Гетероциклические соединения, содержащие изохинолиновые или гидрированные изохинолиновые циклические системы: ..с атомом азота кольца, ацилированным карбоновой или угольной кислотой или их серо- или азотсодержащими аналогами, например карбаматы – C07D 217/06
Патенты в данной категории
| НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ ТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ЕГО ОСНОВЕ, ПРИМЕНЕНИЕ ЕГО И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ И/ИЛИ ПРЕДОТВРАЩЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЯ
Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к новым производным тетрагидроизохинолина общей формулы (I) или к его фармакологически приемлемым солям, где R1 представляет собой фениламинокарбонильную группу, которая может быть замещена 1-3 группой(ами), независимо выбранными из замещающей группы А, гетероариламинокарбонильную группу, где гетероарил представляет собой пиридин, пиразин, тиазол, пиразол или изоксазол, которые могут быть замещены 1 группой, выбранной из замещающей группы А, бензоксазол-2-ильную группу, которая может быть замещена 1 группой, выбранной из замещающей группы А, бензотиазол-2-ильную группу, (C1-С6 алкил (который может быть монозамещен С3-С6 циклоалкильной группой)аминокарбонильную группу, (С3 -С6 циклоалкил)аминокарбонильную группу или адамантиламинокарбонильную группу; R2 независимо представляет собой C1 -С6 алкильную группу; R3 представляет собой гетероциклическую группу, где гетероцикл представляет оксазол, оксадиазол, пиразол, изоксазол или тетразол, которые могут быть замещены 1 группой, выбранной из замещающей группы А, группу, представленную формулой -C(=O)-O-R4, или группу, представленную формулой -C(=O)-N(R5)R6; R4 представляет собой атом водорода, C1-С6 алкильную группу, которая может быть замещена 1-2 группой(ами), независимо выбранными из замещающей группы В; R5 представляет собой атом водорода, C1-С6 алкильную группу, которая может быть замещена 1 группой, выбранной из замещающей группы В, С3-С6 циклоалкильную группу, которая монозамещена карбоксильной группой, или гетероциклическую группу, где гетероцикл представляет тетразол, который может быть замещен 1 группой, выбранной из замещающей группы A; R6 представляет собой атом водорода или C1-C6 алкильную группу; в тех случаях, когда оба R5 и R 6 представляют собой C1-C6 алкильную группу, которая может быть замещена 1 группой, выбранной из замещающей группы В, их атомы углерода могут быть связаны друг с другом, образуя 5-членный насыщенный цикл; X представляет собой атом кислорода, метиленовую группу, группу, представленную формулой -NH-, метиленовую группу, монозамещенную C1-С 6 алкильной группой, или группу, представленную формулой -N(R7)-; R7 представляет собой С1 -С6 алкильную группу; L представляет собой простую связь, метиленовую группу, 1,1-диметилметиленовую группу, этиленовую группу, группу, представленную формулой - СН=, или метиленовую группу, монозамещенную C1-С6 алкильной группой; ..... представляет собой простую связь или двойную связь (однако, ..... представляет собой простую связь, когда L представляет собой группу, представленную формулой -СН=); m равно 1 или 2; n представляет собой целое число, равное от 0 до 1; замещающая группа А представляет собой группу заместителей, выбранных из атома галогена, C1-С6 алкильной группы, C1-С6 галогенированной алкильной группы, C1-С6 алкоксигруппы, С1-С 6 галогенированной алкоксигруппы, C1-C6 алкилтиогруппы, карбоксильной группы, ди-(С1-С 6 алкил)аминогруппы, цианогруппы, гидроксигруппы, C 1-С6 алкилсульфинильной группы и оксогруппы; и замещающая группа В представляет собой группу заместителей, выбранных из карбоксильной группы и гидроксигруппы. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I), применению соединения формулы (I) и способу лечения и/или предотвращения заболевания. Технический результат: получены новые производные тетрагидроизохинолина, обладающие превосходным ингибирующим действием в отношении ацил-кофермента А: диацилглицерин-ацилтрансферазы и превосходным подавляющим потребление пищи действием. 6 н. и 25 з.п. формулы, 111 пр. |
2474575 патент выдан: опубликован: 10.02.2013 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ НАФТАЛИНА, ПРИГОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ РЕЦЕПТОРОВ 3 ГИСТАМИНА
Изобретение относится к новым производным нафталина формулы I А выбран из
(значения R3-R7, R9, R10, X, m, n, t, p, q и s приведены в формуле изобретения). Изобретение относится также к фармацевтической композиции, содержащей соединение формулы I. 2 н. и 28 з.п. ф-лы, 2 табл. |
2387638 патент выдан: опубликован: 27.04.2010 |
|
| НОВЫЕ БИОИЗОСТЕРЫ АКТИНОНИНА
Настоящее изобретение относится к новым биоизостерам актинонина, общей формулы (I) |
2379284 патент выдан: опубликован: 20.01.2010 |
|
МАЛОНАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ  -СЕКРЕТАЗЫ
Изобретение относится к малонамидным производным формул (IA) или (IB) |
2330849 патент выдан: опубликован: 10.08.2008 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 4-АМИНО-2,5-БИСГЕТЕРОЦИКЛИЛХИНАЗОЛИНОВ
Данное изобретение относится к новому способу получения хиназолинового соединения формулы (А) или его фармацевтически приемлемой соли или сольвата
|
2261861 патент выдан: опубликован: 10.10.2005 |
|
АМИДЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБЫ СНИЖЕНИЯ СЕКРЕЦИИ АПОЛИПОПРОТЕИНА В, СОЕДИНЕНИЕ
Описываются амиды формулы I где Х представляет собой СН2, СО, СS или SO2, Y выбран из: прямой связи, алифатических гидрокарбиленовых радикалов, содержащих до 20 атомов углерода, которые могут быть монозамещены гидрокси; (С1-С10)алкокси, (С1-С10)ацилом, (С1-С10)ацилокси или (С6-С10)арилом, NH и O, при условии, что, если Х представляет собой СН2, Y обозначает прямую связь, Z выбран из следующих групп: (1) Н, галоген, циано, (2) гидрокси, (С1-С10)алкокси, (С1-С10)алкилтио, (С1-С10)ацила, тиофенилкарбонила, (С1-С10)алкоксикарбонила, (3) ди(С1-С10)алкиламино, (С6-С10)арил(С1-С10)алкиламино, при условии, что Y не может быть O или NH, (4) незамещенного винила, (С6-С10)арила, (С3-С8)циклоалкила и их конденсированных бензопроизводных, (С7-С10)полициклоалкила, (С4-С8)циклоалкенила, (С7-С10)полициклоалкенила, (5) (С6-С10)арилтио, (С6-С10)арил(С1-С10)алкокси, (С6-С10)арил(С1-С10)алкилтио, (С3-С8)циклоалкилокси(С4-С8)циклоалкенилокси, (6) гетероциклила, выбранного из группы, содержащей моноциклические радикалы и конденсированные полициклические радикалы, где указанные радикалы содержат всего от 5 до 10 кольцевых атомов, где указанные радикалы содержат всего от 1 до 4 кольцевых гетероатомов, независимо выбранных из кислорода, азота и серы, и где отдельные кольца указанных радикалов могут быть независимо насыщенными, частично насыщенными или ароматическими, при условии, что, если Х обозначает СН2, Z обозначает Н или выбран из групп (4) и (6), где, когда Z содержит одно или более колец, указанные кольца могут каждое независимо иметь от 0 до 4 заместителей, независимо выбранных из галогена, гидрокси, циано, нитро, оксо, тиоксо, аминосульфонила, фенила, фенокси, фенилтио, галогенфенилтио, бензила, бензилокси, (С1-С10)алкила, (С1-С10)алкокси, (С1-С10)алкоксикарбонила, (С1-С10)алкиламинокарбонила, ди(С1-С10)алкиламино, ди(С1-С10)алкиламинокарбонила, ди(С1-С10)алкиламино(С1-С10)алкокси, (С1-С3)перфторалкила, (С1-С10)ацила, (С1-С10)ацилокси, (С1-С10)ацилокси(С1-С10)алкила и пирролидинила, и его фармацевтически приемлемые соли. Соединения снижают секрецию аполипопротеина В у млекопитающих и могут использоваться для лечения таких состояний, как атеросклероз. 5 с. и 32 з.п.ф-лы, 1 табл. |
2141478 патент выдан: опубликован: 20.11.1999 |
|
| СОЕДИНЕНИЕ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ПРОТЕАЗЫ ВИЧ Соединение формулы I, приведенной в тексте описания, где Q3 - арил или S-арил, возможно замещенные галогеном, арил - карбоциклический ароматический 5-14-членный моноциклический или полициклический остаток; А - карбоциклический ароматический 5-14-членный моноциклический или полициклический остаток, пиридин, пиридин-N-оксидил, хинолин, изохинолин, индол, индолин, тиазол-1,1-диоксид, тиофен или тиофен-1,1-диокси; В - карбоциклический ароматический 5-14-членный моноциклический или полициклический остаток, включающий гетероатом азота, пиридилметилпиперазин, октагидротиено[3,2-с]пиридин или октагидротиено[3,2-с] пиридин-1,1-диоксид; Q1, Q2 независимо представляют атом водорода или алкил; Q4-8 независимо представляют атом водорода, гидроксил, галоген, нитро, амино, сульфониламино, алкиламино, алкил, возможно замещенный галогеном, алкоксил, группу -О-J (где J - отгидролизовываемая группа) или группу L6C(O)L4 (где L6 - одинарная связь или -О, a L4 - алкил или алкоксил); Y и G - атом кислорода, D - атом углерода или азота, причем атом D соединен одинарной связью с каждым из смежных атомов кольца; Е - атом углерода; Q9 - водород, или его фармацевтически приемлемая соль или фармацевтическая композиция на его основе ингибирует ВИЧ-протеазу. 10 с. и 42 з.п. ф-лы, 4 табл. | 2139280 патент выдан: опубликован: 10.10.1999 |
|
, а также к их фармацевтически приемлемым солям, которые могут найти применение для лечения и/или профилактики заболеваний, связанных с модулированием Н-3 рецепторов. В формуле I R 1 выбран из водорода, низшего алкила, фенила, фенила-низшего алкила и низшего алкоксиалкила; R2 выбран из водорода, низшего алкила, С3-С7-циклоалкила, низшего алкоксиалкила или низшего алкилсульфанилалкила (все значения R1 и R2 приведены в формуле изобретения); или R1 и R2 вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-7-членное насыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое кольцо, которое может содержать еще один гетероатом, выбранный из атомов азота, кислорода и серы, где указанное гетероциклическое кольцо может быть незамещенным или замещенным 1-2 группами, либо оно может быть конденсировано с незамещенным фенильным кольцом;
или 