Гетероциклические соединения, содержащие пятичленные кольца, конденсированные с другими ядрами, только с одним атомом азота в качестве гетероатома: ....выделение, например из смолы, очистка – C07D 209/84
Патенты в данной категории
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОТИВОРВОТНОГО ПРЕПАРАТА
Настоящее изобретение относится к способу получения оптически чистого противорвотного лекарственного средства, R-(+)-ондансетрона, включающему стадии: а) обработка ондансетрон гидрохлорида основанием, которое выбирают из группы, содержащей гидроксид металла или карбонат или бикарбонат; b) обработка свободного основания ондансетрона R/S-(+)-п-толуилтартаровой кислотой в смеси диметилформамида и воды с получением соли 3-R/S-ондансетрон-п-ди-толуолилтартратной кислоты; с) фракционная перекристаллизация соли 3-R/S-ондансетрон-п-ди-толуолилтартратной кислоты из смеси диметилформамида и воды, при необходимости, в присутствии затравки с получением соли 3-R-(+)-ондансетрон-п-ди-толуолилтартратной кислоты требуемой энантиомерной чистоты; и обработка основанием с получением свободного основания 3-R-(+)-ондансетрона, при этом вначале соль ондансетрона растворяют в воде при комнатной температуре и затем к раствору добавляют диметилформамид, после чего смесь нагревают до 80-85°С, затем охлаждают до 60°С и при этой температуре фильтруют, причем соотношение объемов воды и диметилформамида в смеси составляет 2:1; d) обработка свободного основания R-(+)-ондансетрона соляной кислотой в присутствии спирта в качестве растворителя с получением гидрохлорида 3-R-(+)-ондансетрона. Предложенный способ требует меньших временных затрат и обеспечивает более высокую чистоту продукта по сравнению с известными способами-аналогами. 3 з.п. ф-лы. |
2439057 патент выдан: опубликован: 10.01.2012 |
|
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ АНТРАЦЕНА И КАРБАЗОЛА ПУТЕМ КРИСТАЛЛИЗАЦИИ РАСПЛАВА
Использование: углехимическая промышленность. Сущность: антраценовое масло или продукт очистки сырого антрацена без добавления растворителя переводят в расплав, расплав охлаждают ниже точки кристаллизации карбазола и антрацена, полученный кристаллический продукт отделяют от жидкой фазы и ректифицируют до получения чистого антрацена и чистого карбазола. Технический результат: получение чистого антрацена и карбазола при повышенном выходе. 10 з.п. ф-лы. |
2243202 патент выдан: опубликован: 27.12.2004 |
|
ТЕРМОДИНАМИЧЕСКИ СТАБИЛЬНАЯ МОДИФИКАЦИЯ ( )1-(4- КАРБАЗОЛИЛОКСИ)-3-[2-(2-МЕТОКСИФЕНОКСИ)ЭТИЛАМИНО]-2- ПРОПАНОЛА , СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ И СОДЕРЖАЩАЯ ЕЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ
Изобретение относится к новой термодинамически стабильной модификации ( )1-(4-карбазолилокси)-3-[2-(2-метоксифенокси)этиламино] -2-пропанола (карведилола) с т. пл. 123-126oС, на рентгенограмме которой, полученной с использованием радиоактивного источника CuK , угол 2 имеет следующие значения: 9,5, 10,8, 12,0, 14,5, 19,6, 21,5, 22,3, и в инфракрасном спектре которой имеется острый пик при 3451 см-1. Способ получения и выделения карведилола заключается в том, что неочищенный карведилол подвергают перегруппировке в метаноле при 25-35oС в течение 3-22 ч и полученную модификацию выделяют из реакционной смеси медленно охлажденной до 0oС. Фармацевтическая композиция, предназначенная для терапии сердечно-сосудистых заболеваний, включает в качестве действующего вещества практически чистую форму стабильной модификации ()1-(4-карбазолилокси)-3-[2-(2-метоксифенокси)этиламино]-2-пропанола вместе с одним или несколькими фармацевтически приемлемыми носителями или адъювантами. 6 ил.
|
2202542 патент выдан: опубликован: 20.04.2003 |
|
| СПОСОБ ДИСТИЛЛЯЦИИ В ЦЕЛЯХ СОВЕРШЕНСТВОВАНИЯ ПРОЦЕССА ПОЛУЧЕНИЯ ЧИСТОГО ПРОДУКТА ИЗ СЫРОГО АНТРАЦЕНА Изобретение относится к способу получения чистых продуктов из сырого антрацена путем дистилляции и кристаллизации. Согласно изобретению предложено проводить дистилляцию в две ступени. В первой колонне дистилляции в качестве головного продукта отделяют фракцию дифенилоксида и флуорена с пределами кипения 280-320oС при нормальном давлении. К кубовому остатку первой колонны добавляют карбазольные остатки - побочный продукт получения карбазола кристаллизацией - и эту смесь подают во вторую колонну дистилляции, в которой в головной части отбирают фракцию, содержащую фенантрен, и в виде боковых потоков отводят антраценовую и карбазольные фракции и в кубовом остатке выводят высококипящую фракцию и часть введенного карбазола. Полученные фракции, содержащие антрацен, карбазол, фенантрен и флуорен, подвергают обработке, предпочтительно кристаллизации, из полярного растворителя. Получают чистый антраценовый продукт, содержащий менее чем примерно 60 ррm дифенилоксида, чистый флуореновый продукт, содержащий максимально примерно 5 мас.% антрацена и чистый продукт карбазола, содержащий минимально примерно 94 мас. % карбазола. Технический результат - значительное улучшение качества чистого антраценового продукта за счет снижения содержания дифенилоксида и повышение выхода карбазола за счет снижения его потерь. 4 с. и 4 з.п. ф-лы, 2 ил., 1 табл. | 2185362 патент выдан: опубликован: 20.07.2002 |
|
СПОСОБ ОЧИСТКИ ДИ(С1-С6)АЛКИЛОВОГО СЛОЖНОГО ЭФИРА (6- ХЛОР-2-КАРБАЗОЛИЛ)МЕТИЛМАЛОНОВОЙ КИСЛОТЫ
Изобретение относится к способу очистки ди(С1-С6) алкилового сложного эфира (6-хлор-2-карбазолил) метилмалоновой кислоты формулы I, где Ra и Rb должны быть одинаковыми и выбраны из группы (C1-С6) алкила, включающему фазовое отделение димера спирооксиндола формулы IV от указанного сложного эфира ледяной уксусной кислотой при температуре 30-110oС. Способ обеспечивает получение очищенного сложного эфира с чистотой 99,80% по весу, так что количество присутствующих в нем примесей равно 0,2% или менее по весу, что позволяет использовать его в качестве лекарственного препарата для животных. 3 з.п.ф-лы.  
|
2182148 патент выдан: опубликован: 10.05.2002 |
|