Гетероциклические соединения, содержащие гидрированные пиридиновые кольца, не конденсированные с другими кольцами: .....атомами углерода, связанными тремя связями с гетероатомами (из которых одна может быть с галогеном), например с эфирными или нитрильными группами – C07D 211/34

Изобретение описывает связывающиеся с простата-специфическим мембранным антигеном (PSMA) соединения, имеющие структуру

Настоящее изобретение относится к некоторым (R)-арилалкиламинопроизводным формулы (I), где R выбирают из следующих значений: 2-тиазолил, замещенный трифторметильной группой; COR_a, SO ₂R_a, где R_a выбирают из следующих значений: С₁-С₅-алкил, С₃-С ₆-циклоалкил, фенил, гетероарильная группа, выбранная из тиофена, фурана и пиридина, причем гетероарил является незамещенным или замещенным группой, выбранной из СООН и С₁-С ₄-ацилокси; -аминоалкиламино-группа формулы II, где X представляет собой: линейный или разветвленный C₁-С₆ -алкилен; R2 и R3 вместе с атомом N, с которым они связаны, образуют 3-7-членное азотсодержащее гетероциклическое кольцо формулы (III), где Y представляет собой одинарную связь; и р равно 0 или представляет собой целое число от 1 до 3; R1 представляет собой линейный или разветвленный С₁-С₅-алкил; Ar представляет собой фенильную группу, замещенную одной или несколькими группами, выбранными независимо друг от друга из бензоила, гетероарилкарбонила, где гетероарильная группа представляет собой фуран, 4 -трифторметансульфонилокси-, 4 -[1-метил-1-(фенилсульфонил)этил]- и 4 -бензолсульфонилокси-. Соединения по изобретению оказывают неожиданно сильное ингибирующее действие на С5а-индуцированный хемотаксис человеческих PMN. Технический результат - (R)-арилалкиламинопроизводные, применимые в лечении патологий, зависящих от хемотаксической активности нейтрофилов и моноцитов, вызванной фракцией С5а комплемента. 3 н. и 3 з.п. ф-лы, 1 табл., 10 пр.

Изобретение относится к соединениям формулы (I)

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы Ia и их фармацевтически приемлемым солям, гидратам, сольватам, сложным эфирам и амидам. В формуле Ia

А выбирают из -C(O)OR₅, где R ₅ представляет собой водород; W представляет собой C _1-3алкилен; Y выбирают из фенила и 5-6-членного гетероарила, содержащего один гетероатом, выбранный из N, S, О; где любой фенил или гетероарил Y может быть необязательно замещен от 1 до 3 радикалами, выбранными из галогена, C_1-6алкила, С_1-6алкоксигруппы, галогензамещенного C_1-6 алкила и галогензамещенной C_1-6алкоксигруппы; Z выбирают из:

; ; ; ;

; ;

; ; ; ; ,

где левая и правая звездочки Z указывают точку присоединения между -С(R₃)(R₄)- и А формулы Ia; R₆ выбирают из водорода и C_1-6 алкила; или R₆ может быть присоединен к атому углерода в Y с образованием 5-7-членного кольца; R₁ выбирают из фенила и 5-членного гетероарила, содержащего один гетероатом, выбранный из S, О; где любой фенил или гетероарил R₁ замещен радикалом, выбранным из фенилС_0-4алкила, гетероарилС_0-4алкила, где гетероарил представляет собой 5-6-членный гетероарил, содержащий один гетероатом, выбранный из N, S, О, С_3-8циклоалкилС_0-4алкила, С _3-8гетероциклоалкилС_0-4алкила, который содержит атом азота в качестве гетероатома, или C_1-6алкила; где любая фенильная, гетероарильная, циклоалкильная или гетероциклоалкильная группа R₁ может быть необязательно замещена от 1 до 3 радикалами, выбранными из галогена, C_1-6алкила, C_1-6алкоксигруппы, галогензамещенной C_1-6 алкильной группы и галогензамещенной C_1-6алкоксигруппы; R₂ представляет собой C_1-6алкильную группу; R₃ и R₄ представляют собой водород. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, обладающей модулирующими свойствами в отношении EDG/S1P рецептора, включающей терапевтически эффективное количество соединения изобретения, к способу лечения заболевания, опосредованного активностью EDG/S1P рецептора, к применению соединений для получения лекарственного средства для профилактики или лечения заболевания, опосредованного активностью EDG/S1P рецептора. 5 н. и 11 з.п. ф-лы, 1 табл.

Изобретение относится к новым соединениям формулы (I)

где R представляет радикал, выбранный из

Изобретение относится к новым соединениям, представленным формулой (I):

Изобретение относится к новым соединениям - производным пирролидина или пиперидина общей формулы (I)

или их фармацевтически приемлемым солям,

где Ar¹, Ar², X ¹, R¹, R², R³, R⁴, R ⁵, R⁶, R⁷, R¹⁸, R³², R ³³, n₂ являются такими, как определено в формуле изобретения. Соединения являются антагонистами NK ₁. 23 з.п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"piperidine-2-carboxamides and 2-methanamines and related octahydro-2H-pyrido[1,2-a]pyrazines, potential substance P antagonists». Tetrahedron, 57 (2001), 8971-8981. Giard et al. «Pyrrolidines bearing a quaternary -stereogenic center. Part 1: Synthesis of analogs of ABT-418, a powerful nicotinic agonist», Tetrahedron Letters, 40 (1999), 5495-5497. Harrison et al. «Gem-Disubstituted Amino-Ether Based Substance P Antagonists», Biooganic & Med. Chem. Let., 4, №23 (1994), 2733-2734. WO 0144200 А, 21.06.2001. RU 96105910 А, 10.06.1998.

Описывается соединение формулы (I)

где R¹ означает Н; R ² означает -SH, -S-C(O)-R⁸, -P(O)(OR ⁵)₂, -P(O)(OR⁵ )R⁶, -P(O)(OR⁵)-R ⁷-C(O)-R⁸, -P(O)(OR ⁵)-R⁷-N(R⁵)-S(O) ₂-R⁹, или -P(O)(OR ⁵)-R⁷-N(R⁵)-C(S)-N(R ⁶)₂; R³ означает тетразол, -C(O)OR⁶, -C(O)O-R ⁷-OC(O)R⁵, R⁴ означает арил, необязательно замещенный или R ⁴ означает N-гетероциклил, описываются также соединения формулы (II) и формулы (III), в которой Х означает -СН ₂ -или -O-, а также фармацевтические композиции, содержащие указанные соединения. Соединения обладают ингибирующей активностью в отношении карбоксипептидазы В плазмы (крови) и применяются в качестве антитромботических агентов. 6 н. и 28 з.п. ф-лы.

(56) (продолжение):

CLASS="b560m"02.04.1998. JP 04-305563 А, 28.10.1992. ЕР 0361365 А, 04.04.1990. Galet S. et al, "Cobalt carbonyl and phase transfer catalyted carbonylation of thiiranes", Organometallics, 1987, 6(8), p.1625-8. WO 0066152 A, 09.11.2000. ЕР 1174434 A, 23.01.2002. WO 0066550 A, 09.11.2000. WO 0066557 A, 09.11.2000. RU 2275376 C2, 27.04.2006.

Описаны дипептиднитрильные ингибиторы катепсина К, их фармацевтически приемлемые соли или их сложные эфиры, которые применяют для терапевтического или профилактического лечения заболевания или болезненного состояния, в которые вовлечен катепсин К. 2 н. и 1 з.п. ф-лы.

Изобретение относится к биологически активным соединениям. Представлены дипептиднитрильные ингибиторы катепсина К, их фармацевтически приемлемые соли или их сложные эфиры общей формулы

Изобретение относится к новым производным сульфонамидов формулы (I) или их фармацевтически приемлемым солям:

,

где R¹ означает -ОН или -NHOH;

R ² означает водород; R³ означает алкил, алкоксиалкил, арилалкил, пиридилалкил или морфолинилалкил; А означает пиперидил или тетрагидрофуранил; n равно 0; Е означает ковалентную связь; С₁-С₄-алкилен, -С(=O)-, -С(=O)O- или -SO ₂-; Х означает водород, алкил, арил, арилалкил, алкоксиалкил, морфолинил или тетрагидропиранил; каждый из G и G’ означает -C(R ⁵)=C(R⁵), где R⁵ и R⁵ означают водород, М означает группу -CH-; z означает группу -(CR⁷R^7’)_a-L-R⁸, где а равно 0; каждый из R⁷ и R⁷ означает водород; L означает ковалентную связь; и R⁸ означает галоген или алкокси. Соединения формулы (I) являются ингибиторами металлопротеаз и могут найти применение для лечения артрит, раковых опухолей и других заболеваний. 2 н. и 13 з.п. ф-лы, 7 табл.

Изобретение относится к новым серусодержащим соединениям формулы (I)

их фармацевтически приемлемым солям или сольватам или сольватам солей, где R₁ представляет C₁ -C₆алкил, циклоалкил, арил, алифатический или ароматический гетероциклил, замещенные одной или более чем одной основной группой, такой как амино, амидино и/или гуанидино, R₂ представляет Н, алкил, алкилтио, алкокси или циклоалкил, R₃ представляет COOR₅, SO(OR₅), SO₃R₅ и др., R₄ представляет SH или S-CO-C₁-C ₆алкил, R₅ представляет Н или C₁ -C₆алкил, R₆ представляет Н, Х представляет C(Z)₂ или NR₆CO, Y представляет C(Z) ₂, Z представляет Н, C₁-C₆алкил, арил или циклоалкил. Указанные соединения ингибируют карбоксипептидазу U и могут быть использованы для предупреждения и лечения заболеваний, связанных с карбоксипептидазой U. 8 н. и 6 з.п. ф-лы.