Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома и тремя или более двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью: .....амиды – C07D 213/56

Изобретение описывает соединения формул (I) и (III), а также их изомеры или фармацевтически приемлемые соли:

rel=picgalery HREF="/images/patents/10/2448108/2448108-5.jpg" TARGET="_blank" TITLE="24 Kb" TI="CF" HE="24" WI="69"> ,

(III)

где значения радикалов такие, как представлены в пунктах 1 и 5 формулы изобретения. Кроме того, изобретение относится к фармацевтической композиции на основе этих соединений, которая обладает антагонистической активностью в отношении ванилоидного рецептора, к применению представленных выше соединений, для получения лекарственного средства для профилактики или лечения состояния, которое связано с аберрантной экспрессией и/или абер-рантной активацией ванилоидного рецептора, а также описывается способ получения соединения формулы III. Технический результат: получены и описаны новые соединения, которые могут быть применимы в качестве антагонистов ванилоидного рецептора (Vanilloid Receptor 1; VR1; TRPV1), для профилактики или лечения таких заболеваний как боль, мигрень, артралгия, невралгия, невропатии, повреждение нерва, кожные нарушения, гиперчувствительность мочевого пузыря, синдром раздраженного кишечника, позывы к дефекации, респираторные заболевания, раздражение кожи, глаза или слизистой оболочки, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительные заболевания, заболевание уха, заболевание сердца и т.д. 9 н. и 31 з.п. ф-лы, 281 прим., 3 табл.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I, и/или ко всем изомерным формам соединения формулы I, и/или к смесям этих форм в любом соотношении, и/или к физиологически приемлемым солям соединения формулы I, где R1 представляет собой 1) -(C₆-C₁₄)-арил-Z, где Z представляет собой аминометилен, 2) Het-Z, где Z представляет собой аминогруппу, и где Het является незамещенным или дополнительно монозамещенным группой Т, R2 представляет собой 1) -(С₀)-алкилен-(С ₆-С₁₄)-арил, где арил является незамещенным или моно- или дизамещенным группой Т или 2) -(С₀)-алкилен-Het, где Het является незамещенным или монозамещенным группой Т, R3 представляет собой 1) -(С₀)-алкилен-(С₆ -С₁₄)-арил, где арил является незамещенным или моно- или дизамещенным группой Т, 2) -О-(С₁-С₄ )-алкилен-(С₆-С₁₄)-арил, где арил является незамещенным или монозамещенным группой Т, 3) -(С₀ )-алкилен-Het, где Het является незамещенным или моно-, ди- или тризамещенным группой Т, 4) -(С₀)-алкилен-(С₆ -С₁₄)-арил-Q-(С₆-С₁₄)-арил, где оба арильных радикала являются незамещенными, 5) -(С ₀)-алкилен-(С₆-С₁₄)-арил-Q-Het, где арил и Het в каждом случае независимо друг от друга являются незамещенными или дизамещенными группой Т, 6) -(С₀ )-алкилен-Het-Q-Het, где оба радикала Het являются незамещенными, Q представляет собой ковалентную связь, -(C₁-С ₄)-алкилен, -N((C₁-C₄)-алкил)- или -О-, Т представляет собой 1) галоген, 2) -(С₁-С ₆)-алкил, где алкил является незамещенным или дизамещенным группой -(С₁-С₃)-фторалкил или -N-С(О)-(С ₁-С₄)-алкил, 3) -(С₁-С₃ )-фторалкил, 4) -(С₃-С₈)-циклоалкил, 5) -О-(С₁-С₄)-алкил, 6) -О-(С₁-С ₃)-фторалкил, 7) -N(R10)(R11), где R10 и R11 независимо друг от друга представляют собой атом водорода или -(С₁ -С₆)-алкил, 8) -C(O)-NH-R10, 9) -SO₂-(C ₁-C₄)-алкил, 10) -SO₂-(С₁ -С₃)-фторалкил, R4 и R5 являются одинаковыми и представляют собой атом водорода, и R6 представляет собой атом водорода, при этом вышеуказанный Het представляет собой 5-10-членную кольцевую систему, состоящую из 1 или 2 кольцевых систем, связанных друг с другом, и в которых один или два одинаковых или отличных друг от друга гетероатома выбраны из кислорода, азота и серы. Также изобретение относится к применению соединения формулы I для получения лекарственного средства. Технический результат: получены новые соединения, обладающие антитромботической активностью, которые, в частности, ингибируют фактор свертывания крови IXa. 2 н. и 4 з.п. ф-лы, 2 табл., 9 пр.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям, обладающим способностью модулировать активность металлопротеиназы, представляющей собой металлопротеиназу матрикса или аггреканазу, к фармацевтической композиции на их основе и к способу лечения остеоартрита.

где W представляет собой -С(О)-; R₁ представляет собой бифенил, возможно содержащий один или более заместителей R₅ или R₆; и если R₁ содержит более одного заместителя R₅ или R₆ , заместители могут быть как одинаковыми, так и различными; R ₂ представляет собой водород; R₃ представляет собой -CO₂H, -CONHOH, -CONHR₇ или -COOR ₇; R₄ представляет собой -CONR₉R ₁₀; m равно 0. Значения заместителей R₅-R ₇, R₉, R₁₀ такие, как указаны в формуле изобретения. 3 н. и 15 з. п. ф-лы, 6 табл., 2 ил.

Изобретение относится к сложному эфиру, представленному формулой [2], где R^1' представляет собой 1) C ₁-С₆ алкил, который является необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более галогенами, или 2) -CO-C ₁-С₆ алкокси; R^2' представляет собой 1) водород или 2) C₁-С₆ алкил, R ^3', R^4' и R^5' являются одинаковыми или разными и представляют собой, каждый, 1) водород, 2) галоген, 3) C₁-С₆ алкил, который является необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более галогенами, 4) C₁-С₆ алкокси, 5) -COR ^13', где R^13' представляет собой (а) гидрокси, (b) C₁-С₆ алкил, (с) C₁ -С₆ алкокси, который является необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более заместителями, выбранными из (1) гидрокси, (2) C₁-С₆ алкокси, который является необязательно замещенным фенилом, (3) -NR^11' CO-C₁-C₆ алкила, где R^11' представляет собой водород, (4) -CONR^8'R ^9', где R^8' и R^9' являются одинаковыми или разными и представляют собой, каждый, C₁ -С₆ алкил, (5) -CO-C₁-С₆ алкокси, необязательно замещенного фенилом, (6) фенила, необязательно замещенного одинаковыми или разными одним или более заместителями, выбранными из галогена, C₁-С₆ алкокси и -CO-C₁-С₆ алкокси, и (7) гетероцикла, выбранного из пиридила, тиенила и

которые, все, могут быть замещенными одинаковыми или разными одной или более C₁-С₆ алкильными группами, или (d) -OR^19', где R ^19' представляет собой группу

или группу

или пиперидил, который является необязательно замещенным -CO-C₁-С₆ алкилом, 6) гетероцикл, выбранный из оксадиазолила и тетразолила, причем указанный гетероцикл является необязательно замещенным С₁-С₆ алкилом, необязательно замещенным одинаковыми или разными одним или более заместителями, выбранными из -CONR^8' R^9' (R^8' и R^9' имеют такие же значения, как определенные выше) и -СО-аралкилокси, или 7) нитрил; R^6' и R^7' являются одинаковыми или разными и представляют собой, каждый, 1) C ₁-С₆ алкил или 2) азотсодержащий 5- или 6-членный насыщенный гетероцикл, содержащий моноцикл, образованный тогда, когда R^6', R^7' и смежный атом азота взяты вместе, и необязательно включающие кислород в качестве гетероатома; Y¹, Y², Y³ являются одинаковыми или разными и представляют собой 1) все атомы углерода или 2) один из Y¹, Y², Y³ представляют собой атом азота, а другие являются атомами углерода; Y⁴ представляют собой атом углерода или азота;

-Х^'- представляет собой 1) -(CH2)₁, где 1 представляет собой целое число от 1 до 3,

2) -СН₂-NR^18'-СН₂-, где R^18' представляет собой C₁-С₆ алкил, или 3)

или к его фармацевтически приемлемой соли. Соединения, представленные формулой [2], пригодны в качестве средства для лечения или профилактики гиперлипидемии, артериосклероза, болезней коронарных артерий, ожирения, диабета и гипертензии или подобных заболеваний, поскольку выводятся из организма очень быстро и обладают превосходной МТР ингибирующей активностью. 13 н. и 10 з.п. ф-лы, 32 табл.

Настоящее изобретение относится к ароматизирующим агентам, придающим острый или сладкий вкус, представляющий неприродное амидное соединение или его пригодную в пищу соль в количестве от около 0,001 частей на миллион до около 100 частей на миллион. Амидное соединение имеет формулу (I), где А представляет собой фенил или 5- или 6-членное гетероарильное кольцо, выбранное из группы, состоящей из пиридина, пиразина, пиразола, тиазола, фурана, тиофена бензофурана и бензотиофена; m равно 1, 2 или 3; каждый R^1' независимо выбран из гидрокси, фтора, хлора, SEt, SCH₃, метила, этила, изопропила, винила, трифторметила, метокси, этокси и изопропокси или, альтернативно, два R^1' связаны вместе с образованием насыщенного С₁-С ₃алкилендиокси кольца на фениле; и R² представляет собой С₃-С₁₀разветвленный алкил. Также амидное соединение имеет формулу (II), в которой заместители А, В, R⁵⁰, R⁶⁰, R⁷⁰, R⁸⁰ , n и m имеют значения, указанные в формуле изобретения. Также амидное соединение представляет собой конкретное химическое соединение. Технический результат - модификаторы и усилители острого и сладкого вкуса пищевых и лекарственных продуктов. 5 н. и 34 з.п. ф-лы, 7 табл.

В настоящем изобретении описаны новые соединения формулы (I), где значения заместителей R₁, R₂, R₃, Аr и А приведены в формуле изобретения, обладающие ингибирующей гистон-деацетилазы активностью, их применение и способы получения упомянутых соединений. 8 н. и 7 з.п. ф-лы, 9 табл., 6 ил.

Настоящее изобретение относится к соединению формулы (I') и его фармакологически приемлемым солям. В формуле (I')

Изобретение относится к новым производным антраниловой кислоты, обладающим ингибирующей активностью в отношении продуцирования металлопротеазы 13 матрикса формулы 1

,

где R¹ представляет собой атом водорода или карбоксизащитную группу, выбранную из C _1-3алкила; R² представляет собой фенил, С _3-6циклоалкил, насыщенную или ненасыщенную 5-6-членную гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, О, S, которая может быть конденсирована с фенилом, которые могут быть необязательно замещены C_1-6алкилом, C _1-6алкокси, ацетилом, ацетокси, галогеном, галогенС _1-6алкилом, нитрогруппой, гидроксильной группой, CN, аминогруппой, фенилом, насыщенной или ненасыщенной 5-6-членной гетероциклической группой, содержащей 1-4 гетероатома, выбранных из N, О, S, которая может быть дизамещена C_1-6алкилом; R³ представляет собой фенил, С_3-6циклоалкил, С₅циклоалкенил, насыщенную или ненасыщенную 5-6-членную гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, О, S, которая может быть конденсирована с фенилом (за исключением бензоксазола), которые могут быть необязательно замещены C_1-6алкилом, C_1-6алкокси, фенилом, ацетилом, галогеном, галогенС _1-6алкилом, галогенС_1-6алкокси, нитрогруппой, гидроксильной группой, гидроксиС_1-6алкилом, CN, ацетиламино, кето, фенокси, бензоилом, бензилом, аминогруппой, которая может быть дизамещена C_1-6алкилом, карбоксигруппой, C _1-6алкилсульфонильной группой или пирролилом; X¹ представляет собой карбонильную группу или сульфонильную группу; X² представляет собой C_1-3алкиленовую, С_2-3алкениленовую или С_2-3алкиниленовую группу, которая может быть необязательно замещена C_1-3 алкилом, или связь; при условии, что, когда X¹ представляет собой сульфонильную группу и X⁴ представляет собой связь, X² представляет собой C_1-3алкиленовую, С_2-3алкениленовую или С_2-3алкиниленовую группу, которая может быть необязательно замещена C_1-3 алкилом; X³ представляет собой атом кислорода или связь; и X⁴ представляет собой группу, представленную общей формулой -Х⁵-Х⁶- или -Х⁶ -Х⁵-, где связь с левой стороны каждой общей формулы присоединена к R³; и X⁵ представляет собой атом кислорода, атом серы, иминогруппу, которая может быть необязательно защищена, или связь; и X⁶ представляет собой С _1-4алкиленовую, С_2-3алкениленовую или С _2-3алкиниленовую группу, или связь, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к ингибитору продуцирования металлопротеазы 13 матрикса и терапевтическому агенту для получения лекарственного средства для лечения ревматоидного артрита. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 57 табл.

Изобретение относится к соединению формулы (I),

(значения радикалов изложены в формуле изобретения) или его фармацевтически приемлемым солям, к способам его получения, фармацевтической композиции, которая его содержит. Соединения обладают ингибирующей активностью в отношении HDAC. Описывается применение соединения для изготовления лекарственного средства, предназначенного для обеспечения ингибирующего действия по отношению к HDAC у теплокровного животного, при изготовлении средства, используемого для лечения злокачественного новообразования. Описывается также способ обеспечения ингибирующего действия у теплокровного животного. 10 н. и 5 з.п. ф-лы, 17 табл.

Изобретение относится к соединениям формулы

и их фармацевтически приемлемым солям или сложным эфирам, где X¹ обозначает О, S, СН₂ ; R¹ обозначает водород; R² обозначает водород или C₁-С₇алкил, R³ обозначает водород или C₁-C₇алкил; R⁴ и R⁸ независимо друг от друга обозначают водород, С ₁-С₇алкил, С₁-С₇алкокси-С ₁-С₇алкил, фторС₁-С₇алкил; R⁵, R⁶ и R⁷ независимо друг от друга обозначают водород, С₁-С₇алкил, галоген, фторС₁-С₇алкил; и при этом один из R⁵, R⁶ и R⁷ обозначает

где X² обозначает S, О, NR ⁹, (СН₂)_PNR⁹CO или (CH ₂)_PCONR⁹, R⁹ обозначает водород, С₁-С₇алкил; один или два из Y ¹, Y², Y³ и Y⁴ обозначают N, а остальные обозначают C-R¹²; R¹⁰ обозначает C₁-C₇алкил, С₃-С₇ циклоалкил; R¹¹ обозначает водород; R¹² независимо друг от друга в каждом случае выбирают из водорода, С₁-С₇алкила, С₃-С₇ циклоалкила, фторС₁-С₇алкила, С₁ -С₇алкокси-С₁-С₇алкила, гидроксиС ₁-С₇алкила, ди-C₁-C₇алкиламино-С ₁-С₇алкила; R¹³ обозначает фенил или гетероарил, представляющий собой 6-членное ароматическое кольцо, содержащее азот в качестве гетероатома, которые могут быть замещены группой CF₃, низшей фторалкоксигруппой или галогеном; m=0 или 1, n=0, 1, 2, и p=0, 1 или 2, и сумма m, n и p=1, 2, 3 или 4; при условии, что исключены соединения формулы I, где X¹ обозначает O, R² и R ³ обозначают водород; R⁶ представляет собой

Х² обозначает О или S, и m=0. Кроме того, изобретение относится к фармацевтическим композициям, содержащим такие соединения, обладающим агонистической активностью в отношении PPAR и/или PPAR . 2 н. и 26 з.п. ф-лы.

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы I и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения могут найти применение в качестве лекарственного средства для лечения расстройств, связанных с пролиферацией клеток или опосредованных ядерными рецепторами. В общей формуле (I)

Изобретение относится к замещенным амидам бензойной кислоты формулы (I), их изомерам и солям в качестве ингибиторов тирозинкиназы KDR и FLT, а также к лекарственному средству на их основе. Соединения могут найти применение в качестве лекарственных средств для лечения заболеваний, обусловленных персистирующим ангиогенезом. В общей формуле (I)

А обозначает группу =NH, W обозначает кислород, Z обозначает связь или разветвленный либо неразветвленный С₁-С₁₂алкил, R¹ обозначает разветвленный либо неразветвленный С₁-С₆алкил или необязательно одно- либо многозамещенный С₁-С₆алкилом С₃-С₁₀циклоалкил, или незамещенный либо необязательно одно- или многозамещенный галогеном, С₁ -С₆алкилом, одно- либо многозамещенной галогеном С ₁-С₆алкильной группой фенил, нафтил, хинолил, изохинолил, инденил, R² и R³ обозначают водород, ОН-группу или группу XR¹¹, Х обозначает С ₂-С₆алкил, С₂-С₆алкенил или С₂-С₆алкинил, R¹¹ обозначает незамещенный либо необязательно одно- или многозамещенный галогеном, С₁-С₆алкоксигруппой или гидроксигруппой фенил или пиридил, R⁴, R⁵, R⁶ и R⁷ обозначают водород, при этом R² и R³ одновременно не обозначают водород, и если R ² представляет собой ОН-группу, то R³ не обозначает водород, а если R³ представляет собой ОН-группу, то R² не обозначает водород. 2 н. и 1 з.п. ф-лы.

Изобретение описывает новое соединение, представленное формулой I,

где R¹ и R² являются одинаковыми или различными и каждый представляет собой: (1) С_1-10 алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из С_3-10циклоалкильной группы, C_1-6 алкоксикарбонильной группы b C_1-6алкоксигруппы; (2) С_6-14арильную группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из атома галогена, карбоксильной группы, C_1-6алкоксикарбонильной группы b карбамоильной группы; или (3) С_7-13аралкильную группу; R³ представляет собой С_6-14арильную группу, необязательно замещенную 1-3 заместителями, выбранными из C_1-6алкильной группы, необязательно замещенной 1-3 атомами галогена, атома галогена, C_1-6алкоксикарбонильной группы, карбоксильной группы, гидроксигруппы, Ci-балкоксигруппы, необязательно замещенной 1-3 атомами галогена; R⁴ представляет собой аминогруппу; L представляет собой С_1-10алкиленовую группу; Q представляет собой связь, С_1-10алкиленовую группу или С_2-10 алкениленовую группу; и X представляет собой: (1) атом водорода; (2) цианогруппу; (3) (3а) карбоксильную группу; (3b) карбамоильную группу; и далее, как представлено в формуле изобретения. Также изобретение описывает средство для лечения диабета, ингибитор пептидазы, применение соединения формулы I, способ профилактики или лечения диабета, способ ингибирования пептидазы и способ получения соединения формулы I. Технический результат: получены новые соединения, которые обладают ингибирующим действием на пептидазу и полезны в качестве средства для профилактики или лечения диабета. 8 н. и 8 з.п. ф-лы, 6 табл.

Изобретение относится к способу получения никотинальдегидов реакцией восстановления, который характеризуется тем, что в качестве исходных эдуктов в реакции восстановления используют морфолинамиды никотиновой кислоты формулы I,

в которой R^1', R ^1" каждый, независимо друг от друга, представляет собой Н, Hal, А, ОА, СН₂R ² или Ar, R² представляет собой ОА или NA₂, А представляет собой неразветвленный или разветвленный алкил, содержащий 1-10 атомов углерода, в которой одна или две СН₂ группы могут быть заменены атомами О или S и/или -СН=СН-группами и/или также 1-7 атомов водорода могут быть заменены F, Аг, представляет собой ненасыщенную, частично или полностью насыщенную, моно- или полициклическую гомо- или гетероциклическую систему с гетероатомами О, N, S, которая незамещена или моно- или полизамещена Hal, А, ОА, NA ₂, NO₂, NASO₂ A, SO₂NA, SO₂A и Hal представляет собой F, Cl, Br или I, также к применению морфолинамидов никотиновой кислоты формулы I, в реакции восстановления, для получения соответствующих никотинальдегидов, и к исходным эдуктам формулы I. Технический результат: увеличение выхода никотинальдегидов. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"as Binding Sites", JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY, 65(4), 974-978, 2000, Scheme 3. EP 0580374 A, 26.01.1994. RU 2002123358 A, 10.01.2004.

Настоящее изобретение относится к ацилированным инданиламинам общей формулы (I)

где R¹-R⁴ имеют значения, приведенные в описании, А представляет СН ₂, СНОН, В представляет СН₂ и R ⁵ представляет арильную или гетероарильную группу, возможно замещенную заместителями, перечисленными в описании. Эти соединения являются полезными при регулировании эндотелиальной синтазы оксида азота (eNOS) и, следовательно, они могут быть полезными для получения лекарственных средств для лечения стабильной и нестабильной стенокардии, стенокардии Принцметала, острого коронарного синдрома, сердечной недостаточности, инфаркта миокарда, инсульта, тромбоза, окклюзионного заболевания париферических артерий, эндотелиальной дисфункции, атеросклероза, гипертензии, легочной гипертензии, симптоматической гипертензии, реноваскулярной гипертензии, эректильной дисфункции, диабета или осложнений при диабете, нефропатии, ретинопатии, ограниченной функции памяти, ограниченной способности к обучению. 7 н. и 30 з.п. ф-лы, 2 табл.

Изобретение относится к новым соединениям общей формулы (1)

где R¹ представляет собой фенильную группу, содержащую 1-3 заместителя, выбранных из галогена и цианогруппы; R² представляет собой пиридильную группу, которая имеет 1-3 заместителей, выбранных из моноциклической или полициклической гетероциклической группы, которая может иметь 1-3 заместителя, выбранных из атомов галогенов, цианогруппы, а также другие значения радикала R², указанные в формуле изобретения, R³ представляет собой фенильную группу или пиридильную группу, которая имеет 1-2 заместителя, выбранных из галогена и тригалогенметильной группы; R⁴ представляет собой атом водорода и X представляет собой -SO₂-; его соль или его сольват. А также к лекарственному средству и фармацевтической композиции, ингибирующим продукцию или секрецию -амилоидного белка и содержащим соединение формулы (1), и к применению соединению по п.1 для получения лекарственного средства. Технический результат: получены новые соединения, которые ингибируют продукцию или секрецию -амилоидного белка, таким образом, данные соединения могут использованы в медицине. 4 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл.

Настоящее изобретение относится к производным арилмочевины, предназначенным для использования при лечении опосредованных киназой raf заболеваний, таких как раковые заболевания. Композиция для лечения ракового заболевания содержит терапевтически эффективное количество ингибитора киназы raf, которым является фармацевтически приемлемая соль N-(4-хлор-3-(трифторметил)фенил-N'-(4-(2-(N-метилкарбамоил)-4-пиридилокси)фенил)мочевины, в частности тозилат N-(4-хлор-3-(трифторметил)фенил-N'-(4-(2-(N-метилкарбамоил)-4-пиридилокси)фенил)мочевины. Изобретение обеспечивает расширение спектра поддающихся лечению различных типов рака млекопитающих, более высокий уровень ответной реакции у пациентов, проходящих лечение, введение меньших количеств химиотерапевтических агентов. 4 н. и 7 з.п. ф-лы, 5 ил.

Изобретение относится к производным и промежуточным соединениям N-адамантилметила, которые обладают антагонистической активностью в отношении Р2Х₇-рецептора и применяются для изготовления лекарства для использования в лечении ревматоидного артрита и обструктивного заболевания дыхательных путей. Соединения имеют формулу (I), где m означает 1, 2 или 3; каждый R ¹ представляет собой атом водорода; А представляет собой C(O)NH или NHC(O); Ar представляет собой группу (II), (III) или (IV), один из R² и R³ представляет собой галоген или C₁-С ₆алкил, а другой из R² и R ³ представляет собой атом водорода; R представляет собой группу (V), Х представляет собой атом кислорода или серы или группу >N-R⁸; n означает 0 или 1; R ⁵ представляет собой C₁-С ₅алкильную группу, которая может быть возможно замещена по меньшей мере одним заместителем, выбранным из гидроксила; каждый R⁶ и R⁷ независимо представляет собой атом водорода, C₁-С ₆алкил (возможно замещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из гидроксила и (ди)-С₁-С ₄алкиламино (который сам возможно замещен по меньшей мере одной гидроксильной группой)) или С₃-С ₈циклоалкил (возможно замещенный по меньшей мере одним заместителем, выбранным из гидроксила); и R⁸ представляет собой атом водорода или С₁ -С₅алкильную группу, которая может быть возможно замещена по меньшей мере одним заместителем, выбранным из гидроксила; при условии, что: (а) когда n означает 0, тогда А представляет собой NHC(O), и (б) когда n означает 1, Х представляет собой кислород, и А представляет собой C(O)NH, тогда R ⁶ и R⁷ не являются оба одновременно атомом водорода или не являются оба одновременно незамещенным С₁-С₆алкилом, или когда один из R⁶ и R⁷ представляет собой атом водорода, тогда другой из R ⁶ и R⁷ не является незамещенным С ₁-С₆алкилом; и (в) когда n означает 1, Х представляет собой кислород, серу или >NH, и А представляет собой NHC(O), тогда R⁶ и R ⁷ не являются оба одновременно атомом водорода или не являются оба одновременно незамещенным C₁-С ₆алкилом, или когда один из R⁶ и R⁷ представляет собой атом водорода, тогда другой из R⁶ и R⁷ не является незамещенным С₁-С ₆алкилом или -СН₂СН ₂ОН; или его фармацевтически приемлемые соль или сольват. Изобретение также относится к способам (вариантам) получения соединений формулы (I), фармацевтической композиции, фармацевтической композиции, содержащей соединение формулы (I), способу ее получения, к применению соединения формулы (I) и способам лечения ревматоидного артрита, остеоартрита или обструктивного заболевания дыхательных путей. 18 н. и 12 з.п. ф-лы.

или

Настоящее изобретение относится к карбаматам 2-гетероциклил-1,2-этандиолов формулы I, их энантиомерам, их энантиомерным смесям или их фармацевтически приемлемым солям

где А обозначает гетероциклический фрагмент, выбранный из группы

Изобретение относится к новым биологически активным орто-замещенным азотсодержащим бисарильным соединениям. Описываются соединения формулы 1,

Изобретение относится к способу получения ацетиламидиниофенилаланилциклогексилглицилпиридинио-аланинамидов формулы (I), в которой анионы Х являются физиологически приемлемыми анионами, и их аналогов, которые являются эффективными ингибиторами фактора Ха свертывания крови и которые могут быть использованы, например, для предотвращения тромбозов. Способ согласно изобретению включает сочетание 2-[2-ацетиламино-3-(4-амидинофенил)-пропиониламино]-2-циклогексилуксусной кислоты, которую получают из 2-[2-ацетил-амино-3-(4-цианофенил)акрилоиламино]-2-

циклогексилуксусной кислоты путем асимметрического гидрирования и превращения цианогруппы в амидин, или ее соли, с 3-(2-амино-2-карбамоилэтил)-1-метилпиридиниевой солью, или ее солью. Кроме того, изобретение относится к исходным материалам и промежуточным продуктам для этого способа, способам их получения и ацетил-(S)-4-амидиниофенилаланил-(S)-циклогексилглицил-(S)-(1-метил-3-пиридинио)аланинамид в виде дитозилата.

Технический результат: упрощение осуществления способа, и как результат, увеличение коммерческой доступности соединений с пригодным анионом Х. 6 н. и 8 з.п. ф-лы.