Гетероциклические соединения, содержащие гидрированные пиридиновые кольца, не конденсированные с другими кольцами: ....атомамыи азота – C07D 211/56
Патенты в данной категории
| ЗАМЕЩЕННЫЕ АМИНОИНДАНЫ И ИХ АНАЛОГИ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ФАРМАЦЕВТИКЕ
Изобретение относится к соединениям формулы (I), где A обозначает шестичленный арильный радикал или пятичленный гетероарильный радикал, который содержит один гетероатом, выбранный из кислорода и серы, один или несколько атомов водорода в упомянутых арильных или гетероарильных радикалах могут быть заменены замещающими группами R1, которые независимо друг от друга выбирают из группы, включающей: F, Cl, Br, I, (C1-C10)-алкил-, (C1-C10)-алкокси-, -NR13R14; В обозначает радикал с моно- или конденсированными бициклическими кольцами, выбранный из группы, включающей: шести-десятичленные арильные радикалы, пяти-десятичленные гетероарильные радикалы и девяти-четырнадцатичленные циклогетероалкиларильные радикалы, где циклогетероалкильные звенья могут быть насыщенными или частично ненасыщенными, а гетероциклические группы могут содержать один или несколько гетероатомов, выбранных из группы, включающей азот, кислород и серу, один или несколько атомов водорода в радикальных группах В могут быть заменены замещающими группами R5 (такими, как указано в формуле изобретения), L обозначает ковалентную связь, X обозначает группу -O-, R2 отсутствует или обозначает один или несколько заместителей, выбранными из F и (C1-C4)-алкильного радикала, R3 и R4 независимо друг от друга обозначают (C1-C10)-алкильные, (C3-C14)-циклоалкильные, (C4 -C20)-циклоалкилалкильные, (C2-C19 )-циклогетероалкильные, (C3-C19)-циклогетероалкилалкильные, (C6-C10)-арильные, (C7-C 20)-арилалкильные, (C1-С9)-гетероарильные, (С2-C19)-гетероарилалкильные радикалы, или R3 и R4 вместе с азотом, с которым они связаны, могут образовывать четырех-десятичленное насыщенное, ненасыщенное или частично ненасыщенное гетероциклическое соединение, которое может дополнительно содержать один или несколько гетероатомов из числа -O-, -S(O)n -, =N- и -NR8-, остальные радикалы являются такими, как указано в формуле изобретения. Также изобретение относится к применению соединений формулы (I) для изготовления лекарственного препарата. Технический результат - соединения формулы (I) в качестве ингибиторов NHE3 обмена Na+/H+. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 27 ил., 1 табл., 756 пр. |
2522586 патент выдан: опубликован: 20.07.2014 |
|
| АРОИЛАМИНО- И ГЕТЕРОАРОИЛАМИНО-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИПЕРИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ GLYT-1
Изобретение относится к соединению общей Формулы I
где R1 представляет собой атом водорода, низший алкил, CD3, -(CH2) n-CHO, -(CH2)n-O-низший алкил, -(CH 2)n-OH, -(CH2)n-циклоалкил или представляет собой гетероциклоалкил (где гетероциклоалкил представляет собой частично ненасыщенное кольцо, содержащее до 6 атомов углерода, по меньшей мере один из которых заменен на O); R2 представляет собой атом водорода, атом галогена, гидрокси, низший алкил, ди-низший алкил, -OCH2-O-низший алкил или низший алкокси; или пиперидиновое кольцо вместе с R 2 образует спиро-кольцо, выбранное из 4-аза-спиро[2,5]окт-6-ила; Ar представляет собой арил или гетероарил (где гетероарил представляет собой циклический ароматический углеводородный радикал, состоящий из одного кольца и содержащий 6 кольцевых атомов, и который содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N), которые, возможно, имеют один, два или три заместителя, выбранные из атома галогена, низшего алкила, низшего алкила, имеющего в качестве заместителей атом галогена, низшего алкокси, имеющего в качестве заместителей атом галогена, циклоалкила, низшего алкокси, S-низшего алкила, гетероциклоалкила (где гетероциклоалкил представляет собой частично ненасыщенное кольцо, содержащее до 6 атомов углерода, по меньшей мере один из которых заменен на N), или, возможно, имеют в качестве заместителей фенил, возможно, имеющий в качестве заместителей R', и R' представляет собой атом галогена, CF3 , низший алкил, низший алкокси или низший алкокси, имеющий в качестве заместителей атом галогена, или представляет собой гетероарил (где гетероарил представляет собой циклический ароматический углеводородный радикал, состоящий из одного кольца и содержащий 5 кольцевых атомов, и который содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N и S); R представляет собой низший алкил, гетероциклоалкил (где гетероциклоалкил представляет собой частично ненасыщенное кольцо, содержащее до 6 атомов углерода, по меньшей мере один из которых заменен на O), арил или гетероарил (где гетероарил представляет собой циклический ароматический углеводородный радикал, состоящий из одного кольца и содержащий 6 кольцевых атомов, и который содержит по меньшей мере один гетероатом, выбранный из N), где арил и гетероарил, возможно, имеют в качестве заместителей один или два R'; n имеет значение 0, 1, 2 или 3; или к фармацевтически приемлемой соли присоединения кислоты, к рацемической смеси или к соответствующему энантиомеру и/или оптическому изомеру данного соединения. Изобретение также относится к фармацевтическим композициям на основе ингибитора обратного захвата глицина соединения Формулы I. Технический результат: получены новые соединения и фармацевтическая композиция на их основе, которые могут найти применение в медицине для лечения неврологических и психоневрологических расстройств. 3 н. и 19 з.п. ф-лы, 1 табл., 128 пр. |
2517701 патент выдан: опубликован: 27.05.2014 |
|
| ДИАМИНОАЛКАНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ АСПАРАГИНОВОЙ ПРОТЕАЗЫ
Изобретение относится к новым соединениям Формулы I, обладающим свойствами ингибитора аспарагиновой протеазы, в частности ингибитора ренина. Соединения могут найти применение для лечения таких заболеваний, как гипертензия, застойная сердечная недостаточность, гипертрофия сердца и др. В Формуле I
|
2440993 патент выдан: опубликован: 27.01.2012 |
|
| НОВОЕ ЦИКЛИЧЕСКОЕ ПРОИЗВОДНОЕ АМИНОБЕНЗОЙНОЙ КИСЛОТЫ
Настоящее изобретение относится к циклическим производным аминобензойной кислоты, и к их фармацевтически приемлемым солям, представленным общей формулой (1) |
2391340 патент выдан: опубликован: 10.06.2010 |
|
| ПИРРОЛО[2,3-d]ПИРИМИДИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И СИНТЕЗ
Данное изобретение относится к вариантам нового способа получения производных пирроло[2,3-d]пиримидина общей формулы V, обладающих свойствами ингибиторов протеинкиназ, включающим способ получения новых промежуточных соединений. Способ получения соединения формулы V
где X1 представляет собой активирующую группу, выбранную из хлора, брома, йода, R1 представляет собой (С1-С6)алкил; а является целым числом от 0 до 4; R2 представляет собой водород или (С 1-С6)алкил, включает сочетание активированного пирролопиримидинового соединения формулы IIa: где L1 представляет собой уходящую группу и X1 представляет собой активирующую группу, выбранную из хлора, брома, йода; с амином формулы IIIa или его солью, где R1 представляет собой (C1-С 6)алкил; а является целым числом от 0 до 4; R2 представляет собой водород или (С1-С6)алкил и P представляет собой азотзащищающую группу, лабильную к гидрогенолизу, такую как бензил; в присутствии основания с получением соединения формулы IVa, и последующее удаление из полученного соединения формулы IVa активирующей группы X1 и азотзащищающей группы Р гидрогенолизом в присутствии водорода или источника водорода и катализатора в любом порядке. Способ позволяет повысить выход целевого продукта. 6 н. и 20 з.п. ф-лы. |
2384583 патент выдан: опубликован: 20.03.2010 |
|
| N-ЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗОЛСУЛЬФОНАМИДЫ
Изобретение относится к новым соединениям формулы I:
или его фармацевтически приемлемым солям, где n равняется 1, 2 или 3; а значения R1, R2 , R3, R4, R3', R10 , R11 приведены в п.1 формулы. Соединения I обладают способностью ингибировать высвобождение и/или синтез |
2364587 патент выдан: опубликован: 20.08.2009 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛИДИНА И ПИПЕРИДИНА
Изобретение относится к новым соединениям - производным пирролидина или пиперидина общей формулы (I)
или их фармацевтически приемлемым солям, где Ar1, Ar2, X 1, R1, R2, R3, R4, R 5, R6, R7, R18, R32, R 33, n2 являются такими, как определено в формуле изобретения. Соединения являются антагонистами NK 1. 23 з.п. ф-лы. (56) (продолжение): CLASS="b560m"piperidine-2-carboxamides and 2-methanamines and related octahydro-2H-pyrido[1,2-a]pyrazines, potential substance P antagonists». Tetrahedron, 57 (2001), 8971-8981. Giard et al. «Pyrrolidines bearing a quaternary |
2326120 патент выдан: опубликован: 10.06.2008 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ 3-АМИНОПИПЕРИДИНА И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение относится к усовершенствованному способу получения производных 3-аминопиперидина - соединений формулы (Ib), которые используются для получения ингибиторов протеинкиназ
где R1 представляет собой (С1-С6)алкил; R 2 представляет собой водород, (C1 -С6)алкил; R3 представляет собой водород, (С1-С6 )алкил; R13 представляет собой фенил; n принимает значение 1, 2, 3 или 4; который включает восстановление соединения формулы (IIb)
где R14 представляет собой (С1-С6)алкил, восстановителем. 6 з.п. ф-лы. |
2309147 патент выдан: опубликован: 27.10.2007 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛИЧЕСКИХ АМИНОВ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ
Изобретение относится к производным циклических аминов и их использованию в качестве лекарственных средств, конкретно к соединению, представленному общей формулой (I), его фармацевтически приемлемой кислотно-аддитивной соли или его фармацевтически приемлемой C1-С6 алкиладдитивной соли, R1-фенил, С3-8-циклоалкил, ароматический гетероцикл с 1-3 гетероатомами, выбранными из О, S, N или их комбинации, причем указанные группы могут быть сконденсированы с бензольным кольцом или ароматической гетероциклической группой с гетероатомами, выбранными из О, S или N, или их комбинации, а также могут иметь различные заместители. 2 с. и 52 з.п.ф-лы, 52 табл. 
|
2216540 патент выдан: опубликован: 20.11.2003 |
|
АЗОТСОДЕРЖАЩИЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ВЕЩЕСТВА
Изобретение относится к азотсодержащим гетероциклическим соединениям ф-лы (I) или их фармацевтически приемлемым солям, или изомерам где m равно 0 или 1, n равно 0, R1 - водород, бензил, (С1-С2-алкил)-(С6-С10-арил), гетероарил-С1 - C2-алкил, А представляет группу  или  где R6, R7, R8, R9 - С1-С6-алкил, Z1 и Z2 - водород, В представляет С6-С10-арил, который может быть замещен СН3 или ОН. Соединения ф-лы (I) обладают аналгезирующей активностью и могут быть использованы в медицине. 4 c. и 6 з.п. ф-лы, 1 табл. |
2193030 патент выдан: опубликован: 20.11.2002 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИНА, ИХ СОЛИ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ВЕЩЕСТВА
Производные пиперидина формулы, где Аr - пирид-2-ил или фенил, возможно замещенный галогеном, метилом или алкоксилом; R1 -CH3, R11 - Н или R1 и R11 вместе обозначают группу -(СН2)3; R2 - гидроксил, алкоксил, ацилокси, циано, -NR6R7, -NR3COR4, -NR3COOR8, -NR3SO2R9, -NR3CONR10R12 (другие обозначения см. в п. 1 ф-лы), а также их соли обладают антагонистической активностью к рецептору NK3 человека. 6 с. и 14 з.п. ф-лы, 5 табл. 
|
2143425 патент выдан: опубликован: 27.12.1999 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕКОЛИНОВОЙ КИСЛОТЫ И ИХ СОЛИ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Производные пипеколиновой кислоты общей формулы I, где Х - группы R3ОСО, R4СО, R5ОСН2СО, R8-СНNНА-СО; R3 -низший алкил или бензил, R4 - фенил, замещенный низшим алкилом или галоидом; R5 - фенил, возможно одно или двукратно замещенный низшим алкилом; R8 - Н, низший алкил, карбамилметил, (N-метил)карбамил или гидроксиметил; А -группа R9-СО; R9 - низший алкилокси, бензилокси, нафталенил или хинолинил или R6NR7СО; R6 - пиридинилметил; R2, R7 -низший алкил; R1 - Н, галоид; Y - циклогексил, фенил, бензил, W(СНR2)2Z, W - оксо, тио или сульфонил, Z - фенил, возможно монозамешенный галоидом, пиридинил или пиримидинил, n = 0 или 1, и их соли, обладают антивирусной активностью, преимущественно ингибирующей протеазу активностью. 2 с. и 3 з. п.ф-лы, 7 табл. 
|
2140911 патент выдан: опубликован: 10.11.1999 |
|
| ГИДРИРОВАННЫЕ АЗОТСОДЕРЖАЩИЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ПОДАВЛЕНИЯ АКТИВНОСТИ ВЕЩЕСТВА Р В ОРГАНИЗМЕ Использование: в медицине для лечения и предупреждения воспалительных процессов и расстройств центральной нервной системы. Сущность изобретения: продукты - гидрированные азотсодержащие гетероциклические соединения ф-лы I, где y - (CH2)n - группа, где n = 2,3 или 4, m = 0-6, R1 - водород, С1-С6-алкил, R2 - водород, метил, трет-бутил, С5-С6-циклоалкил, бензил, бензгидрил, нафтил, тиенил, фуранил, инданил, фенил, R3 - незамещенный или замещенный фенил, R4 - водород, метил, метокси, галоген, R5 - водород, R6 - водород, фенил, гидроксил, фенокси, амино, циано, карбокси, карбоэтокси, ацетамидо, бензамидо, 4,41-дифторбензгидрил, карбоксамидо, R7 - водород, R8 - водород или гидроксилэ. Промежуточные соединения ф-лы II где R1-R5 и R7 определены выше. Фармацевтическая композиция, проявляющая антагонистическое действие в отношении вещества Р и содержащая в качестве активного начала вещество формулы I в эффективном количестве. 6 с. и 3 з.п.ф-лы, 3 табл., 2 ил. | 2105758 патент выдан: опубликован: 27.02.1998 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДИНА И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Раскрывается новый способ получения и расщепления рацематов замещенных пиперидинов формулы (1) ,в которой R1 и R2 имеют значения, установленные в описании, и родственных соединений, а также новых промежуточных соединений используемых в таком способе. 18 з.п. ф-лы. |
2081112 патент выдан: опубликован: 10.06.1997 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЗАМЕЩЕННЫХ (3-БЕНЗИЛАМИНО)-2- ФЕНИЛПИПЕРИДИНА, ЗАМЕЩЕННЫЕ (3-БЕНЗИЛАМИНО)-2-ФЕНИЛПИРИДИНА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ Использование изобретения: в качестве антагониста Р при лечении болезней, развивающихся при избытке этого вещества. Сущность изобретения: продукт: замещенные (3-бензиламино)-2-фенилпиперидины или пиридины формулы: I или II, приведенные в описании, где R1 - низший алкокси, R2 - водород, галоген или низший алкил. Реагент 1: 3-амино-2-фенилпиридин. Реагент 2: R1R2 - замещенный бензальдегид. Условия реакции: в присутствии цианборгидрида натрия с получением соединения формулы II, которое подвергают восстановлению. 6 с. и 11 з.п. ф-лы. | 2077531 патент выдан: опубликован: 20.04.1997 |
|
-амилоидного пептида, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции. 3 н. и 22 з.п. ф-лы, 6 табл.
-stereogenic center. Part 1: Synthesis of analogs of ABT-418, a powerful nicotinic agonist», Tetrahedron Letters, 40 (1999), 5495-5497. Harrison et al. «Gem-Disubstituted Amino-Ether Based Substance P Antagonists», Biooganic & Med. Chem. Let., 4, №23 (1994), 2733-2734. WO 0144200 А, 21.06.2001. RU 96105910 А, 10.06.1998.
