Гетероциклические соединения, содержащие гидрированные пиридиновые кольца, не конденсированные с другими кольцами: ......атомами кислорода – C07D 211/32
Патенты в данной категории
| НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИНА
Изобретение относится к новым соединениям формулы (I) или к их фармацевтически приемлемым солям где R1 и R2, взятые вместе, представляют собой группу, выбранную из групп формулы (III-1):
где R9 представляет собой 1) низшую алкильную группу, необязательно замещенную атомом галогена или низшей алкоксигруппой, 2) арильную группу, 3) аралкильную группу, 4) гетероарилалкильную группу, 5) гетероарильную группу, где арильная, аралкильная, гетероарилалкильная и гетероарильная группы могут быть замещены атомом галогена, низшей алкильной группой, необязательно замещенной низшей алкоксигруппой или 1-3 атомами галогена, низшей алкоксигруппой, необязательно замещенной 1-3 атомами галогена, цианогруппой, гидроксигруппой, алкилсульфонильной группой, циклоалкилсульфонильной группой, арильной группой, гетероарильной группой, алкиламинокарбонильной группой, алканоиламиногруппой, алкиламиногруппой или диалкиламиногруппой; R 10 представляет собой низшую алкильную группу, необязательно замещенную 1-3 атомами галогена, или низшую алкилсульфонильную группу; X9-X12 представляют собой атом углерода или атом азота, где атом углерода может быть независимо замещен низшей алкильной группой, необязательно замещенной атомом галогена или низшей алкоксигруппой, низшей алкоксигруппой, необязательно замещенной атомом галогена, или цианогруппой или атомом галогена; R3 представляет собой a) группу формулы (II-1): где R4 и R5, взятые вместе с атомом азота, образуют 5- или 6-членное моноциклическое кольцо, где моноциклическое кольцо может содержать в качестве заместителя низшую алкильную группу; ml равно целому числу 3; или b) группу формулы (II-2): где R6 представляет собой низшую алкильную группу или циклоалкильную группу; m2 равно целому числу 1 или 2; X1-X4 все представляют собой атомы углерода, либо 1 из Х1-Х 4 представляет собой атом азота, и остальные представляют собой атомы углерода; и где «гетероарил» в каждом случае относится к 5- или 6-членному ароматическому кольцу, содержащему от 1 до 3 гетероатомов, выбранных из атома азота, атома кислорода и атома серы. Изобретение также относится к антагонисту или обратному агонисту гистаминового Н3 рецептора, а также к профилактическому или лекарственному средству. Технический результат - получение новых биологически активных соединений, обладающих активностью антагонистов или обратных агонистов гистаминовых Н3 рецепторов. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл. |
2417985 патент выдан: опубликован: 10.05.2011 |
|
| НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ АНТРАНИЛОВОЙ КИСЛОТЫ ИЛИ ЕГО СОЛЬ
Изобретение относится к новым производным антраниловой кислоты, обладающим ингибирующей активностью в отношении продуцирования металлопротеазы 13 матрикса формулы 1
где R1 представляет собой атом водорода или карбоксизащитную группу, выбранную из C 1-3алкила; R2 представляет собой фенил, С 3-6циклоалкил, насыщенную или ненасыщенную 5-6-членную гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, О, S, которая может быть конденсирована с фенилом, которые могут быть необязательно замещены C1-6алкилом, C 1-6алкокси, ацетилом, ацетокси, галогеном, галогенС 1-6алкилом, нитрогруппой, гидроксильной группой, CN, аминогруппой, фенилом, насыщенной или ненасыщенной 5-6-членной гетероциклической группой, содержащей 1-4 гетероатома, выбранных из N, О, S, которая может быть дизамещена C1-6алкилом; R3 представляет собой фенил, С3-6циклоалкил, С5циклоалкенил, насыщенную или ненасыщенную 5-6-членную гетероциклическую группу, содержащую 1-3 гетероатома, выбранных из N, О, S, которая может быть конденсирована с фенилом (за исключением бензоксазола), которые могут быть необязательно замещены C1-6алкилом, C1-6алкокси, фенилом, ацетилом, галогеном, галогенС 1-6алкилом, галогенС1-6алкокси, нитрогруппой, гидроксильной группой, гидроксиС1-6алкилом, CN, ацетиламино, кето, фенокси, бензоилом, бензилом, аминогруппой, которая может быть дизамещена C1-6алкилом, карбоксигруппой, C 1-6алкилсульфонильной группой или пирролилом; X1 представляет собой карбонильную группу или сульфонильную группу; X2 представляет собой C1-3алкиленовую, С2-3алкениленовую или С2-3алкиниленовую группу, которая может быть необязательно замещена C1-3 алкилом, или связь; при условии, что, когда X1 представляет собой сульфонильную группу и X4 представляет собой связь, X2 представляет собой C1-3алкиленовую, С2-3алкениленовую или С2-3алкиниленовую группу, которая может быть необязательно замещена C1-3 алкилом; X3 представляет собой атом кислорода или связь; и X4 представляет собой группу, представленную общей формулой -Х5-Х6- или -Х6 -Х5-, где связь с левой стороны каждой общей формулы присоединена к R3; и X5 представляет собой атом кислорода, атом серы, иминогруппу, которая может быть необязательно защищена, или связь; и X6 представляет собой С 1-4алкиленовую, С2-3алкениленовую или С 2-3алкиниленовую группу, или связь, а также к их фармацевтически приемлемым солям. Изобретение также относится к ингибитору продуцирования металлопротеазы 13 матрикса и терапевтическому агенту для получения лекарственного средства для лечения ревматоидного артрита. 3 н. и 5 з.п. ф-лы, 57 табл. |
2394021 патент выдан: опубликован: 10.07.2010 |
|
| СОЛИ ДОНЕПЕЗИЛА, ПОДХОДЯЩИЕ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ КОМПОЗИЦИЙ
Изобретение относится к новой кислотно-аддитивной соли донепезила [(±)-2-[(1-бензил-4-пиперидинил)метил]-5,6-диметокси-1-инданона] общей формулы (II), |
2382032 патент выдан: опубликован: 20.02.2010 |
|
| АЗОТСОДЕРЖАЩИЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ В КАЧЕСТВЕ АКТИВНОГО ИНГРЕДИЕНТА
Изобретение относится к новым соединениям, представленным формулой (I): |
2366655 патент выдан: опубликован: 10.09.2009 |
|
| БЕНЗОИЛПИПЕРИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ
Настоящее изобретение относится к рацемическим или энантиомерно обогащенным производным бензоилпиперидина, представленным общей структурной формулой (I), в которой n равно 0; и А выбирают из группы, состоящей из фенила, который может быть замещен одним или более одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из водорода, галогена, нормального или разветвленного алкила с числом атомов углерода от 1 до 4, нормального или разветвленного алкоксила с числом атомов углерода от 1 до 3, нитро, циано, трифторметила, трифторметоксила, метансульфонила и фенила; тиенила; нафтила; пиридила; и хинолила; или n является целым числом от 1 до 2; и А выбирают из группы, состоящей из фенила или феноксила, которые могут быть замещены одним или более одинаковыми или разными заместителями, выбранными из группы, состоящей из водорода, галогена, нормального или разветвленного алкила с числом атомов углерода от 1 до 4, нормального или разветвленного алкоксила с числом атомов углерода от 1 до 3, нитро, циано, трифторметила, трифторметоксила, метансульфонила и фенила; тиенила; нафтила; пиридила; и хинолила; Х выбирают из группы, состоящей из O-карбамоила, имидазола, триазола, тетразола и карбоната; и Y выбирают из группы, состоящей из водорода, галогена, нормального или разветвленного алкила с числом атомов углерода от 1 до 4 и нормального или разветвленного алкоксила с числом атомов углерода от 1 до 3; и его фармацевтически приемлемым солям. Заявленные соединения предназначены для получения фармацевтических композиций для лечения заболеваний центральной нервной системы, например психоза и когнитивного заболевания. 15 н. и 14 з.п. ф-лы, 1 табл.
|
2342363 патент выдан: опубликован: 27.12.2008 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРРОЛИДИНА И ПИПЕРИДИНА
Изобретение относится к новым соединениям - производным пирролидина или пиперидина общей формулы (I)
или их фармацевтически приемлемым солям, где Ar1, Ar2, X 1, R1, R2, R3, R4, R 5, R6, R7, R18, R32, R 33, n2 являются такими, как определено в формуле изобретения. Соединения являются антагонистами NK 1. 23 з.п. ф-лы. (56) (продолжение): CLASS="b560m"piperidine-2-carboxamides and 2-methanamines and related octahydro-2H-pyrido[1,2-a]pyrazines, potential substance P antagonists». Tetrahedron, 57 (2001), 8971-8981. Giard et al. «Pyrrolidines bearing a quaternary |
2326120 патент выдан: опубликован: 10.06.2008 |
|
| ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРИДИНА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение относится к производным пиперидина общей формулы (I) |
2278856 патент выдан: опубликован: 27.06.2006 |
|
| ПОЛИМОРФНЫЕ МОДИФИКАЦИИ ДОНЕПЕЗИЛА ГИДРОХЛОРИДА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЯ, СОПРОВОЖДАЮЩЕГОСЯ АКТИВНОСТЬЮ АЦЕТИЛХОЛИНЭСТЕРАЗЫ Предложены полиморфные модификации донепезила гидрохлорида, который может быть использован для лечения всех форм старческого слабоумия. Описывается донепезил гидрохлорид, 1-бензил-4-[(5,6-диметокси-1-инданон)-2-ил]метилпиперидин гидрохлорид, в виде четырех полиморфных модификаций, которые определяются по пикам на картине дифракции рентгеновских лучей порошкового образца и по пикам поглощения в инфракрасной области спектра в бромиде калия. Также описываются способы получения полиморфных модификаций донепезила гидрохлорида и способ лечения заболевания, сопровождающегося активностью ацетилхолинэстеразы. Технический результат - полученные полиморфные модификации донепезила гидрохлорида являются стабильными в отношении нагревания и влажности. 28 с. и 8 з.п.ф-лы, 12 табл., 38 ил. | 2190603 патент выдан: опубликован: 10.10.2002 |
|
| 1-ФЕНИЛАЛКАНОНЫ - НОВЫЕ ЛИГАНДЫ 5-НТ4-РЕЦЕПТОРА
Изобретение относится к 1-фенилалканонам - новым лигандам 5-НТ4-рецепторам формулы I, где R1 - галоген; R2 - Н, C1-C4алкокси; R3 - C1-C4алкокси, фенил C1-C4алкокси, где фенил необязательно замещен 1-3 заместителями, независимо выбранными из C1-C4алкила, C1-C4алкилокси, 3,4-метилендиокси; R2 и R3 вместе обозначают метилендиокси, этилендиокси; R4 обозначает группу формулы (а) или (b), где n = 3, 4, 5; р = 0; q = 1 или 2; R5 и R6 каждый C1-C4алкил или вместе - (CH2)4 - , - (CH2)6 -, - (CH2)2O(CH2)2 -, -CHR8CH2CR9R10CHR11CH2-, где R8 и R11 каждый - Н или вместе - (CH2)t-, где t =1; R9 - Н, -ОН, C1-C8алкил, C1-C4алкилокси; R10 - Н, C1-C8алкил, фенил, - (СН2)x R12, где х = 0, 1, 2, 3; R12 - ОН, C1-C4алкилокси, - C(O)NR13R14, - NR13C(O)OR14, -SO2NR13R14, -NR13SO2R14, -NR13SO2NR14R15, -NR13C(O)NR14R15; R13, R14, R15 - независимо - Н, C1-C4алкил, CF3; R7 - Н, C1-C8алкил, C3-C8алкенил, фенил C1-C4алкил, где фенил необязательно замещен C1-C4алкилокси, метилендиокси, этилендиокси; или R7 - (СН2)z - R12, где z = 2, 3. Соединения I являются новыми лигандами 5-НТ4-рецептора, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции и в способе лечения состояний, выбранных из ЦНС, расстройств желудочно-кишечного тракта, сердечно-сосудистой системы, мочевых путей. 4 с. и 34 з.п.ф-лы.  
|
2170228 патент выдан: опубликован: 10.07.2001 |
|
ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ ПРОДУКТЫ ДЛЯ ПОЛУЧЕНИЯ 1-БЕНЗИЛ-4-((5,6- ДИМЕТОКСИ-1-ИНДАНОН)-2-ИЛ)-МЕТИЛПИПЕРИДИНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 1-БЕНЗИЛ-4-((5,6-ДИМЕТОКСИ-1- ИНДАНОН)-2-ИЛ)-МЕТИЛПИПЕРИДИНА С ИХ ПРИМЕНЕНИЕМ
Изобретение относится к новым соединениям формулы I, где R1-R2O(C=O)- или R3=(C=O)-, R2-(C1 - C4) алкил, которые могут найти применение для получения 1-бензил-4-((5,6-диметокси-1-инданон)-2-ил)-метилпиперидина как промежуточные продукты. Описывается способ их получения и новый способ получения 1-бензил-4-((5,6-диметокси-1-инданон)-2-ил)метилпиперидина, который обладает сильным и очень селективным антихолинэстеразным действием. 6 с. и 10 з.п. ф-лы. 
|
2160731 патент выдан: опубликован: 20.12.2000 |
|
3-АЗЕТИДИНИЛАЛКИЛПИПЕРИДИНЫ ИЛИ ПИРРОЛИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ ТАХИКИНИНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ
Описываются новые 3-азетидинилалкилпиперидины или пирролидины формулы I или их фармацевтически приемлемые соли, где R представляет С3-С7 циклоалкил, С1-C6 алкил, замещенный С3-С7 циклоалкилом, или фенил, возможно замещенный OR5, где R5 представляет С1-C4 алкил; А представляет СО или SO2; R1 представляет фенил, замещенный двумя галоидными заместителями; R2 представляет группу формулы II, где R5, R6, R7 представляет Н; Х2 представляет простую связь; W представляет О, NSO2NR5R6 NS02 (С1-С4)алкил; n равно 1; X1 представляет простую связь; Х представляет С1-С4 алкилен; m равно 0 или 1. Новые соединения являются антагонистами тахикининов. Описываются также способы их получения, промежуточные соединения, фармацевтическая композиция на их основе и способ лечения. 6 с. и 9 з.п.ф-лы, 3 табл.  
|
2158264 патент выдан: опубликован: 27.10.2000 |
|
ПРОИЗВОДНЫЕ СУЛЬФОНАМИДА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБ БЛОКИРОВАНИЯ ДЕЙСТВИЯ ФИБРИНОГЕНА И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ТРОМБОЗОВ У МЛЕКОПИТАЮЩИХ
Производные сульфонамида формулы I, где R - шестичленный гетероцикл с атомом азота или NR6R7, R - водород, R7 - водород или группа формулы Ph-  = NH, H2N-  - NH, CH3 -  = NH; R2 = R3 = H; m = 4-6, n = 1; P=0 или 1, R4 - C1-10-алкил, бензил, стирил, фенил, тиенил или замещенный нафтил; R5-COOR11, R11 - H или метил, которые представляют собой антагонисты 11b/111a рецептора фибриногена, препятствуют агрегации тромбоцитов и полезны для профилактики и лечения заболеваний, вызываемых образованием тромба. 4 с. и 9 з.п. ф-лы, 5 табл., 8 схем. Соединение I:
|
2116296 патент выдан: опубликован: 27.07.1998 |
|
[(АРИЛАЛКИЛПИПЕРИДИН -4-ИЛ)-МЕТИЛ] -2А,3,4,5- ТЕТРАГИДРО- 1(2Н)- АЦЕНАФТИЛЕН -1-ОНЫ ИЛИ ИХ КИСЛОТНО-АДДИТИВНЫЕ СОЛИ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ
Сущность изобретения: соединения ф-лы 1, где X-водород, низший алкил, низший алкокси, гидрокси или нитро, Y водород или низший алкокси, или же X и Y, соединенные между собой, образуют группу -OCH О-, в этом случае положения X и Y в половине бензольного кольца должны быть примыкающими друг к другу, Z водород, или галоген и их кислотно-аддитивные соли, а n 0 или 1, эти соединения обладают активностью по ингибированию ацетилхолинэстеразы и пригодны для облегчения различных дисфункций памяти, характеризуемых холинергической недостаточностью, например, болезнью Альцгеймера. Структура соединения ф-лы I:  2 с.п. ф-лы, 6 з.п. ф-лы, 2 табл.
|
2043989 патент выдан: опубликован: 20.09.1995 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 6-ФТОР-1,2-БЕНЗИЗОТИАЗОЛОВ, ОРТОЗАМЕЩЕННОЕ ФЕНАЦИЛОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ Использование: в качестве промежуточных продуктов для получения фармацевтически активных соединений. Сущность изобретения: продукт 1 - 6-фтор-1,2-бензоизотиазолы ф-лы 1, где R - водород, низший алкил или группа ф-лы 2 или 3, где R1CHO или -CN. Реагент 1: соединение ф-лы 4, где R указано выше; R3 -бензил Реагент 2: галогенирующий агент, лучше сульфурилхлорид. Реагенты 1 и 2 при взаимодействии дают соединение ф-лы 5, которое подвергают взаимодействию с аммиаком, лучше при комнатной температуре. Соединение ф-лы 4 получают из соединения ф-лы 6 и бензилмеркаптана в среде апротонного органического растворителя. 3с. и 2 з.п. ф-лы. Структура формул 1, 2, 3, 4, 5 и 6 (см. рис.). | 2027704 патент выдан: опубликован: 27.01.1995 |
|
и 
,
-stereogenic center. Part 1: Synthesis of analogs of ABT-418, a powerful nicotinic agonist», Tetrahedron Letters, 40 (1999), 5495-5497. Harrison et al. «Gem-Disubstituted Amino-Ether Based Substance P Antagonists», Biooganic & Med. Chem. Let., 4, №23 (1994), 2733-2734. WO 0144200 А, 21.06.2001. RU 96105910 А, 10.06.1998.