Гетероциклические соединения, содержащие шестичленные кольца, не конденсированные с другими кольцами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома и тремя или более двойными связями в кольце или между кольцом и боковой цепью: ....радикалы, замещенные атомами азота, связанными простыми связями – C07D 213/36
Патенты в данной категории
| СОЕДИНЕНИЯ, ИНГИБИРУЮЩИЕ (БЛОКИРУЮЩИЕ) ГОРЬКИЙ ВКУС, СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ И ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение относится к соединению общей формулы (I) или к его фармацевтически приемлемым солям, где Alk представляет собой C1-C6алкильную группу; G представляет собой C=O и Q представляет собой CR51R52 или NR51, где R51 и R52, будучи одинаковыми или разными, независимо один от другого, представляют собой H, C1-C6алкил, необязательно замещенный заместителем, выбранным из группы, включающей карбокси, фенокси, бензилокси, C1-С6алкокси и гидрокси; C 3-C6циклоалкилС1-С6алкил; фенилС1-С6алкил, необязательно замещенный галогеном; фениламидоС1-С6алкил; фенилС 1-С6алкиламидоС1-С6алкил, необязательно замещенный С1-С6алкоксигруппой; или R51 и R52, совместно с углеродным атомом, к которому они присоединены, образуют группу C=O или С2 -С6алкенильную группу, необязательно замещенную фенилом; M1 представляет собой CR49, где R49 представляет собой H; M2 представляет собой CR 50, где R50 представляет собой H; R38 представляет собой Н, C1-C6алкил, замещенный феноксигруппой; С3-С6циклоалкилС1 -С6алкил; арилС1-С6алкил, необязательно замещенный 1 или 2 заместителями, выбранными из группы, включающей С1-С6алкил, С1-С6 алкокси, С1-С6алкоксикарбонил, карбоксил, N-метиламидо, гидрокси, С1-С6алкоксиС 1-С6алкокси, С1-С6алкилтио, С1-С6алкилсульфинил, циано, галоген, перфторС 1-С6алкил, нитро, формил, гидроксиС1 -С6алкил и амино, причем арильный фрагмент представляет собой фенил или нафтил; и гетероарилС1-С6 алкил, где гетероарильный фрагмент представляет собой пиридинил, необязательно замещенный 1 или 2 группами, выбранными из С 1-С6алкокси или гидроксиС1-С 6алкила, пиразолил или изоксазолил, замещенные 1 или 2 С1-С6алкильными группами; R47 и R48 представляют собой С1-С6 алкил. Также изобретение относится к конкретным соединениям, к способу уменьшения или ослабления горького вкуса, к композиции пищевого/непищевого продукта или напитка или лекарственного средства для уменьшения или смягчения горького вкуса, к способу получения соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве ингибиторов горького вкуса или модуляторов вкуса. 19 н. и 18 з.п. ф-лы, 6 ил., 12 табл., 186 пр. |
2522456 патент выдан: опубликован: 10.07.2014 |
|
| МОСТИКОВЫЕ ШЕСТИЧЛЕННЫЕ ЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ
Настоящее изобретение относится к области органической химии, а именно к соединениям формулы (I) или к фармацевтически приемлемой соли такого соединения, где - Х представляет собой атом углерода, и R1a и R2a вместе образуют связь; или - Х представляет собой атом углерода, R1a и R2a вместе образуют связь, и R1 и R 2 вместе образуют фрагмент
|
2503663 патент выдан: опубликован: 10.01.2014 |
|
| СУЛЬФОНАМИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ
Изобретение относится к сульфонамидным соединениям формулы (1) или к их фармацевтически приемлемым солям, в которой А представляет собой фенил, необязательно замещенный от 1 до 2 атомами галогена, C1-6 алкильной группой, трифторметильной группой, С1-6 алкоксигруппой или -SCH3 группой, тиофенил, необязательно замещенный C1-C 6 алкильной группой или атомом галогена, пиридинил, необязательно замещенный атомом галогена, нафталенил или дигидроинденил; R 1 представляет собой следующие формулы (Rla) или (Rlb): |
2502730 патент выдан: опубликован: 27.12.2013 |
|
| ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ПОЛОЖИТЕЛЬНЫХ МОДУЛЯТОРОВ МЕТАБОТРОПНОГО ГЛУТАМАТНОГО РЕЦЕПТОРА 2 (РЕЦЕПТОРА MGLU2)
Настоящее изобретение относится к соединениям формул |
2479577 патент выдан: опубликован: 20.04.2013 |
|
| ЗАМЕЩЕННЫЕ МЕТИЛ-АМИНЫ, АНТАГОНИСТЫ СЕРОТОНИНОВЫХ 5-HT6 РЕЦЕПТОРОВ, СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЯ
Настоящее изобретение относится к новым замещенным метил-аминам общей формулы 1, обладающим свойствами антагонистов серотониновых 5-НТ6 рецепторов. Соединения могут найти применение для лечения заболеваний ЦНС, таких как психические расстройства, шизофрения, тревожные расстройства, а также для улучшения умственных способностей, для лечения ожирения или для изучения молекулярного механизма ингибирования серотониновых 5-HT6 рецепторов. В формуле 1
W представляет собой нафталин, индолизин или хинолин; R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил; R2 представляет собой водород, фтор, метил, фенил, тиофен-2-ил, фуран-2-ил, пиридил, пиперазин-1-ил или 4-метилпиперазин-1-ил; R3 представляет собой метил; или W представляет собой бензол, R3 имеет вышеуказанное значение; R1 представляет собой 3-С1, R2 представляет собой 3-пиперазин-1-ил или 3-(4-метилпиперазин-1-ил); или R1 представляет собой водород, R2 представляет собой фенил или пиридил; или R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил; R2 представляет собой 4-пиперазин-1-ил или 4-(4-)метилпиперазин-1-ил); или W представляет собой оксазол, R3 представляет собой необязательно замещенный метил; R1 представляет собой хлор или фтор, R2 представляет собой метил, или R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил; R2 представляет собой пиперазин-1-ил, 4-метилпиперазин-1-ил, или R1 представляет собой хлор, фтор или метил; R2 представляет собой фуран-2-ил, или R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил; R2 представляет собой фуран-2-ил, R3 представляет собой (тетрагидрофуран-2-ил)метил, или R1 представляет собой водород, фтор, хлор, метил; R2 представляет собой тиофен-2-ил, R3 представляет собой 2-метоксиэтил, или R1 представляет собой хлор или фтор, R2 представляет собой тиофен-2-ил, R3 представляет собой метил. 6 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл., 13 ил. |
2443697 патент выдан: опубликован: 27.02.2012 |
|
| ГЕТЕРОАРИЛЗАМЕЩЕННЫЕ АМИДЫ, СОДЕРЖАЩИЕ НАСЫЩЕННУЮ СВЯЗЫВАЮЩУЮ ГРУППУ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ
Настоящее изобретение относится к N-алкиламидам формулы I, |
2412181 патент выдан: опубликован: 20.02.2011 |
|
| N-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ТИОГИДРАЗИДОВ ОКСАМИНОВЫХ КИСЛОТ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ
Изобретение относится к N-замещенным производным тиогидразидов оксаминовых кислот общей формулы: где R и R1, представляют собой Н, незамещенные или замещенные Het, фенил, Alk, при этом заместителями могут быть Alk, Hal, CF3, COOR3, SR 3, либо R+R1=C2H4OC 2H4; R2 представляет собой Н, Alk, OR3, Hal, где R3=Alk; Het представляет собой 5- или 6-членное кольцо, содержащее один или два гетероатома, выбранных из N, S. Изобретение также относится к способу получения указанных соединений. Технический результат - получение новых соединений, которые проявляют антибактериальную активность и могут быть использованы в качестве антибактериальных средств для подавления патогенных бактерий, в том числе и хламидий. 3 н. и 1 з.п. ф-лы. |
2400471 патент выдан: опубликован: 27.09.2010 |
|
| СПОСОБ МЕЧЕНИЯ ФОСФОРИЛИРОВАННЫХ ПЕПТИДОВ, СПОСОБ СЕЛЕКТИВНОЙ АДСОРБЦИИ ФОСФОРИЛИРОВАННЫХ ПЕПТИДОВ, КОМПЛЕКСНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ИСПОЛЬЗУЕМЫЕ В ТАКИХ СПОСОБАХ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ КОМПЛЕКСНЫХ СОЕДИНЕНИЙ И ИСХОДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ КОМПЛЕКСНЫХ СОЕДИНЕНИЙ
Представлен способ мечения фосфорилированных пептидов, способ адсорбции фосфорилированных пептидов и соединения, обладающие высокой координационной способностью в отношении фосфорилированных пептидов, которые используются в таких способах, а также соединения, используемые в качестве исходных веществ. Комплексное соединение представлено формулой (I), где Х представляет собой линкерную группу и Y представляет собой флуоресцентную группу или биотин в качестве группы мечения. Соединение (I) обеспечивает легкую детекцию и идентификацию фосфорилированного пептида в образце, полученном из живого организма. 5 н. и 3 з.п. ф-лы, 2 табл., 9 ил. |
2315771 патент выдан: опубликован: 27.01.2008 |
|
| ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 2-ПИРИДИНЦИКЛОГЕКСАН-1, 4-ДИАМИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ИХ ОСНОВЕ
Изобретение относится к новым замещенным производным 2-пиридинциклогексан-1,4-диамина общей формулы I |
2287523 патент выдан: опубликован: 20.11.2006 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОТИОЛОВ
Изобретение относится к средствам регуляции (поддержания или угнетения) физической работоспособности и/или адаптации к различным вариантам гипоксии, представленным сольватированными комплексными соединениями общей формулы I Katm+[L1 qЭL2]Ann-·p.Solv где L1 - аминотиолы R1NHCH(R2 )(CH2)1-2SR3 и где R 1 - H, алкил C1-20 или RCO, a R - алкил C 1-19; R2 - H или карбоксил, R3 - H, алкил С1-20, алкенил С2-20 или бензил, a q может принимать значения 1, 2 или 3; L2 - галоген, вода и/или органический лиганд. Например, бис(N-ацетил-L-цистеинато)аквоцинк(II) дисемигидрат, угнетающий физическую работоспособность, в дозе 50 мг/кг повышает время выживания мышей в 6 раз, а кошек в 2,8 раза в условиях острой гипоксии с гиперкапнией, а в условиях острой гипобарической гипоксии повышает время выживания мышей в 4 раза. В тех же условиях известные антигипоксанты: амтизол, ацизол или мексидол неактивны или значительно уступают указанному соединению по своей активности. Бис (N-ацетил-L-цистеинато) железо(II) пентагидрат активнее, чем известные антигипоксанты защищает экспериментальных животных в 4-х вариантах гипоксии. Близок к перечисленным соединениям по антигипоксантной активности бис(N-ацетил-L-цистеинато)цинк(II) сульфат октагидрат. 3 з.п. ф-лы, 1 ил., 11 табл. |
2265608 патент выдан: опубликован: 10.12.2005 |
|
| ЗАМЕЩЕННЫЕ В ОРТОПОЛОЖЕНИИ АМИДЫ АНТРАНИЛОВОЙ КИСЛОТЫ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
Изобретение относится к области органической химии, в частности к соединениям общей формулы I
|
2264399 патент выдан: опубликован: 20.11.2005 |
|
ЗАМЕЩЕННЫЕ 3-ПИРИДИЛМЕТИЛАМИНЫ И ФОКУСИРОВАННАЯ БИБЛИОТЕКА
Настоящее изобретение относится к новым замещенным 3-пиридилметиламинам общей формулы 1 или 2, указанной ниже, в виде отдельных стереоизомеров, их рацематов, в виде оснований или солей фармакологически приемлемых кислот НХ, проявляющих высокую активность к никотиновому рецептору. Изобретение также относится к фокусированной библиотеке, включающей новые 3-замещенные пиридины общей формулы 1 или 2:  в которых R1 представляет -CN, -C(O)R5, -CH2R6; R2 представляет атом водорода или инертный заместитель; R3 представляет атом водорода или инертный заместитель; или R2 и R3 вместе представляют -СН2СН2СН2- или -CH2CH2CH2CH2-группы, R4 представляет атом водорода, инертный заместитель, NH-защитный заместитель, электрофильный заместитель, нуклеофильный заместитель, -COCR7R8NR9R10; R5 представляет атом водорода, -ОН, -OR11, NR12R13; R6 представляет атом хлора, брома или йода, -ОН, -NH2, -NR9R10, -O(O)CR11, -NHC(NH)NH2; R7, R8, R9, R10, R11, R12 и R13 каждый независимо представляет: атом водорода, инертный заместитель, или R10 представляет NH-защитный заместитель, электрофильный заместитель, нуклеофильный заместитель, -C(O)CR7R8NR9R10; или R7 и R8 представляют остаток аминокислоты при условии, что R7 , R12 и R13 каждый независимо представляет: атом водорода, инертный заместитель, а R10 представляет атом водорода, инертный заместитель, NH-защитный заместитель, электрофильный заместитель, нуклеофильный заместитель; или CR7R8 вместе представляют 1,1-циклоалкилен; или NR9R10 вместе и NR12R13 вместе независимо представляют азагетероциклил или замещенный азагетероциклил; или R12 представляет атом водорода, инертный заместитель, а R13 представляет NH-защитный заместитель, электрофильный заместитель, нуклеофильный заместитель; НХ представляет фармакологически приемлемую кислоту (хлористо-водородную, уксусную, малеиновую, фумаровую и т.д.). 2 с. и 12 з. п. ф-лы, 1 табл.
|
2228930 патент выдан: опубликован: 20.05.2004 |
|
ПРОИЗВОДНОЕ ЦИКЛИЧЕСКИХ АМИДОВ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, ЕГО СОДЕРЖАЩЕЕ, И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ АЛЛЕРГИЧЕСКОГО ЗАБОЛЕВАНИЯ
Описываются производные циклических амидов общей формулы I: где А означает инденильную, фенильную, нафтильную, дигидронафтильную, хинолильную, пиридильную группу, которая может быть замещена; Х означает одинарную связь, низшую алкиленовую группу, которая может быть замещена, двухвалентный остаток циклоалкана, фениленовую группу, двухвалентный остаток пиридина или пиперазина, иминогруппу, которая может быть замещена, Y -одинарная связь, алкиленовая или алкилиминогруппа, Z - означает -СН=СН-, -(СН=СН)2-, -C  C-, -CC-CH=CH-, -CH=CH-CC-, фениленовая группа, которая может быть замещена, или двухвалентный остаток пиридина; В - атом азота или = СН-; m и n независимо означают 2 или 3 при условии, что когда -Y-X-Y- является низшей алкиленовой группой, которая не замещена, и Z представляет собой -СН= СН-, А не является фенильной группой, которая не замещена, фармацевтическая композиция и лекарственное средство, его содержащее, и способ лечения иммунологического аллергического заболевания. 4 с. и 5 з.п.ф-лы, 11 табл.
|
2220140 патент выдан: опубликован: 27.12.2003 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ЗАМЕЩЕННОГО 2-НИТРОГУАНИДИНА И СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОМЕЖУТОЧНЫХ СОЕДИНЕНИЙ Описывается способ получения замещенных производных 2-нитрогуанидина формулы R2-N(H)-C(=N-NO2)-N(H)-CH(R1)-Het и необязательно его E/Z-изомеров, смесей E/Z-изомеров и/или таутомеров, соответственно в свободном виде либо в виде солей, где R1, R2, Het, В имеют значения, указанные в формуле изобретения, отличающийся тем, что соединение формулы Q-A-Q (IIa), где A, Q принимают значения, указанные в формуле изобретения, и необязательно его E/Z-изомеры, смесей E/Z-изомеров и/или таутомеры, соответственно в свободном виде или в виде солей подвергают гидролизу в среде, значение рН которой составляет менее 6. Также предложены способы получения промежуточных соединений. 3 с. и 5 з.п. ф-лы, 27 табл. | 2202544 патент выдан: опубликован: 20.04.2003 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛАЛКИЛКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ
Описываются новые производные фенилалкилкарбоновой кислоты формулы (I), где R1 представляет алкильную группу с прямой или разветвленной цепью, имеющую от 1 до 6 углеродных атомов, R2 представляет алкиленовую группу с прямой или разветвленной цепью, имеющую от 2 до 6 углеродных атомов, R3 представляет атом водорода, Z представляет алкиленовую группу с прямой или разветвленной цепью, имеющую от 1 до 6 углеродных атомов, W представляет (i) алкильную группу с прямой или разветвленной цепью, имеющую от 1 до 6 углеродных атомов, (ii) алкокси группу с прямой или разветвленной цепью, имеющую от 1 до 4 углеродных атомов, (iii) алкилтио группу с прямой или разветвленной цепью, имеющую от 1 до 4 углеродных атомов, (iv) амино группу, (v) моноалкиламино группу с прямой или разветвленной цепью, имеющую от 1 до 4 углеродных атомов, (vi) диалкиламино группу с прямой или разветвленной цепью, в которой алкильные группы являются одинаковыми или отличаются друг от друга и каждая имеет от 1 до 4 углеродных атомов, (vii) N-алкил-N-ариламино группу, имеющую алкил с прямой или разветвленной цепью, имеющий от 1 до 4 углеродных атомов, и арильную часть, имеющую от 6 до 10 углеродных атомов, (viii) арилокси группу, имеющую от 6 до 10 углеродных атомов, которая может иметь 1 заместитель  , указанный ниже, в арильной части, (ix) арилтио группу, имеющую от 6 до 10 углеродных атомов, (х) ариламино группу, имеющую от 6 до 10 углеродных атомов, (xi) аралкильную группу, имеющую от 7 до 12 углеродных атомов или (xii) 1-пирролильную группу, Х представляет арильную группу, имеющую от 6 до 10 углеродных атомов, которая может иметь 1 заместитель , указанный ниже, причем заместитель представляет (i) алкильную группу с прямой или разветвленной цепью, имеющую от 1 до 6 углеродных атомов, (i) галогенированную алкильную группу с прямой или разветвленной цепью, имеющую от 1 до 4 углеродных атомов, (iii) атом галогена, (iv) арильную группу, имеющую от 6 до 10 углеродных атомов (арильная часть может быть замещена алкокси группой с прямой или разветвленной цепью, имеющую от 1 до 4 углеродных атомов, или атомом галогена) или (v) пиридил, и Y представляет атом кислорода, их фармакологически приемлемые соли или их фармакологически приемлемые сложные эфиры. Вышеуказанные новые производные фенилалкилкарбоновой кислоты имеют превосходную активность в понижении уровня сахара в крови, а также их фармакологически приемлемые соли или фармакологически приемлемые сложные эфиры. Описывается также композиция, включающая указанное соединение в качестве активного ингредиента для лечения или профилактики гипергликемии; использование для получения лекарственного препарата для лечения или профилактики гипергликемии.  2 с. и 28 з.п.ф-лы, 70 табл. |
2169141 патент выдан: опубликован: 20.06.2001 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНО(ТИО)ЭФИРОВ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ
Описываются новые производные амино(тио) эфиров формулы (I), где X представляет собой кислород, серу, или, если R0 и R1 вместе не являются алкиленовой цепью с 1-3 атомами, то CH2; Z представляет собой -(CH2)n1-(CHA)n2-(СН2)n3, причем n1 = 0, 1, 2 или 3, n2 = 0 или 1, n3 = 0, 1, 2 или 3, при условии, что n1+n2+n3 < 4; R0 представляет собой водород или A; R1 представляет собой водород, A, OA, фенокси, Ph, OH, F, Cl, Br, CN, CF3, COOH, COOA, ацилокси с 1-4 атомами углерода, карбоксиамидо, или R0 и R1 вместе представляют собой алкиленовую цепь с 1-3 атомами углерода или алкениленовую цепь с 2-3 атомами углерода; R2 представляет собой водород, A, Ac или -CH2-R4, R3 представляет собой -CH2-R4 или -CHA-R4; R4 представляет собой Ph , 2-, 3- или 4-пиридил, незамещенный или монозамещенный R5, тиофен незамещенный, моно- или дизамещенный A, OA, OH, F, Cl, Br, или другой тиенильной группой; R5 представляет собой фенильную группу, которая является незамещенной, или моно-, ди-, три-, тетра-, или пентазамещенной F, CF3, частично или полностью фторированной A, A и/или OA; R6 R7, R8 и R9 каждый независимо представляет собой H, A, OA, фенокси, OH, F, Br, I, CN, CF3, NO2, NH2, Ph, Cl и/или R1 и R6 вместе представляют собой алкиленовую цепь с 3-4 атомами углерода, A представляет собой алкил с 1-6 атомами углерода, Ph представляет собой фенил, незамещенный или замещенный R5, 2-, 3- или 4-пиридилом или феноксильной группой; и физиологически приемлемые соли этих производных. Новые соединения оказывают действие на центральную нервную систему, особенно в качестве агонистов и антагонистов серотонина. Они могут найти применение в качестве активных ингредиентов транквилизаторов, антидепрессантов, нейролептиков и/или гипотензивных средств. Описывается также способ соединений формулы (I), фармацевтическая композиция на их основе и способ получения композиции. 5 с. и 4 з.п.ф-лы, 1 табл. 
|
2155753 патент выдан: опубликован: 10.09.2000 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНА ИЛИ ИХ СОЛИ И ИНСЕКТИЦИДНАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ Использование: в качестве инсектицидов. Сущность изобретения: продукт - производные амина ф-лы (R1X)(R2)N-CR3-Z-R4, где R1 -пиридил, который может быть замещен галогеном, C1-C4- -алкилом, галоидзамещенным C1-C4- алкилом, необязательно галоидзамещенным C1-C4- алкокси, C1-C4- алкилмеркапто, C1-C4- алкилсульфонилом, фенокси, циано, нитро, C1-C4- алкиламиногруппой, за исключением незамещенного 2-пиридила, пиразил, пиразолил, пиридазил или тиазолил, которые могут быть замещены C1-C4- алкилом или галогеном; Х-прямой или разветвленный C1-C3- алкилен; R2-H, C1-C5- алкилкарбамоил, необязательно замещенный C1-C5- алкил, C2-C5 -алкенил, C2-C5- алкинил, C3-C6- циклоаклил, фенил или радикал -Y-R5; Y-O, SO2, СО или CO2, R5 -Н, необязательно замещенный C1-C5- -алкил, C3-C6- циклоалкил или необязательно замещенный фенил; R3- Н, необязательно замещенные C1-C5- алкил, C2-C5- алкенил, C3-C8- алкинил, C3-C8- циклоалкил или C3-C8- циклоалкенил; R4 -циано или нитро; Z-CH или n или их соли. Реагент 1: R1X(R2)-NH, где R1 и R2 указаны выше. Реагент 2: R3COCH2R4, где R3 и R4 указано выше. Условия реакции: выделение в свободном виде или в виде соли. 2 с.п. ф-лы, 4 табл. | 2038352 патент выдан: опубликован: 27.06.1995 |
|
, где звездочкой показана точка присоединения R2 ; или - Х представляет собой атом углерода, R1a представляет собой водород или (С1-4)алкокси, и R2a представляет собой водород; и R1 и R2, если не указано иное, независимо представляют собой водород; (С1-5)алкил; арил, где арил означает нафтил или фенил, где указанный арил является незамещенным или независимо моно- или дизамещенным, где заместители независимо выбраны из группы, состоящей из (С1-4)алкила, (C1-4)алкокси и галогена; или гетероарил, выбранный из пиридила, тиенила, оксазолила и тиазолила, где указанный гетероарил является незамещенным; при условии, что когда R2 представляет собой арил или гетероарил, то R1 не может представлять собой арил или гетероарил, где арил и гетероарил независимо являются незамещенными или замещены как определено выше; R3 представляет собой водород или -CO-R31; R31 представляет собой (С1-5)алкил, (С1-3)фторалкил или (С3-6)циклоалкил; n равно целому числу 1, 2, 3 или 4; В представляет собой группу -(СН2)m , где m равно целому числу от 1 до 3; А представляет собой -(CH 2)р-, где р равно целому числу 2 или 3; R 4 представляет собой (С1-5)алкил; W представляет собой 
, где R5 представляет собой водород или (C 1-5)алкил; R8, R9 и R10 независимо представляют собой водород, галоген, (C1-5 )алкил, гидрокси, (С1-5)алкокси, -O-СО-(С1-5 )алкил, (С1-3)фторалкил, (C1-3)фторалкокси, -СО-(С1-5)алкокси, (С1-2)алкокси-(С 1-4)алкокси или -NH-CO-(С1-5)алкил. Также изобретение относится к фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I). Технический результат: получены новые соединения, полезные в качестве блокатора кальциевого канала L/T типа. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 2 табл., 166 пр.
