Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома и тремя или более двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью: ....атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами – C07D 213/78
Патенты в данной категории
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ N-НИКОТИНОИЛ- -АМИНОМАСЛЯНОЙ КИСЛОТЫ
Изобретение относится к улучшенному способу получения N-никотиноил- -аминомасляной кислоты, которая является полупродуктом для получения высокоэффективного ноотропного препарата - натриевой соли N-никотиноил- -аминомасляной кислоты (пикамилона). Целевое соединение получают взаимодействием 2-пирролидона с едким натром при температуре 115-130°С в водной среде с последующим удалением воды, добавлением этилового эфира никотиновой кислоты при 115-145°С, удалением образующегося этилового спирта, добавлением воды при 70-80°С, обработкой серной кислотой при 40-60°С до рН 4,7-4,8 и выделением продукта. Способ позволяет снизить количество используемых в синтезе вредных веществ с сохранением высокого выхода продукта, что благоприятно сказывается на экологии окружающей среды. 1 табл. |
2400476 патент выдан: опубликован: 27.09.2010 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЦИКЛИЧЕСКИХ ДИКЕТОНОВ
Изобретение относится к способу получения соединения формулы I, a также агрономически приемлемых солей/N-оксидов/изомеров/энантиомеров этого соединения. Способ включает превращение соединения формулы II либо в присутствии аминового основания и каталитического количества цианида, либо в присутствии алкоголята щелочного металла или алкоголята щелочноземельного металла в соль формулы III, взаимодействие этого соединения с соединением формулы X-C(O)-Q (IV), в которой Х обозначает уходящую группу, с получением соединения формулы V, превращение этого соединения в присутствии каталитического количества цианид-ионов и основания в соединение формулы I. Способ позволяет получить производные моноциклических и бициклических 1,3-дикетонов с высоким выходом и высокого качества. |
2316544 патент выдан: опубликован: 10.02.2008 |
|
5-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРАЗИНОВЫЕ ИЛИ ПИРИДИНОВЫЕ АКТИВАТОРЫ ГЛЮКОКИНАЗЫ
Настоящее изобретение относится к 5-замещенным пиразиновым или пиридиновым соединениям общей формулы I или их фармацевтически приемлемым солям
в которой R1 обозначает низш. алкил, содержащий от 1 до 5 атомов углерода; R 2 обозначает водород или галоген; R 3 обозначает циклоалкил, содержащий от 4 до 6 атомов углерода; Y обозначает СН и N; R4 обозначает заместитель в положении 5 пиридинового или пиразинового кольца, выбранный из группы, включающей
Соединения формулы I являются активаторами глюкокиназы и могут быть использованы для лечения диабета типа II. Описаны также фармацевтическая композиция на основе соединений и их применение для изготовления лекарственного средства, предназначенного для лечения диабета типа II. 3 н. и 70 з.п. ф-лы. |
2310648 патент выдан: опубликован: 20.11.2007 |
|
СОЕДИНЕНИЯ КОНДЕНСИРОВАННОГО ФУРАНА
Изобретение относится к новым производным конденсированного фурана формулы (I):
где кольцо Х представляет собой бензол, пиридин или им подобные; Y представляет собой необязательно замещенный циклоалкил, необязательно замещенный арил, необязательно замещенный пиперидил, пирролидил, замещенный оксо, морфолино, замещенный оксо; А представляет собой простую связь или алкилен; R 3 представляет собой водород или им подобные; и R 4 представляет собой водород или его фармацевтически приемлемую соль, которые являются полезными в виде лекарства, особенно, в виде ингибитора фактора Х активированной коагуляции крови, а также к промежуточным соединениям. 5 н. и 11 з.п. ф-лы. 85 табл. |
2302422 патент выдан: опубликован: 10.07.2007 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ХЛОРАНГИДРИДНЫХ СОЕДИНЕНИЙ
Настоящее изобретение относится к способу получения хлорангидридных соединений формулы I, где Az представляет собой замещенную пиридильную группу формулы V, в которой R2 представляет собой атом водорода, С1-6-алкильную или C1-6-галогеналкильную группу и заместитель Z представляет собой атом галогена. Согласно изобретению соединение формулы II, где Az имеет вышеуказанные значения, подвергают взаимодействию с кислотой формулы III, где R1 представляет собой С1-6-алкильную или С1-6-галогеналкильную группу и Х представляет собой СО или SO2, образующей хлорангидрид, который можно отгонять при пониженном давлении, в присутствии кислого катализатора, например серной кислоты, FеСl3 и ZnCl2. Технический результат получение хлорангидридных соединений формулы I с высоким выходом при невысокой продолжительности реакции и без использования растворителей, вызывающих проблемы с окружающей средой. 4 з.п.ф-лы, 2 табл. Az - CCl3 (II) R1 - X-OH (III) |
2207336 патент выдан: опубликован: 27.06.2003 |
|
ПИРИДИНКАРБОКСАМИДИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
Изобретение относится к новым пиридинкарбоксамидинам формулы (I) или их таутомерным формам, где присоединение к пиридину осуществляется в положении 2, 3 или 4; R1 обозначает водород; Q обозначает С1-С9-двухвалентный насыщенный углеводородный радикал; Х обозначает метилен или кислород; R обозначает водород, галоген, нитро, метилендиокси, алкил или алкокси, содержащие от 1 до 4 атомов углерода, или их фармацевтически приемлемым нетоксичным смолям и N-оксидам. Соединения формулы (I) ингибируют нежелательную пролиферацию клеток, например клеток кожи и раковых клеток, и могут найти применение в медицине. 3 с. и 3 з.п.ф-лы, 3 табл. |
2200157 патент выдан: опубликован: 10.03.2003 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ УКСУСНОЙ КИСЛОТЫ
Предложены производные уксусной кислоты формулы где значения L, M, Q и T указаны в п.1 формулы. Соединения могут найти применение при лечении или профилактике заболеваний, обусловленных связыванием адгезивных протеинов с тромбоцитами, а также агрегацией тромбоцитов и адгезией клетка-клетка. Соединения получают отщеплением защитных групп в соответствующих защищенных соединениях или переводом циановой группы в амидиновую группу в соответствующих нитрилах. 21 з.п.ф-лы, 1 табл. |
2151768 патент выдан: опубликован: 27.06.2000 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ХЛОРАНГИДРИДОВ КИСЛОТ
Описывается новый способ получения соединения общей формулы где Аr представляет собой необязательно замещенную гетероароматическую группу, отличающийся тем, что соединение общей формулы Ar-C(L")2Cl (II), где каждый из заместителей L" независимо друг от друга представляет собой атом галогена, взаимодействует с водой в присутствии кислоты Льюиса и хлоруглеводородного растворителя, который содержит по крайней мере 2 атома хлора. Технический результат - упрощение процесса. 5 з.п.ф-лы. |
2141940 патент выдан: опубликован: 27.11.1999 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ АМИДИНА, СМЕСЬ ИХ ИЗОМЕРОВ ИЛИ ОТДЕЛЬНЫЕ ИЗОМЕРЫ И ИХ СОЛИ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АНТАГОНИСТИЧЕСКИМ ДЕЙСТВИЕМ В ОТНОШЕНИИ ЛЕЙКОТРИЕНА B4
Производные амидина формулы I, где R1 и R2, одинаковые или различные, обозначают водород, галоид, алкил, фенил, возможно замещенный галогеном, алкилом, алкоксилом или ацилом, OR5, где R5 - H, алкил, фенил, возможно замещенный галогеном, алкилом, алкоксилом или ацилом, группа SO2R6, где R6 - алкил, фенил, COR6, или R1 и R2 вместе означают связанные со смежными атомами углерода бензольного кольца группы -CR8=CR9-CH=CH-, -CH=CR8-CR9=CH- или -CR8= CH-CR9= CH-, где R8 и R9 означают H, OH, алкил, алкокси, ацил или -O-CHR10-CH2-, где R10 - H, алкил или -CO-CH2-CH2-O-; R3 - гидроксил, H, алкил, алкокси или ацил, фенил; R4 - H или алкокси; A - одна из групп X1-A-X2 (a) или X2-A2-X3 (б), где A1-C2-4-алкилен, цис- или транс -CH2-CH=CH-CH2-, -CH2-CC-CH2- или A2 - C1-5-алкилен, X1 - O, имино, сера, сульфинил, сульфонил, карбонил, метилен; X2 - атом кислорода или серы, иминогруппа или X3 - NH-CO, CO-NH или SO2NH; B - группа CH=CH или CH=N, смесь их изомеров или отдельные изомеры и их соли. Фармкомпозиция, содержащая соединения I в качестве активного ингредиента, обладает антагонистическим действием в отношении лейкотриена B4 и может использоваться, в частности, для лечения астмы, язвенного колита. 2 с. и 9 з.п.ф-лы, 5 табл. H |
2124002 патент выдан: опубликован: 27.12.1998 |
|
N-(5-БРОМ-2-ПИРИДИЛ)-АМИД П-МЕТИЛБЕНЗОИЛПИРОВИНОГРАДНОЙ КИСЛОТЫ, ПРОЯВЛЯЮЩИЙ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНУЮ И АНАЛЬГЕТИЧЕСКУЮ АКТИВНОСТЬ Использование: в медицине в качестве противоспалительного и анальгетического средства. Сущность изобретения: продукт - N-(5-бромпиридин-2)-амид n-метилбензоилпировиноградной кислоты. БФ C16H13BrN2O3. Выход 91%, т.пл. 225 - 226°С. Реагент 1: 5-бром-2-аминопиридин. Реагент 2: 5-(n-метилфенил)-2,3-дигидрофуран-2,3-дион. Условия реакции: эквимолярное количество реагентов, абсолютный диоксан. 1 табл. | 2021262 патент выдан: опубликован: 15.10.1994 |
|