Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома и тремя или более двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью: ......в положении 3 – C07D 213/80

Изобретение относится к соединениям формулы (I) и (II) и способу [¹⁸F]-фторирования биомолекул, в частности пептидов, с использованием соединения формулы (I). Полученные соединения, меченные ¹⁸F, полезны в качестве радиофармацевтических препаратов, особенно для применения в позитронной эмиссионной томографии (ПЭТ). 3 н. и 7 з.п. ф-лы, 4 пр.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и его фармацевтически приемлемым солям, обладающим ингибирующей способностью в отношении дигидрооротатдегидрогеназы, к фармацевтической композиции на их основе, к их применению для приготовления лекарственного соединения и к комбинированному препарату, содержащему в эффективном количестве предлагаемые соединения и другое активное соединение

:

где обе группы G¹ обозначают CR^c, G² обозначает атом азота или группу CR^d, одна из групп G³ и G⁴ обозначает атом азота и другая обозначает группу СН, М обозначает атом водорода или фармацевтически приемлемый катион, a R¹, R ², R^a, R^b, R^c и R ^d имеют значения, указанные в формуле изобретения. 4 н. и 21 з.п. ф-лы, 115 пр., 2 табл.

Изобретение относится к области органической хомии, конкретно к новому химическому соединению, производному 3-(2,2,2-триметилгидразиний)пропионата-никотинат 3-(2,2,2-триметилгидразиний)пропионат калия (CH3)3N⁺ NHCH2CH2COOKRCOO^-

где R= , обладающему эндотелиопротекторной активностью. Предлагаемое производное может найти применение в медицине в комплексном лечении для коррекции эндотелиальной дисфункции при сердечно-сосудистых заболеваниях. 2 пр., 1 табл.

Настоящее изобретение относится к ацилоксиалкилкарбаматным пролекарствам (±)4-амино-3-(4-хлорфенил)бутановой кислоты, фармацевтическим композициям на их основе и их применению, для лечения спастичности или симптома спастичности, гастроэзифагеальной рефлюксной болезни (GERD), наркозависимости, алкогольной зависимости или злоупотребления алкоголем, или кашля или рвоты. Ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства представляют соединение формулы (V) или его фармацевтически приемлемую соль, где R¹ выбирают из C₁-С ₆алкила, замещенного C₁-С₆алкила, С₃-С₆циклоалкила, фенила, фенилС₁ -С₆алкила, замещенного фенилС₁-С₆ алкила, фенилаС₂-С₆алкенила, С₅ -С₆ гетероарила, содержащего в качестве гетероатома 1 атом азота, кислорода или серы; R² и R³ независимо выбирают из водорода, C₁-С₆ алкила и С₃-С₆циклоалкила; R⁴ выбирают из: водорода, фенила, фенилС₁-С₆ алкила и C₁-С₆алкила и где «замещенный» означает группу, в которой один или два атома водорода заменены заместителем, который представляют собой C₁-С ₆алкокси. Также изобретение относится к промежуточному соединению формулы (VII) и его фармацевтически приемлемой соли, где Х представляет собой: фтор, хлор, бром или иод; R² и R³ независимо выбирают из водорода и C₁ -С₆алкила; R⁴ выбирают из: водорода, C ₁-С₆алкила, фенила и фенилС₁-С ₆алкила. Технический результат - ацилоксиалкилкарбаматные пролекарства (±)4-амино-3-(4-хлорфенил)бутановой кислоты, которые являются подходящими для перорального введения и перорального введения с помощью лекарственных форм с замедленным высвобождением. 4 н. и 19 з.п. ф-лы, 3 табл.

Изобретение относится к соединениям с общими формулами I, III, IV и V

Изобретение относится к соединениям с общими формулами I, II, IV и V

Настоящее изобретение относится к способу приготовления оптически чистого гентизата амлодипина, включающего стадии: а) приготовления диастереомерной смеси дибензоилтартрата амлодипина из рацемического (R,S)-амлодипина с использованием изопропанольного растворителя и оптически чистой O,O'-дибензоилвинной кислоты с последующим оптическим выделением; и б) обработки выделенного диастереомера дибензоилтартрата амлодипина основанием и затем получение оптически чистого гентизата амлодипина добавлением гентизиновой кислоты к конечной свободной форме в простой непрерывной стадии. Технический результат: описан непрерывный способ для приготовления оптически чистого гентизата амлодипина с хорошим выходом и высокой оптической чистотой. 10 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к соединениям с общими формулами I, III, IV и V:

Изобретение относится к оксидным ванадийтитановым катализаторам, используемым для получения никотиновой кислоты путем газофазного окисления -пиколина кислородом, и способам получения никотиновой кислоты с использованием данных катализаторов. Катализатор содержит оксид ванадия, оксид титана и модифицирующие добавки - оксид церия или один или несколько оксидов металлов, выбранных из IV группы и V периода Периодической таблицы с суммарным содержанием оксидов модифицирующих элементов в пределах 1,1-10,0 мас.%, оксид ванадия в количестве 5,0-75,0 мас.%, остальное - оксид титана. Описан способ получения никотиновой кислоты путем окисления -пиколина кислородом в одном или нескольких последовательных слоях катализатора разного гранулометрического размера в трубчатом реакторе в присутствии описанного выше катализатора. Технический результат - повышение активности катализатора и селективности по никотиновой кислоте. 2 н. и 10 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение описывает новое соединение, представленное формулой I,

где R¹ и R² являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой: (1) С_1-10 алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из С_3-10циклоалкильной группы, C_1-6 алкоксикарбонильной группы b C_1-6алкоксигруппы; (2) С_6-14арильную группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из атома галогена, карбоксильной группы, C_1-6алкоксикарбонильной группы b карбамоильной группы; или (3) С_7-13аралкильную группу; R³ представляет собой С_6-14арильную группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из C_1-6алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 атомами галогена, атома галогена, C_1-6алкоксикарбонильной группы, карбоксильной группы, гидроксигруппы, Ci-балкоксигруппы, необязательно замещенной 1-3 атомами галогена; R⁴ представляет собой аминогруппу; L представляет собой С_1-10алкиленовую группу; Q представляет собой связь, С_1-10алкиленовую группу или С_2-10 алкениленовую группу; и X представляет собой: (1) атом водорода; (2) цианогруппу; (3) (3а) карбоксильную группу; (3b) карбамоильную группу; и далее, как представлено в формуле изобретения. Также изобретение описывает средство для лечения диабета, ингибитор пептидазы, применение соединения формулы I, способ профилактики или лечения диабета, способ ингибирования пептидазы и способ получения соединения формулы I. Технический результат: получены новые соединения, которые обладают ингибирующим действием на пептидазу и полезны в качестве средства для профилактики или лечения диабета. 8 н. и 8 з.п. ф-лы, 6 табл.

Настоящее изобретение относится к способу получения соединения диариламина формулы

включающий стадию (1) присоединения соединения формулы (21) к амину формулы (22) в присутствии соли щелочного металла или катализатора на основе переходного металла и (2) удаления группы Y из полученного соединения в присутствии кислоты:

где значения радикалов такие, как указано в п.1 формулы изобретения; а также к соединению формулы (А) или (В)

Настоящее изобретение относится к получению новых производных бензамида формулы (I), обладающих активирующим влиянием на глюкокиназу, которые могут быть использованы для лечения диабета и ожирения:

где Х¹ и Х ² представляют собой кислород, R¹ представляет алкилсульфонил, алканоил, галоген или гидроксиалкил; R² представляет собой алкил или алкенил, R³ представляет собой алкил или гидроксиалкил, кольцо А представляет собой фенил или пиридил, кольцо В представляет собой тиазолил, тиадиазолил, изоксазолил, пиридотиазолил или пиразолил, в котором атом углерода кольца В, который связан с атомом азота амидной группы формулы (I), образует C=N связь с кольцом В. Технический результат - получение новых биоактивных бензамидов. 4 н. и 8 з.п. ф-лы, 5 табл.

Изобретение относится к новым производным бензофенона общей формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям и N-оксидам, т.е соединениям, где атом азота у гетероциклического заместителя может быть окисленным. Соединения обладают свойствами ингибитора интерлейкина (IL-1) или альфа-фактора некроза опухоли (TNF-) и могут быть использованы для лечения воспалительных заболеваний и состояний. В соединении общей формулы (I)

Изобретение относится к новым производным 2-аминопиридина общей формулы (I)

где R¹ представляет циано, карбоксил или карбамоил; R² представляет водород, гидроксил, C_1-6 алкокси или фенил; R³ и R⁴ – представляют ароматическую углеводородную группу, такую как фенил или нафтил; 5-14-членную неароматическую гетероциклическую или 5-14-членную ароматическую группы, которые могут иметь заместители, при условии, что исключаются случаи, где (1) R¹ представляет циано, R² представляет водород и каждый из R³ и R⁴ представляет фенил, (2) R¹ представляет циано, R² представляет водород, R³ представляет 4-пиридил и R⁴ представляет 1-пиридил, (3) R¹ представляет циано, R² представляет 4-метилфенил и каждый из R³ и R⁴ представляет фенил и (4) R¹ представляет циано и каждый из R² , R³ и R⁴ представляет фенил или к их солям. Соединения формулы (I) обладают антагонистической активностью в отношении аденозиновых рецепторов и могут быть использованы в медицине для лечения синдрома раздраженного кишечника или констипации, а также для стимуляции дефекации. 3 с. и 31 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к области синтеза новых биологически активных веществ, а именно к -гидроксипропиламиний-5-гидроксиникотинату формулы