Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома и тремя или более двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью: .....амидины – C07D 213/58

Изобретение относится к улучшенному способу получения 4-метил-N3-[4-(3-пиридинил)-2-пиримидинил]-1,3-фенилендиамина, формулы 1 например, иматиниба: (4-[(4-метил-1-пинеразинил)метил]-N-[4-метил-3-[[4-(3-пиридинил)-2-пиримидинил]амино]фенил]бензамида. Изобретение также относится к промежуточным соединениям формулы 19 для получения соединений формулы 1. Способ получения соединений формулы 1

Изобретение относится к способу получения ацетиламидиниофенилаланилциклогексилглицилпиридинио-аланинамидов формулы (I), в которой анионы Х являются физиологически приемлемыми анионами, и их аналогов, которые являются эффективными ингибиторами фактора Ха свертывания крови и которые могут быть использованы, например, для предотвращения тромбозов. Способ согласно изобретению включает сочетание 2-[2-ацетиламино-3-(4-амидинофенил)-пропиониламино]-2-циклогексилуксусной кислоты, которую получают из 2-[2-ацетил-амино-3-(4-цианофенил)акрилоиламино]-2-

циклогексилуксусной кислоты путем асимметрического гидрирования и превращения цианогруппы в амидин, или ее соли, с 3-(2-амино-2-карбамоилэтил)-1-метилпиридиниевой солью, или ее солью. Кроме того, изобретение относится к исходным материалам и промежуточным продуктам для этого способа, способам их получения и ацетил-(S)-4-амидиниофенилаланил-(S)-циклогексилглицил-(S)-(1-метил-3-пиридинио)аланинамид в виде дитозилата.

Технический результат: упрощение осуществления способа, и как результат, увеличение коммерческой доступности соединений с пригодным анионом Х. 6 н. и 8 з.п. ф-лы.