Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома и тремя или более двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью: .....атомы серы – C07D 213/70

Настоящее изобретение относится к замещенным соединениям общей формулы I

Соединение, представленное формулой (I), или его фармацевтически приемлемая соль, где Y¹ представляет атом азота или группу, представленную CR^A, Y² представляет атом азота или группу, представленную CR^B , Y³ представляет атом азота или группу, представленную CR^C, R^A, R^B и R^C, которые могут быть одинаковыми или различными, каждая представляет атом водорода и т.д. (за исключением случая, когда Y¹ является CR^A, Y² является CR^B и Y³ является CR^C), X представляет атом кислорода и т.д., R¹ представляет С₁-С ₆алкильную группу и т.д., R² представляет С ₁-С₆алкильную группу и т.д., R³ представляет необязательно замещенную фенильную группу и т.д., R⁴ представляет атом водорода и т.д., и R⁵ представляет необязательно замещенную фенильную группу и т.д.), обладает ингибирующим действием по отношению к связыванию S1P с его рецептором Edg-1(S1P ₁) и может применяться в качестве лечебного средства при аутоиммунных заболеваниях, ревматоидном артрите, астме, атопическом дерматите, отторжении после трансплантации органа, раке, ретинопатии, псориазе, остеоартрите или возрастной дегенерации желтого пятна, и т.д. 2 н. и 11 з.п. ф-лы, 9 пр., 1 табл., 4 сх.

Изобретение относится к соединению, представленному формулой (II-А), или к его фармацевтически приемлемой соли:

Изобретение относится к соединению, имеющему формулу IV:

где R¹ представляет собой С1 или F; R³ представляет собой H, Me, Et, ОН, МеО-, ЕtO-, НОСН₂CH₂О-, HOCH₂C(Me) ₂O-, (S)-MeCH(OH)CH₂O-, (R)-НОСН₂ СН(ОН)СН₂O-, циклопропил-СН₂O-, НОСН ₂СН₂-,

, , , , или

R⁷ представляет собой метил или этил, которые возможно замещены одним или более чем одним F; R⁸ представляет собой Вr, 1 или SMe; и R⁹ представляет собой Н, С₁-С₄алкил, С1 или CN, где указанный алкил возможно замещен одной или более группами, независимо выбранными из F или CN, при условии, что когда а) R¹ представляет собой F, R⁸ представляет собой Вr, R⁹ представляет собой Н, и R⁷ представляет собой либо Me, либо Et, тогда R³ не может представлять собой HOCH₂CH₂O; б) R¹ представляет собой F, R⁸ представляет собой I, R⁹ представляет собой Н, и R³ представляет собой МеО, тогда R⁷ не может представлять собой Me; в) R¹ представляет собой F, R⁸ представляет собой Me, R⁹ представляет собой Н, и R³ представляет собой НОСH₂СН₂ О, тогда R⁷ не может представлять собой Me; и г) R ¹ представляет собой F, R⁸ представляет собой Вr, R⁹ представляет собой Н, и R³ представляет собой циклопропил-СН₂O, тогда R⁷ не может представлять собой Me, а также к применению этого соединения в изготовлении лекарственного средства для лечения гиперпролиферативного расстройства или воспалительного состояния и к фармацевтической композиции, которая ингибирует МЕК. Технический результат: получены и описаны новые соединения, полезные в лечении гиперпролиферативных заболеваний, таких как рак и воспаление. 6 н. и 11 з.п. ф-лы, 8 табл., 15 ил.

Изобретение относится к способу модулирования CRTh2-рецепторной активности с использованием соединений формулы (I) или их фармацевтически приемлемых солей, где W представляет собой О, S(O)_n (где n равен 0, 1 или 2), NR¹⁵, CR¹OR ² или CR¹R²; X представляет собой водород, галоген или C_1-6алкил, который может быть замещен одним или более чем одним атомом галогена; Y представляет собой водород, галоген; Z представляет собой фенил, пиридил, пиримидил или хинолил, возможно замещенный одним или более чем одним заместителем, независимо выбранным из галогена, CN, нитро, SO₂R⁹, SO₂NR¹⁰R ¹¹, CONR¹⁰R¹¹, NHSO₂R или C_1-3алкила, замещенного одним или более чем одним атомом галогена; R¹ и R² независимо представляют собой атом водород или C_1-6алкильную группу; R ⁹ представляет собой

C_1-6алкил; R¹⁰ и R¹¹ независимо представляют собой водород или C_1-6алкил, R¹⁵ представляет собой атом водорода или C₁-С₆-алкил. 6 н. и 13 з.п. ф-лы.

Изобретение описывает новые 2-пиридинилэтилбензамидные соединения общей формулы (I)

Изобретение относится к амидам антраниловой кислоты формулы (1), где R₁ означает водород или (низш.)алкил, R₂ означает водород или (низш.)алкил, R ₃ означает перфтор(низш.)алкил, и Х означает кислород или серу, или к его N-оксиду либо его таутомеру, к солям таких амидов антраниловой кислоты, их N-оксидам или их таутомерам. Соединения формулы (I) обладают ингибирующей активностью в отношении тирозинкиназного рецептора VEGF и могут быть использованы при лечении новообразования, ретинопатии или возрастной дегенерации с появлением пятен на роговице у человека или млекопитающего. Объектами изобретения также являются применение амида антраниловой кислоты формулы (I) для получения фармацевтического продукта, обладающего указанной активностью, способ лечения заболевания новообразованием, фармацевтический препарат и способ получения амида антраниловой кислоты формулы (I). 5 н. и 4 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к соединениям, представленным формулой

где значения заместителей указаны в описании, и их фармацевтически приемлемым солям, которые могут использоваться для лечения и/или профилактики катепсин-зависимых состояний или болезней млекопитающих, нуждающихся в этом. Эти соединения являются полезными для лечения заболеваний, при которых показано ингибирование резорбции кости, таких как остеопороз, повышение минеральной плотности кости и снижение риска переломов. Задачей настоящего изобретения является применение заявленных соединений для изготовления лекарственного средства, обладающего ингибирующей активностью в отношении катепсина. 8 н. и 16 з.п. ф-лы, 4 табл.

Соединение N-фениларилсульфониламида формулы (I)

Изобретение относится к новым производным урацила формулы [I], обладающим гербицидной активностью, гербицидной композиции на их основе и способу борьбы с сорняками. В производных урацила формулы [I]

Описывается производное бензоилпиридина формулы (I) или его соль

Изобретение относится к новым серусодержащим соединениям формулы (I)

их фармацевтически приемлемым солям или сольватам или сольватам солей, где R₁ представляет C₁ -C₆алкил, циклоалкил, арил, алифатический или ароматический гетероциклил, замещенные одной или более чем одной основной группой, такой как амино, амидино и/или гуанидино, R₂ представляет Н, алкил, алкилтио, алкокси или циклоалкил, R₃ представляет COOR₅, SO(OR₅), SO₃R₅ и др., R₄ представляет SH или S-CO-C₁-C ₆алкил, R₅ представляет Н или C₁ -C₆алкил, R₆ представляет Н, Х представляет C(Z)₂ или NR₆CO, Y представляет C(Z) ₂, Z представляет Н, C₁-C₆алкил, арил или циклоалкил. Указанные соединения ингибируют карбоксипептидазу U и могут быть использованы для предупреждения и лечения заболеваний, связанных с карбоксипептидазой U. 8 н. и 6 з.п. ф-лы.