прямое фенилирование гетероциклического атома азота в трициклических азотистых соединениях (акридин, фенантридин), равномерно нанесенных на стабилизирующую соль - KBF4, находящихся в замкнутой системе, проводят нуклеогенными фенил катионами, генерируемыми при бета-распаде трития в составе двукратно меченного бензола. Технический результат - описан новый, простой по выполнению одностадийный способ получения с хорошими выходами по радиоактивности неизвестных меченных тритием N-фенилакридиниевых и фенантридиниевых производных. 1 ил.

2439059
выдан:
опубликован: 10.01.2012
ФОТОХИМИЧЕСКИЙ СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ДЕТЕКТОРА ЛЕТУЧИХ ХИМИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ НА ОСНОВЕ ФЛУОРОФОРОВ - ПРОИЗВОДНЫХ АКРИДИНА (ВАРИАНТЫ)

Настоящее изобретение относится к способу получения детектора химических соединений на основе флуорофоров - производных акридина, заключающемся в облучении раствора дифениламина или его производного с замещенным галогенметаном ультрафиолетовым или видимым светом в диапазоне длин волн 305-600 нм, причем предварительно смешивают раствор дифениламина или его производного с замещенным галогенметаном с раствором полимера в органическом растворителе и наносят на подложку, пленку высушивают и осуществляют облучение или после облучения раствор полученного производного акридина смешивают с раствором полимера в органическом растворителе, наносят на подложку и высушивают или предварительно наносят раствор дифениламина или его производного с замещенным галогенметаном на подложку с частицами оксида кремния и осуществляют облучение. Технический результат: разработан новый способ получения детектора летучих химических соединений, который может применяться в качестве сенсорных слоев для определения содержания различного рода летучих химических веществ на предприятиях в рабочей зоне и т.д. 3 н.п. ф-лы, 1 табл.

2426727
выдан:
опубликован: 20.08.2011
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2-ГАЛОГЕН-9,10-ДИГИДРО-9-АКРИДИНОНОВ ИЗ 5-ГАЛОГЕН-3-ФЕНИЛ-2,1-БЕНЗИЗОКСАЗОЛОВ

Настоящее изобретение относится к способу получения 2-галоген-9,10-дигидро-9-акридинонов общей формулы:

включающий обработку 5-галоген-3-фенил-2,1-бензизоксазолов общей формулы:

пентагидратом нитрата (III) висмута и силикагелем, модифицированным хлорсульфоновой кислотой. Технический результат: разработан новый упрощенный способ получения акридинонов с высоким выходом целевого продукта.

2356894
выдан:
опубликован: 27.05.2009
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НИТРОПРОИЗВОДНЫХ 2-ГАЛОГЕН-9,10-ДИГИДРО-9-АКРИДИНОНОВ ИЗ 5-ГАЛОГЕН-3-АРИЛ-2,1-БЕНЗИЗОКСАЗОЛОВ

Изобретение относится к новому одностадийному способу получения нитропроизводных 2-галоген-9,10-дигидро-9-акридинонов, заключающемуся в обработке раствора 5-галоген-3-арил-2,1-бензизоксазолов в хлороформе или дихлорметане концентрированной азотной кислотой при 10-40°С с регенерацией растворителя. Технический результат: принципиально новый одностадийный способ получения нитроакридинонов, используемых в производстве фармакологических препаратов. 1 табл.

2339623
выдан:
опубликован: 27.11.2008
СОЛИ 1-АЛКИЛАМИНО-1-ДЕЗОКСИПОЛИОЛОВ С 9-ОКСОАКРИДИН-10-УКСУСНОЙ КИСЛОТОЙ, ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ НА ИХ ОСНОВЕ, ПРИМЕНЕНИЕ, СПОСОБЫ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ

Изобретение относится к солям 1-алкиламино-1-дезоксиполиолов с 9-оксоакридин-10-уксусной кислотой, имеющим общую формулу (I):

2326115
выдан:
опубликован: 10.06.2008
ИНГИБИТОРЫ ДВУХ САЙТОВ СВЯЗЫВАНИЯ АЦЕТИЛХОЛИНЭСТЕРАЗЫ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ БОЛЕЗНИ АЛЬЦГЕЙМЕРА

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I)

2325379
выдан:
опубликован: 27.05.2008
МОДИФИКАТОР ДЛЯ СИНТЕТИЧЕСКОГО ЦИС-1,4-ПОЛИИЗОПРЕНА И МОДИФИЦИРУЮЩАЯ КОМПОЗИЦИЯ

Изобретение относится к химикатам, применяемым в резиновой и шинной промышленности для модификации цис-1,4-полиизопрена (ПИ), конкретно к N-замещенным моноамидов малеамовой кислоты (ММК) и композициям, включающим ММК и свободнорадикальные инициаторы присоединения ММК к макромолекулам ПИ. N-замещенные моноамидов малеамовой кислоты получают взаимодействием соединений с аминогруппами с малеиновым ангидридом при нагревании в среде безводного растворителя, с последующим отделением осадка готового продукта от растворителя. В качестве соединений с аминогруппами используют смесь олигомеров гетероциклического мономера 2,2,4-триметил-1,2-дигидрохинолина (ТМДГХ), полученную после второй стадии синтеза промышленного производства Ацетонанила Н, с побочными продуктами синтеза - первичными и вторичными моно-, ди- и полиаминами в виде 15-20% раствора в толуоле. В качестве растворителя используют толуол. Реагенты берут в эквимолярном соотношении, исходя из мольного содержания в сухом Ацетонаниле Н мономера ТМДГХ. В результате реакции ММК являются полифункциональными. Композиция для модификации цис-1,4-полиизопрена включает полифункциональные ММК в сочетании со свободнорадикальными инициаторами модификации. В качестве свободнорадикальных инициаторов используют гексахлор-n-ксилол или жидкое кремнийорганическое соединение бис-триэтоксисилилпропилтетрасульфид. Технический результат состоит в том, что полифункциональные ММК по изобретению имеют низкую температуру плавления, хорошую совместимость с цис-1,4-полиизопреном и созданные на их основе композиции для модификации цис-1,4-полиизопрена в сочетании с более низкоплавкими свободнорадикальными инициаторами не вызывают деструкции каучука и снижают опасность преждевременной вулканизации резиновых смесей, а также увеличивают когезионную прочность наполненных углеродом резиновых смесей, обеспечивая при этом лучшее сохранение уровня технологических свойств смесей и повышают ряд упругопрочностных показателей резин из них, включая сопротивление раздиру. 2 н.п. ф-лы, 7 табл.

2296125
выдан:
опубликован: 27.03.2007
НОВЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЕЩЕСТВА

Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описываются соединения или их соли, имеющие следующую общую формулу (I):

где A=R-T1-, где R представляет собой радикал лекарственного вещества, такой как определено в формуле изобретения, T1=(CO), О, S, N или NR1c, где R1c представляет собой Н или C1-C5 алкил; В=-ТB2-tBI, где ТB и tBI одинаковы или различны и выбраны из (СО), О, S, N или NR1c, где R1c такой, как определено выше, Х2 представляет собой бивалентную мостиковую группу, такую как соответствующий предшественник В, такой, как определено в формуле изобретения; С представляет собой бивалентный радикал -Tc-Y-, где Тс=(СО), О, S, N или NR1c, где R1c такой, как определено выше, Y имеет значения такие, как представлено в формуле изобретения. Также описывается фармацевтическая композиция на основе соединений формулы (I) для использования в случаях окислительного стресса и/или эндотелиальных дисфункций. Технический результат - получены новые соединения и их соли, обладающие полезными биологическими свойствами. 2 н. и 4 з.п.ф-лы, 8 табл.

2237657
выдан:
опубликован: 10.10.2004
НОВЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА

Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описываются соединения или их соли, имеющие следующую общую формулу (I):

А-(В)bo-С-N(O)2 (I),

где bo=0 или 1; A=R-T1-, где R представляет собой радикал лекарственного вещества, такой, как определено в формуле изобретения, T1=(CO), О, S, N или NR1C, где R1C представляет собой Н или C1-C5 алкил; В=-ТB2BI, где ТB и tBI одинаковы или различны и выбраны из (СО), О, S, N или NR1C, где R1C такой, как определено выше, Х2 представляет собой бивалентную мостиковую группу, такую как соответствующий предшественник В, такой, как определено в формуле изобретения; С представляет собой бивалентный радикал -TC-Y-, где ТC=(СО), О, S, N или NR1C, где R1C такой, как определено выше, Y имеет значения такие, как представлено в формуле изобретения. Также описывается фармацевтическая композиция на основе соединений формулы (I) для использования в случаях окислительного стресса и/или эндотелиальных дисфункций. Технический результат - получены новые соединения и их соли, обладающие полезными биологическими свойствами. 2 н. и 5 з.п. ф-лы, 7 табл.

2237057
выдан:
опубликован: 27.09.2004
6-СУЛЬФАМОИЛХИНОЛИН-4-КАРБОНОВЫЕ КИСЛОТЫ, ИХ ПРОИЗВОДНЫЕ И КОМБИНАТОРНАЯ БИБЛИОТЕКА

Изобретение относится к производным 6-сульфамоилхинолин-4-карбоновой кислоты формулы (1), где R1, R2, R3 и R4 такие, как определено в формуле изобретения. Также описана комбинаторная библиотека на основе этих соединений. Технический результат - получены новые соединения, обладающие ценными биологическими свойствами. 2 с. и 13 з.п. ф-лы, 1 табл.

2229475
выдан:
опубликован: 27.05.2004
ПРОИЗВОДНЫЕ АКРИДИНА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ

Описываются производные акридина общей формулы I



в которой R1 обозначает А, если R2 обозначает Н, OR12 или R2 и R3 вместе образуют двойную связь; R3 обозначает Н или R3 и R2 вместе образуют двойную связь; R4 обозначает CH2NR14R15; R5 обозначает Н, С1-6алкил; R6 обозначает Н, C1-6алкил, R7 и R8 обозначают Н; или R3 обозначает А, если R1 обозначает Н или R1 и R4 вместе образуют двойную связь; R2 обозначает Н; R4 обозначает Н, OR12 или R4 и R1 вместе образуют двойную связь; R5 обозначает Н; R6 обозначает CH2NR14R15; R7 и R8 обозначают Н; или R5 обозначает А, если R1-R4 обозначают Н; R6 обозначает Н, OR12 или R6 и R7 вместе образуют двойную связь; R7 обозначает Н или R7 и R6 вместе образуют двойную связь; R8 обозначает CH2NR14R15; А представляет собой



R9 и R10 обозначают Н; R11 обозначает ОН или С1-6алкокси; R12 обозначает Н; R14 и R15 обозначают C1-6алкил; Х идентичен N, если Y идентичен С, или Х идентичен С, если Y идентичен N. Описывается также способ получения производных акридина общей формулы I. Технический результат заключается в получении соединений, применяемых в качестве анальгетических средств. 2 с. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл.
2225399
выдан:
опубликован: 10.03.2004
ПРОТИВОВИРУСНОЕ, ИММУНОМОДУЛИРУЮЩЕЕ СРЕДСТВО

Изобретение относится к медицине, конкретно к литиевой соли N-акридонуксусной кислоты, проявляющей противовирусное и иммуномодулирующее свойство. Указанное соединение повышает эффективность воздействия в отношении ДНК-содержащих вирусов и способно индуцировать гибель инфицированных клеток. 1 ил., 14 табл.
2202547
выдан:
опубликован: 20.04.2003
БИС(АМИДЫ) АЗОТСОДЕРЖАЩИХ ТРИЦИКЛИЧЕСКИХ КАРБОНОВЫХ КИСЛОТ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к новым бис(амидам)азотсодержащих трициклических карбоновых кислот ф-лы (I), где каждый из X, которые могут быть одинаковыми или различными в данной молекуле, представляет -СН= или -N=, каждый из R1-R4, которые могут быть одинаковыми или различными, представляет Н, С14-алкил, NH2, С14-алкокси, фенил, фенокси, NHR, N(R)2, СF3 или галоген, R - С14-алкил, каждый из R5 и R6 - Н или С14-алкил, Z представляет (CH2)nN(R7)(CH2)n, (CH2)nN(R7)(CH2)N(R7)(CH2)n, (CH2)nNH(CH2CH2)NH(CH2), R7 - Н или С14-алкил, n и m = 1-4, или их фармацевтически приемлемым солям, за исключением соединений, где каждый Х - N, каждый из R1 - R6 - Н, карбоксамидная часть присоединена в положении I каждого кольца феназина и Z представляет (СН2)2NН(CН2)2, (СН2)3NН(CН2)3, (CН2)3NН(CН22)2NН(CН2)3,

(СН2)2NН(CН2)2NН(CН2)2 или (CН2)3NН(CН2)2NН(CН2)3. Соединения ф-лы (I) обладают противоопухолевой активностью и могут найти применение в медицине. 3 с. и 4 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл.

2179972
выдан:
опубликован: 27.02.2002
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N-[2-(ДИМЕТИЛАМИНО)-ЭТИЛ]АКРИДИН-4- КАРБОКСАМИДА И ЕГО ПРОИЗВОДНЫХ

Изобретение относится к новому способу получения акридин-карбоксамида формулы (I), где R1, R2, R5, R6, x, Y определены в формуле изобретения, который включает циклизацию соединения формулы (II) обработкой трехфтористым бором либо подходящим комплексом на его основе в подходящем растворителе с получением тетрафторборатной соли формулы (IIIa) с последующей обработкой соли неорганическим основанием в EtOAc или CH2Cl2 с образованием соединения формулы (III), и обработку либо (i) соединения формулы (III) первичным алкиламином формулы (IV), либо (ii) карбоновой кислоты, получаемой гидролизом соединения формулы (III) в щелочных условиях, первичным алкиламином формулы (IV) в присутствии подходящего связывающего агента с получением соединения (I) и, при желании, перевод одного соединения формулы (I) в другое соединение формулы (I) и/или в его фармацевтически приемлемую соль. Изобретение позволяет получить полезный продукт, который является противоопухолевым лекарственным средством, с возможностью легкого отделения и дальнейшей переработки тетрафторборатной соли, что облегчает управление процессом при его промышленной реализации, повышает производительность процесса. 2 c. и 6 з. п. ф-лы, 2 табл.







NH2(CH2)xY (IV)
2178785
выдан:
опубликован: 27.01.2002
ЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗ/А/АКРИДИНЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ТЕРАПЕВТИЧЕСКИЙ СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ РОСТА РАКОВЫХ КЛЕТОК

Изобретение относится к новым замещенным бенз/а/акридинам формулы (II), где R1 и R2 представляют независимо ОН, NO2, NH2, галоген, NHCO(C18)алкил или (C1-C8)алкокси или R1 и R2 вместе представляют -OCH2O-; R3 представляет Н; R5 и R6 представляют независимо Н, ОН, NO2, NH2, галоген, NHCO(C18)алкил или (C1-C8)алкокси или R5 и R6 вместе представляют -ОСН2O-; R7 представляет Н или (C1-C8)алкил или R1, R2, R3, R5, R6 независимо представляют Н, ОН, NO2, NH2, галоген, NHCO(C1-C8)алкил или (C1-C8)алкокси; R1 и R2 вместе представляют -OCH2O-; R2 и R3 вместе представляют -ОСН2O-; R5 и R6 вместе представляют -OCH2O-; R7 представляет Н или (C1-C8)алкил, при условии, что один из R1 и R2 представляет (C18)алкокси, или R1 и R2 вместе представляют -ОСН2О-, или R1, R5 и R6 независимо представляют Н, ОН, NO2, NH2, галоген, NHCO(C1-C8)алкил или (C1-C8)алкокси; R2 и R3 вместе представляют -ОСН2O-; R7 представляет Н или (C1-C8)алкил, или его фармацевтически приемлемым солям. Также раскрыты более конкретные соединения, фармацевтическая композиция, способная ингибировать рост раковых клеток, включающая указанные соединения, и терапевтический способ ингибирования роста раковых клеток, включающий введение этих соединений. 5 с. и 17 з.п. ф-лы, 2 табл., 4 ил.

2174116
выдан:
опубликован: 27.09.2001
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ НАТРИЯ 10-МЕТИЛЕНКАРБОКСИЛАТ-9-АКРИДОНА ИЛИ 10-МЕТИЛЕНКАРБОКСИ-9-АКРИДОНА ИЗ АКРИДОНА

Изобретение касается усовершенствованного способа получения 10-метиленкарбоксилат-9-акридона или 10-метиленкарбокси-9-акридона, предназначенного для синтеза лекарственных субстанций или приготовления лекарственных форм (натрий 10-метиленкарбоксилат-9-акридон), применяемых в медицинской и ветеринарной практике в качестве противовирусного средства. Предложен технологически приемлемый способ получения натрия 10-метиленкарбоксилат-9-акридона или 10-метиленкарбокси-9-акридона путем алкилирования акридона этилхлорацетатом в присутствии карбонатов натрия или калия в условиях, позволяющих получать технический эфир 10-метиленкарбокси-9-акридона с высоким выходом и высоким содержанием основного вещества и переводить его путем щелочного гидролиза и отделения исходного продукта в целевые продукты высокой чистоты. Технический результат состоит в повышении выхода и чистоты целевых продуктов. 9 з.п. ф-лы, 1 табл.
2162843
выдан:
опубликован: 10.02.2001
9-БЕНЗИЛИДЕНГИДРАЗИНО-1,2,3,4-ТЕТРАГИДРОАКРИДИН, ПРОЯВЛЯЮЩИЙ АНАЛЬГЕТИЧЕСКУЮ И АНТИМИКРОБНУЮ АКТИВНОСТЬ В ОТНОШЕНИИ STAPH. AUREUS.

Описывается 9-бензилиденгидразино-1,2,3,4-тетрагидроакридин формулы I, который обладает анальгетической и антимикробной активностью в отношении Staph. aureus, что позволяет его применить в качестве анальгетического и противомикробного лекарственного средства. 1 табл.
2161606
выдан:
опубликован: 10.01.2001
СОЛИ 1-ДЕЗОКСИ-1-N-МЕТИЛАМИНОГЕКСАСПИРТОВ С N- АКРИДОНУКСУСНОЙ КИСЛОТОЙ, ОБЛАДАЮЩИЕ ИММУНОМОДУЛИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ, И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к медицине, а именно к синтетическим биологически активным соединениям класса производных 1-дезоакси-1-N- метиламиногексаспиртов и N-акридонуксусной кислоты. Описываются новые соединения - соли 1-дезокси-1-N-метиламиногексаспиртов с N- акридонуксусной кислотой общей формулы I, обладающие иммуномодулирующей активностью. Описывается также лекарственное средство, обладающее иммуномодулирующей активностью, включающее соединение формул I. 2 c.п.ф-лы, 3 табл.
2135474
выдан:
опубликован: 27.08.1999
ХИНОЛОНОВЫЕ И АКРИДИНОНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ

Изобретение относится к хинолоновым и акридиноновым соединениям формулы I или их фармацевтически приемлемым солям, где R2 - H, (C1-C6)алкил (C1-C4)фторалкил; R3 - H, CN, (С1-C6)алкил, (C1-C6)фторалкил, этаноил или R2 и R3 образуют 1,4-бутандиил; R4 означает группу формулы II; R7 - H, R8 - H, (C1-C4)алкокси, NO2, CN, (C1-C4)фторалкил, галоген, (C1-C4)алкил; R9 - H, галоген, (C1-C4)алкил или (C1-C4)фторалкил или R8 и R9, взятые вместе, образуют (C1-C3)алкилендиокси; R10 и R11 - H, (C1-C4)алкил. Предложено также соединение формулы III, которое подвергают декарбоксилированию или дегидратированию для получения соединения I, где R3 - H. Предложены также другие способы получения соединений I. На основе этих соединений может быть приготовлена фармацевтическая композиция, обладающая релаксирующим действием в отношении гладкой мышцы мочевого пузыря. 8 с. и 10 з.п. ф-лы.



2124006
выдан:
опубликован: 27.12.1998
ПРОИЗВОДНЫЕ АКРИДИНА, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗЛОКАЧЕСТВЕННЫХ ОПУХОЛЕЙ

Изобретение может быть использовано в медицине для повышения чувствительности мультилекарственно-резистентных раковых клеток к химиотерапевтическим агентам. Заявлены производные акридина формулы I



где R0 - водород, галоген, C1 - C4-алкил, C1 - C4-алкокси, C1 - C4-алкилтио, амино-, нитрогруппа; p - 1 или, когда R0 - C1 - C4-алкокси, p - 2 или 3; R1 - водород, C1 - C4-алкил, C1 - C4-алкокси, C1 - C4-алкилтио; R2 - водород, C1 - C4-алкил; A - кислород, сера, связь, группа -(CH2)lNR9, где l - 0 или 1 и R9 - водород или метил; B - C1 - C4-алкилен, необязательно замещенный гидроксильной группой, за исключением того, что гидроксильная группа и часть A не могут быть связаны с одним и тем же атомом углерода, когда А - атом кислорода или серы, или группа - (CH2)lNR9, или когда A означает связь, то B означает C2 - C4-алкениленовую цепь; R3-водород, C1 - C4-алкил; m = 1 или 2; R4 - водород или галоген, C1 - C4-алкил, C1 - C4-алкокси, C1 - C4-алкилтио; R5 - водород, C1 - C4-алкокси; R6 - водород, C1 - C4-алкил, C1 - C4-алкокси; R7-водород, или R3 и R7 вместе образуют группу -(CH2)n-, где n = 1 или 2; R8 - водород, C1 - C4-алкокси, причем группа формулы a

(а)

связана с бензольным кольцом в 3 или 4 положении по отношению к карбоксамидному заместителю, при условии, что когда группа присоединена к бензольному кольцу в положении 3, тогда R6 должна быть в положении 6 бензольного кольца, или его физиологически совместимые соли. Заявлены производные акридина формулы Iа



где R0 - водород, галоген, C1 - C4-алкил, C1 - C4-алкокси; R1 - водород, C1 - C4-алкокси; R2 - водород; A - кислород, сера, связь; B - незамещенная C1 - C4-алкиленовая цепь; R4 и R5-одинаковые и означают C1 - C4-алкокси, или их физиологически совместимые соли. Производные акридина общей формулы I получают взаимодействием соединения II



где значения R0, R1, p приведены выше, с соединением III



где значения A, B, R3 - R8 приведены выше, в присутствии агента реакции сочетания. Далее могут быть получены физиологически совместимые соли соединения I. Производные акридина общей формулы I могут быть получены взаимодействием соединения формулы IV



где значения R0, R1, R2, R6, A, B, p приведены выше, Q - атом галогена, с соединением формулы V



или его солью, где значения R3 - R5, R7, R8 приведены выше, в присутствии акцептора кислоты. Могут быть получены физиологически совместимые соли соединения I. Способ разрушения клеток раковой опухоли осуществляют воздействием на опухоль соединением формулы I или Iа или их солями. Фармацевтическая композиция содержит указанные соединения. Она может быть в форме для орального, буккального, парентерального или ректального введения. 6 с. и 6 з.п.ф-лы.
2119482
выдан:
опубликован: 27.09.1998
СОЛИ 2-ДЕЗОКСИ-2-АМИНО (ИЛИ 2-МЕТИЛАМИНО)-D-ГЛЮКОЗЫ С N- АКРИДОНУКСУСНОЙ КИСЛОТОЙ, ОБЛАДАЮЩИЕ ПРОТИВОМИКРОБНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Заявляются синтетические биологически-активные соединения, относящиеся к классу производных аминосахаров. Соли 2-дезокси-2-амино (или 2-метиламино)-D-глюкозы с N-акридонуксусной кислотой, общей формулы, приведенной в тексте описания, где R = -H или -CH3, обладающие противомикробной активностью. Предложенны химическая и структурная формулы, примеры синтезов и результаты биологических испытаний на моделях бактерий ДНК- и РНК-содержащих вирусов. 4 табл.
2093510
выдан:
опубликован: 20.10.1997
ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАГИДРОАКРИДИНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ), ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАГИДРОАКРИДИНОНА, ПРОИЗВОДНОЕ ДИГИДРОБЕНЗОКСАЗОЛА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ПРОЯВЛЯЮЩАЯ СПОСОБНОСТЬ ОБЛЕГЧЕНИЯ ИЛИ УСТРАНЕНИЯ ДИСФУНКЦИИ ПАМЯТИ

Сущность изобретения: производное тетрагидроакридина общей формулы (I), где Y - или , R3 - OH или -O-CO-AlK, их геометрические и оптические изомеры, N-окиси и кислотно-аддитивные соли получают либо восстановительной циклизацией соединения общей формулы (II) с последующей в случае необходимости обработкой полученного соединения ангидридом алкановой кислоты и последующей в случае необходимости обработкой полученного соединения алюмогидридом щелочного металла, либо окислительного отщепления группы -Si(R10)2R11 в соединении общей формулы (III) с последующим в случае необходимости восстановлением полученного соединения триалкилборгидридом щелочного металла. 4 с. и 3 з.п.ф-лы, 2 табл, 2 ил.

2083564
выдан:
опубликован: 10.07.1997
ПРОИЗВОДНОЕ 1,8-АКРИДИНДИОНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ РЕЛАКСАЦИИ МОЧЕВОГО ПУЗЫРЯ, ВЕЩЕСТВО, РЕЛАКСИРУЮЩЕЕ МОЧЕВОЙ ПУЗЫРЬ, СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ (ВАРИАНТЫ)

Сущность изобретения: 9-/3-цианофенил/-3,4,6,7,9,10-гексагидро-1,8-/2Н, 5Н/-акридиндион получают взаимодействием 3-цианобензальдегида с солью аммония и 1,3-циклогександионом или взаимодействием 3-амино-2-циклогекси-1-она с 3-цианобензальдегидом или его реакционноспособным производным. Предложенное соединение обладает релаксирующим действием на мочевой пузырь и может быть использовано в качестве активного компонента фармацевтической композиции. 4 с. и 1 з.п. ф-лы, 1 ил.
2079492
выдан:
опубликован: 20.05.1997
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 9-АМИНО-1,2,3,4-ТЕТРАГИДРОАКРИДИНА

Использование: в медицине при лечении различных нарушений памяти. Сущность изобретения: 9-амино-1,2,3,4-тетрагидроакридин. Реагент 1: циклогексанон. Реагент 2: 2-аминобензонитрил. Условия реакции: в среде ксилола в присутствии п-толуолсульфоновой кислоты.
2076099
выдан:
опубликован: 27.03.1997
СПОСОБ ВОССТАНОВЛЕНИЯ КАРБОНИЛСОДЕРЖАЩЕГО ПРОИЗВОДНОГО АКРИДИНА ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМОЙ КИСЛОТНО- АДДИТИВНОЙ СОЛИ

Сущность изобретения: карбонилсодержащее производное акридина общей формулы (I), где R - атом водорода, R" - атом водорода или бензил; или его фармацевтически приемлемую кислотно-аддитивную соль подвергают восстановлению в присутствии катализатора на основе благородного металла под давлением водорода. Процесс проводят в среде низшего алканола, при 50-100oС в присутствии гидрата окиси лития с получением соответствующего производного акридин-1-ола общей формулы (II), где R и R" имеют те же значения, или его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли.

Структура формул I и II



5 з.п. ф-лы, 2 табл.
2069659
выдан:
опубликован: 27.11.1996
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2-ЭТОКСИ-6-НИТРО-9-АМИНОАКРИДИНА

Сущность изобретения: продукт-2-этокси-6-нитро-9-аминоакридин. Реагент 1 2-этокси-6-нитро-9-хлоракридин. Реагент 2: аммиак. Условия реакции: процесс ведут в среде насыщенных одноатомных алифатических спиртов нормального или изо-строения при 130 140°С в автоклаве.
2039742
выдан:
опубликован: 20.07.1995
N-МЕТИЛ-N-( ,D -ГЛЮКОПИРАНОЗИЛ) АММОНИЯ-2-(АКРИДОН-9-ОН-10- ИЛ)АЦЕТАТ(ЦИКЛОФЕРОН), ОБЛАДАЮЩИЙ ИНТЕРФЕРОНОГЕННОЙ, ПРОТИВОВИРУСНОЙ, В ТОМ ЧИСЛЕ АНТИВИЧ, АНТИПАРАЗИТАРНОЙ, АНТИПРОМОТОРНОЙ И РАДИОПРОТЕКТИВНОЙ АКТИВНОСТЬЮ

Использование: в медицине, в частности, в качестве интерфероногенного, противовирусного (в том числе антиВИЧ), антипаразитарного, антипромоторного и радиопротективного средства. Сущность изобретения: продукт - N-метил-N-( , D- глюкопиранозил) аммония-2- (акридон -9- он-10-ил) ацетат C22H26N2O8, т. пл. 129 - 132°С, выход 100%. Реагент 1 : N-метил -N-( , D-глюкопиранозиламин). Реагент 2 : 2-(акридон -9- он-10-ил) уксусная кислота. Условия реакции: в среде этанола при комнатной температуре. Структура продукта приведена в описании. 11 табл.
2036198
выдан:
опубликован: 27.05.1995
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СЛОЖНЫХ ЭФИРОВ N-МЕТИЛЕНКАРБОКСИ-9-АКРИДОНА

Использование: в качестве веществ, обладающих противовирусной активностью. Сущность изобретения: продукт - сложные эфиры N-метиленкарбокси-9-акридона. Реагент 1: сложные эфиры монохлоруксусной кислоты. Реагент 2: акридон. Условия реакции: в среде диметилацетамида в присутствии карбонатов щелочных металлов и четвертичных аммониевых солей в качестве катализатора. 1 табл.
2033413
выдан:
опубликован: 20.04.1995
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N-МЕТИЛЕНКАРБОКСИ-9-АКРИДОНА ИЛИ ЕГО НАТРИЕВОЙ СОЛИ

Использование: в качестве веществ, обладающих противовирусным действием. Сущность изобретения: продукт: N-метиленкарбокси-9-акридон или его натриевая соль. Реагент 1: этиловый эфир N-метиленкарбокси-9-акридона. Реагент 2: гидроксид натрия. Условия реакции: процесс ведут в воде в присутствии пористых алюмосиликатов в качестве катализатора. Полученную натриевую соль N-метиленкарбокси-9-акридона выделяют или переводят в кислоту.
2029764
выдан:
опубликован: 27.02.1995
Наверх