Гетероциклические соединения, содержащие гидрированные пиридиновые кольца, не конденсированные с другими кольцами: ....атомы углерода, связанные тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном) – C07D 211/90
Патенты в данной категории
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 6-АРИЛ-4-АМИНОПИКОЛИНАТОВ
Изобретение относится к способу получения 6-(арил)-4-аминопиколината формулы |
2525918 патент выдан: опубликован: 20.08.2014 |
|
| ПОЛИМОРФНАЯ ФОРМА ГИДРОХЛОРИДА ЛЕРКАНИДИПИНА И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение описывает способы очистки гидрохлорида лерканидипина, которые используют бинарные системы спиртосодержащего растворителя такого, как метанол и алифатического эфирсодержащего растворителя, такого как изопропилацетат. А кроме того, описывается гидрохлорид лерканидипина в полиморфной форме V, способы ее получения, а также фармацевтическая композиция для лечения гипертензии, содержащая гидрохлорид лерканидипина в полиморфной форме V. Технический результат: изобретение обеспечивает улучшенную эффективность, поскольку использует экономичные реагенты, уменьшает количество отходов, а также приводит к чистому гидрохлориду лерканидипина. 11 н. и 9 з.п.ф-лы, 1 табл., 3 ил. |
2425033 патент выдан: опубликован: 27.07.2011 |
|
| (S)-(-)-АМЛОДИПИНА КАМЗИЛАТ ИЛИ ЕГО ГИДРАТ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ВКЛЮЧАЮЩАЯ ИХ
Данное изобретение относится к (S)-(-)-амлодипина камзилату формулы |
2403241 патент выдан: опубликован: 10.11.2010 |
|
| СПОСОБ ОПТИЧЕСКОГО РАЗДЕЛЕНИЯ АМЛОДИПИНА
Изобретение относится к способу получения оптически активного амлодипина путем оптического разделения (R,S)-амлодипинов, при котором (R,S)-амлодипин подвергают взаимодействию с оптически активной O,O'-дибензоил-винной кислотой в изопропанольном растворителе с получением оптически активной соли амлодипин-геми-дибензоил-L-тартрата или ее сольвата, и обрабатывают оптически активную соль амлодипин-геми-дибензоил-L-тартрата или ее сольват основанием с получением оптически активного амлодипина. Изобретение также относится к (R)-(+)-амлодипин-геми-дибензоил-L-тартрату, (S)-(-)-амлодипин-геми-дибензоил-D-тартрату, (S)-(-)-амлодипин-геми-дибензоил-L-тартрату, (R)-(+)-амлодипин-геми-дибензоил-D-тартрату или к их сольватам. Технический результат - получение энантиомерно чистых изомеров амлодипина, обладающих активностью блокатора кальциевых каналов. 5 н. и 18 з.п. формулы, 1 таблица. |
2394026 патент выдан: опубликован: 10.07.2010 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ХИРАЛЬНОГО ГЕНТИЗАТА АМЛОДИПИНА
Настоящее изобретение относится к способу приготовления оптически чистого гентизата амлодипина, включающего стадии: а) приготовления диастереомерной смеси дибензоилтартрата амлодипина из рацемического (R,S)-амлодипина с использованием изопропанольного растворителя и оптически чистой O,O'-дибензоилвинной кислоты с последующим оптическим выделением; и б) обработки выделенного диастереомера дибензоилтартрата амлодипина основанием и затем получение оптически чистого гентизата амлодипина добавлением гентизиновой кислоты к конечной свободной форме в простой непрерывной стадии. Технический результат: описан непрерывный способ для приготовления оптически чистого гентизата амлодипина с хорошим выходом и высокой оптической чистотой. 10 з.п. ф-лы. |
2393150 патент выдан: опубликован: 27.06.2010 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЭНАНТИОМЕРА АМЛОДИПИНА ВЫСОКОЙ ОПТИЧЕСКОЙ ЧИСТОТЫ
Изобретение относится к способу получения оптически чистого сольвата ДМФА L-гемитартрата (S)-амлодипина, включающий стадии обработки (R,S)-амлодипина основания L-винной кислотой в присутствии диметилформамида и сорастворителя. Изобретение также относится к сольвату ДМФА L-гемитартрата (S)-амлодипина, сольвату ДМФА L-гемитартрата (R)-амлодипина, сольвату диметилформамида L-гемитартрата (S)-амлодипина, полученный по п.1 и характеризующийся следующим спектром 1Н ЯМР: 1Н ЯМР (CDCl 3): 8,01 (с, 1Н, СНО); 7,04-7,41 (м, 4Н); 5,40 (с, 1H); 4,72 (кк, 2Н), 4,36 (с, 1Н), 4,02 (м, 2Н), 3,77 (м, 2Н), 3,57 (с, 3Н), 3,28 (м, 2Н), 3,0 (с, 3Н; ДМФА); 2,8 (с, 3Н; ДМФА); 2,31 (с, 3Н), 1,15 (т, 3Н), а также к способам получения соли гемипентагидрата безилата (S)-амлодипина, соли дигидрата безилата (S)-амлодипина. Техническим результатом является получение сольвата ДМФА L-гемитартрата (S)-амлодипина экономическим и осуществимым в промышленном масштабе способом с высокой энантиомерной чистотой. 7 н. и 13 з.п. ф-лы, 1 ил., 1 табл. |
2376288 патент выдан: опубликован: 20.12.2009 |
|
| АМЛОДИПИНА ГЕНТИЗАТ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение относится к кислотной соли амлодипина гентизату формулы 1 |
2330843 патент выдан: опубликован: 10.08.2008 |
|
| КАМЗИЛАТ АМЛОДИПИНА, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ЕГО ОСНОВЕ
Изобретение относится к новому соединению – камзилату амлодипина формулы (I)
|
2241701 патент выдан: опубликован: 10.12.2004 |
|
НИТРАТНЫЕ СОЛИ ГИПОТЕНЗИВНЫХ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
Изобретение относится к органической химии и может найти применение в медицине. Описываются нитратные соли соединений, выбранных из следующих классов: Класс (A3): 1-изопропиламино-3-(1-нафтилокси)-2-пропанолол (пропанолол), (S)-1-(трет-бутиламино)-3-(4-морфолино-1,2,5-тиадиазолил-3-окси)-2-пропанол (тимолол), 4-(2-окси-3-изопропиламинопропокси) фенил-ацетамид (атенолол), Класс (А2): 1-[[3-(4,7-дигидро-1-метил-7-оксо-3-пропил-1Н-пиразол[4,3-d]пиримидин-5-ил)-4-этоксифенил]сульфонил]-4-метилпиперазин (силденафил), 1(2Н)-фталазинонгидразон (гидралазин), 2-(2-пропилоксифенил)-8-азапурин-6-он (запринаст), 6-(1-пиперидинил)-2,4-пиримидиндиамин-3-оксид (миноксидил), Класс (А1с): (S)-N-валерил-N-[2"-(1Н-тетразол-5-ил)бифенил-4-илметил]валин (валсартан), Класс (А4b): метил-2-[метил(фенилметил)-амино]этиловый эфир 1,4-дигидро-2,6-диметил-4-(3-нитрофенил)-3,5-пиридинкарбоновой кислоты (никардипин), Класс (А4а):  -[3-[[2-(3,4-диметоксифенил)-этил]метиламино]пропил]-3,4-диметокси--(1-метилэтил)бензолацетонитрил (верапамил), Класс (А7d): 3,5-диамино-N-(аминоиминометил)-6-хлорпиразинкарбоксамид (амилорид), 2-(2,2-дициклогексилэтил)пиперидин (пергексилин), Класс (A1b): 2-н.бутил-4-хлор-5-оксиметил-1-[2"-(тетразол-5-ил)бифенил-4-ил]имидазол (лозартан) и нитрат 3,4-дигидроксиапоморфина (апоморфин). Также описываются фармацевтические композиции нитратных солей по п.1, обладающие гипотензивной активностью. Технический результат - получены новые соли соединений, обладающие полезными биологическими свойствами. 2 с. и 6 з.п. ф-лы, 10 табл.
|
2235097 патент выдан: опубликован: 27.08.2004 |
|
| СПОСОБ ПРИГОТОВЛЕНИЯ АМЛОДИПИН БЕНЗОЛСУЛЬФОНАТА Изобретение относится к улучшенному способу получения амлодипин бензолсульфоната формулы I, которое используется для приготовления лекарственного средства, обладающего ингибирующей активностью кальциевых каналов, и используемого при лечении гипертензии, коронарных нарушений, включая стенокардию Принцметала и другие заболевания системы кровообращения. Способ заключается в том, что соль амлодипина с неорганической или органической кислотой подвергают взаимодействию с бензолсульфонатом щелочного металла в водной среде или в смеси воды-С1-С2спирта. Как правило, соль амлодипина выбирается из ацетата, формиата, хлорацетата, гидробромида, нитрата, гидрохлорида или метансульфоната, предпочтительно гидрохлорида, а бензолсульфонат щелочного металла является бензолсульфонатом натрия. Реакцию предпочтительно проводят в водно-этанольной смеси, содержащей 20 - 50% этанола, особенно смеси 1:1, или в водной среде при 5 - 40oС. Способ позволяет упростить процесс за счет исключения вредных и огнеопасных соединений. 5 з.п. ф-лы. | 2177000 патент выдан: опубликован: 20.12.2001 |
|
| СПОСОБ ПРОИЗВОДСТВА ФЕЛОДИПИНА Изобретение относится к усовершенствованному способу получения фелодипина, который заключается в том, что метиловый эфир 2,3-дихлорбензилиденацетоуксусной кислоты подвергают взаимодействию с этиловым эфиром 3-аминокротоновой кислоты в кипящем спирте в присутствии пиридина в качестве катализатора, с последующей кристаллизацией полученного продукта из ацетона. Способ позволяет получить фелодипин с высокой степенью чистоты в виде кристаллов, которые легко отфильтровываются. 7 з.п.ф-лы. | 2171251 патент выдан: опубликован: 27.07.2001 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СОЛИ 3-ЭТИЛ-5-МЕТИЛ-2-(2-АМИНОЭТОКСИМЕТИЛ)- 4-(2-ХЛОРФЕНИЛ)-6-МЕТИЛ-1,4-ДИГИДРО-3,5- ПИРИДИНДИКАРБОКСИЛАТА И БЕНЗОЛСУЛЬФОКИСЛОТЫ (БЕЗИЛАТА АМЛОДИПИНА)
Изобретение относится к новому способу получения безилата амлодипина формулы I, обладающему выраженными антигипертензивными и антиангинальными свойствами. Способ заключается в том, что соединение II подвергают гидролизу бензолсульфокислотой III в смеси воды и органического растворителя, как смешиваемого, так и не смешиваемого с водой, например н.бутанола, этилацетата, одноатомного спирта с 1 - 3 атомами углерода. Исходное соединение формулы II получают взаимодействием соединения формулы IX с гексаметилентетрамином X. Достоинство способа по настоящему изобретению заключается в том, что он прост в исполнении, обеспечивает высокий выход продуктов реакций и нет необходимости выделять основание амплодипина. 5 з.п. ф-лы.     
|
2163597 патент выдан: опубликован: 27.02.2001 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ 1,4-ДИГИДРОПИРИДИНА, СМЕСЬ ИХ ИЗОМЕРОВ ИЛИ ОТДЕЛЬНЫЕ ИЗОМЕРЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И 2-ХЛОР-3-ЦИАНОБЕНЗАЛЬДЕГИД
Изобретение относится к новым производным 1,4-дигидропиридина ф-лы (I), где R1 и R3 обозначают C1-C8-алкил, незамещенный или замещенный C1-C6-алкоксилом или гидроксилом, или C3-C7-циклоалкил, R2 обозначает замещенный фенил, причем заместитель выбирают из группы, включающей галоген, циано, этинил, трифторметокси, метил, метилтио, трифторметил или C1-C4-алкоксил. Соединения ф-лы (I) являются Ca2+-антагонистами с избирательностью для Ca2+-каналов L типа центральной нервной системы и могут быть использованы для получения лекарственных средств для лечения центральных дегенеративных заболеваний. 3 с. и 4 з.п.ф-лы, 10 табл. 
|
2155751 патент выдан: опубликован: 10.09.2000 |
|
| ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЭМУЛЬСИОННЫЙ СОСТАВ, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И СПОСОБ ПОНИЖЕНИЯ КРОВЯНОГО ДАВЛЕНИЯ Фармацевтический состав в виде эмульсии предназначен для внутривенного введения. Состав включает, вес.%: 1,4-ди-гидропиридиновое соединение, имеющее период полураспада в плазме менее чем 30 мин 0,001-20, липидную фазу 1-35, воду или буфер 40-99 и эмульгатор в количестве /0,01-2/ раза от веса липидной фазы. Описывается способ получения эмульсий и способ быстрого понижения кровяного давления с их использованием во время хирургического вмешательства и постоперативно и при невозможности или нежелательности антигипертензивной пероральной терапии. Эмульсии данного изобретения обеспечивают такое же быстрое освобождение соединения дигидропиридина, наряду с быстрым разложением, при фармакологическом воздействии как и обычные растворы, но эмульсии проявляют лучшие свойства растворения, вызывают меньшие побочные действия носителя и обладают большей стабильностью, чем обычные растворы. 3 с. и 4 з.п.ф-лы, 1 табл. | 2144358 патент выдан: опубликован: 20.01.2000 |
|
ДИГИДРОПИРИДИНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ СНИЖЕНИЯ КРОВЯНОГО ДАВЛЕНИЯ
Дигидропиридины общей формулы где R1, R2-H, хлор, бром, нитро, циано, СF3; R3, R4-С1-5алкил, включая все оптические изомеры - сильнодействующие антагонисты кальция с очень кратковременным действием и высокой васкулярной селективностью, эффективны при снижении кровяного давления. 4 с. и 5 з.п. ф-лы, 1 табл. |
2139278 патент выдан: опубликован: 10.10.1999 |
|
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЭНАНТИОМЕРНО ЧИСТЫХ 1,4-ДИГИДРОПИРИДИНОВ, ЭНАНТИОМЕРНО ЧИСТЫЕ 1,4-ДИГИДРОПИРИДИНЫ И ИЗОТИОУРЕИДЫ
Использование: в медицине в качестве антигипертензивных средств. Сущность изобретения: продукты - энантиомерно чистые 1,4-дигидропиридины ф-лы I, где А - водород, -SC(=N-R21)-NR22R23, -SH, - SR2, R3 - свободная или этерифицированная карбоксильная группа, R4 - незамещенный или замещенный фенил, 5- или 6-членное гетероциклическое кольцо, содержащее гетероатом, выбранный из N, S и О, R5-свободная или этерифицированная карбоксильная группа, R2-фенил, алкенил, алкинил, карбоксильная группа, R6-C1-C6-алкил, галоидалкил, CHO, -C N, n-число от 1 до 4 R21, R22, R23 - водород, С1-C4-алкил, фенилалкил, ацил. Реагент I: соединение ф-лы 2, где R3-R6, R21, R22, R23 и n - имеют вышеуказанные значения. Реагент 2: хиральная кислота НВ*. Условия реакции: образующиеся диастереоизомерные соли изотиоурония разделяют с последующим переводом этих солей в другие соли изотиоурония с использованием ахиральных кислот. 3 с. и 7 з.п. ф-лы, 3 табл.  Соединение 1 Соединение 2е
|
2069658 патент выдан: опубликован: 27.11.1996 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 2,6-ДИМЕТИЛ-3,5-ДИ(КАРБОМЕТОКСИ)-4-(2- НИТРОФЕНИЛ)-1,4-ДИГИДРОПИРИДИНА (НИФЕДИПИНА) Использование: в качестве лекарственного препарата нифедипина. Сущность изобретения: продукт: 2,6-диметил-3,5-ди(карбометокси-4-(2-нитрофенил)-1,4-дигидропиридин, выход около 80%, т. пл. 172oС. Реагент 1: диацетат 2-нитробензальдегида. Реагент 2: метиловый эфир ацетоуксусной кислоты. Реагент 3: аммиак. Условия реакции: при 76 - 81oС в течение 5 - 8 ч в среде низшего алкилового спирта при мольном соотношении реагентов 1:(2,5-3,2):(3,4-3,9) соответственно. Выделение целевого продукта и очистку осуществляют при освещении красным источником света. | 2057122 патент выдан: опубликован: 27.03.1996 |
|
| ЭТИЛОВЫЙ И 3-(N,N-ДИМЕТИЛАМИНО)-2,2-ДИМЕТИЛПРОПИЛОВЫЙ ДИЭФИР 2,5-ДИМЕТИЛ-4-(3-НИТРОФЕНИЛ)-1,4-ДИГИДРОПИРИДИН-3,5- ДИКАРБОНОВОЙ КИСЛОТЫ ГИДРОХЛОРИД, ОБЛАДАЮЩИЙ ПРОЛОНГИРОВАННЫМ АНТИГИПЕРТЕНЗИВНЫМ ЭФФЕКТОМ Использование: в медицине в качестве кальциевого антагониста с пролонгированным антигипертензивным эффектом. Сущность изобретения: Продукт: этиловый и 3-(N, n-диметиламино)-2,2-диметилпропиловый диэфир 2,5-диметил-4-(3-нитрофенил)-1, 4-дигидропиридин-3,5-дикарбоновой кислоты, гидрохлорид ф-лы C24H33N30O6Cl выход 56% ЛД50 220 мг/кг (в/м, белая мышь). Реагент 1: 2,2-диметил-3-(N, N-диметиламино)пропанол. Реагент 2: дикетен. Условия реакции: в среде эфира при температуре не выше 25°С с выделением 3-(N,N-диметиламино)-2,2-диметилпропилового эфира ацетоуксусной кислоты. Реагент 3: аммиак. Условия реакции: в метаноле при температуре не выше 10°С с выделением 3-(NN-диметиламино-2,2-диметилпропилового эфира 3-аминокротоновой кислоты. Реагент 4: этиловый эфир 2-(3-нитробензилиден)ацетоуксусной кислоты. Условия реакции: в безводном эфире с выделением этилового и 3-(N,N-диметиламино)-2,2-диметилпропилового диэфира 2,5-диметил-4-(3-нитрофенил) -1,4-дигидропиридин-3,5-дикарбоновой кислоты. Реагент 5: HCl. Условия реакции: в среде эфира. 1 ил. 1 табл. | 2043341 патент выдан: опубликован: 10.09.1995 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ДИГИДРОПИРИДИНОВ Сущность изобретения: продукт производные дигидропиридинов ф-лы I (см. чертеж), где n 1 или 2; R1 водород или метил; X кислород или NR2 R2 водород или бутил, причем, если N 1, то Y водород; если N 2, то Y гексаметиленовая группа. Условия реакции: взаимодействие ацетоуксусного эфира или ацетацетамида ф-лы II (см.чертеж) с альдегидом ф-лы III Y-(CHO)n и аммиаком. Соединения ф-лы I являются термо- и фотостабилизаторами для полимеров. 1 ил. | 2040520 патент выдан: опубликован: 25.07.1995 |
|